MODULADORES DE LA

DOPAMINA
 ANTAGONISTAS DOPAMINERGICOS

 Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan,

y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas
exógenos.
 Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES
ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos
terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los
efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina.
 Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por
ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del
síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la
dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.
 Antagonistas dopaminérgicos

 Antipsicóticos (neurolépticos) → esquizofrenia

 Neuroleptoanestesia
 Neuroléptico + opioide + anestésico (óxido nitroso) + relajante muscular

 Tratamiento de los vómitos (D2 )

 Domperidona → periférico
 Metoclopramida, cleboprida (propulsivos, regula motilidad GI) → central
 Neurolépticos
 Ciertas enfermedades que cursan con movimientos anormales (p.e. coreas)
 Tetrabenazina
 Neurolépticos
 Antipsicóticos de primera y segunda
generación
 Los APG (Antipsicóticos de primera generación) antagonistas
D2
 Reducen la neurotransmisión en las 4 vías dopaminérgicas
 También bloquean receptores H1, M1 y α1
 Antipsicóticos de segunda generación
MA de los ASG

 • También conocidos como: • Los ASG son antagonistas 5HT2A

– Antipsicóticos “atípicos” • Los ASG se disocian rápidamente de los
receptores D2
– Antagonistas de serotonina-dopamina • Algunos ASG son agonistas 5HT1A

La clozapina bloquea preferentemente los receptores D1 y D4,

siendo menores sus efectos sobre los receptores D2, la menor
afinidad de la clozapina hacia los receptores D2 explica
parcialmentes sus menores efectos extrapiramidales.
 Neuroleptoanestesia

 Neuroléptico + opioide + anestésico (óxido nitroso) + relajante muscular

MEDICAMENTOS ANTIDOPAMINÉRGICOS
METOCLOPRAMIDA

 Metoclopramida La metoclopramida y otras

benzamidas sustitutivas son derivados del ácido
paraminobenzoico y relacionados estructuralmente
con la procainamida.
 Sus mecanismos de acción son complejos e incluyen
agonismo del receptor 5-HT4, antagonismo 5-HT3
vagal y central y posible sensibilización de
receptores muscarínicos en músculo liso, además del
antagonismo del receptor de dopamina.
 La metoclopramida es uno de los medicamentos
procinéticos verdaderos más antiguos.
 METOCLOPRAMIDA
 Sus efectos se limitan en gran
 Los procinéticos son utilizados
para mejorar el tránsito intestinal,
mejorando la velocidad de vaciado
y la función de los esfínteres.
parte al tubo digestivo alto, en
donde aumenta el tono del esfínter
esofágico inferior y estimula las
contracciones antrales y del
intestino delgado. No tiene
acciones clínicamente importantes
en la motilidad del intestino
grueso.
Metoclopramida
 Farmacocinética. La metoclopramida se
absorbe rápidamente después de su
administración oral, sufre sulfatación y
conjugación de glucurónido en el hígado y se
excreta principalmente por la orina, con una
semivida de 4 a 6 h. la acción perdura 1 a 2
horas.
 METOCLOPRAMIDA
 La metoclopramida se ha utilizado en pacientes con
enfermedad por reflujo gastro esofágico a fin de proporcionar
Efectos adversos. Los
alivio sintomático de la esofagitis asociada, pero no para
curarla. principales efectos secundarios
de la metoclopramida son
extrapiramidales, Después de
la administración intravenosa
suelen ocurrir en forma aguda
distonías, y los síntomas tipo
parkinsoniano que pueden
presentarse varias semanas
después de iniciar el
 El término distonía define al trastorno del movimiento tratamiento.
caracterizado por la existencia de contracciones musculares
mantenidas o breves, que ocasionan movimientos involuntarios
repetitivos y torsionantes.
metoclopramida
 Domperidona; antagonistas del receptor D2 En contraste con la
metoclopramida, la domperidona antagoniza de manera predominante el
receptor de dopamina D2 sin incluir de manera importante otros receptores

 Aunque no cruza fácilmente la barrera hematoencefálica para causar efectos

secundarios extrapiramidales, la domperidona tiene acciones en las partes del
SNC que carecen de esta barrera, como las que regulan la emesis, la
temperatura y la liberación de prolactina.
 CIERTAS ENFERMEDADES

 habrá buenas noticias para las personas en México que padecen la

Enfermedad de Huntington, conocida popularmente como el mal del San Vito.
Las asociaciones de apoyo a este padecimiento, que son varias, prevén que la
Cofepris muy pronto otorgará la autorización sanitaria a un fármaco muy
esperado, la Tetrabenazina.
 Este medicamento, también esperado por médicos especialistas del IMSS,
ISSSTE y del Instituto Nacional de Neurología y Neurocirugía MVS de la
Secretaría de Salud, ayudará a los pacientes que hoy padecen esta rara
enfermedad y para la cual no existe cura alguna, pues permitirá reducir la
incapacidad que ocasiona este mal a los enfermos y bajar el elevado costo de
sus terapias.
La tetrabenazina es un fármaco que actúa a
través de la depleción presináptica de
dopamina y otras monoaminas (serotonina,
noradrenalina) en el sistema nervioso
central. Su utilidad clínica se centra en los
trastornos del movimiento
Formula de tipo
estructural de tetrabenazina
hipercinético, sin exhibir el potencial de
efectos secundarios de otros agentes
antidopaminérgicos como los antipsicóticos.
Desarrollo. En el presente artículo se lleva a
cabo una revisión de los datos existentes
sobre las características farmacológicas, la
eficacia clínica y la seguridad de esta
ciertas enfermedades
Tetrabenazina
Mecanismo de acción
Tetrabenazina
 Tetrabenazina inhibe la recaptación de monoaminas en terminales de las
neuronas presinápticas del SNC. El resultado es una depleción de
monoaminas, incluida la dopamina. La depleción de la dopamina provoca
hipocinesia y disminuye la severidad de la corea.
 La tetrabenazina es un fármaco que actúa a través de la depleción
presináptica de dopamina y otras monoaminas (serotonina, noradrenalina) en
el sistema nervioso central. Su utilidad clínica se centra en los trastornos del
movimiento de tipo hipercinético, sin exhibir el potencial de efectos
secundarios de otros agentes antidopaminérgicos como los antipsicóticos.
Desarrollo. En el presente artículo se lleva a cabo una revisión de los datos
existentes sobre las características farmacológicas, la eficacia clínica y la
seguridad de esta sustancia. Conclusión. La tetrabenazina es una opción
terapéutica preferente en el tratamiento del corea asociado a la enfermedad
de Huntington, la discinesia tardía y el síndrome de Gilles de la Tourette, y
manifiesta una buena tolerancia y seguridad, aunque es fundamental para su
uso un ajuste individualizado de la dosis.