AINES

Analgésico
Antiinflamatorio
No esteroide
 EICOSANOIDES
• CASCADA DEL ACIDO ARANQUIDONICO
FOSFOLIPIDOS
• Stress fosfolipasa A2
ACIDO ARAQUIDINICO

LIPOOXIGENADA CICLOOXIGENASA

• LEUCOTRIENOS PGG2
• LT B4 PGH2 Tromboxano Tromboxanos
sintetasa
• LT C4 Prostaciclina Prostaciclinas
• LT D4 sitetasa
Isomerasa
• LT E4 reductasa
Prostaglandinas
 EICOSANOIDES
• Funciones normales de los Eicosanoides
• Tromboxanos: Agrega plaquetas
vasoconstrictor
• Prostaciclinas: Antiagregante plaquetario
vasodilatador
• Prostaglandinas: Broncodilatadoras
 EICOSANOIDES
• Importante intervención en:
• Inflamación: leucotrienos y prostaglandinas.
• Dolor :prostaglandinas y Prostaciclinas.
• Fiebre: todas las prostaglandinas
 EICOSANOIDES
• Abreviaturas de Eicosanoides
• LT: LEUCOTRIENOS
• TX: TROMBOXANOS
• PGI2:PROSTACICLINAS
• PGA, PGD,PGF,PGE: PROSTAGLANDINAS
 EICOSANOIDES
ACCIONES NATURALES DE LOS EICOSANOIDES
MOLECULA ZONA ACCION
PGI PGE Musculo liso vascular VASODILATACION

TX, PGF,LTC4, LTD4 Musculo liso vascular VASOCONTRICCION

PGE,PGI2 Musculo liso bronquial BRONCODILATACION

TX,PGF,LTC4,LTD4 Musculo liso bronquial BRONCOCONSTRICCION

PGF Musculo liso gástrico CONTRACCION

PGE Musculo liso gástrico RELAJACION

PGF Musculo liso uterino CONTRACCION

PGE Musculo liso uterino RELAJACION
 EICOSANOIDES
ACCIONES NATURALES DE LOS EICOSANOIDES
MOLECULA ZONA ACCION

TXA Plaquetas AGREGACION

PGI Plaquetas INHIBE

AGREGACION
PGE Mucosa gástrica INHIBE
SECRECIONES
(efecto protector
gástrico)
PGE Hipotálamo FIEBRE
 ENZIMA COX
Existen dos isoformas de la enzima
Ciclooxigenasa (COX)
COX-1: Es una enzima que se caracteriza por
presentar concentraciones pequeñas y estables en
las células y su función es la síntesis de
prostaglandinas que cumplen actividades
protectivas para el organismo.
• COX-2: esta enzima esta aumentada en los
tejidos ante estímulos inflamatorios por
presencia de una noxa.
 ENZIMA COX
COX 1 (Constitutiva) COX 2 (Inducible)
Mucosa Gástrica Glóbulos blancos
Endotelio Vascular Mastocitos
Plaquetas Fibroblastos
Túbulos Renales Neuronas hipotalámicas
 ENZIMA COX
• Ambas isoenzimas de la COX son inhibidas por
los antiinflamatorios no esteroides.
• Cuando los aines inhiben la COX pueden
aumentar la formación de leucotrienos y en
individuos susceptibles se puede
desencadenar un cuadro de asma o rinitis.
• En otros casos la inhibición dela cox puede
producir ulceras gástricas ya que generan
disminución de PG.
 AINES
• Los AINES se clasifican en aquellos que
inhiben tanto COX 1 como COX 2
• Y los inhibidores selectivos de COX 2
• INHIBIDORES DE COX NO SELECTIVOS
• Acido acetilsalicilico, acido mefenamico,
clonixinato de lisina, diclofenac, indometacina,
ketorolac, Naproxeno, ibuprofeno,
ketoprofeno, dipirona, meloxicam,piroxicam.
 AINES
• Inhibidores selectivos de COX 2
COXIB
• Celecoxib: Se ha comprobado su utilidad para
la osteoartrosis, artritis reumatoidea y dolor
agudo.
• Farmacodinamia. Inhibidor selectivo de la cox
2
• Farmacocinetica:
 AINES
• Absorción: Mucosa gástrica e intestinal.
• Distribución: Viaja unido a proteínas
plasmáticas. (97 % unido) la vida media
plasmática es entre 9 y 10 horas.
• Metabolismo: Biotransformación Hepática a
tres metabolitos inactivos.
• Eliminación: Se elimina 27 % por riñón
(metabolitos inactivos), 3% molécula entera y
57 % por heces.
 AINES
• Etoricoxib: la diferencia principal con el
celecoxib es que tiene una vida media mas
prolongada lo que permite menor frecuencia
de dosificación.
 AINES
• ASPIRINA
• AAS
• ACIDO ACETILSALICILICO
 AINES
• FARMACODINAMIA:
• Inhibición de la enzima COX 1 y 2
EFECTO TERAPEUTICO: analgésico,
antiinflamatorio, antipirético.

•
 AINES
• FARMACOCINETICA:
• ABSORCION: Se absorbe en estomago e intestino. la aas es
poco soluble en agua, el bicarbonato acelera la absorción. (el
aumento del ph hace que la aspirina se disuelva mejor).
• METABOLISMO: HIDROLISIS EN HIGADO, PLASMA E
INTESTINO.
• ELIMINACION: RENAL
• LA VIDA MEDIA DE LA ASS ES DE 15 MINUTOS
INDEPENDIENTEMENTE DE LA DOSIS.
• PERO SU METABOLITO ACIDO SALICILICO DEPENDE DE LA
DOSIS.
 AINES
• LA ASPIRINA a dosis bajas 100 mg actúan
inhibiendo la agregación plaquetaria.
• Esto es porque inhibe los tromboxanos (los
cuales se sintetizan en las plaquetas).
 AINES
• Reacciones adversas:
• Intoxicación crónica: cefaleas,
zumbidos,trastornos dela vision,confusion
mental, sed,.
• Intoxicacion aguda.depresion, acidosis
metabolica, .
• Intoxicacion leve: irritacion gastrointestinal,
aumento de temperatura corporal, .
 AINES
• Intoxicación grave: coma, insuficiencia
respiratoria.