ANTIBIÓTICOS

Dra. Doris Vásquez

Alarcón
 BETALACTÁMICOS

• Un anillo β-lactámico es una lactama de cuatro miembros. Se

nombra como tal, debido a que el átomo de nitrógeno está u
nido al carbono β en relación con el carbonilo. También llam
ado penam es una estructura lactámica con un anillo hetero
cíclico que consiste en tres átomos de carbono y un átomo d
e nitrógeno.
• El anillo betalactámico es parte de la estructura de varias fa
milias de antibióticos, especialmente las penicilinas, cefalosp
orinas, carbapenems y losmonobactámicos, por lo que estos
se conocen como antibióticos betalactámicos.
 BETALACTÁMICOS

• El modo de acción de estos antibióticos es la inhibición de la

síntesis de la pared celular de las bacterias, por lo que tiene
capacidades letales para las Gram positivas. Las bacterias pu
eden desarrollar la clásica resistencia a antibióticos betalactá
micos por medio de la producción de una enzima llamada be
talactamasa la cual ataca por hidrólisis al anillo β-lactámico

4 grupos:
– Penicilinas - Monobactamos
– Cefalosporinas -Carbapenemos
 PENICILINAS

Las penicilinas constituyen un amplio grupo de antibiótic

os importantes con actividad bactericida descubiertos en
1929, fueron los primeros antibióticos usados en la tera
péutica a partir de 1941. Originalmente se obtuvieron de
una mezcla de penicilinas conocidas como F,G,K y X de
cultivos de un hongo, el Penicillium notatum, y posterior
mente de otros hongos del género Penicillium y Aspergill
us. Todos tienen un núcleo químico común, el ácido 6-a
minopenicilínico, que con diferentes modificaciones origi
na las distintas penicilinas
 Mecanismos de acción

 El mecanismo de acción de las penicilinas es por

 inhibición de la biosíntesis de mucopéptidos de la
 pared celular, siendo más efectiva durante la
 multiplicación activa de la bacteria, teniendo efecto
 bactericida a las dosis adecuada

farmacocinética:
Absorción: La penicilina G no se absorbe bien. La V resiste la inactivac
ión gástrica y se absorbe mucho mejor. La amoxicilina se absorbe m
ejor que la ampicilina (95% contra 40%).
Distribución: Escasa UPP, buena distribución en general en tejidos. Es
casa penetrancia LCR.
Metabolismo y excreción: eliminación renal. vidas medias: peni G 30
min; Aminopenicilinas 80 min.
 Clasificación
Penicilinas ácido (de primera generación)
• Penicilinas de ácido - sensibles (bencilpenicilina de uso parent
eral)
• De acción rápida:
• Penicilina G cristalina sódica
• Penicilina G cristalina potásica
• De acción lenta :
• Penicilina G procaínica
• Penicilina G clemizol
• Penicilina G benzatinica

Penicilinas de ácido-resistentes (fenoxipenicilinas de u

so oral)
• Fenoximetilpenicilina (penicilina V)
• Fenoxietilpenicilina (feneticina)
 Clasificación
Penicilinas resistentes a la penicilinasa (de
segunda generación)
• Meticilina
• Nafcilina
- Isoxazisol penicilinas:
• Cloxacilina
• Dixloxacilina
• Flucloxacilina
• Oxacilina
 Clasificación
Penicilinas de espectro ampliado:
- Aminopenicilinas: (de tercera generación)
• Ampicilina . Amoxicilina
• Bacampicilina . Ciclacilina
• Epicilina . Hetacilina
• Pivampicilina . Talampicilina

- Penicilinas antipseudomonas
• Carboxipenicilinas (de cuarta generación)
• carbenicilina . Indanilcarbencilina
• Ticarcilina . Temocilina
• Ureidopenicilinas (de quinta generación)
• Azlocilina . Mezlocilina
• Piperacilina . Apalcilina
- Penicilinas antipseudomonas (de sexta generación)
• Amdinocilina (amdinocilina)
• Pivamdinocilina
• Foramidocilina
‾ Penicilinas + inhibidores de la betalactamasa
• Ampicilina + sulbactam
• Amoxicilina + ac. Clavulánico
• Amoxicilina + sulbactam
• Piperacilina+tazobactam
2ª Generación
● Mejoran actividad frente a gramne
gativos
● Miembros:
- Cefuroxima - Cefamandol
- Cefamandol - Ceforanida
- Cefprozil - Cefaclor
- Cefonicid - Ceforamida
- Moxalactam – Cefotiam
Cefomicinas:
- Cefoxitina - Cefmetazol
- Loracarbef - Cefotetan
- Cefmetazol - Cefminox
4º. Generación
● Amplio espectro de actividad G
ram + y –
● Carece de interés en dermatol
ogía.
● Miembros: - Cefepima
- Cefpirome
- Cefaclidina
- Cefoselis
- Cefelidina
 CARBAPENEMS
Destacan con espectro antibacteri
ano similar, reservados para el trat
amiento empírico de infecciones n
osocomiales. No se absorben por
vía oral.

•Imipenem.
•Meropenem
•Ertapenem.
•Doripenem.

INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMA

SAS
•Acido clavulánico.
•Sulbactam.
•Tazobactam.
 MACROLIDOS

• Son sobre todo bacteriostáticos pero a altas concentraciones bacteric

idas.
• tienen actividad contra cocos y bacilos gram +.
• Indicaciones clínicas: los macrólidos están indicados en pautas de tra
tamiento empírico de
• infecciones respiratorias y de piel y partes blandas adquiridas en la co
munidad
 MACROLIDOS

Indicaciones clínicas: los macrólidos están indicados en pautas de trata

miento empírico de infecciones respiratorias y de piel y partes blandas
adquiridas en la comunidad. En muchas de estas situaciones constituye
n el tratamiento de elección como es el caso de la B. pertussis, mientra
s en otros casos constituyen el tratamiento de alternativa en pacientes
alérgicos a la penicilina. Las recomendaciones para el tratamiento de la
neumonia adquirida en la comunidad incluyen la claritromicina en el ca
so de neumonias que no requieren internación, y la asociación de un
macrólido a un betalactámico en el caso de neumonias que requieren i
nternación con sospecha de gérmenes atípicos. La claritromicina forma
parte de los squemas terapéuticos de las infecciones por M. avium y H
elicobacter pylori. La azitromicna en monodosis se ha mostrado eficaz
en el tratamiento de la uretritis y cervicitis.
 MACROLIDOS

ANTIGUOS MACROLIDOS
• Eritromicina.
• Oleandomicina.
• Espiramicina.
•NUEVOS MACROLIDOS
• Claritromicina.
• Azitromicina.
• Roxitromicina (farmaco de uso en investigacion).
• Diritromicina.
• Josamicina.
• Miocamicina.
• Midecamicina
 AMINOGLUCOSIDOS

Los aminoglucósidos son un grupo importante de antibió

ticos que se caracterizan por tener aminoazúcares con u
niones glucosídicas, obtenidas generalmente del Strepto
myces. Fueron dados a conocer en clínica en 1944 con l
a introducción de la estreptomicina. Estos antibióticos tie
nen un espectro de acción limitado, pero complementari
o al de las penicilinas. Están principalmente dirigidas so
bre gérmenes gramnegativos con poca acción sobre los
anaerobios y limitada sobre los grampositivos
 AMINOGLUCOSIDOS

PRIMERA GENERACION
• Estreptomicina.
• Dehidroestreptomicina.
• Neomicina.
• Paromomicina.
• Aminosidina.
• Kanamicina.

SEGUNDA GENERACION
• Gentamicina.
• Amikacina.
• Dibekacina.
• Sisomicina.
• Netilmicina.
• Tobramicina.
• Ribostamicina.
• Espectinomicina.
 QUINOLONAS
son bien absorbidas luego de la administración por vía oral, mostrando
una biodisponibilidad muy buena.
● La unión a proteínas plasmáticas es baja y la vida media plasmática
varía de 1,5 a 16 horas.
● La concentración en tejido prostático, bilis, pulmón, riñón y neutrófilos
es superior a la sérica.
● La eliminación es mayoritariamente renal
Indicaciones:
•infecciones urinarias: se utilizan para el tratamiento de las infecciones
urinarias tanto bajas como altas. En las cistitis se utilizan quinolonas de
primera generación o norfloxacina. La ciprofloxacina o levofloxacina se
reservan para el tratamiento de pielonefritis.
● Enfermedades de transmisión sexual: la ciprofloxacina en monodosis
es una opción en el tratamiento de infecciones por Neisseria gonorrhoe
ae
● Enfermedades gastrointestinales: la ciprofloxacina tiene buena activid
ad sobre patógenos causantes de gastroenteritis (Salmonella, Shigella
y otros)
 QUINOLONAS

ANTIGUAS QUINOLONAS
•Acido Nalidíxico.
•Cinoxacina.
•Acido Pipemídico.
•Acido Piromídico.
NUEVAS QUINOLONAS
•Norfloxacina.
•Pefloxacina.
•Ciprofloxacina.
•Ofloxacina.
•Levofloxacina.
•Gatifloxacina.
•Moxifloxacina.
•Gemifloxacina.
•Trovafloxacina (se retiro del mercado).
•Temafloxacina (se retiro del mercado).
 SULFAMIDAS

• Mafenide
• Sulfonamidocrisoidina
• Sulfacetamida
• Sulfadiazina
• Sulfametizol
• Sulfanilimidae
• Sulfasalazina
• Sulfisoxazol
• Trimetoprim
• Trimetoprim-Sulfametoxazol
 TETRACICLINAS

• Infecciones de la piel: Acné, rosácea.

• Infecciones urogenitales: Gonococia, sífilis.
• Infecciones gastrointestinales: Disentería, cólera, amebiasis, úlcera gá
strica, infecciones periodontales.
• Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas for
mas de neumonía atípica.
• Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, tifus exantemático, tifu
s endémico, actinomicosis, brucelosis.

• Demeclociclina
• Doxiciclina
• Minociclina
• Oxitetraciclina
• Tetraciclina
 ANSAMICINA

• Las ansamicinas es una familia de metabolitos secundarios que con a

ctividad antimicrobiana en contra de bacteria Gram positivas y alguna
s Gram negativas. El grupo incluye varios compuestos entre los cuales
se encuentran las estreptovaricinas y rifamicinas. Se ha notado que e
stos compuestos ejercen actividad antiviral hacia bacteriófagos y pox
virus. Las ansamicinas también se han usado como antibiótico antine
oplásico.

• Herbimicina

• Geldanamicina
 GLUCOPÉPTIDOS

• Teicoplanin
• Vancomicina

POLIPÉPTIDOS
• Bacitracina
• Colistina
• Polimixina B