DISOLUTOR

PALETA
SOBRE
DISCO
HERNÁNDEZ CARLOS ALEJANDRA
MONSERRAT

MOLINA URRUTIA ZINTLY MICHELLE

MORENO HERNANDEZ AINARA

MONTSERRAT
 PALETA SOBRE DISCO

El método de paleta sobre disco es uno de los métodos más

convenientes y con frecuencia utilizado para caracterizar la liberación
del fármaco desde un sistema transdérmico.
Determina la velocidad de disolución de los principios activos
formulados en los sistemas o parches transdermicos.
 IMPORTANCIA DE PRUEBA DE DISOLUCIÓN

Prueba de control de calidad.

Puede ser un indicador del
desempeño `in vivo´´.
Aseguramiento de calidad,
evaluación de lote a lote.
Utilizada para probar estabilidad del
producto.
Requisito regulatorio.
REQUISITOS EQUIPOS DE DISOLUCIÓN

Simple
Altamente reproducible
Adaptable a automatización
Permitir sacar muestra
representativa
Aplicable a diferentes formas
farmacéuticas.
Sensible
Reproducible
Correlación in vivo in vitro
 La USP (Farmacopea de los Estados Unidos) describe 7
aparatos:

Aparato 1: (Canastilla)
Aparato 2: (Paleta)
Aparato 3: (Cilindro oscilante)
Aparato 4: (Celda de Flujo Continuo)
Aparato 5: (Paleta sobre disco)
Aparato 6: (Cilindro)
Aparato 7: (Soporte de Oscilación Vertical)

Calentador y controlador de
temperatura
Baño de agua
Vasos de disolución (6 u 8)
Paletas
Regulador de velocidad de
rotación
Disco (Formado por una red de
malla de acero inoxidable de
apertura de 125µm)
Cedilla de extracción
(Construida de un material
químicamente inerte)
COMPONENTES APARATO V
Proporciona la temperatura requerida (37 °C)
para el baño de agua y la mantiene estable
durante la prueba.
Cumple la función de mantener la temperatura
del medio de disolución colocado en los vasos
de disolución.
Para contener el volumen (máximo 1000 mL)
de medio de disolución requerido para la
prueba
Proporcionan la agitación a la hora de la
prueba
Debe mantener la velocidad constante de
acuerdo con lo indicado en Ia monografía del
producto
Sostiene el parche transdérmico plano, con la
superficie de liberación hacia arriba y paralela
al borde inferior de la paleta
 FUNCIONAMIENTO MÉTODO A
Utiliza la paleta y el vaso del equipo 2, incorporando un
disco formado por una red de malla de acero inoxidable de
apertura 125µm, destinado a sostener el parche
transdérmico en el fondo del vaso y diseñado para reducir
el volumen muerto del fondo. El disco mantiene el parche
transdérmico plano, con la superficie de liberación hacia
arriba y paralela al borde de inferior de la paleta (25 mm,
temperatura 32).
 PROCEDIMIENTO (MÉTODO A)

Colocar en el vaso el volumen Los tiempos para la toma de la

indicado de medio, equilibrar muestra generalmente son 3 y no
temperatura. Situar parche deben diferir en 15 min del
transdérmico sobre disco (puede programado.
fijarse con cinta adhesiva doble
cara), la superficie de liberación va
hacia arriba. Poner en marcha
agitador a la velocidad
especificada. A intervalos
determinados tomar una muestra
en una zona situada a mitad de
distancia entre la superficie del
medio de disolución y el borde
superior de la paleta y al menos a
1 cm de la pared del vaso.
Compensar volumen.
Los requisitos se cumplen si las
cantidades de fármaco liberadas
del sistema, cumplen con los
criterios de aceptación
especificados en la tabla 0521.4.
continuar la prueba para los
siguientes niveles a menos que los
resultados cumplan con los niveles
L1 o L2.
METODO B
Aparato. Utilizar la paleta y el vasa del equipo descrito en la prueba de disolución de
formas solidas (MGA 0291 Disolución), incorporando una célula o celdilla de extracción.
Celdilla de extracción. Esta construida con un material químicamente inerte y se compone
de un soporte, de una tapa y, si es preciso, de una membrana situada sobre el parche a
examinar, para aislarlo del medio, cuando este puede modificar o alterar sus propiedades
fisicoquímicas.
Soporte. EI soporte posee en su parte central una cavidad destinada a recibir el parche
transdermico. Esta cavidad tiene una profundidad de 2.6 mm y un diámetro adaptado a
las dimensiones del parche a examinar. Pueden utilizarse los diámetros siguientes: 27, 38,
45 y 52 mm; los cuales corresponden a un volumen de 1.48, 2.94, 4.13 y 5.52 mL.
Tapa. La tapa posee una abertura central cuyo diámetro es función de las dimensiones del
parche transdermico a examinar, lo que permite centrar exactamente el parche y limitar la
superficie de difusión. Pueden utilizarse los diámetros siguientes: 20, 32, 40 Y 50 mm; los
cuales corresponden a una superficie de 3.14, 8.03, 12.56 Y 19.63 cm2, respectivamente.
La tapa se mantiene en posición mediante tuercas roscadas a pernos fijos al soporte. EI
cierre hermético entre la tapa y el soporte se asegura mediante una junta de caucho
sujeta al soporte. La celdilla mantiene plano el parche a examinar, con la superficie de
liberación hacia arriba y paralela al borde inferior de la paleta. Durante la prueba, el borde
inferior de la paleta se mantiene a una distancia de la superficie del disco de 25 ± 2 mm.
La temperatura se mantiene a 32 ± 0.5 DC. El envase puede taparse para reducir la
evaporación
FUNCIONAMIENTO
Introducir en el vaso el volumen indicado del medio de disolución
prescrito y equilibrar el medio a la temperatura especificada. Centrar
exactamente el parche en la celdilla, con la superficie de liberación
hacia arriba. Cerrar la celdilla, aplicando, si es preciso, sobre los bordes
una sustancia hidrófoba (vaselina por ejemplo), para asegurar la
hermeticidad. Introducir la celdilla horizontalmente en el fondo del
envase, con la tapa hacia arriba e inmediatamente poner el agitador en
marcha, a las revoluciones especificadas en la monografía individual. A
intervalos determinados, tomar una muestra en una zona situada a
mitad de distancia entre la superficie del medio de disolución y el borde
superior de la paleta y al menos a 1 cm de la pared del vaso.
 CALIBRACIÓN DEL APARATO 5

La calibración mecánica del aparato,

requiere de una serie de
instrumentos calibrados sean
digitales o analógicos, que son:
termómetro o termopar, tacómetro,
cronometro, dispositivo calibrador
para centrado, medidor de:
vibraciones, profundidad, bamboleo
o balanceo, desviación de la
verticalidad, nivel horizontal
para asegurar su correcta utilización.
Los criterios establecidos para la
calibración de las variables
mecánicas se encuentran en la tabla
0291.2 (FEUM), Calibración
mecánica de los Aparatos 1 y 2.
VARIABLES A CONTROLAR ESPECIFICACIÓN

Linealidad del dispositivo de Máx permitido: ±1mm

especificación

Verticalidad de los agitadores a 1,5° con respecto a la

90* perpendicular.
Control: Ajustar alineamiento y
nivelación.
Balanceo o bamboleo de las Sin bamboleo
flechas o vástagos

Centrado de los agitadores ±1mm

Control: Centrar cada vaso de
manera individual

Medida de profundidad 25 mm ± 2 mm distancia entre

el fondo del vaso y la parte
inferior de la canastilla o paleta
 VARIABLE ESPECIFICACIÓN

Velocidad de los dispositivos ± 4% con respecto a lo

de agitación especificado en la monograf
ía

Nivelación horizontal de ± 0,5°

equipo

Vibración 0,00254 mm como

desplazamiento.

Temperatura ±0,1 ° C
Observaciones: Realizar la
medici ón al interior del vaso
hasta estabilizar la lectura.
 OTRAS VARIABLES A CONTROLAR

pH del medio

Posición de muestreo

Volumen de muestreo

Tiempos de muestreo

Dispositivos de hundimiento de la forma farmacéutica

Toma de muestras, tuberías y filtros

Gas disuelto en medio de disolución

Evaporación de medio

Patrón hidrodinámico
 VENTAJAS DESVENTAJAS

Nomenclatura universal Importante la geometría de la

paleta y del vaso.
Mayor velocidad de disolución
respecto a aparato 1 (canastilla). Le afecta el más mínimo desajuste
en la orientación de la paleta.
Distancia que debe tener la paleta
y el disco.
 FORMA FARMACÉUTICA EMPLEADA

Productos transdérmicos.
 Artículo: Diseño y evaluación de
matrices de difusión controlada en
parches transdérmicos de
clorhidrato de Diltiazem

S. LAKSHMANA PRABU*, AA SHIRWAIKAR, ANNIE SHIRWAIKAR, ARAVIND

KUMAR, ABRAHAM JACOB
Dept. of Pharmaceutical Quality Assurance, Manipal College of Pharmaceutical
Sciences, Manipal University, Madhav Nagar, Manipal – 576 104, Karnataka, India
 ESTUDIO DE LIBRACIÓN IN-VITRO

1. Método de paleta sobre disco (aparato V USP).

2. Las películas secas de grosor conocido se cortaron en forma circular, se
pesaron y se fijaron a la placa de vidrio con cinta adhesiva.
3. La placa de vidrio se colocó en un tampón fosfato de 500 ml (pH 7,4) y el
aparato se equilibró a 32± 0,5° C.
4. La paleta se situó a una distancia de 2,5 cm de la placa de vidrio y se puso en
funcionamiento a una velocidad de 50 rpm.
5. Las muestras (alícuotas de 5 ml) se extrajeron a intervalos de tiempo
adecuados hasta 24 horas y se analizaron para determinar el contenido de
fármaco a 237 nm con un espectrofotómetro de doble haz UV visible
Shimadzu (Shimadzu, Japón).
6. El experimento se realizó por triplicado y se calculó el valor medio.
Conclusión
El estudio demostró que el parche de clorhidrato de Diltiazem con
colofonia: Eudragit RL PM en proporción 6:4 con un 5% p/v de alcanfor
alcanza los objetivos deseables en sistemas de administración
transdérmica de fármacos tales como anular el efecto de primer paso,
una amplia liberación y una frecuencia de administración reducida, por
lo que puede constituir un mejor sistema de administración
transdérmica