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R1 ANESTESIOLOGÍA
UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO
HOSPITAL ESPAÑOL
Objetivos
Conocer el origen, clasificación, mecanismo de acción y usos clínicos de
los neurolépticos.
Identificar la aplicación de los neurolépticos en anestesiología.
Justificación
Fármacos utilizados en el tratamiento de esquizofrenia y otras
psicosis.
En anestesiología se puede usar como: antiemético, antihistamínico,
en la técnica de la neuroleptoanalgesia y permite la capacidad de
potenciar a los analgésicos, sedantes y anestésicos generales.
Introducción
Del griego neuro, "nervio", y lepto, "atar".
BENZOTIAZOLILPIPERAZINAS Ziprasidona
ARILPIPERIDILINDOLES Sertindole.
Mecanismo de acción
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Antipsicótica: alucinaciones, agresividad, agitación (síntomas positivos) y
desinterés afectivo, expresión lingüística (síntomas negativos)
Neuroléptica: quietud emocional, indiferencia afectiva, desinterés, retraso
psicomotor, y ausencia de respuesta a estímulos.
EFECTOS
COLATERALES DE
LOS ANTIPSICÓTICOS
CLÁSICOS
RELACIÓN ENTRE OCUPACIÓN DE
RECEPTORES Y EFECTOS
Kapur, S. Relationship between dopamine D2, occupancy, clinical response and side effects; a double blind PET
study of first episode schizophrenia. Am J Psychiatry. 2000;157 (4): 514-20.
PROPIEDADES DIFERENCIALES DE LOS
NEUROLÉPTICOS ATÍPICOS
NARCONEUROLEPTOANESTESIA
Es la combinación de un fármaco neuroléptico, un analgésico opioide y una
benzodiacepina.
Se recomiendo en:
◦ Pacientes ancianos de riesgo bajo, sin embargo la recuperación es larga y lenta.
HALOPERIDOL
Antipsicótico, antiemético, sedante y para el tratamiento del dolor crónico.
Nombre comercial: Haldol
Presentaciones
Tabletas de 5 mg y 10 mg
Solución de 2 mg cada ml
Solución inyectable de 5 mg
HALOPERIDOL
Dosis: 0,05 mg/kg/día
Inicio de acción: 2-6 h VO; 10-20 min IM; 5 min IV
Duración 13-40 h.
DROPERIDOL
Acción: hipnótico sedante, inductor de la anestesia general,
neuroleptoanestesia, y antiemético.
Nombre comercial: Inapsine ASTRA
Presentación: ampolleta de 5 mg.
DROPERIDOL
El droperidol es una butirofenona, un derivado fluorado de las
fenotiazinas.
Las butirofenonas producen depresión del SNC y poseen un potente
efecto antiemético. Produce una acción central en los sitios de acción
de dopamina, noradrenalina y serotonina. Se ha propuesto que las
butirofenonas podrían ocupar los receptores GABA en la membrana
postsináptica, lo que atenuaría la transmisión sináptica y se traduciría
en la acumulación de dopamina en la hendidura sináptica, ocasionando
ansiedad, disforia e inquietud.
La zona de estimulación de los quimioreceptores corresponde al centro
emético.
DROPERIDOL.
Farmacocinética.
La biotransformación del droperidol tiene lugar en el hígado para dar
lugar a dos metabolitos primarios.
Semivida de eliminación es de 1.7-2.2 h
DROPERIDOL.
Farmacodinamia.
Efectos en SNC: Ligera disminución de las ondas del EEG. Puede dar
lugar a síntomas extrapiramidales y acentuar la sintomatología de la
enfemerdad de Parkinson.
Efectos en sistema respiratorio: Dosis 0,044 mg/kg en pacientes
quirúrgicos ocasionó una ligera reducción de la frecuencia respiratoria
Efectos en sistema cardiovascular: vasodilatación y disminución de TA
por bloqueo moderado de los receptores alfa adrenérgicos.
Prolongación de intervalo QT.
DROPERIDOL
Dosis:
Ansiedad previa a la anestesia: 0.088 a 0.165 mg/kg IM, 30 min previos
Adyuvante de la anestesia general: 0.22 a 0.275 mg/kg IV durante la
inducción
Agitación: 2.5 a 10 mg IV o IM
Antiemético: 10-20 mcg/kg/IV (0.6 a 1.25 mg)
*Administrándolo 1 h previa a la a anestesia, reduce la incidencia de NVPO en
30%. Eficacia equivalente al ondansetrón y se incrementa al combinarlo con
antagonistas de serotonina o dexametasona.
Inicio de acción: 3 a 10 min.
DROPERIDOL
Efectos secundarios:
◦ Alarga el intervalo QT al retrasar la repolarización miocárdica.
Conclusiones
La combinación de droperidol y fentanilo fue el fármaco predominante
en la neuroleptoanestesia.
La neuroleptoanestesia se ha reducido hasta casi desaparecer en la
anestesia moderna.
El droperidol se utiliza principalmente como antiemético y, en menor
medida, sedante y antiprurítico.
GRACIAS
Bibliografía
Jaap, V. (2005). Anestesia Intravenosa. Miller anestesia (6a. ed.). Madrid: Elsevier. Pp.
821-863.
Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 12° edición. 2011
Roger S Mc Intyre. Advances in antipsychotic therapy for schizophrenia and bipolar
disorder. CME. 2014