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NEUROLÉPTICOS

R1 ANESTESIOLOGÍA
UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO
HOSPITAL ESPAÑOL
Objetivos
Conocer el origen, clasificación, mecanismo de acción y usos clínicos de
los neurolépticos.
Identificar la aplicación de los neurolépticos en anestesiología.
Justificación
Fármacos utilizados en el tratamiento de esquizofrenia y otras
psicosis.
En anestesiología se puede usar como: antiemético, antihistamínico,
en la técnica de la neuroleptoanalgesia y permite la capacidad de
potenciar a los analgésicos, sedantes y anestésicos generales.
Introducción
Del griego neuro, "nervio", y lepto, "atar".

El término “neuroléptico” hace referencia a la capacidad de un fármaco


de producir un estado conocido como “neurolepsis”, el cual tiene 3
características principales:
Enlentecimiento psicomotor
Indiferencia afectiva
Aplanamiento emocional
Historia
A principios de la década del 50 se produjo el descubrimiento en forma
aleatoria y accidental del primer fármaco antipsicótico: la
clorpromazina. Fue sintetizado como antihistamínico por la industria
farmacéutica francesa y en 1950, Henri Laborit, cirujano francés,
advirtió su efecto sedante en pacientes psicóticos.
Historia
Janssen y Schnabel et al. sintetizaron el haloperidol, el primer miembro
de la clase de butirofenonas, el cual se convirtió en el componente
neuroléptico primario en la neuroleptoanestesia.
En 1959, DeCastro y Mundeleer combinaron haloperidol con
fenoperidina. Posteriormente utilizaron una combinación de droperidol
(derivado del haloperidol), y fentanilo (derivado de la fenoperidina).
Esta combinación neuroleptoanestésica producía efectos más
benéficos; una analgesia de inicio más rápido, una menor depresión
respiratoria y un número más bajo de efectos secundarios
extrapiramidales.
• ACATISIA
• DISTONÍA
• PSEUDOPARKINSONISMO
Historia
Pasados los años 80, aparece la segunda generación de antipsicóticos.
Comenzando con la clozapina y la risperidona que es una molécula de
características peculiares porque tiene un funcionamiento como atípico
en bajas dosis pero típico cuando la dosis se incrementa.
CLASIFICACIÓN DE LOS NEUROLÉPTICOS
TÍPICOS O DE PRIMERA GENERACIÓN
CLASIFICACIÓN DE LOS NEUROLÉPTICOS
TÍPICOS O DE PRIMERA GENERACIÓN
CLASIFICACIÓN DE LOS NEUROLÉPTICOS
ATÍPICOS O DE SEGUNDA GENERACIÓN
DIBENZODIACEPINAS Clozapina, olanzapina,
quetiapina, zotepina y
amozapina.
BENCISOXAZOL Risperidona
BENZAMIDAS Amisulpiride y remoxisulpiride

BENZOTIAZOLILPIPERAZINAS Ziprasidona

ARILPIPERIDILINDOLES Sertindole.
Mecanismo de acción
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Antipsicótica: alucinaciones, agresividad, agitación (síntomas positivos) y
desinterés afectivo, expresión lingüística (síntomas negativos)
Neuroléptica: quietud emocional, indiferencia afectiva, desinterés, retraso
psicomotor, y ausencia de respuesta a estímulos.
EFECTOS
COLATERALES DE
LOS ANTIPSICÓTICOS
CLÁSICOS
RELACIÓN ENTRE OCUPACIÓN DE
RECEPTORES Y EFECTOS
Kapur, S. Relationship between dopamine D2, occupancy, clinical response and side effects; a double blind PET
study of first episode schizophrenia. Am J Psychiatry. 2000;157 (4): 514-20.
PROPIEDADES DIFERENCIALES DE LOS
NEUROLÉPTICOS ATÍPICOS

* Menor propensión a producir efectos


extrapiramidales, incluida la
discinesia tardia.
No producen aumento en la secreción
de prolactina.
Se debe a su menor afinidad por dopa
y mayor afinidad en 5-HT2.
NEUROLÉPTICOS EN
ANESTESIA
NEUROLEPTOANALGESIA
Se introdujo en 1959.
Es un estado producido por la combinación de un neuroléptico con un
analgésico opioide.
Su uso puede ser:
• En cirugía menor cuando el estímulo no es tan doloroso.
• Analgésico como para no deprimir la respiración.
• Complementado con un anestésico local.
NEUROLEPTOANESTESIA
Es un estado producido combinando un neuroléptico, un analgésico opiode y
oxido nitroso.
Recomendado en:
◦ Cirugía neurológica y cardiovascular.

NARCONEUROLEPTOANESTESIA
Es la combinación de un fármaco neuroléptico, un analgésico opioide y una
benzodiacepina.
Se recomiendo en:
◦ Pacientes ancianos de riesgo bajo, sin embargo la recuperación es larga y lenta.
HALOPERIDOL
Antipsicótico, antiemético, sedante y para el tratamiento del dolor crónico.
Nombre comercial: Haldol
Presentaciones
Tabletas de 5 mg y 10 mg
Solución de 2 mg cada ml
Solución inyectable de 5 mg
HALOPERIDOL
Dosis: 0,05 mg/kg/día
Inicio de acción: 2-6 h VO; 10-20 min IM; 5 min IV
Duración 13-40 h.
DROPERIDOL
Acción: hipnótico sedante, inductor de la anestesia general,
neuroleptoanestesia, y antiemético.
Nombre comercial: Inapsine ASTRA
Presentación: ampolleta de 5 mg.
DROPERIDOL
El droperidol es una butirofenona, un derivado fluorado de las
fenotiazinas.
Las butirofenonas producen depresión del SNC y poseen un potente
efecto antiemético. Produce una acción central en los sitios de acción
de dopamina, noradrenalina y serotonina. Se ha propuesto que las
butirofenonas podrían ocupar los receptores GABA en la membrana
postsináptica, lo que atenuaría la transmisión sináptica y se traduciría
en la acumulación de dopamina en la hendidura sináptica, ocasionando
ansiedad, disforia e inquietud.
La zona de estimulación de los quimioreceptores corresponde al centro
emético.
DROPERIDOL.
Farmacocinética.
La biotransformación del droperidol tiene lugar en el hígado para dar
lugar a dos metabolitos primarios.
Semivida de eliminación es de 1.7-2.2 h
DROPERIDOL.
Farmacodinamia.
Efectos en SNC: Ligera disminución de las ondas del EEG. Puede dar
lugar a síntomas extrapiramidales y acentuar la sintomatología de la
enfemerdad de Parkinson.
 Efectos en sistema respiratorio: Dosis 0,044 mg/kg en pacientes
quirúrgicos ocasionó una ligera reducción de la frecuencia respiratoria
Efectos en sistema cardiovascular: vasodilatación y disminución de TA
por bloqueo moderado de los receptores alfa adrenérgicos.
Prolongación de intervalo QT.
DROPERIDOL
Dosis:
Ansiedad previa a la anestesia: 0.088 a 0.165 mg/kg IM, 30 min previos
Adyuvante de la anestesia general: 0.22 a 0.275 mg/kg IV durante la
inducción
Agitación: 2.5 a 10 mg IV o IM
Antiemético: 10-20 mcg/kg/IV (0.6 a 1.25 mg)
*Administrándolo 1 h previa a la a anestesia, reduce la incidencia de NVPO en
30%. Eficacia equivalente al ondansetrón y se incrementa al combinarlo con
antagonistas de serotonina o dexametasona.
Inicio de acción: 3 a 10 min.
DROPERIDOL
Efectos secundarios:
◦ Alarga el intervalo QT al retrasar la repolarización miocárdica.
Conclusiones
La combinación de droperidol y fentanilo fue el fármaco predominante
en la neuroleptoanestesia.
La neuroleptoanestesia se ha reducido hasta casi desaparecer en la
anestesia moderna.
El droperidol se utiliza principalmente como antiemético y, en menor
medida, sedante y antiprurítico.
GRACIAS
Bibliografía
Jaap, V. (2005). Anestesia Intravenosa. Miller anestesia (6a. ed.). Madrid: Elsevier. Pp.
821-863.
Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 12° edición. 2011
Roger S Mc Intyre. Advances in antipsychotic therapy for schizophrenia and bipolar
disorder. CME. 2014

Stephen Stahl. Stahl ś Essential Psychopharmacology. Neuroscientific Basis and


Practical Applications. Fourth Edition. Cambridge University Press. Barcelona. 2013
Bissonnette, B. (1999) Neuroleptoanesthesia. Canadian Journal of Anaesthesia ·
Recuperado de: https://www.researchgate.net/publication/13207060.

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