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FARMACOLOGIA DO

SISTEMA NERVOSO
AUTÔNOMO

1
ALVOS FARMACOLÓGICOS
SÍNTESE
ARMAZENAMENTO
LIBERAÇÃO DO NEUROTRANSMISSOR
ATIVAÇÃO DO RECEPTOR
TÉRMINO DE AÇÃO

2
• ANATOMIA
• CARACTERÍSTICAS FUNCIONAIS
• NEUROTRANSMISSORES
– CATECOLAMINAS
– ACETILCOLINA

3
4
TRANSMISSÃO ADRENÉRGICA

5
6
• NEUROTRANSMISSORES

– NOREPINEFRINA = SNP E SNC

– EPINEFRINA = MEDULA ADRENAL E


SNC

– DOPAMINA = SNC

7
• NATUREZA DOS RECEPTORES
– ALFA-ADRENÉRGICOS
– BETA-ADRENÉRGICOS
– DOPAMINÉRGICOS

8
• DESTINO DAS CATECOLAMINAS
– DEGRADAÇÃO ENZIMÁTICA – MAO E
COMT
– DIFUSÃO SIMPLES
– RECAPTAÇÃO

9
• SELETIVIDADE
– ALFA
• ADRENALINA≽NORADRENALINA≽ISOPROTERENOL
– BETA
• ISOPROTERENOL>ADRENALINA≽NORADRENALINA

10
• MECANISMOS MOLECULARES
– ALFA-1
• IP3
• DAG
– ALFA-2
• ADENILIL CICLASE COM REDUÇÃO DE
AMPc

11
– BETA
• ADENILIL CICLASE COM AUMENTO DO
AMPc
– DOPAMINA
• ADENILIL CICLASE COM AUMENTO DO
AMPc (D1)
• INIBIÇÃO DA ADENIL CICLASE (D2)

12
TRANSMISSÃO
COLINÉRGICA

13
14
• NATUREZA DOS RECEPTORES
– NICOTÍNICOS
– MUSCARÍNICOS

15
• DESTINO DO NEUROTRANSMISSOR
– DEGRADAÇÃO ENZIMÁTICA
• LOCAIS DE AÇÃO
– SNC
– SINAPSE GANGLIONAR
– MÚSCULOS
– SNP

16
DROGAS
AUTONÔMICAS

17
MODO DE AÇÃO
• DROGAS QUE AGEM NA SINAPSE
ADRENÉRGICA
– ADRENÉRGICOS (SIMPATOMIMÉTICOS)
• DIRETOS
• INDIRETOS
– ESTIMULANDO A BIOSSÍNTESE E LIBERAÇÃO
DE NE
– IMAO
– EVITANDO A RECAPTAÇÃO DE NE
• MISTOS
– DIRETOS E INDIRETOS
18
– ANTIADRENÉRGICOS (SIMPATOLÍTICOS)

• DIRETOS
– ALFA-BLOQUEADORES

– BETA-BLOQUEADORES

• INDIRETOS

19
• DROGAS QUE AGEM NA SINAPSE
COLINÉRGICA
– COLINÉRGICOS (PARASSIMPATOMIMÉTICOS)
• DIRETOS
– INDIRETOS
– ANTICOLINESTERÁSICOS
– ANTICOLINÉRGICOS (PARASSIMPATOLÍTICOS)
• DIRETOS
– ANTIMUSCARÍNICOS
– ANTINICOTÍNICOS
• INDIRETOS

20
• DROGAS QUE AGEM NA SINAPSE
GANGLIONAR

– GANGLIOMIMÉTICOS

– GANGLIOPLÉGICOS

21
DROGAS
ADRENÉRGICAS
QUÍMICA E
FARMACOCINÉTICA

22
23
CONSIDERAÇÕES
• COMPOSTO ORIGINAL
– FENILETILAMINA
• SUBSTITUIÇÕES
– GRUPO AMINO TERMINAL
– ANEL BENZENO
– CARBONOS ALFA E BETA

24
• CONSEQUÊNCIAS
– ALTERAÇÃO DA AFINIDADE PELO RECEPTOR
– ATIVIDADE INTRÍNSECA

25
• SUBSTITUIÇÕES NO GRUPO AMINO
– MAIOR O SUBSTITUINTE, MENOR ATIVIDADE
ALFA
– MAIOR O SUBSTITUINTE, MAIOR ATIVIDADE
BETA
– AGONISTAS BETA-2 SELETIVOS EXIGEM
SUBSTITUINTES GRANDES

26
• SUBSTITUIÇÃO NO CARBONO ALFA
– BLOQUEIAM AÇÃO PELA MAO E PROLONGAM
MEIA VIDA

27
• SUBSTITUIÇÃO NO CARBONO BETA
– PRESENÇA DO GRUPO HIDROXILA ATIVA OS
RECEPTORES E IMORTANTE PARA
ARMAZENAMENTO VESICULAR

28
• SUBSTITUIÇÕES NO ANEL BENZENO
– PRESENÇA DE HIDROXILAS AUMENTA A
POTÊNCIA ALFA E BETA
– AUSÊNCIA DE UM OU AMBOS OS GRUPOS
HIDROXILA AUMENTA A BIODISPONIBILIDADE
APÓS ADMINISTRAÇÃO ORAL E PROLONGA
MEIA VIDA

29
EFEITOS SISTÊMICOS DOS
SIMPATOMIMÉTICOS

30
ALFA-1
 TECIDO  AÇÃO
– MÚSCULO LISO VASOS – CONTRAÇÃO
– PUPILA – DILATAÇÃO
– MÚSCULO PILOMOTOR – EREÇÃO
– PRÓSTATA – CONTRAÇÃO
– CORAÇÃO – AUMENTO
CONTRAÇÃO

31
ALFA-2
 TECIDO  AÇÕES
- SNC - MÚLTIPLAS
- PLAQUETAS - AGREGAÇÃO
- TERMINAÇÕES - INIBIÇÃO DA
NERVOSAS LIBERAÇÃO
- ALGUNS MÚSCULOS - CONTRAÇÃO
LISOS VASCULARES
- TECIDO ADIPOSO - INIBIÇÃO DA LIPÓLISE

32
BETA-1
 TECIDO  AÇÕES
- CORAÇÃO - AUMENTA A
FREQUÊNCIA E FORÇA
DE CONTRAÇÃO

33
BETA-2
 TECIDO  AÇÕES
- MÚSCULO LISO - RELAXAMENTO
RESPIRATÓRIO,
UTERINO E VASCULAR
- MÚSCULO - CAPTAÇÃO DE
ESQUELÉTICO POTÁSSIO
- FÍGADO - ATIVA A
GLICOGENÓLISE

34
BETA-3
 TECIDO  AÇÕES
- CÉLULAS ADIPOSAS - ATIVA A LIPÓLISE

35
D1
 TECIDO  AÇÕES
- MÚSCULO LISO - DILATAÇÃO DOS
VASOS SANGUÍNEOS
RENAIS

36
D2
 TECIDO  AÇÕES
- TERMINAÇÕES - MODULA A LIBERAÇÃO
NERVOSAS DE
NEUROTRANSMISSOR

37
SIMPATOMIMÉTICAS
ESPECÍFICAS
CATECOLAMINAS

38
NORADRENALINA E
ADRENALINA
• EFEITOS VASCULARES

– DEPENDE DA VIA E DA DOSE


– INJEÇÃO LOCAL = CONTRAÇÃO DO MÚSCULO
LISO VASCULAR E VASOCONSTRICÇÃO NOS
TECIDOS
– AUMENTO DAS PRESSÕES SISTÓLICA E
DIASTÓLICA

39
DOPAMINA
• EFEITOS VASCULARES
– ALTAS DOSES = ESTIMULANTE DOS
RECEPTORES ALFA-1 E BETA-1
– BAIXAS DOSES = ATIVAÇÃO DOS
RECEPTORES D1
– VASODILATAÇÃO DA VASCULARIZAÇÃO
CELÍACA, HEPÁTICA E MESENTÉRICA
– AUMENTO DO FLUXO SANGUÍNEO RENAL,
FILTRAÇÃO GLOMERULAR E EXCREÇÃO DE
SÓDIO

40
• OUTROS EFEITOS
– MODULAÇÃO DA LIBERAÇÃO DE VÁRIOS
HORMÔNIOS DA ADENOHIPÓFISE

41
• ISOPROTERENOL

– CATECOLAMINA SINTÉTICA

– AGONISTA NÃO SELETIVO DOS RECEPTORES


BETA

– BAIXA AFINIDADE PELOS RECEPTORES ALFA

42
– AÇÕES FARMACOLÓGICAS
• REDUÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL
DIASTÓLICA
• AÇÃO INOTRÓPICA POSITIVA
• ALÍVIO E PREVENÇÃO DA
BRONCOCONSTRICÇÃO
• GLICONEOGÊNESE E GLICOGENÓLISE
HEPÁTICAS
• EXCITAÇÃO DO SNC

43
– DESVANTAGENS COMO
BRONCODILATADOR
• NÃO-SELETIVIDADE PARA OS RECEPTORES
BETA
• PODE LEVAR A TAQUICARDIAS,
PALPITAÇÃO E ARRITMIAS INDUZIDAS
PELOS RECEPTORES BETA-1
• INDUÇÃO DE TOLERÂNCIA E
REFRATARIEDADE

44
• DOBUTAMINA
– CATECOLAMINA SINTÉTICA
– SEMELHANTE À DOPAMINA
– EFEITO INOTRÓPICO POSITIVO
– ÚTIL NO TRATAMENTO A CURTO PRAZO DA
INSUFICIÊNCIA AGUDA DO MIOCÁRDIO
RESULTANTE DE ICC, INFARTO AGUDO DO
MIOCÁRDIO OU CIRURGIA CARDÍACA
– REDUÇÃO DA AGREGAÇÃO PLAQUETÁRIA

45
AGONISTAS ALFA-
ADRENÉRGICOS

46
• ESTIMULANTES DOS RECEPTORES ALFA E BAIXA
AFINIDADE PELOS RECEPTORES BETA
• EXEMPLOS
– FENILEFRINA
– METOXAMINA
– MEFENTERMINA
– METARAMINOL
– METILDOPA
– CLONIDINA
– GUANABENZ
– GUANFACINA

47
• FENILEFRINA
– AGONISTA SELETIVO DOS RECEPTORES ALFA-
1
– PROMOVE ELEVAÇÃO DAS PRESSÕES
SISTÓLICA E DIASTÓLICA
– INDUZ BRADICARDIA REFLEXA

48
• METILDOPA
– DERIVADO ALFA-METIL DA DOPA
– AGENTE ANTI-HIPERTENSIVO
– NÃO METABOLIZADA PELA MAO
– AÇÃO SISTÊMICA MAIS PROLONGADA
• CLONIDINA
– DESCONGESTIONANTE NASAL
– AGENTE ANTI-HIPERTENSIVO
– TRATAMENTO DE SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA DE
VICIADOS EM OPIÓIDES
– TRATAMENTO DE PACIENTES ALCOÓLATRAS, DOENÇAS
NEUROLÓGICAS E DOENÇAS PSICÓTICAS
– EFEITOS ANALGÉSICOS
– ADJUVANTE NO TRATAMENTO DE PACIENTES COM DOR
CRÔNICA

49
• OXIMETAZOLINA

– CONTRAÇÃO DO MÚSCULO LISO EM CERTOS VASOS


SANGUÍNEOS

– ÚTIL COMO DESCONGESTIONANTE NASAL

50
AGONISTAS BETA-2
SELETIVOS

51
• METAPROTERENOL, TERBUTALINA,
SALBUTAMOL, ISOETARINA, BITOLTEROL,
PIRBUTEROL E SALMETEROL
• PROMOVEM REDUÇÃO DA RESISTÊNCIA DAS
VIAS AÉREAS SEM COMPROMETIMENTO
CARDÍACO
• EFEITOS ADVERSOS SISTÊMICOS MAIS
ACENTUADOS PELA ADMINISTRAÇÃO ORAL
• BITOLTEROL É PRÓ-DROGA ADMINISTRADA POR
VIA INALATÓRIA E CONVERTIDA NOS PULMÕES
• RITODRINA É ÚTIL COMO RELAXANTE UTERINO
NO TRATAMENTO DO TRABALHO DE PARTO
PREMATURO

52
AGONISTAS DE AÇÃO
MISTA E INDIRETA

53
• PERFIL FARMACOLÓGICO
SEMELHANTE À NORADRENALINA
• DIFERENÇAS
– ESTIMULAÇÃO DE VÁRIAS DROGAS
DOS RECEPTORES ALFA E BETA
– FACILIDADE DE ACESSO AO SNC
– NÃO SOFREM INATIVAÇÃO RÁPIDA
– EFICAZES POR VIA ORAL

54
• EFEDRINA
– ATIVA POR VIA ORAL
– AGONISTA ALFA E BETA
– PODE PROVOCAR BRONCODILATAÇÃO,
VASODILATAÇÃO, AUMENTO DA
FREQUÊNCIA CARDÍACA E ESTIMULAÇÃO
MODERADA DO SNC

55
• ANFETAMINA
– POTENTE SIMPATOMIMÉTICO DO SNC
– EFEITOS
• ESTADO DE ALERTA
• ALÍVIO DA FADIGA
• AUMENTO DO DESEMPENHO ATLÉTICO
• EUFORIA
• ADIAMENTO DA NECESSIDADE DE SONO

56
• CONSEQUÊNCIAS DO USO
– TOLERÂNCIA AGUDA
– DEPPLEÇÃO DOS RESERVATÓRIOS
DISPONÍVEIS DE
NEUROTRANSMISSORES

57
USOS TERAPÊUTICOS GERAIS

58
• CRITÉRIOS PARA A ESCOLHA DO
FÁRMACO:
– QUANTIDADES RELATIVAS DE
ATIVIDADES ALFA-ADRENÉRGICA,
BETA-ADRENÉRGICA E
DOPAMINÉRGICA
– SELETIVIDADE DA DROGA PELOS
SUBTIPOS DE RECEPTOR
– TIPO DE AÇÃO
– FATORES FARMACOCINÉTICOS

59
• USOS OFTALMOLÓGICOS
– MIDRÍASE LEVE (FENILEFRINA E HIDROXIANFETAMINA)
– REDUÇÃO DA PRESSÃO INTRAOCULAR
– TRATAMENTO DO GLAUCOMA
• VASOCONSTRICÇÃO LOCAL
– ALÍVIO DA CONGESTÃO NASAL
– CONTRAÇÃO DE VASOS CONJUNTIVAIS DILATADOS
– EVITA PRURIDO EM OLHOS HIPERÊMICOS
– PRODUÇÃO DE HEMOSTASIA PARA CIRURGIA E
ANESTESIA LOCAL

60
• TRATAMENTO DA HIPOTENSÃO E
CHOQUE
– DOPAMINA É O DE ESCOLHA INICIAL DO
CHOQUE CARDIOGÊNICO (PROMOVE MENOS
VASODILATAÇÃO E TAQUICARDIA)
• ALÍVIO DOS ESTADOS ALÉRGICOS
– ADRENALINA
– REAÇÕES AGUDAS = 0,3-0,5ml A 1:1000
– CHOQUE ANAFILÁTICO = IM DE 0,4-0,6ml

61
• BRONCODILATAÇÃO
– AGONISTAS BETA-2
• ESTIMULAÇÃO DO SNC
– AUMENTO DA VIGÍLIA, DURAÇÃO DA
ATENÇÃO E DIMINUIÇÃO DA FADIGA
– TRATAMENTO DA NARCOLEPSIA
– SUPRESSÃO DA FOME
• RELAXAMENTO UTERINO
– AGONISTAS BETA-2 SELETIVOS

62
• CONTROLE DA HIPERTENSÃO
– AGONISTAS ALFA-2 DE AÇÃO CENTRAL

63
EFEITOS ADVERSOS

64
• RELACIONAM-SE À DOSE
• COMPLICAÇÕES COM ADRENALINA ACIMA DE
0,5mg
• DISTÚRBIOS CARDÍACOS
• NECROSE TECIDUAL LOCAL
• SNC
– NERVOSISMO
– EXCITABILIDADE
– INSÔNIA
– TONTEIRA
– TREMOR

65
• ANTI-HIPERTENSIVOS DE AÇÃO CENTRAL
– TONTEIRA
– SONOLÊNCIA
– XEROSTOMIA
• METILDOPA
– CONSTIPAÇÃO
– DISFUNÇÃO SEXUAL
– DISTÚRBIOS DO SNC
– BRADICARDIA
– HIPOTENSÃO EXCESSIVA
– HEPATITE
– SINAIS PARKINSONIANOS
– HIPERPROLACTINEMIA
– ANEMIA HEMOLÍTICA
66
DROGAS
ANTIADRENÉRGICAS

67
ANTAGONISTAS ALFA-
ADRENÉRGICOS
• NÃO SELETIVOS

• ANTAGONISTAS NÃO SELETIVOS


COMPETITIVOS
– ALCALÓIDES DO ESPORÃO DO CENTEIO
– IMIDAZOLINAS

• ANTAGONISTAS NÃO SELETIVOS NÃO


COMPETITIVOS
– FENOXIBENZAMINA

68
• ANTAGONISTAS ALFA • AFINIDADE PELO RECEPTOR
– PRAZOZINA, – 1>>>> 2
TERAZOZINA,
DOXAZOZINA
– FENOXIBENZAMINA – 1> 2
– FENTOLAMINA
– 1 = 2
– RAUWOLSCINA,
IOMBINA, TOLAZOLINA – 1>> 2

69
• ANTAGONISTAS MISTOS • AFINIDADE
– LABETALOL, CARVEDILOL –  1=  2≥ 1> 2

70
• ANTAGONISTAS BETA • AFINIDADE
– METOPROLOL, – 1>>> 2
ACEBUTOLOL,
ALPRENOLOL,
ATENOLOL, ESMOLOL
– PROPRANOLOL, –  1=  2
PINDOLOL, TIMOLOL
– BUTOXAMINA – 2>>> 1

71
• IMIDAZOLINAS
– ANTAGONISMO COMPETITIVO
– PRINCIPAL EFEITO NO SCV
– BLOQUEIO EM RECEPTORES ALFA
(FENTOLAMINA E TOLAZOLINA) E 5-HT
– INDUZEM LIBERAÇÃO DE HISTAMINA
– APLICAÇÃO TERAPÊUTICA LIMITADA
– TOLAZOLINA USADA NA HIPERTENSÃO
PULMONAR

72
• -HALOALQUILAMINAS
– EXEMPLO MAIS CONHECIDO É
– FENOXIBENZAMINA
– RECEPTORES ALFA-1 E ALFA-2
– NÃO SELETIVA
– INIBE AS RESPOSTAS À HISTAMINA,
ACETILCOLINA E 5-HT

73
ANTAGONISTAS ALFA
SELETIVOS
• PRAZOSINA, TERAZOLINA, DOXAZOSINA,
TRIMAZOSINA, URAPIDIL E INDORAMINA
(ALFA-1)
• IOMBINA (ALFA-2)
• PRAZOSINA
– DILATAÇÃO DAS ARTERÍOLAS E VEIAS
– HIPOTENSÃO
– CAUSA MENOS HIPOTENSÃO, AUMENTO DO
DÉBITO CARDÍACO E LIBERAÇÃO DE RENINA
74
• IOMBINA
– ANTAGONISTA COMPETITIVO
– PROMOVE ELEVAÇÃO DA PRESSÃO
ARTERIAL E FREQUÊNCIA CARDÍACA,
TREMOR, AUMENTO DA SALIVAÇÃO,
AUMENTO DA ATIVIDADE MOTORA
E ANTIDIURESE
– AÇÕES OPOSTAS À CLONIDINA

75
USOS TERAPÊUTICOS
• FEOCROMOCITOMA
– FENOXIBENZAMINA
– FENTOLAMINA
• EMERGÊNCIAS HIPERTENSIVAS
– USO LIMITADO

76
• DOENÇA VASCULAR PERIFÉRICA
– FENTOLAMININA, PRAZOZINA OU
FENOXIBENZAMINA
• EXCESSO VASOCONSTRICTOR LOCAL
• OBSTRUÇÃO URINÁRIA
• DISFUNÇÃO SEXUAL MASCULINA

77
ANTAGONISTAS BETA-
ADRENÉRGICOS
• AGENTES FARMACOLÓGICOS
– NÃO SELETIVOS
• NADOLOL
• PINDOLOL
• PROPRANOLOL
• TIMOLOL
• LABETALOL
– SELETIVOS 1
• ACEBUTALOL
• ESMOLOL
• METOPROLOL
• ATENOLOL
• BETAXOLOL

78
FARMACODINÂMICA DOS
BETA-BLOQUEADORES
EFEITOS CARDIOVASCULARES
REDUTORES DA PA
INIBIÇÃO DO SISTEMA RENINA-
ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
INIBIÇÃO DO SNC

79
EFEITOS NO TRATO RESPIRATÓRIO
BRONCONSTRICÇÃO
EFEITOS OCULARES
REDUÇÃO DA PRESSÃO INTRAOCULAR

80
EFEITOS METABÓLICOS E ENDÓCRINOS
INIBIÇÃO DA LIPÓLISE (PROPRANOLOL)
INIBIÇÃO DA GLICOGENÓLISE (BETA-2)
AUMENTOS DAS CONCENTRAÇÕES DE VLDL E
REDUÇÃO DE HDL
REDUÇÃO DA RELAÇÃO HDL/LDL
(AGONISTAS PARCIAIS – ACEBUTOLOL,
CARTEOLOL, CELIPROLOL, LABETOLOL,
PEMBUTOLOL E PINDOLOL)

81
USOS TERAPÊUTICOS
HIPERTENSÃO
LABETALOL
PINDOLOL (MAIOR SEGURANÇA EM
PACIENTES COM DOENÇAS DAS VIAS AÉREAS)
CARDIOPATIA ISQUÊMICA
TIMOLOL, PROPRANOLOL, METOPROLOL
ARRITMIAS CARDÍACAS

82
 GLAUCOMA
 TIMOLOL (ANTAGONISTA PURO)
 BETAXOLOL, CARTEOLOL, LEVOBUNOLOL E
METIPRANOLOL
 HIPERTIREOIDISMO
 PROPRANOLOL
 DOENÇAS NEUROLÓGICAS
 PROPRANOLOL (ENXAQUECAS)
 METOPROLOL, ATENOLOL, TIMOLOL E NADOLOL

83
ANTAGONISTAS QUE
AFETAM A CAPTURA OU
LIBERAÇÃO DO NT
• RESERPINA
– INIBE O TRANSPORTE DE NORADRENALINA
PARA AS VESÍCULAS
– LONGA DURAÇÃO DE AÇÃO (DIAS APÓS A
SUSPENSÃO)
• GUANETIDINA
– INIBE A LIBERAÇÃO DA NORADRENALINA
– CAUSA HIPOTENSÃO E DISFUNÇÃO SEXUAL

84
DROGAS
PARASSIMPATICOMIMÉTICAS

85
AÇÃO DIRETA
• COLINÉRGICOS DIRETOS MUSCARÍNICOS
• ÉSTERES DA COLINA
• ALCALÓIDES
• COLINÉRGICOS DIRETOS NICOTÍNICOS
– GANGLIOMIMÉTICOS
– NEUROMUSCULARES

86
AÇÃO INDIRETA
• REVERSÍVEIS
• IRREVERSÍVEIS

87
QUÍMICA

88
ÉSTERES DA COLINA
CARREGADOS
POUCO LIPOSSOLÚVEIS
EFEITOS MUSCARÍNICOS
GRUPAMENTO METÍLICO REDUZ A
SENSIBILIDADE À AChE E ATIVIDADE
NICOTÍNICA
GRUPAMENTO AMÍNICO AUMENTA A
RESISTÊNCIA A AChE

89
90
91
• ACETILCOLINA
SEM IMPORTÂNCIA TERAPÊUTICA
MÚLTIPLAS AÇÕES
RÁPIDA INATIVAÇÃO PELA AChE
ATIVIDADES MUSCARÍNICAS E NICOTÍNICAS
AÇÕES
DIMINUIÇÃO DA FREQUÊNCIA E DÉBITO CARDÍACOS
REDUÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL
AUMENTO DAS SECREÇÕES
AUMENTO DA MOTILIDADE GI
MIOSE

92
• BETANECOL
ACETATO SUBSTITUÍDO PELO CARBAMATO E
COLINA É METILADA
NÃO É HIDROLISADO PELA AChE
POUCA OU NENHUMA AÇÃO NICOTÍNICA,
INTENSA AÇÃO MUSCARÍNICA
AÇÕES PRINCIPAIS SOBRE A BEXIGA E TGI
DURAÇÃO DE AÇÃO DE 1h

93
AÇÕES
AUMENTO DO TÔNUS E MOTILIDADE GI
ESTIMULAÇÃO DO MÚSCULO DA BEXIGA
USOS TERAPÊUTICOS
UROLOGIA (BEXIGA ATÔNICA)
EFEITOS ADVERSOS
SUDORESE
SALIVAÇÃO
RUBOR CUTÂNEO
REDUÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL
NÁUSEA
DOR ABDOMINAL
DIARRÉIA
BRONCOESPASMO
94
• CARBACOL
AÇÕES NICOTÍNICAS E MUSCARÍNICAS
MAU SUBSTRATO PARA A AChE
DURAÇÃO DE AÇÃO DE 1h
AÇÕES
MIOSE
USOS TERAPÊUTICOS
RARAMENTE UTILIZADO TERAPEUTICAMENTE
RESTRITO OFTALMOLOGIA
EFEITOS ADVERSOS
POUCOS OU NULOS

95
 PILOCARPINA
 ESTÁVEL À HIDRÓLISE PELA AChE
 MENOS POTENTE QUE A ACh
 ATIVIDADE MUSCARÍNICA
 USO EM OFTALMOLOGIA
 AÇÕES
MIOSE
CONTRAÇÃO DO MÚSCULO CILIAR
POTENTE ESTIMULANTE DE SECREÇÕES
 USOS TERAPÊUTICOS
REDUÇÃO DA PRESSÃO INTRA-OCULAR EM EMERGÊNCIAS
 EFEITOS ADVERSOS
DISTÚRBIOS DE NATUREZA CENTRAL
SUDORESE
SALIVAÇÃO

96
AÇÃO INDIRETA
• REVERSÍVEIS • IRREVERSÍVEIS
– NEOSTIGMINA – PARATION
– FISOSTIGMINA – MALATION
– PIRIDOSTIGMINA – FENTION
– EDROFÔNIO – DIMPILATO
– AMBENÔNIO – INSETICIDAS
– DEMECÁRIO – CARBAMATOS

97
98
99
 FISOSTIGMINA
 AMINA TERCIÁRIA
 AÇÕES
AÇÕES NICOTÍNICAS, MUSCARÍNICAS E JNM
DURAÇÃO DE AÇÃO DE 2-4h
AÇÃO ESTIMULANTE NO SNC
 USOS TERAPÊUTICOS
AUMENTO DA MOTILIDADE GI E DA BEXIGA
GLAUCOMA
SUPERDOSAGEM DE FÁRMACOS COM ATIVIDADE
ANTICOLINÉRGICA (ATROPINA, FENOTIAZÍNICOS E ADT)
 EFEITOS ADVERSOS
CONVULSÕES (SUPERDOSAGEM)
PARALISIA DA MUSCULATURA ESQUELÉTICA

100
NEOSTIGMINA
SINTÉTICO
POLAR
NÃO PENETRA NO SNC
ATIVIDADE ESQUELÉTICA INTENSA
DURAÇÃO DE AÇÃO DE 2-4h
ANTÍDOTO DO CURARE E OUTROS
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
TRATAMENTO DA MIASTENIA GRAVE
ESTIMULAÇÃO COLINÉRGICA GENERALIZADA

101
PIRIDOSTIGMINA
TRATAMENTO CRÔNICO DA MIASTENIA
GRAVE
DURAÇÃO DE AÇÃO DE 3-6h

102
EDROFÔNIO
AÇÕES IGUAIS ÀS DA NEOSTIGMINA
MAIS RAPIDAMENTE ABSORVIDO
CURTA DURAÇÃO
USO NO DIAGNÓSTICO DA MIASTENIA
GRAVE
EXCESSO PODE PROVOCAR CRISE
COLINÉRGICA

103
ISOFLUROFATO (DFP)
LIGAÇÃO COVALENTE AO SÍTIO ATIVO DA
AChE
ENZIMA PERDE GRUPO ALQUILA
(ENVELHECIMENTO)
PROMOVE ESTIMULAÇÃO COLINÉRGICA
GENERALIZADA, PARALISIA MOTORA,
CONVULSÕES E MIOSE INTENSA.
USO NO GLAUCOMA
REATIVAÇÃO DA ENZIMA = PRALIDOXIMA

104
DROGAS
PARASSIMPATICOLÍTICAS

105
CLASSIFICAÇÃO

AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS

BLOQUEADORES GANGLIONARES

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

106
AGENTES
ANTIMUSCARÍNICOS

107
ATROPINA
ANTAGONISTA COMPETITIVO MUSCARÍNICO
CENTRAL E PERIFÉRICO
DURAÇÃO DE AÇÃO DE 4h
AÇÕES
MIDRÍASE
CESSAÇÃO DA RESPOSTA À LUZ
CICLOPLEGIA
ANTIESPASMÓDICO
ANTIENURESE
DIMINUIÇÃO DAS SECREÇÕES

108
USOS TERAPÊUTICOS
EFEITOS MIDRIÁTICO E CICLOPLÉGICO
AGENTE ANTIESPASMÓDICO
ANTÍDOTO DE AGONISTAS COLINÉRGICOS
AGENTE ANTI-SECRETÓRIO

109
FARMACOCINÉTICA
FÁCIL ABSORÇÃO
METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA PARCIAL
ELIMINAÇÃO URINÁRIA
MEIA VIDA DE 4h
EFEITOS ADVERSOS
XEROSTOMIA
VISÃO BORRADA
OLHOS INJETADOS
TAUQICARDIA
CONSTIPAÇÃO
INQUIETAÇÃO
CONFUSÃO
ALUCINAÇÕES
DELÍRIO
DEPRESSÃO
110
ESCOPOLAMINA
AÇÕES SEMELHANTES À ATROPINA
EFEITOS NO SNC MAIORES
DURAÇÃO DE AÇÃO MAIS PROLONGADA
AÇÕES
ANTICINETOSE
BLOQUEIO DA MEMÓRIA RECENTE
SEDAÇÃO
EXCITAÇÃO
USOS TERAPÊUTICOS
PREVENÇÃO DA CINETOSE
BLOQUEIO DA MEMÓRIA RECENTE

111
IPRATRÓPIO
TRATAMENTO DA ASMA E DOENÇA
PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA

112
BLOQUEADORES
GANGLIONARES

113
ATUAM EM RECEPTORES NICOTÍNICOS
NÃO SÃO SELETICOS PARA GÂNGLIOS
SIMPÁTICOS, PARASSIMPÁTICOS OU JNM
RARAMENTE UTILIZADOS COM
FINALIDADE TERAPÊUTICA

114
NICOTINA
DEPENDENDO DA DOSE DESPOLARIZA OS
GÂNGLIOS
AUMENTO DA PA E DA FREQUÊNCIA
CARDÍACA
AUMENTO DO PERISTALTISMO E DAS
SECREÇÕES
TRIMETAFANO
BLOQUEADOR COMPETITIVO DE CURTA
DURAÇÃO
USO NA REDUÇÃO DA PA EM EMERGÊNCIAS
ADMINISTRAÇÃO EM INFUSÃO IV
115
MECAMILAMINA
DURAÇÃO DE AÇÃO DE 10h
BOA ABSORÇÃO ORAL
BLOQUEADOR COMPETITIVO

116
BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES

117
ANÁLOGOS DA ACETILCOLINA
ÚTEIS DURANTE A CIRURGIA PARA
PROVOCAR RELAXAMENTO MUSCULAR
COMPLETO
DOIS TIPOS
ANTAGONISTAS = NÃO-DESPOLARIZANTES
AGONISTAS = DESPOLARIZANTES

118
BLOQUEADORES NÃO-DESPOLARIZANTES
(TUBOCURARINA)
IMPEDEM A DESPOLARIZAÇÃO DA MEMBRANA
MUSCULAR E INIBEM A CONTRAÇÃO MUSCULAR
(BAIXAS DOSES)
BLOQUEIAM OS CANAIS IÔNICOS DA PLACA
TERMINAL (ALTAS DOSES)
AÇÃO RELAXANTE : MÚSCULOS PEQUENOS;
DEDOS; MÚSCULOS DOS MEMBROS, PESCOÇO E
TRONCO; INTERCOSTAIS E DIAFRAGMA.

119
USOS TERAPÊUTICOS
ADJUVANTES DA ANESTESIA
FARMACOCINÉTICA
ADMINISTRAÇÃO IV
NÃO ATRAVESSAM A BARREIRA
HEMATOENCEFÁLICA
NÃO SÃO METABOLIZADOS
ELIMINAÇÃO RENAL E BILIAR INALTERADA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
INIBIDORES DA AChE = REVERSÃO
ANESTÉSICOS HALOGENADOS = SINERGISMO
AMINOGLICOSÍDEOS = SINERGISMO
ANTAGONISTAS DO CANAL DE CÁLCIO =
SINERGISMO

120
AGENTES DESPOLARIZANTES
(SUCCINILCOLINA)
INÍCIO PROVOCA ABERTURA DO
CANAL DE SÓDIO
DEPOIS, DESSENSIBILIZAÇÃO DO
RECEPTOR
DURAÇÃO CURTA DE AÇÃO
PRODUZ FASCICULAÇÕES E PARALISIA

121
USOS TERAPÊUTICOS
INTUBAÇÃO ENDOTRAQUEAL
ELETROCONVULSOTERAPIA
FARMACOCINÉTICA
INJEÇÃO EV
CURTA DURAÇÃO DE AÇÃO
ADMINISTRAÇÃO EM INFUSÃO CONTÍNUA
EFEITOS ADVERSOS
HIPERTERMIA
APNÉIA

122