CIENCIAS DE LA SALUD

Licenciatura en MEDICINA

Materia: ALERGOLOGIA

Anticolinergicos
Alumnos:
Yuridia Viridiana Heredia Santos.

Johanna Estephania García Herrera

Claudeth del Rosario Rodríguez Gómez

SEPTIMO semestre Grupo A

Marzo 9, 2015
El sistema nervioso parasimpático desempeña
un papel esencial en la regulación del tono
bronquial, ya que la principal inervación
vegetativa de las vías aéreas en la especie
humana es de tipo parasimpático.

La estimulación del nervio vago produce la

liberación de acetilcolina de las terminaciones
nerviosas, que activa los receptores
muscarínicos del músculo liso y de las
glándulas produciendo broncoconstricción y
secreción de moco
 ANTECENDENTES

Se definen como anticolinérgicos una serie de

sustancias, naturales o de síntesis que inhiben los
efectos de la acetilcolina sobre el sistema
nervioso central y periférico. Son inhibidores
reversibles de los dos tipos de receptores
colinérgicos: los muscarínicos y los nicotínicos,
siendo la mayor parte de los anticolinérgicos que
actúan sobre las vías respiratorias antagonistas
del receptor muscarínico.
Las mujeres del medievo y del renacimiento utilizaban el extracto de la planta Atropa Belladona para dilatar sus pupilas como
símbolo de belleza; de ahí su nombre en italiano belladona que significa bella damas. El extracto también se utilizaba para mitigar
algunas dolencias humanas, sin embargo, en dosis excesivas ocasionaba trastornos mentales o la muerte.
En el siglo XIX se aisló a partir de esta planta la atropina. El nombre de este compuesto hace referencia a Atropos, la tercera parca de
la mitología griega, quien cortaba el hilo de la vida con unas largas tijeras. De acuerdo con la leyenda, las parcas regían la vida de los
humanos. Cloto, llevaba consigo telas de hilos y elegía con ellos el destino de cada persona, mientras que Laquesis era la responsable
de enrollar los hilos y darle uno a Atropos para que lo cortara.
 CLASIFICACION
Los anticolinérgicos o antagonistas colinérgicos se dividen en
tres categorías, de acuerdo con su blanco especifico en el sistema
nerviosos central o periféricos.

Bloqueadores Bloqueadores
Antimuscarínicos ganglionares neuromusculares

Bloquean los receptores

Agentes anticolinérgicos que nicotínicos de ACh. Actúan
Son aquellos que bloquean la tienen como blanco los
acción muscarínico de la en los colinoceptores de los
receptores de nicotina en nervios motores y previenen
Ach, es decir que inhiben la células nerviosas de los
función del sistema la transmisión de señales de
sistemas parasimpáticos y los nervios motores y
parasimpático simpáticos. estructuras neuromusculares
de músculos esqueléticos.
Clasificación de agentes anticolinérgicos parasimpaticolíticos

Naturales
Sintéticos y semisintéticos
• Ipratropio • Atropina
• Tiotropio • Escopolamina
• Homartropina
• tropicamida

Dos fármacos anticolinérgicos alcaloides naturales.

El efecto del preparado de Atropa Belladona, se
conoce desde hace mucho tiempo, La historia cuenta
que desde la época del imperio romano y durante el
medioevo.
El otro alcaloide de importancia es la Escopolamina
que se encuentra en la Datura stramonium.
Control colinérgico de la vía aérea

M1 Facilitan la neurotransmisión
colinérgica a través de los ganglios
parasimpáticos
M2 Se localizan en los nervios
colinérgicos postganglionares y
modulan negativamente la liberación
de ACh y su inhibición aumenta la
liberación de este neurotransmisor y
broncoconstriccion
M3 Se localizan en el musculo bronquial y
en las glándulas mucosas que
controlan la respuesta contráctil de
células musculares lisas de vias
respiratorias y la secreción mucosa
en respuesta a la ACh
ASPECTOS QUIMICOS

Son esteres formados por la

combinación de un
Acido aromático
El acido trópico
Y las bases orgánicas
complejas ya sean: tropina o
escopina
MECANISMO DE ACCIÓN

Los antagonistas muscarínicos inhiben

competitivamente el efecto de la acetilcolina en
receptores muscarinicos. En bs vías respiratorias la
acetilcolina se emite desde terminaciones eferentes de
los nervios vagos y los antagonistas muscarinicos
bloquean la contracción del músculo liso de vías
respiratorias y aumento en la secreción del moco que
ocurren en respuesta a la actividad vagal.
Se requieren concentraciones muy altas, bastante por
arriba de las alcanzadas incluso con el tratamiento
máximo, para inhibir la respuesta del músculo liso de
las vías respiratorias a la estimulación no muscarínica.
 Farmacocinética de los
bloqueantes muscarínicos

Absorción.
Los alcaloides de la belladona son absorbidas rápidamente por el tubo digestivo y en forma
completa, luego de su administración oral. Los derivados de amonio cuaternario son absorbidos
con dificultad, no superando el 25% de la dosis administrada.

Distribución.

Los derivados de nitrógeno terciario se distribuyen ampliamente en los tejidos

y atraviesan la barrera hematoencefálica. Los derivados cuaternarios
prácticamente no ingresa al SNC.
Metabolismo y excreción

La atropina se metaboliza en un alto porcentaje (50-70%), desconociéndose

la identidad de los metabolitos. Tanto la droga no modificada como sus
productos de biotransformación se eliminan fundamentalmente por orina. La
vida media beta de la atropina es de alrededor de dos horas.
Indicaciones terapéuticas.
Uso perioperatorio. Preparación del paciente durante la
premedicación anestésica por la reducción de las secreciones
aéreas salivación excesiva. Además evita el laringoespasmo, la
bradicardia refleja en niños durante la cirugía (administración i.v)

Profilaxis de la cinetosis (mareos). La escopolamina transdermal

de liberación lenta (2 días) es tan eficaz como el dimenhidrato oral
y es menos sedante; sin embargo, los pacientes pueden presentar
visión lejana borrosa.

Parkinsonismo. Los anticolinérgicos actúan a nivel central y se

utilizan como complemento de la levodopa. Mejoran el temblor y la
rigidez muscular disminuyendo además la característica sialorrea.

Usos oftalmológicos. Los antimuscarínicos tienen indicación para

su uso en la exploración del cristalino, fondo de ojo, iritis aguda,
iridociclitis (proceso inflamatorio del iris y el cuerpo ciliar), en la
queratitis, coroiditis y el posoperatorio de cataratas, además de lo
señalado anteriormente.
Acción gastrointestinal. Se utilizan para el colon irritable, la diarrea y disentería leve, en diarreas por
diverticulitis, procesos infecciosos y medicamentosas.

Uso cardíaco. La atropina se usa tras el infarto al miocardio cuando la frecuencia disminuye por debajo
de 60 latinos/min y la bradicardia se asocia a hipotensión o arritmias.

Antiasmático. Para ciertos tipos de asma se utiliza por su acción tópica el bromuro de inatropio. Los
antimuscarínicos tienen mejor resultado en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
Interacciones medicamentosas.

• X: evitar la asociación. Hay datos que

demuestran que la interacción tiene una
importante significación clínica. El
balance beneficio/riesgo es negativo
para esa asociación.
• D: modificar tratamiento. Hay datos que
demuestran que la interacción tiene una
importante significación clínica. Habrá
que considerar las características
específicas de cada paciente para
conocer el balance beneficio/riesgo del
uso concomitante de los fármacos.
• C: monitorizar estrechamente al
paciente. Los datos demuestran que
hay una interacción, pero habitualmente
el balance beneficio/riesgo es positivo.