ANTIVIRALES

Equipo:
Aranza Elidel Hernández Hdz.
Esmeralda Gracián Castro
Getsemani Hernández Linares

Profesor responsable: Lorena De la Calleja Sánchez

Periodo académico: Otoño 2018
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HISTORIA
Los antivirales deben impedir la entrada del virus a la célula o su salida, o tener
actividad dentro de la célula hospedadora.

Los avances en el tratamiento antiviral empezaron a principios del decenio de 1950,

cuando la búsqueda de fármacos contra el cáncer generó varios nuevos compuestos
capaces de inhibir la síntesis de ADN de los virus.
 FÁRMACOS PARA TRATAR VIRUS DEL HERPES SIMPLE (HSV) Y VARICELA ZOSTER (VZV)

FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA Contraindicaciones

ACICLOVIR Biodisponibilidad Metabolismo Absorción Eliminación Hipersensibilidad

Monofosfato -Oral 15-10% Hígado Intestinal Filtración

Timidina cinasa
glomerular
-Intravenosa 10
veces más

Difosfato
Cinasas
celulares
VALACICLOVIR 54 - 70% Hígado e Intestinal Renal Hipersensibilidad
intestino
Trifosfato

FAMCICLOVIR 70% Hepático Oral Orina Hipersensibilidad

 FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA CONTRAINDICACIONES

PENCICLOVIR Biodisponibilidad Metabolismo Absorción Eliminación Hipersensibilidad

Fosforilación
77% Hepático Oral Hepático
cinasa de
TIMIDINA
(especifica
virus)

monofosfato
enzimas de la célula
DOCOSANOL HOSPEDADORA 54% Hepático Tópica Hepático Hipersensibilidad

difosfato Trifosfato

TRIFLURIDINA 50-60% Hígado Tópica Renal Hipersensibilidad

Insuficiencia
hepática y renal.
 Vía Uso Posología
administración

ACICLOVIR Oral 1er episodio de Tx del herpes 400mg - 8h por 7 a 10 días

genital

Tratamiento de herpes genital 800 mg - 8h por dia o 12h cinco

recurrente días

Suspensión herpes genital 400 a 800 mg- 12h

Intravenosa Infección grave por HSV 5 mg/kg-8h por 7 a 10 días

Herpes mucocutáneo en 10mg/kg- 8h por 7 a 14 días

hospedador con
inmunodepresión

Infección neonatal HSV 10 a 20mg/kg- 8 h por 14 a 21

días

Tópica Tratamiento herpes labial Cinco veces al día por cuatro

días

FAMCICLOVIR Oral Herpes Zoster 500mg-12h por 7 días

Herpes genital
 Vía administración Uso Dosis recomendado en adulto

Valaciclovir Oral Primera crisis de herpes genital 250mg -8h por 7 a 10 días

Herpes genital recurrente 125mg - 12h por 3 a 5 días

Supresión de herpes genital 250mg-12h

Herpes orolabial 500mg-12h por 7 días(primario);

1500mg(recurrente)

Herpes Zoster 500mg-12h por 7 días

Docosanol Tópica Herpes labial Cobertura de lesión con película

delgada cinco veces al día hasta
cicatrizar

Penciclovir Tópica Herpes labial recurrente cobertura de lesión con capa

delgada 2h por 4 días

Trifluridina Tópica Queratitis por herpes Una gota 9 veces al día por 7
días

Infección por HSV resistente al Cobertura de lesión con una

aciclovir película delgada veces al día
hasta la cicatrización
FÁRMACO Eventos adversos

Aciclovir ● Náuseas
● Diarrea
● Cefalea
Valaciclovir ● Náuseas
● Vómito
● Exantema

FAMCICLOVIR Y ● Cefalea
PENCICLOVIR ● Náuseas
● Diarrea
 FÁRMACOS PARA TRATAR INFECCIONES POR CITOMEGALOVIRUS (CMV)

GANCICLOVIR FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA Contraindicaciones

Catálisis Biodisponibilidad Metabolismo Absorción Eliminación Hipersensibilidad

Fosfotransferasa
UL97

60% No Tracto Hemodiálisis

Células infectadas se intestinal
CMV metaboliza

VALGANCICLOVIR Hidroliza a Ganciclovir 60% Hígado -Pared Renal Hipersensibilidad

Intestino intestinal

CIDOFOVIR fosforilación 5-22% Riñón Torrente Renal Insuficiencia renal

independente de
sanguíneo
enzimas víricas

Mantiene
actividad difosfato
contra
CMV o
HSV
 FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA CONTRAINDICACIONES

FOSCARNE FOSCARNET Biodisponibilidad Metabolismo Absorción Eliminación Hipersensibilidad

T Bloquea sitio unión
del pirofosfato
12-22% Renal Torrente +Renal
sanguíneo -depuración de
Inhibe la creatinina
degradación de
pirofosfato a partir
de trifosfato de
desoxinucleótidos
FÁRMACO VÍA ADMINISTRACIÓN USO POSOLOGÍA

Valganciclovir Oral Tratamiento de la retinitis por Introducción: 900 mg - 12h por

CMV 21 días
Mantenimiento: 900 mg diarios

Profilaxis de infección por 900 mg diarios

CMV

Ganciclovir Intravenosa Tratamiento de la retinitis por Introducción: 5 mg/kg - 12h por

CMV 14 a 21 días
Mantenimiento:5 mg/kg 7 días

Oral -Profilaxis de la infección por 1g - 8h

CMV
-Tratamiento retinitis por CMV

Implante intraocular Tratamiento retinitis por CMV 4.5mg - 5 a 8 meses

Foscarnet Intravenosa Tratamiento de la retinitis por Introducción:60 mg/kg-8h

CMV

Cidofovir intravenosa Tratamiento de la retinitis por Introducción: 5 mg/kg-7 días

CMV por 2 semanas
FÁRMACO Efectos Adversos

Ganciclovir ● Mielosupresión
● Náuseas
● Diarrea
● Fiebre
● Cefalea
● Insomnio
● Neuropatía interna

Valgaciclovir ● Diarrea
● Vómito
● Sed
● Estreñimiento
● Cefalea
● Pérdida de apetito

Cidofovir ● Hipersensibilidad
● Cefalea
● Diarrea
● Asepsia
● Náuseas
● Vómito
 INHIBIDORES DE PROTEASA
Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Contraindicaciones

Biodisponibilidad Eliminación Absorción

Atazanavir Fijación 35-70% Hígado Depende PH

(reversible) Orina Hipersensibilidad

Sitio activo Proteasa

del VIH
Darunavir 82% Hígado Rápida Alteración hepática grave
Impidiendo elaboración
POLIPEPTIDOS Y
maduración VIRUS

Fosamprenavir Hidrolizafosfatazas Sin datos Hígado Epitelio Insuficiencia hepática

Amprenavir
intestinal grave
Se une
al sitio
Evitando activo de
el proteasa
procesami VIH-1
ento del
Gag viral
PARTICULAS
INMADURAS NO
Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Contraindicaciones

Biodisponibilidad Eliminación Absorción

Lopinavir 70% Hígado Muy afable insuficiencia Hepática grave

Fijación
(reversible)

Nelfinavir Sitio activo 20-80% Fecal Oral En pacientes sin tratamiento

Proteasa del VIH previo

Impidiendo
elaboración
POLIPEPTIDOS Y
maduración VIRUS
Ritonavir No se ha Heces Oral Insuficiencia Hepática grave
determinado Orina
Fármaco Efectos adversos
Atazanavir ● Diarrea ● Cefalea
● Náuseas ● Neuropatía
● Vómito
periférica
● Dolor abdominal
● Exantema

Darunavir ● Diarrea
● Náuseas
● Cefalea
● Exantema

Fosamprenavir ● Cefalea
● Parestesias peribucales
● Náuseas
● Depresión
● Diarrea
● Extanema

Lopinavir ● Asnia
● vómito
● Diarrea
● Náuseas

Ritonavir ● Hipergliceridemia ● Cefalea

● Hipercolesterolemia ● Náuseas
● Vómito

Nelfinavir ● Flatulencias y diarrea

 Fármaco Posología

Atazanavir 300/100 mg/día

Darunavir 600/100 mg/2 veces/día

Fosamprenavir 700/100 mg/2 veces/día

Lopinavir 400/100/2 veces/día

Nelfinavir 750 mg 3 veces/día

Ritonavir 600 mg 2 veces/ día

 HEPATITIS B
Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Contraindicaciones

Biodisponibilidad Eliminación Absorción

Adefovir IFN-alfa 30-60% Vía renal o No se modifica en Hipersensibilidad

hemodiálisis presencia de
alimentos

Entecavir IFN-alfa No se ha determinado Vía renal No se ha Hipersensibilidad

determinado
Lamivudina IFN-alfa 86% Vía renal y Intestinal Hipersensibilidad
hepático

Telbivudina IFN-alfa 8-21% Vía renal No es afectada por Hipersensibilidad

la presencia de
alimento

Tenofovir IFN-alfa 25% Vía renal Se absorbe Hipersensibilidad

rápidamente
 FÁRMACOS EFECTOS ADVERSOS

Adefovir Cefalea, diarrea, astenia y dolor abdominal

Entecavir Cefalea, fatiga, mareo, náusea, lesiones cutáneas y fiebre

Lamivudina Cefalea, náusea, mialgia y mareo

Telbivudina Fatiga, cefalea, tos, náusea, diarrea, lesiones cutáneas y fiebre

Tenofovir Dolor abdominal, diarrea, mareo, fatiga y lesiones cutáneas

HEPATITIS B

Fármaco Dosis Administración

Adefovir 10 mg cada 24 hrs Oral

Entecavir 500 mg cada 24 hrs Oral

Lamivudina 100 mg cada 24 hrs Oral

Tenofovir 300 mg cada 24 hrs Oral

Telbivudina 600 mg cada 24 hrs Oral

 HEPATITIS C
Farmacocinética Contraindicaciones
Fármaco Farmacodinami
a

Biodisponibilida Eliminación Absorción

d

Sofosbuvir IFN-alfa No se ha Vía renal Torrente Hipersensibilidad al principio activo

determinado sanguíneo

Boceprevir IFN-alfa 92% Vía hepática Torrente Pacientes con cirrosis, hipersensibilidad
sanguíneo y hepatitis autoinmune

Telaprevir IFN-alfa 62% Heces y orina Intestino Hipersensibilidad al principio activo

delgado
FÁRMACOS EFECTOS ADVERSOS

Sofosbuvir Fatiga y cefalea

Boceprevir Fatiga, anemia, náuseas, cefalea y disgeusia

Telaprevir Lesiones cutáneas, anemia, fatiga, prurito, náusea y molestias anorrectales.

Fármaco Dosis Administración

Boceprevir 800 mg cada 12 hrs x 24-44 sem Oral

Telaprevir 750 mg cada 12 hrs x 12 sem Oral

Sofosbuvir 400 mg cada 24 hrs Oral

 ANTIGRIPALES
Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Contraindicaciones

Interacción competitiva e Biodisponibilidad Eliminación Absorción

irreversible
Oseltamivir 75% Renal Tubo Hipersensibilidad
Sitio activo de la enzima digestivo

Inhibiendo actividad de
Zanamivir NEURAMINIDASA
50% Renal Orofaringe Hipersensibilidad

Destruyendo receptores
reconocidos por
hemaglutinina vírica.

Amantadina Bloqueo 86-90% Renal Tracto

Hipersensibilidad
gastrointestinal

conducto iónico de
protones M2
Rimantadina 40% Renal Tracto
gastrointestinal
Hipersensibilidad
Inhibiendo el
RNA vírico
Fármaco Efectos adversos

Amantadina y ● Náuseas
Rimantadina ● Anorexia
● Nerviosismo
● Dificultad de concentración
● Insomnio
● Mareo ligero

Oseltamivir ● Náuseas
● Vómito
● Dolor abdominal

Zanamivir ● Broncoespasmos
● Malestar nasal
 Fármaco Posología

Oseltamivir 75mg, 2 veces/día, 5 días

Zanamivir 10 mg cada 12 hrs por 5 días

Amantadina 100mg, 2 veces/día, diario

Rimantadina 1 comprimido cada 12 horas. La terapia debe continuar durante 7 días

a partir de la aparición
 FDA

B ● FAMCICLOVIR
● RITONAVIR
● DOCOSANOL
● SAQUINAVIR
● PENCICLOVIR
● TELBIVUDINA
● ATAZANAVIR
● TENOFOVIR
● NELFINAVIR

C ● ACICLOVIR ● FOSCARNET
● GANCICLOVIR ● DARUNAVIR
● VALACICLOVIR ● FOSAMPRENAVIR
● CIDOFOVIR ● LOPINAVIR
● VALGANCICLOVIR ● ENTECAVIR
● TRIFLURIDINA ● LAMIVUDINA
● RIMANTADINA

X ● SOFOSBUVIR
BIBLIOGRAFÍA

Tuseta, M., Martín-Conde, M., Miró, J., Del Cacho, E., Alberdi, A., Codina, C., & Ribas, J. (2003).
Características de los fármacos antivirales. FORMACIÓN MÉDICA CONTINUADA, (8), 433-58.
Retrieved from https://sci-hub.tw/https://doi.org/10.1016/S0213-005X(03)72981-4

Katzung, B. (2013). Farmacología básica y clínica (13th ed., pp. 835-863). México: McGrawHill.

Velázquez. (2009). Farmacología básica y clínica (18.edición.,pp. 919-955). México:

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