PARAMETROS FARMACOCINETICOS

• CLERANCE: Volumen de plasma depurado para eliminar el fármaco por unidad de

tiempo
FARMACO EN SANGRE BIOTRANSFORMACION

EXCRECION

METABOLITO

CL = vel. Eliminacion / Cp
A)Procesos cinéticos
-Orden 0
Velocidad de eliminación es INDEPENDIENTE de la cantidad de fármaco
500 mg  400 mg  300mg  …… (Cantidad K de fármaco eliminado)
4h 4h 4h
-1er orden (mayoría de fármacos)
Velocidad de eliminación es DP a la cantidad de fármaco
500 mg  250 mg  125 mg  ….
4h 4h 4h
• BIODISPONIBILIDAD
Es la cantidad y velocidad con las que el principio activo alcanza la
circulación sistémica , determinada mediante la curva de
concentración/excreción urinaria (OMS,1996)

Amoxicilina ( BD 90%)
“El 90% de la dosis administrada
alcanzara circulación y un 10%
sufrirá efecto de 1er paso”
Cálculos de BD  Usando el ABC

A) BD relativa
-Fármacos X y Y administrados por la misma vía (NO I-V), en dosis
iguales.
-Útil para estudios de BIOEQUIVALENCIA
B) BD absoluta
-Fármacos administrado por via extravascular y el otro por vía I-V.
 ABC representa el fármaco
disponible para acceder a tejidos
y producir los efectos deseados

Factores que afectan la BD

Absorción incompleta
-Solubilidad
-pKa
-Presentaciones
-Dependientes del paciente
Efecto del 1er paso
• BIOEQUIVALENCIA
-Bioequivalencia comprada entre 2 fármacos
-Requisitos
Ser equivalentes farmacéuticos (=Principio activo)
Ser alternativas farmacéuticas
Tener la misma biodisponibilidad ( IC del 90%)
-Los estudios de BE son útiles para comparar la eficacia y seguridad de
un medicamento GENERICO con uno ORIGINAL.
• VOLUMEN DE DISTRIBUCION (VD)
-Distribución de un fármaco en el organismo

-Varia de acuerdo a factores fisiológicos, GC, volumen tisular, edad,

sexo, pacientes obesos, edematosos, etc
• TIEMPO DE VIDA MEDIA O HEMICRESIS
-Tiempo requerido para que la concentración plasmática de un fármaco
presente el organismo se reduzca al 50%, una vez finalizada la
absorción y distribución.
-Para fármacos con cinética de orden 0
-Ejm para un fármaco que pose un T1/2 de 4 horas
80 mg  40 mg  20 mg  10 mg  5 mg
-Importante para calcular el tiempo requerdio para obtener niveles
farmacológicos estables del medicamento
-Un medicamento se elimina luego de 4 o 5 T1/2
-Factores modificantes
Liposolubilidad
Fijacion a proteínas
 Velocidad de metabolización
 Forma distribuible del fármaco en el plasma
• Curva LADME
Cmax: Cuantifica la velocidad de
absorción
Tmax: Tiempo necesario para
alcanzar el Cmax.
AUC
T1/2
CME: Mínima cantidad de fármaco
para realizar efecto deseado
CMT (Concent. Max tolerada)
Duración del efecto: Diferencia
entre inicio de la actividad y el
tiempo necesario para que la
concentración plasmática descienda
debajo de la CME
Ventana terapeutica