LA FARMACOLOGIA

STORIA DELLA FARMACOLOGIA

 Le popolazione preistoriche, indubbiamente, erano in grado di riconoscere gli effetti benefici o
tossici di molte sostanze di origine vegetale o animale. Le più antiche testimonianze scritte cinesi ed
egiziane e tradizioni indiane elencano rimedi di molteplici tipi, tra cui pochi ancora oggi riconosciuti
come farmaci utili. Tuttavia, la maggior parte di essi era di nessun valore o in effetti pericolosa. Nei
circa 1500 anni che precedettero il presente, ci furono sporadici tentativi di introdurre in medicina
metodi razionali, ma nessuno di essi ebbe successo per la prevalenza di teorie, che presumevano di
spiegare qualsiasi aspetto della biologia e della patologia senza la necessità di un’accurata
sperimentazione ed osservazione. Queste scuole divulgavano nozioni al quanto bizzarre come l’idea
che la malattia fosse causata da un eccesso di bile o di sangue nell’organismo, che le ferite potessero
essere guarite, applicando un unguento sull’arma che aveva causato la ferita, ecc.

 Intorno alla fine del XVII secolo, seguendo l’esempio delle scienze fisiche, la fiducia
nell’osservazione e nella sperimentazione comincio a sostituire la teorizzazione in medicina come
pure nelle scienze fisiche. Divenuto evidente il valore di questi metodi per lo studio delle malattie, i
medici in Gran Bretagna e sul Continente cominciarono ad applicarli allo studio degli effetti dei
rimedi tradizionali utilizzati nella loro attività professionale. Cosi, la materia medica – cioè la scienza
della preparazione e dell’uso medico dei farmaci - iniziò a svilupparsi come antesignana della
farmacologia. Comunque, qualsiasi comprensione reale dei meccanismi d’azione dei farmaci ci
veniva ancora ostacolata dall’assenza di tecniche di purificazione dei principi attivi presenti nei
rimedi grezzi e, soprattutto, dalla mancanza di metodi in grado di verificare le ipotesi sulla natura
delle azioni dei farmaci.
 All’incirca nello stesso periodo, ebbe inizio un notevole sviluppo della ricerca
in tutte le aree della biologia. Man mano che i nuovi concetti e le nuove
tecniche venivano introdotti, si accumulavano nuove informazione sui
meccanismi d’azione dei farmaci e sul substrato biologico di tale azione, il
recettore per farmaci. Durante l’ultima meta del secolo scorso, sono stati
introdotti molti gruppi di farmaci, essenzialmente nuovi ed nuovi membri di
vecchi gruppi. Gli ultimi 3 decenni hanno visto una più rapida crescita
dell’informazione e della conoscenza delle basi molecolari dell’azione dei
farmaci. Attualmente, sono stati identificati i meccanismi molecolari dell’azione
di molti farmaci e sono stati isolati, caratterizzati strutturalmente e clonati
numerosi recettori.
Farmacologia
 Scienza biomedica che studia le interazioni tra la
molecola e gli organismi viventi a livello molecolare,
cellulare, di organo, di sistema, di individuo, di
popolazione, di ambiente.

 La farmacologia è una scienza sperimentale con regole

severe di sperimentazione e di valutazione oggettiva dei
risultati ottenuti in termini di efficacia terapeutica e
tossicità di una molecola.
Nello specifico affrontiamo il tema
della...
 Come nasce un farmaco?
Prima che un farmaco venga introdotto in commercio passano molti anni. Inizialmente si parte da
migliaia di molecole che vengono sottoposte ad un test di laboratorio, dalle quali se ne selezioneranno
solo alcune.
Quelle non eliminate saranno sottoposte a test sempre più complessi fino a giungere ad una molecola
che sarà il “principio attivo” che verrà commercializzato.
La sperimentazione dei farmaci si distingue in 4 fasi:

• Fase 0: rappresenta lo stadio pre-clinico, ovvero tutte quelle operazioni di verifica in laboratorio
per accertare che una sostanza possa avere attività tossica. Si comincia con esperimenti “in vitro” e
quando si è identificato il campo nel quale utilizzare il farmaco, partono esperimenti su animali di
laboratorio (esperimenti in vitro), che serviranno per analizzare le proprietà farmacocinetiche e
farmacodinamiche delle molecole in studio. Una volta trovata una molecola che possa essere
somministrata per una specifica via de somministrazione e che sia assorbita e raggiunga i siti
d’azione, si potrà passare alla fase 1.
• Fase 1: Ha l’obbiettivo di ricercare la dose massima di un farmaco tollerata nell’uomo. Per fare
questo il composto viene somministrato a volontari sani maschi in quantità crescienti. Questi
studi vengono condotti senza compromettere la sicurezza dei volontari, dato che gli
esperimenti sono effettuati in centri specializzati e sotto stretta a sorveglianza medica. Si
utilizzano volontari sani e non malati perche in questa fase non viene valutata ancora l’efficacia
del principio attivo sull’uomo, ma solo la sua tollerabilità e suoi effetti collaterali.
• Fase 2: In questa fase si studia l’effetto del farmaco su un numero limitato di pazienti (10-200)
che presentano la patologia verso la quale si rivolge il farmaco per determinare l’efficacia. Si
stabilisce qual è la minima dose efficace sull’uomo, qual è la via di somministrazione
preferibile, la posologia e la durata del trattamento.
• Fase 3: In questa fase si verifica l’efficacia e la sicurezza del farmaco sul paziente. Viene
reclutato un numero maggiore di pazienti (100-1000) che vengono selezionate casualmente.
Questa fase è molto lunga e molto costosa, dal momento che è coinvolto un grande numero di
pazienti. Se questa fase viene superata, una volta verificato che il farmaco offra benefici e
sicurezza, potrà essere commercializzato dopo aver ottenuto l’autorizzazione del AIFA (
Agenzia Italiana del Farmaco).
Una volta introdotto in commercio il farmaco viene continuamente tenuto “ sotto controllo”
grazie alla Farmacovigilanza.
Che cos’è un farmaco?
-Dal greco pharmakon: rimedio o veleno

“qualsiasi sostanza o prodotto usato, o che si intenda usare per

modificare o esplorare sistemi fisiologici o patologici con beneficio di
chi lo riceve”
Organizzazione mondiale della sanità (OMS)
PLACEBO

“Sostanza farmacologicamente inerte che può

provocare un effetto sul paziente, sintomo, malattia”

Non genera un effetto biologico in un organismo

con cui entra in contatto.
EFFETO PLACEBO
 L'effetto placebo si verifica quando si ottiene un esito curativo utilizzando un
intervento medico normalmente privo di efficacia (ad esempio, la
somministrazione di una compressa che non contiene principi attivi, detta appunto
placebo dal latino placere, ovvero piacerò in italiano, nel senso che si tratta
unicamente di un modo per compiacere le aspettative del paziente).
 Tuttavia recenti studi hanno dimostrato che l'attesa, l'aspettativa dell'evento
benefico (dunque una semplice attività mentale o affettiva del paziente) mette in
moto una serie di reazioni neurochimiche che portano alla liberazione di
mediatori. Questi sono in grado di influenzare profondamente, spesso in senso
terapeutico, importanti attività fisiologiche come la percezione del dolore, il
controllo dell'attività respiratoria, la personalità, la risposta immunitaria (Benedetti,
1999).
 La scoperta dei meccanismi biochimici dell'effetto placebo ne permetterà un
utilizzo più sistematico in medicina, sfruttando una dote intrinseca del nostro
organismo.
Da quali elementi è formato un farmaco?

 Principio attivo: rappresenta la sostanza

farmacologicamente attiva, ovvero quella sostanza in
grado di produrre l’effetto desiderato
 Eccipienti: sostanza “inerte”priva di proprietà
curative, forniscono un gusto al farmaco.
 Funzioni più comuni che possono avere gli
eccipienti:
 Disgreganti: permettono alla forma farmaceutica di disgregarsi
per liberare il principio attivo.
 leganti: conferiscono compattezza alla forma farmaceutica
tenendo uniti i componenti.
 Lubrificanti e agenti di scorrimento: hanno una funzione di
lubrificazione e facilitano lo scorrimento.
 Coloranti: si utilizzano solo quelli autorizzati ad uso
alimentare e hanno la funzione di conferire al medicinale un
aspetto più gradevole.
 Aromatizzati: coprono eventuali sapori sgradevoli.
Origine dei farmaci
 di origine naturale;
 di origine semi-sintetica;
 di origine sintetica;
 ottenuti mediante biotecnologie.
 Farmaci naturale
Sostanze naturali opportunamente presentate (droghe officinali
di origine vegetale, animale o minerale) o sommariamente
manipolate (polveri, decotti, estratti, ecc.).
Nella moderna farmacologia si è progressivamente
abbandonata la via che prevede l’impiego della droga “in toto”
o di una sommaria manipolazione. Attualmente si fa ricorso
prevalentemente all’isolamento del principio o dei principi
attivi in essa droga contenuti, oppure, via economicamente più
vantaggiosa, a molecole di sintesi che riproducono la molecola
di origine naturale.
 Farmaci semi-sintetici
Derivano dalla manipolazione di molecole di origine naturale
senza alterare la struttura di base e quindi l’azione che ad essa
si correla. Le modificazioni tendono a migliorare le proprietà
farmacocinetiche, farmacodinamiche o d’altro ordine.
 Farmaci sintetici
Sostanze di cui non esiste il corrispettivo naturale. Si basano su ricerche dei
rapporti fra struttura chimica ed attività biologica. Si sintetizzano
continuamente nuove molecole, anche per soddisfare la talora discutibile
richiesta di nuovi farmaci.
 Farmaci bio-tecnologici
Prodotti mediante varie metodiche:
◦ DNA-ricombinante
◦ Colture batteriche e cellulari
◦ Anticorpi monoclonali, ecc.
Sono oggi disponibili svariati farmaci:
◦ Interferoni
◦ Fattore VIII della coagulazione
◦ Ormone del accrescimento
◦ Interleuchina I e II, ecc.
Proprietà dei farmaci
 Efficacia: Promuove l’effetto per cui è stato somministrato.
 Sicurezza: un farmaco sicuro non produce effetti indesiderati.
(non esiste)
 Selettività: è selettivo il farmaco che causa solo l’effetto per cui è
stato somministrato (non esiste, in quanto tutti i farmaci producono
in modo variabile effetti collaterali).
ALTRE PROPRIETA’ DI UN FARMACO
IDEALE
 Azione reversibile
 Predicibilità
 Facilità di somministrazione
 Assenza di interazioni con altri farmaci
 Basso costo
 Stabilità chimica
 Possedere un nome generico semplice

POICHE’ NESSUN FARMACO E’ IDEALE

 Classificazione dei farmaci
I farmaci vengono classificati a seconda del loro trattamento in:

 Sostitutivi: il farmaco “sostituisce” sostanze di cui l’organismo è carente. Queste

carenze possono derivare da cause esogene, esempio il paziente che non
introduce sufficienti quantitativi di vitamine con la dieta, o da carenze endogene ,
ad esempio paziente diabetico, il quale non introduce più insulina  l’ormone
che serve alla regolarizzazione della concentrazione di glucosio nel sangue.
(esempio di questi farmaci sono i Multivitaminici o preparati di insulina)
 Causali: il farmaco mira alla causa del disturbo. Un esempio è quello di un
antibiotico utilizzato nel trattamento di una malattia infettiva come una polmonite
batterica. L’antibiotico ha come target il fattore eziologico della patologia ovvero il
batterio che è la causa della patologia stessa.
 Sintomatici: i farmaci aventi aziono sintomatica non hanno come obiettivo la risoluzione
del processo, non considerano il fattore eziologico che ha portato allo stato patologico, ma
mirano ad eliminare o attenuare i sintomi con cui si manifesta la malattia. un esempio è
l’utilizzo della tachipirina nelle sindromi febbrili: il farmaco elimina o riduce il sintomo
della febbre senza portare alla guarigione. Un altro esempio di farmaci sintomatici sono i
FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei) che possono essere somministrati per il
trattamento sintomatico delle infezioni dolorose, acute o croniche.

 Preventivi: i farmaci possono anche essere somministrati per fare si che non si sviluppino
processi patologici in futuro. Pertanto questi tipi di farmaci si somministrano su soggetti
sani per proteggerli da probabili malattie future. Un esempio classico sono le vaccinazioni
per la prevenzione primaria delle malattie infettive o le statine (farmaci che riducono il
tasso ematico di colesterolo) per ridurre il rischio di infarto miocardico in soggetti ad
elevato rischio cardiovascolare. Un’altra tipologia di farmaci ad azione preventiva sono i
contraccettivi orali, farmaci che modificano temporaneamente il processo fisiologico per
impedire una futura gravidanza.
 Il foglietto illustrativo (bugiardino)
Ogni confezione di qualsiasi farmaco contiene il cosidetto foglietto illustrativo o
bugiardino. È considerato la “carta identità” del farmaco, ed è formulato in modo
molto semplice in modo tale che ognuno possa comprendere le informazioni in esso
contenute.
All’ interno di ogni foglietto illustrativo sono contenute le seguenti informazioni:
 Denominazione del farmaco: nome commerciale e principio attivo, e tutte le forma
farmaceutiche contenenti quel farmaco. (lo stesso farmaco ad esempio può esistere in
supposte, fiale, e compresse).
 Composizione: indica il dosaggio della formulazione ed il nome degli eccipienti.
 Forma farmaceutica e contenuto della confezione: indica il tipo della formulazione, la
via di somministrazione, e il numero di unita posologiche per confezione.
 Titolare dell’ autocertificazione: denomina l’azienda farmaceutica che detiene
l’autorizzazione al commercio
 Produzione, confezionamento e controllo: indica l’officina di produzione del farmaco
 Indicazioni terapeutiche: si tratta di un elenco dettagliato degli stati per cui
può essere utilizzato il farmaco
 Controindicazioni: sono indicate le condizione del paziente in cui è da
escludere l’assunzione del farmaco. Le motivazioni principali riguardano
l’interazioni con altri medicinali, ipersensibilità a molecole della stessa
categoria, condizioni fisiologiche particolari quali la gravidanza o
l’allattamento, classi di età specifiche come i bambini o gli anziani.
 Precauzioni d’impegno: vengono descritte situazioni in cui a necessario porre
attenzione, il medico che somministra il farmaco dovrà valutare l’esatta
posologia.
 Interazioni con altri medicinali: vengono analizzate le possibili interazioni con
altri farmaci in probabilità che possano insorgere effetti indesiderati.
 Avvertenze speciali: sono descritti ulteriori avvertimenti, come ad esempio
l’interferenza del farmaco con la guida della macchina, o l’avvertenza di tenere
il farmaco al di fuori della portata dei bambini.
 Dose, modo e tempo di somministrazione: indica la quantità di farmaco che
deve essere assunta durante la giornata
 Sovradosaggio: da alcune indicazione nel caso in cui accidentalmente si dovesse superare
la quantità massima assunta, circa i sintomi dell’intossicazione.
 Effetti indesiderati: sono indicati gli effetti collaterali del farmaco
 Scadenza, e precauzioni per la conservazione: indica la data di scadenza del farmaco ed i
provvedimenti che vanno presi per conservare il farmaco.
alla fine del foglietto illustrativo è anche indicata l’ultima data di revisione del foglietto
illustrativo da parte del ministero della salute.
 Farmacomedicamento
Se il farmaco viene somministrato in dosi opportune e in
formulazioni adeguate, il farmaco ha un effetto
terapeutico efficace, in questo caso si parla di
medicamento

Se viene somministrato in dosi eccessive, il farmaco è

definito tossico o veleno
 Farmacodinamica
 La farmacodinamica è lo studio degli effetti biochimici e
fisiologici dei farmaci sull'organismo, ed il loro meccanismo
d'azione.
 La farmacocinetica, al contrario, studia gli effetti che i
processi dell'organismo hanno sul farmaco (assorbimento,
distribuzione, metabolismo, eliminazione)
Le azioni di un farmaco, in base alla sede in cui si esplicano, possono
essere suddivise in:

 Azione locale: che agisce nella sede di applicazione del farmaco.

(esempi: antibatterico per le infezioni intestinali; antimicotico vaginale;
creme e pomate dermatologiche; antiacidi; anestetici locali; ecc.), non
è quindi necessario che il farmaco venga assorbito (anzi l’assorbimento
pone fine all’azione terapeutica del farmaco).

 Azione sistemica o generale: che si applica in una sede distante da

quella di applicazione del farmaco è quindi necessario che il farmaco
venga assorbito e passi nel circolo sanguigno. (esempio: antibiotico)
In linea generale si può affermare che i farmaci agiscono stimolando o bloccando
funzioni presenti nell’organismo umano. I meccanismi d’azione dei farmaci si
possono così ridurre schematicamente a:

 Stimolazione di una funzione dell’organismo (ad esempio la

digitale che aumenta la forza di contrazione del miocardio).
 Depressione di una funzione (ad esempio gli anestetici che
deprimono le funzioni del SNC).
 Sostituzione o supplemento di una attività funzionale
mancante o carente (es. insulina nel diabete o tiroxina
nell’ipotiroidismo).
 Eliminazione di agenti infettivi (antibiotici, antimicotici,
antivirali, antiparassitari) o di cellule tumorali (antitumorali).
 Modalità d’azione dei farmaci
 Azione aspecifica: farmaci che agiscono solamente in virtù
delle loro proprietà chimico-fisiche (antiacidi, lassativi e
diuretici osmotici).
 Azione specifica: la maggior parte dei farmaci interagisce
con specifiche macromolecole, definite recettori, che nella
maggior parte dei casi sono proteine specifiche.
 ASSORBIMENTO

E’ la prima fase farmacocinetica in cui il farmaco passa dal sito di somministrazione

nel torrente circolatorio. Solo nel caso della somministrazione per via endovenosa,
l’assorbimento è completo; si ritroverà tutta la quantità di principio attivo della
formulazione nel circolo ematico poi che si tratta di un trasferimento diretto
dall’ago al sangue. In tutte le altre vie di somministrazione, l’assorbimento è
parziale e variabile per quanto sono richiesti passaggi intermedi.
La somministrazione per via orale necessita che il farmaco si sciolga a livello
intestinale e poi venga assorbito dai bili intestinali: questo processo può essere
influenzato dalla presenza di materiale alimentare o da stati di malattia.
I fattori che possono influenzare l’assorbimento di un farmaco possono essere di
tipo chimico – fisico (natura chimica, peso molecolare, solubilità, formula
farmaceutica) o variabili fisiologiche (motilità gastrica, presenza di cibo nello
stomaco, flusso ematico).

Anche la velocità di assorbimento è influenzata dalle vie di somministrazione.

La via endovenosa, oltre ad essere l’unica via in cui l’assorbimento è totale, e

anche la via di somministrazione in cui la velocità di assorbimento è maggiore.
Nella via orale invece il passaggio del farmaco dal cavo orale, dall’esofago, lo
scioglimento nello stomaco e/o piccolo intestino, assorbimento gastrico e/o
intestinale necessitano di un certo tempo.
La via intramuscolo se pone a metà strada tra quella endovenosa e quella orale.
DISTRIBUZIONE
È il fenomeno che sta alla base del trasferimento del farmaco dal plasma ai
compartimenti dell’organismo.

I fattori che influenzano la distribuzione sono:

 Flusso sanguigno
 Permeabilità dei capillari
 Legame del farmaco con le proteine plasmatiche

La velocità del flusso sanguigno si modifica nei vari distretti dell’organismo, per
esempio in alcuni organi quali il rene, il cervello e il fegato c’è un maggior
flusso ematico; nel tessuto adiposo invece il flusso ematico è ridotto.
Anche la permeabilità dei capillari ematici si modifica nei vari distretti
dell’organismo: in particolare esistono alcune strutture specifiche come la
barriera emato-encefalica (passaggio dei farmaci dal sangue all’encefalo) e la
barriera placentare, le quali hanno una permeabilità ridotta.
 METABOLISMO ED ESCREZIONE

Il metabolismo dei farmaci

comprende la “biotrasformazione” dei
farmaci ovvero le modificazione a cui
vanno incontro i farmaci passando
attraverso sistemi enzimatici.

Questo procedimento può portare ad

un potenziamento del farmaco stesso
o alla sua eliminazione.
Ogni farmaco può dare origine a
nuove sostanze derivanti da queste
reazioni di biotrasformazione.
 Tali reazioni si distinguono in reazioni di fase
1(ossidazione, riduzione, idrolisi) e reazioni di fase 2
(coniugazione). Da queste ultime si ottengono metaboliti
“coniugati”, cioè molecole che sono state legate ad
un’altra sostanza.

La fase successiva è rappresentata dall’eliminazione. Il

farmaco può essere eliminato senza anche senza aver
subito trasformazione.

La biotrasformazione avviene principalmente nel fegato,

tramite un sistema enzimatico detto citocromo.

Essa è influenzata da molti fattori tra cui: l’età, lo stato di

nutrizione, il sesso, la presenza di patologie, la razza e
l’interazione tra farmaci
Riassumendo le 4 fasi farmacocinetiche:
Emivita dei farmaci
Si definisce emivita di un farmaco, o tempo
di dimezzamento, il tempo necessario perché
la concentrazione plasmatica del farmaco
stesso si riduca alla metà. Dopo un tempo
pari a 10 emivite il farmaco si può
considerare completamente eliminato (è stato
eliminato oltre il 99,9% del farmaco
somministrato). Il valore di emivita
(indipendente dalla concentrazione del
farmaco e dalla dose somministrata) dipende
dall'efficacia dei meccanismi di eliminazione.
Ogni farmaco è caratterizzato da una sua
emivita (variabile tra pochi minuti e parecchie
settimane): farmaci con breve emivita sono
eliminati rapidamente, e farmaci con lunga
emivita sono eliminati lentamente.
Clearance renale
 La clearance renale è uno dei parametri farmacocinetici che vanno a caratterizzare ogni
farmaco. Questo parametro indica il tipo di meccanismo biologico che subisce una data
sostanza quando arriva nel tubulo renale.
 È il volume di ultrafiltrato che passa nel rene e viene privato di una certa quantità di farmaco in
una certa unità di tempo. Matematicamente la clearance renale si ottiene applicando la seguente
formula:
U sta per la concentrazione urinaria del farmaco,
V sta per il volume di urina escreta per ogni minuto
P sta per la concentrazione plasmatica del farmaco

Clearance totale
È la somma della clearance di tutti gli organi deputati al metabolismo ed alla eliminazione dei
farmaci. Anche intestino e fegato possono infatti eliminare un farmaco; esiste inoltre il circolo
enteroepatico.
CLearance tot = CL epatica + CLrenale+ CLaltro (sudore, lacrime ecc.)
Vie di somministrazione di un farmaco
La scelta di una via di somministrazione è molto importante, perché può
influenzare tutto il processo farmacocinetico della molecola introdotta nel
nostro organismo.
La scelta su come somministrare un farmaco dipende principalmente dal
bersaglio che si deve andare a colpire con quel determinato principio attivo;
ad esempio, in presenza di una micosi cutanea o di una forma allergica
della cute si andrà a scegliere la via di somministrazione transcutanea.

Inoltre si deve tener conto:

• Della forma farmaceutica.
• Della rapidità nel raggiungere un certo effetto (ad esempio durante un trattamento
d'urgenza, come lo shock anafilattico, si utilizza una via di somministrazione che consente
un raggiungimento immediato di un certo effetto).
• Della durata dell'effetto ed infine delle condizioni di salute del paziente.
Le principali vie di somministrazioni sono:

 Vie enterali:(orale, sublinguale, rettale)

 Vie parenterali:(intravascolare, intramuscolare, sottocutanea,
intradermica)
 Via inalatoria
 Via transcutanea
Vie di somministrazione Enterali
Via orale: viene utilizzata per la somministrazione dei farmaci per bocca o per os. Questo tipo
di somministrazione presenta vantaggi in termini di semplicità e comodità di somministrazione
ed è di solito gradita dal paziente. È la via più sicura, ma l’assorbimento è variabile ma è
influenzato da molti fattori.
La maggior parte dei farmaci introdotti per os, viene assorbita nel duodeno,anche se alcuni
vengono assorbiti nello stomaco. Una volta assorbiti entrano nella circolazione portale e il
passaggio attraverso il fegato.
La via orale necessita della collaborazione del
paziente per questo, è una via di difficile
attuazione nei pazienti affetti da demenza e
malattie mentali.
Questo tipo di somministrazione richiede una
normale funzionalità dell’apparato digerente,
quindi bisogna prestare una particolare
attenzione nei pazienti disfagici, nei soggetti
affetti da malattie gastro-enteriche e con vomito.
FORME FARMACEUTICHE

 Capsule: contenitori gelatinosi divisi in due parti inseribili

contenenti il farmaco liquido o in polvere.
Possono essere:
• ad azione protratta o lento rilascio
• gastroresistenti
 Compresse: medicinale polverizzato e compresso in piccoli
discoidi e contengono sempre eccipienti (leganti,
stabilizzanti, aggiuntivi organolettici).
Possono essere:
• incise, multistrato,
• con rivestimento gastroresistente,
• a lento rilascio
• Effervescenti o masticabili
• Confetti/perle: dischi piatti
contenenti il principio attivo con
rivestimento di zucchero e/o
gelatina per favorire deglutizione o
mascherare sapori sgradevoli

• Polveri o granuli dispersibili

•Emulsioni: farmaco disperso in quanti
piccoli quantitativi di miscele
acqua/olio
• Sospensioni: liquidi che contengono
particelle insolubili(non si sciolgono in
acqua).
• Soluzioni: polvere completamente
sciolta nel soluto
• Sciroppi/Elisir: farmaco disperso in soluzione
zuccherina o alcolica.

• Soluzioni: farmaco già pronto sciolto in

soluzione acquosa
Via rettale: presenta alcuni vantaggi rispetto alla via orale. È la via preferita per
i bambini, perche non necessita di collaborazione; i farmaci somministrati per
via rettale hanno un assorbimento migliore di quelli somministrati per os.
la via rettale permette la somministrazione di farmaci che potrebbero essere
dannosi per la mucosa gastrica o che potrebbero essere attivati dagli enzimi
gastrici, è inoltre una via vantaggiosa nei pazienti con vomito.
FORME FARMACEUTICHE VIA RETTALE
 Supposte principio attivo cui vengono aggiunti eccipienti che si sciolgono alla temperatura
corporea.

 Soluzioni per clistere monouso principio attivo in soluzione.

Via sublinguale: è una via di somministrazione che ne consente un rapido
assorbimento del farmaco (in genere pochi minuti) esso passa attraverso la
rete di capillari posti sotto la lingua, per cui riesce ad entrare immediatamente
in circolo.
Evita l’effetto del “primo passaggio” in quanto non passa ne per il fegato, ne
per l’intestino. Un tipico esempio di questa via di somministrazione è
rappresentato dalla nitroglicerina sublinguale, il cui utilizzo è indicato in caso
di dolore toracico di origine cardiaca (angina pectoris).
FORME FARMACEUTICHE VIA
SUBLINGUALE

 Compresse
 pastiglie
 spray
 Via di
somministrazione Vantaggi Svantaggi

Somministrazione per os è la via più economica assorbimento variabile, il pz deve essere sveglio e
e più sicura che dipende da molti collaborante
possibilità di utilizzo di fattori. l'assorbimento
PREPARAZIONI gli effetti compaiono incompleto può non
RETARD dopo almeno 45-60 permettere il
minuti raggiungimento della
concentrazione minima
efficace
effetto di primo passaggio
Somministrazione rettale Assorbimento migliore assorbimento variabile e parziale effetto di primo
rispetto a quello per os. incompleto passaggio
Ideale in caso di vomito.
Ideale per bambini.
Somministrazione assorbimento rapido utilizzata in emergenza corretta assunzione del
sublinguale l'effetto compare dopo evita l'effetto di primo farmaco
pochi minuti passaggio aumentato rischio di
effetti collaterali
Vie di somministrazione Parenterali

Il termine parenterale si riferisce alla somministrazione

di medicamenti per iniezione attraverso i tegumenti o
direttamente in circolo.
La via parenterale consente in genere di avere un effetto
in tempi rapidi, di somministrare farmaci inattivati per
via orale, di intervenire rapidamente nelle emergenze, di
somministrare soluzioni nutrizionali a pazienti che non
possono alimentarsi normalmente.
Via di somministrazione Vantaggi Svantaggi
Endovenosa 100% assorbimento utilizzata in emergenza aumentato rischio di effetti
effetti immediati possono essere iniettati collaterali
grossi volumi si possono l'infusione deve essere
somministrare lenta
sostanze irritanti diluite non utilizzabile per
(KCl) sostanze oleose o
insolubili
Intramuscolare Assorbimento: si possono utilizzare non utilizzabile se il pz. È
rapido per le soluzioni volumi moderati in terapia con
acquose si utilizza per anticoagulanti dolore o
lento e prolungato per le somministrare necrosi (rara) utilizzando
preparazioni a lento sostanze oleose sostanze irritanti
rilascio
Via di somministrazione Vantaggi Svantaggi

Intradermica e assorbimento: è utilizzata per soluzioni non utilizzabile per grossi

Sottocutanea rapido per le insolubili e per l'impianto volumi dolore o necrosi
soluzioni acquose di pellet solidi (rara) utilizzando sostanze
lento e prolungato per le irritanti
preparazioni a lento
rilascio
FORME FARMACEUTICHE E CONTENITORI
 La forma farmaceutica è una soluzione/sospensione inietabile e che può
essere contenuta in:

• Fiale: contenitori con monodose con farmaco diluito o da sciogliere in fisiologica o

solvente non acquoso

• Flaconi: contenitori con diaframma di gomma sigillato da un coperchio metallico.

Può contenere farmaco liquido o in polvere (flaconi con miscelatore).
A volte multi - dose.

• Contenitori per grossi volumi (flebo): in plastica o in vetro.

SITI DI INIEZIONE INTRADERMICA
SEDI D’INIEZIONE INTRAMUSCOLARE
 Deltoide
 Dorso-gluteale
 Ventro-gluteale
 Retto-femorale
 Vastolaterale
VIA DI SMMINISTRAZIONE PERCUTANEA
 Si basa soprattutto sull'applicazione topica della forma farmaceutica.
Le più utilizzate per questa tipologia di somministrazione sono le
sostanze oleose, le creme, gli unguenti, le polveri, le lozioni e gli spray.
Grazie a queste forme farmaceutiche si può ottenere un effetto locale
(farmaco che non viene assorbito) o un effetto sistemico (farmaco con
caratteristiche adatte per l'assorbimento).
La via di somministrazione transcutanea può essere utilizzata per gli
anticinetosici (farmaci per combattere il malessere da movimento), ma
anche per tutti quei farmaci che non devono essere degradati dal
primo passaggio epatico, arrivando quindi indenni sul sito di azione
(ad esempio la nitroglicerina utilizzata contro l'angina pectoris).
 VANTAGGI
o Azione anche prolugata
o No effetto primo passaggio

 SVANTAGGI
 Assorbimento lento
• Azione locale (via percutanea)

Il massaggio dopo l’applicazione delle pomate favorisce l’aumento della

perfusione locale e accelera l’assorbimento del principio attivo.
VIA PERCUTANEA: FORME FARMACEUTICHE

 Creme:emulsioni semisolide contenenti il principio attivo

• Gel: emulsioni semisolide trasparente di rapido assorbimento
• Pasta: simile alla crema da più densa
• Unguenti o pomate: preparazioni semisolide con base tipo lanolina o
vaselina. Su mucose o cute, non removibile con acqua. Azione più
prolungata.
• Lozioni: preparazioni acquose con principio attivo in sospensione.
Tamponare.
• Polveri: miscele di medicinale con talco
• Gocce: oculari o otologiche o nasali
• Spray: es anestetici o anti-infiammatori
• Cerotti transdermici

•
VIA DI SOMMINISTRAZIONE INALATORIA
 La via inalatoria prevede che il principio attivo passi attraverso le vie respiratorie
superiori, fino ad arrivare a livello alveolare (punto più profondo dell'apparato
respiratorio). Gli alveoli sono a stretto contatto con l'endotelio dei capillari sanguigni,
consentendo lo scambio gassoso e l'assorbimento del principio attivo.
 La via inalatoria è molto utile perché si può ottenere un'azione locale o un effetto
sistemico. Nel primo caso il principio attivo si va a depositare sulla mucosa della trachea
o dei bronchi, andando quindi ad espletare l'effetto anti-infiammatorio (es.
infiammazione della trachea o dei bronchi). Nel caso di un effetto sistemico il principio
attivo viene invece assorbito e immesso nel torrente sanguigno.
 Il farmaco si può trovare già allo stato gassoso (come gli anestetici), vaporizzato attraverso
l'ausilio di appositi nebulizzatori, oppure ridotto in minutissime particelle attraverso
l'aerosol.
SOMMINISTRAZIONE
OFTALMICA

 Le soluzioni o pomate possono

essere poste nell’occhio per
trattare irritazioni, infezioni
dell’occhio e il glaucoma.

SOMMINISTRAZIONE
OTOLOGICA

 Le soluzioni possono essere

inserite nell’orecchio per trattare
infezioni esterne dell’orecchio o
per ammorbidire e rimuovere il
cerume.
STABILITA’ E CONSERVAZIONE DEI FARMACI
FARMACOPEA ITALIANA:
“un medicamento è considerato stabile quando, in un determinato periodo di tempo, le
sue proprietà essenziali non cambiano o cambiano entro limiti torrelabili, se conservato
in un recipiente adatto, in condizioni definite di temperatura, di umidità e di esposizione
alla luce.

 La data di scadenza è indicata sulla confezione (NON ALL’ INTERNO - NON

TOGLIERE LA CONFEZIONE)
Non ha più valore per i farmaci multidose dopo la loro apertura.

 Colliri (flaconi): 15-20 giorni

 Compresse (flaconi): 4-6 mesi
 Fiale endovena o intramuscolo: pochi minuti
 Polveri da sciogliere: 5-7 giorni
 Pomate: 2-3 mesi
 Pomate oftalmiche: 15 giorni
 Sciroppi: 1-2 mesi
 Spray nasali: 15-20 giorni
 I medicinali e i dispositivi medici non devono essere tenuti al di fuori dal loro
confezionamento primario (l’involucro protettivo a diretto contatto con il
farmaco) o dal confezionamento secondario (scatola)per la conservazione del
prodotto, per garantire l’identificazione del prodotto stesso (nome, lotto, data di
produzione e di scadenza) e al fine di prevenire eventuali errori terapeutici.
 Non buttare mai il foglietto illustrativo, mantenendolo sempre nella confezione.
 Non tagliare i blister, quando non siano riportate su ciascuna compressa
(capsula, confetto, supposta, fiala etc) i dati identificativi (nome, lotto, scadenza).
 E’ opportuno indicare sempre sui flaconi multidose la data di apertura o di
ricostituzione del medicinale; attenersi al periodo di validità dopo l’apertura.
 Evitare assolutamente di travasare i farmaci dal contenitore originale ad altro (es.
disinfettanti), al fine di evitare qualunque contaminazione esterna con rischio di
infezioni nosocomiali.
 In caso di presenza in reparto di confezioni simili di farmaci, è opportuno
conservarle separatamente.
LA CORRETTA CONSERVAZIONE
Per mantenere inalterate le loro caratteristiche per tutto il periodi di validità
indicato sulla confezione

 Temperatura: un aumento di temperatura di 10 gradi fa aumentare la

velocità delle reazioni chimiche di 3-4 volte. Es nitroglicerina (sostituzione ogni
sei mesi)
- Conservazione in frigorifero è richiesta per alcuni composti Es. insulina.
- Non conservare in frigo se non indicato.

 Luce: confezioni apposite per certi medicinali (vetro scuro o blister alluminio
opachi). Non prepare in anticipo questi farmaci e proteggere durante la
somministrazione. Es nifedipina o adrenalina

 Umidità: può favorire il deterioramento.

 Osservare un farmaco può bastare a capire se è alterato!

 .
I farmaci scaduti vanno restituiti alla Farmacia e smaltiti secondo le indicazioni di Legge
 Classificazione e prescrizione dei farmaci
Tutti i farmaci prescrivibili, garantiti dal Servizio Sanitario Nazionale, sono stati classificati
in due fasce (più una per gli ospedali), in base al ruolo, essenziale o meno, che essi
rivestono. Per l'acquisto di questi medicinali è comunque richiesta la prescrizione, da parte
del medico di medicina generale o del medico specialista.

La classificazione dei farmaci influisce sul prezzo che il singolo cittadino deve pagare:

◦ la fascia A comprende tutti i farmaci essenziali e per malattie croniche, che sono gratuiti per il
cittadino; su questi farmaci le Regioni sono comunque libere di applicare eventualmente un ticket;
◦ la fascia C comprende invece quei farmaci che, non essendo considerati essenziali, sono
completamente a carico del cittadino;
◦ la fascia H interessa invece i farmaci di esclusivo uso ospedaliero, non vendibili ai cittadini presso le
farmacie aperte al pubblico, ma utilizzabili o distribuibili solo nell'ambito delle strutture sanitarie
pubbliche.
◦ Si noti che manca la fascia B, ormai abolita, la quale comprendeva i farmaci ritenuti utili ma non
essenziali, per i quali le Regioni potevano applicare un ticket variabile. Una parte dei farmaci della
fascia B è confluita nella A ed un'altra parte nella C.
 C'è poi un ulteriore gruppo, di farmaci antinfiammatori, che sono gratuiti solo se necessari
per la cura di specifiche malattie, come alcuni tipi di artrosi, di tumori e di gotta.

I prodotti da banco e su consiglio

 I farmaci in fascia C possono essere a loro volta suddivisi in:

◦ farmaci soggetti a prescrizione medica;

◦ farmaci senza obbligo di prescrizione medica, i quali comprendono, a loro volta:

 prodotti da banco, utilizzabili senza l’intervento di un medico per la diagnosi, la

prescrizione o la sorveglianza nel corso del trattamento, i quali possono essere oggetto
di pubblicità;
 farmaci su consiglio, che vengono anch'essi assunti in assenza di controlli medici, ma
possono promuovere l'insorgenza di reazioni avverse gravi, dovute principalmente a
interazioni con altri farmaci, presenza di patologie concomitanti, uso improprio o
abuso.
Modalità di somministrazione
Verificare la correttezza della procedura utilizzando la
regola della 7 G:
 giusto farmaco
 giusta dose;
 giusta via;
 giusto orario;
 giusto paziente;
 giusta registrazione;
 giusto controllo.
Competenze dell’OSS
“L’Operatore socio-sanitario, che ha seguito con profitto il modulo di formazione complementare in
assistenza sanitaria, oltre a svolgere le competenze professionali del proprio profilo, coadiuva
l’infermiere o l’ostetrica/o e, in base all’organizzazione dell’unità funzionale di appartenenza e
conformemente alle direttive del responsabile dell’assistenza infermieristica od ostetrica o sotto la sua
supervisione, è in grado di eseguire:

 La somministrazione, per via naturale, della terapia prescritta, conformemente alle direttive
del responsabile dell’assistenza infermieristica od ostetrica o sotto la sua supervisione ;
 La terapia intramuscolare e sottocutanea su specifica pianificazione infermieristica,
conformemente alle direttive del responsabile dell’assistenza infermieristica od ostetrica o
sotto la sua supervisione;
 I bagni terapeutici, impacchi medicali e frizioni;
 La rilevazione e l’annotazione di alcuni parametri vitali (frequenza cardiaca, frequenza respiratoria e
temperatura) del paziente;
 La raccolta di escrezioni e secrezioni a scopo diagnostico;
 Le medicazioni semplici e bendaggi;
 I clisteri;
 La mobilizzazione dei pazienti non autosufficienti per la prevenzione di decubiti e alterazioni cutanee;
 La respirazione artificiale, massaggio cardiaco esterno;
 La cura e il lavaggio e preparazione del materiale per la sterilizzazione;
 L’attuazione e il mantenimento dell’igiene della persona;
 La pulizia, disinfezione e sterilizzazione delle apparecchiature, delle attrezzature sanitarie e
dei dispositivi medici;
 La raccolta e lo stoccaggio dei rifiuti differenziati;
 Il trasporto del materiale biologico ai fini diagnostici;
 La somministrazione dei pasti e delle diete;
 La sorveglianza delle fleboclisi, conformemente alle direttive del responsabile dell’assistenza
infermieristica od ostetrica o sotto la sua supervisione”.