ANTIBIOTIKA

FARMAKOGNOSI

1
SEJARAH ANTIBIOTIKA
 Adalah : senyawa yg dihasilkan oleh
mikroorganisme dimana dlm konsentrasi rendah
mampu menghambat proses kehidupan
organisme lainnya.
 1877 : Louis Pasteur (Bacillus anthracis)
 1881 : Tyndall (Penicillium glaucum)
 1887 : Emmerich (Streptomyces erycipetalis)
 1889 : Bouchard (Pseudomonas aeruginosa)
 1889 : Brunel (Actinomycetes)
 1928 : Alexander Flemming (Penicillium notatum
& Penicillium chrysogenum)
 1951 : Waksman (Lichenes) 2
Bakteri penghasil Antibiotika :
Divisi : Schizophyta
Kelas : Schizomycetes
Bangsa :
1. Eubacterialles
Suku : Bacillaceae
Marga : Bacillus
2. Actinomycetes (Actinomycetales)
Suku : Streptomycetaceae
Marga : Streptomyces 3
Fungi penghasil Antibiotika :
Divisi : Eumycophyta
Kelas :
1. Ascomycetes
Bangsa : Aspergillales
Marga : Penicillium
2. Deuteromycetes
Bangsa : Moniliales
Suku : Moniliaceae
Marga : Cephalosporium 4
Mekanisme kerja Antibiotika :
1. Menghambat pembentukan dinding sel
(Bacitracin, Sefalosporin, Sikloserin, Penicillin &
Vancomisin).
2. Menghambat metabolisme AND (Actinomycin-
D, Doksorubisin, Mitramisin, Novobiosin,
Rifampisin & Bleomisin).
3. Menghambat biosintesis protein (Kloramfenicol,
Klindamisin, Eritromisin, Kanamisin, Tetrasiklin,
Streptomisin, Neomisin & Limfomisin).
4. Merubah fungsi membran sel (Amfoterisin,
Kandisidin, Nestatin, Gramisidin & Polimixin).

5
Penyebab Resistensi Antibiotika :

1. Inaktivasi enzimatik
2. Adanya perubahan permeabilitas
mikroorganisme.
3. Perubahan enzim shg kurang sensitif
4. Perubahan jalur metabolik
mikroorganisme.

6
Klasifikasi berdasarkan metabolisme :

1. Metabolisme asam amino

2. Metabolisme asam asetat
3. Metabolisme karbohidrat

7
DARI METABOLISME ASAM AMINO

8
Dari metabolisme asam amino :
1. Penisilin
2. Sefalosporin
3. Kloramfenicol
4. Linkomisin
5. Sikloserin
6. Daktinomisin (Aktinomisin-D)
7. Vidarabin
8. Kelompok Polipeptida : Polimiksin-B, Kolistin,
Bacitracin, Viomisin, Tirotrisin, Kapreomisin,
Vankomisin, Bleomisin.
9
PENISILIN
 Ditemukan oleh Alexander Flemming (1928).
 Isolasi dari Penicillium chrysogenum
 Penicilin dalam perdagangan : Penicilin-G,
Penicilin-V, Kloksasilin, Karbenisilin, Amoksisilin,
Dikloksasilin, Metilsilin, Nafsilin, Oksasilin,
Ampisilin, Tikarsilin, Siklasilin, Hetasilin
 Jenis bakteri yg efektif : Haemophylus,
Influenzae, Salmonella, Thyposa, Shigella sp.
 Sifat : stabil dlm asam lambung, baik diabsorpsi
di G.I dgn adanya makanan dibanding ampisilin.
10
SEFALOSPORIN
 Ditemukan oleh Brotau (1945)
 Isolasi dari Cephalosporium acremonium.
 Bekerja thd bakteri gram + dan –
 Dlm perdagangan : Sefalotin, Sefaloridin,
Sefaloglisin, Sefaloleksin, Sefagolin, Sefapirin &
Sefradin.
 Bakteri (-) yg sensitif : Shigella, Haemophyllus,
Salmonella, E.coli, Neisseria, Proteus mirabilis,
Klebsiella pneumoniae.
 Efek samping : hipersensitivitas organ & alergi. 11
KLORAMFENIKOL
Ditemukan oleh Burkhokter (1947)
Isolasi dari Streptomyces venezuelae.
Efektif thd bakteri (+) dan (-), virus &
ricketsia (bentuk virus + bakteri).
Efek samping : anemia plastik, kerusakan
sumsum tulang belakang.
Mengobati : tifus & infeksi oleh Salmonella
Kontra indikasi : kerusakan sumsum tlg
belakang, liver & ginjal.
12
LINKOMISIN
 Isolasi dari Streptomyces lincoinensis
 Turunannya : Klindamisin.
 Intensitas kerja klindamisin 2-10x > linkomisin.
 Absorpsi akan < jk masuk bersama makanan.
 Waktu paruh linkomisin 4 jam, klindamisin 2 jam.
 Ekskresi lewat : ginjal, empedu & usus.
 Linkomisin & klindamisin utk infeksi Staphylococus.
 Klindamisin utk infeksi : Pneumococcus &
Streptococcus.
 Efek samping : diare, leukopenia, kerusakan hati.
 AB ini tdk boleh utk bayi baru lahir, krn menyebabkan
kerusakan ginjal yg cukup parah.
13
SIKLOSERIN
 Isolasi dari Streptomyces orchidaceus.
 Aktif utk pengobatan Mycobacterium
tuberculosis.
 Kekuatan kerja 100x > INH.
 Efek samping : neurotoksik
 Gejala : pusing, sulit konsentrasi, psikosis,
peningkatan protein pd serebrospinal.
 Dipakai sbg obat pilihan ke 2/dikombinasi dgn
INH utk TBC, bl dgn Streptomisin tdk berhasil.
14
DAKTINOMISIN (AKTINOMISIN-D)

Isolasi dari Streptomyces antibioticus

Di RS utk pengobatan tumor
(antineoplastik).

15
VIDARABIN

Isolasi dari Streptomyces antibioticus

Spesifik thd virus herpes simplex tipe 1 & 2
Cara kerja : menghambat sintesis DNA
virus.

16
KELOMPOK POLIPEPTIDA
1. POLIMIKSIN-B :
- Dari Bacillus polimixa
- Utk infeksi saluran cerna
2. KOLISTIN :
- Bacillus polimixa var.colistinus
- Utk infeksi saluran cerna
3. BASITRASIN :
- Dari Bacillus subtilis
- Efektif thd bakteri coccus gram + dan -, Spirochaeta,
Syphylis, Haemophyllus, Amoeba
- Mek.kerja : menghambat sintesis dinding sel
- Indikasi utama : infeksi kulit & mukosa
17
KELOMPOK POLIPEPTIDA
4. VIOMISIN :
- Isolasi dari Actinomyces viaceus,
Streptomyces floridae & S. puniceus
- Indikasi :pengobatan infeksi Mycobacterium
tuberculosis.
5. TIROTRISIN :
- Isolasi dari Bacillus brevis
- Mek.kerja : merusak membran sitoplasma
bakteri.
- Memp.aktivitas haemolitik & sangat toksik.
- Indikasi : lokal thd infeksi permukaan
- Sediaan : salep, powder (0,25-0,5 mg/gram). 18
KELOMPOK POLIPEPTIDA
6. KAPREOMISIN :
- Isolasi dari Streptococcus kapreolus
- Indikasi : untuk TBC
7. VANKOMISIN :
- Isolasi dari Streptococcus orientalis
- Efektif thd bakteri gram +
8. BLEOMISIN :
- Isolasi dari Streptomyces verticillus
- Aktif thd tumor/karsinoma. 19
DARI METABOLISME ASAM
ASETAT

20
Dari metabolisme asam asetat :
1. Tetrasiklin
2. Antrasiklin
3. Makrolida
4. Poliena
5. Griseofulvin
6. Rifampisin
7. Novobiosin

21
TETRASIKLIN
 Ditemukan oleh Duggar (1948) : Klor tetrasiklin.
 Isolasi dari Streptomyces aurofaciens
 1950 : Oksitetrasiklin dari S. rimosus
 1953 : Demoklosiklin
 Efektif thd bakteri gr (+) & (-), Virus, Ricketsia &
Amoeba usus.
 Dlm perdagangan : Demeklosiklin,
Klortetrasiklin, Oksitetrasiklin, Tetrasiklin,
Metasiklin, Minosiklin & Doksisiklin.
22
ANTRASIKLIN
 Macamnya : Mitramisin, Doksorubisin & Mitomisin.
 Doksorubisin & Mitramisin : sbg glikosida & aktif
sbg antitumor.
 Isolasi Mitramisin :Streptomyces agrilaceus dan S.
plicatus
 Mek.kerja : menghambat replikasi AND
 Sifat : tdk stabil, hrs disimpan pd 2-8oC.
 Doksorubisin diisolasi dr : Streptomyces peuciteus
 Indikasi : kanker payudara & tumor paru pd anak
 Mitomisin-C diisolasi dr : S. caespitosus
 Indikasi : Adenokarsinoma, lambung & pankreas
23
MAKROLIDA

Macam : Eritromisin & Oleandomisin

Isolasi Eritromisin dr : Streptomyces
erythreus (1952).
Aktif thd bakteri gram (+).
Isolasi Oleandomisin dr : S. antibioticus
(1954).
Pengganti Eritromisin : Troleandomisin

24
POLIENA
 Gol. Yg biasa dipakai utk terapi :
1. Tetraena : Nistatin & Natamisin
2. Heptaena : Amfoterisin & Kandisidin
 Fungsi : sbg antijamur
 Nistatin dari Streptomyces noursei (infeksi kulit, usus &
keputihan).
 Natamisin dari S. natalensis (obat mata krn infeksi
Aspergillus, Candida, Cephalosporium & Fusarium).
 Suspensi obat mata mengandung 5% Natamisin, utk
kasus Ceratitis yg disebabkan oleh Fusarium solani,
terdpt di daerah panas & lembab, dpt menyebabkan buta
 Amfoterisin-B dari S. nodusus
 Kandisidin dari S. griseus (sediaan salep/supossitoria
utk kandidiasis vagina).
25
GRISEOFULVIN
 Isolasi dari Penicillium griseofulvum (1939)
 Aktif sbg : antijamur
 Ditemukan juga dlm : P. nigrum, P. patulum dan
P. jancsveski
 Indikasi : pengendalian dermatofit sistemik dr
jamur Deuteromycetes spt genus
Epidermophyton, Mikrosporium dan
Trichophyton.
 Penggunaan : per oral
 Efek samping : hipersensitivitas/fotosensitivitas.
26
RIFAMPISIN-B
Isolasi dari Streptomyces mediteranei
Aktif thd : bakteri gram (+) dan (-)
Efektif thd : bakteri TBC, Neisseria
meningitidis.
Diabsorpsi baik pd penggunaan : oral
Kontraindikasi : disfungsi hati & penyk.hati
Efek samping : warna jingga pd urin,
ludah, keringat, feses dan air mata.
Di perdagangan : RIFAMPIN
27
NOVOBIOSIN

Isolasi dari Streptomyces niveus

Aktif thd bakteri gram (+)
Indikasi : infeksi berat
Efek samping : hipersensitivitas &
kerusakan hati.

28
DARI METABOLISME
KARBOHIDRAT

29
Dari metabolisme karbohidrat :

1. Streptomisin
2. Neomisin & Paromisin
3. Kanamisin
4. Gentamisin
5. Tobramisin/Nebramisin
6. Spectinomisin

30
STREPTOMISIN

Isolasi dari Streptomyces griseus

Ditemukan oleh Waksman (1944)
Aktif thd bakteri gram (+) dan (-)
Untuk TBC dikombinasi dgn Ethambutol
dan INH.

31
NEOMISIN & PARAMOMISIN

Isolasi dari Streptomyces fradiae (1949)

dan S. rimosus var. paromomycinus (1959).
Utk bakteri patogen saluran pencernaan spt
E. coli dan Shigella.

32
KANAMISIN

Isolasi dari Streptomyces kanamyceticus

(1957).
Aktif thd bakteri gram (-)
Bakteri yg sensitif : Coliform & Proteus

33
GENTAMISIN

Dari Micromonospora purpurea

(Actinomycetes).
Aktif thd Enterobacteria spt : Enterobacter,
Escherichia, Klebsiella, Proteus &
Serratia.

34
TOBRAMISIN (NEBRAMISIN)

Dari Streptomyces tenebrarius

1975 : mulai digunakan sbg obat
Aktif thd : Proteus vulgaris &
Pseudomonas.

35
SPEKTINOMISIN

Dari : Streptomyces spectabilis dan S.

flavopersicus.
Spektrum luas.
Indikasi : penyakit kelamin yg disebabkan
oleh Neisseria gonorrhoeae.

36
37