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GLUCIDOS CARDIACOS o
DIGITALICOS
DR.JOSE M. NOVOA PIEDRA
DOCENTE DE FARMACOLOGIA
UNIVERSIDAD DE CHICLAYO
FACULTAD DE MEDICINA HUMANA
INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA : ICC
ICC : cursa con GC disminuido : inadecuada
oxigenación del organismo.
•ICC : es una alteración grave con mortalidad de 50% a
5 años.
•Se creía que ICC se debía a alteración de
ACOPLAMIENTO EXCITACIÓN-CONDUCCION, pero implica :
reflejo barorreceptores, SN Simpático, Sistema Renina-
angiotensina-aldosterona y muerte de células cardiacas.
•Investigación clínica : demostró que Tt dirigida a
órganos blancos no cardiacos es mejor que uso de
Cardiotónicos inotrópicos (Digitalicos )
CADIOTONICOS :
•Su efecto terapeútico principal en ICC : es
aumentar la contractibilidad cardíaca sin consumo
de O2 (en tratamiento a largo plazo hay duda de su
benefício).
•Tienen un margen estrecho de seguridad y se
requieren en ICC inotrópicos poco tóxicos.
CONTRACTIBILIDAD CARDIACA :
•Está dado por procesos que conducen al
movimiento de filamentos de actina, miosina en la
Sarcómera Cardíaca.
Contractilidad
INTERACCION DE Ca++ +
SISTEMA ACTINA-TROPONINA-
TROPOMIOSINA
LIBERA LA INTERACCION
ACTINA-MIOSINA
CONTRACCION
B) Cantidad de Ca++ liberada por Reticulo Sarcoplásmico:
DESENCADENA
Aumento minimo
de Ca++
LIBERACION DE Ca++ y
apertura de canales de Ca++
en la menbrana del RS
CONTRACCION
FACTORES QUE PUEDEN SER BLANCO DE
ACCIONES TERAPEUTICAS
•TAQUICARDIA
•DISNEA DE ESFUERZO: congestión pulmonar
•EDEMA PULMONAR Y PERIFERICO:congestión
pulmonar
•CARDIOMEGALIA: mayor resistencia
•FATIGA MUSCULAR RAPIDA: disminución del GC
FISIOPATOLOGIA DEL DESEMPEÑO CARDIACO:
•QUIMICA :
•CARDIOTONICOS : Su prototipo la DIGOXINA combina
un núcleo esteroide con un Anillo Lactona de 5 miembros no
saturados en posición 17 y una serie de azúcares unidos al
Carbono 3 del núcleo. Su solubilidad no depende del Ph,
debido a que carecen de un grupo fácilmente ionizable.
GLUCOCIDOS CARDIOTONICOS O
DIGITALICOS
•Estos glucócidos se encuentran en diversos vegetales,
siendo los más importantes :
- Digital : Digitalis purpurea y Lanata
- Estrofanto: Strophantus kombé, hispidus y gratus
- Escila : Urginea maritima, familia de las liliáceas.
II.-) PRINCIPIOS ACTIVOS CARDIOTONICOS
•Son Glucósidos formados por 2 porciones : la
Genina que encierra la actividad farmacológica y el
azúcar inactivo por sí , que rige la permeabilidad
celular, la persistencia de la actividad cardíaca y la
fijación y sobre todo la potencia farmacológica.
•La digital contiene alrededor del 1% de glucósido
cardiotónico y del polvo de las hojas se han aislado
2 glucósidos clásicos :
A) LA DIGITOXINA o DIGITALINA :
•El más importante, casi insoluble en agua pero liposoluble con
un elevado coeficiente de partición
B) LA GITOXINA : soluble en agua y muy bajo coeficiente de
bipartición .
• La actividad Digital se debe exclusivamente a su contenido en
Digitoxina.
•Existe una Digitalis lanata que tiene 3 glucósidos genuinos
•primarios : _ Lanatósido A,B y C (Cedilanid), que por
hidrólisis se transforma en los glucósidos clásicos : Digitoxina,
gitoxina y digoxina (Lanoxina).
•La hidrólisis ácida de estos glucósidos clásicos hace perder 3
moléculas : geninas : digitoxigenina, gitoxigenina y
digoxigenina
III.-) CARDIOTONICOS USADOS EN MEDICINA:
•Digitoxina: deriva de la Digitalis Purpurea (A)
•Gitoxina : Deriva de la Digitalis Purpurea (B)
•Deslanósido C (Cedilanid) : hidrólisis Lanatócido C
•La Acetildigitoxina ( Acylanid) : desintegración del
Lanatósido A
•La Acetildigoxina (Cedigoxina): desintegración
Lanatósido C
•Estronfantina (Kombetin) : deriva de Strophantus
Kombé
•Ouabaina o G-estrofantina: derivada del
Strophantus gratus.
CARDIOTONICOS SEMISINTETICOS:
•El Grupo hidroxilo en posición 3 del núcleo esteroide permite
unirse a otra sustancias que le dan potencia, asi tenemos :
•La Digitoxigeninaglucósido : unión a la glucosa
•La Acetilestrofantidina : unión a grupo acetilo , ambas no se
usan en medicina
•La Medigoxina o metildigoxina ( LANITOP) : unión de la
digoxina al grupo metilo.
RELACION : ESTRUCTURA QUIMICA / ACCION:
•Para que exista acción Cardiotónica se requiere el sistema
anular esteroide y del anillo lactónico no saturado.
•Todas las geninas con esta estructura tienen la misma acción.
•La unión a otros grupos sólo la hacen más potentes.
IV.-) FARMACOCINETICA:
A) ABSORCION Y DISTRIBUCION .
GASTROINTESTINALES
• Anorexia
• Nausea
• Vomitos
EFECTOS ADVERSOS :
SNC
• Cefalea
• Fatiga
• Confusión
• Vision borrosa
FACTORES
PREDISPONENETES DE LA
TOXICIDAD DIGITAL
• A. Disturbios electroliticos :
• Hipokalemia puede precipitar una
serie de arritmias.
• Reducción de potasio serico es más
frecuentemente observada en pacientes
que reciben tiazidas o diureticos de ASA,
• Puede ser prevenida con el uso de
diureticos ahorradores de potasio o
suplementos de potasio .
A ESTUDIAR