Tópica Infiltrativa Bloqueo nervioso

regional

Epidural Subaracnoidea
FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES 1
 Clasificación
ÉSTER
BChE

AMIDA

Microsomas
Hepáticos

FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES 2

Según Su Duración De Acción y Potencia Anestésica
Acción corta y potencia anestésica baja
• Procaína
• Cloroprocaína
Acción media y potencia anestésica intermedia
• Lidocaína
• Mepivacaína
• Prilocaína
Acción larga y potencia anestésica elevada
• Tetracaína
• Bupivacaína
• Etidocaína
• Ropivacaína
• Levobupivacaína
3
 Dosis Pequeñas Dosis Medias Dosis Elevadas

• Sedante • Nauseas • Paro

• Anticonvulsivo • Vomito respiratorio
• Confusión • Coma
• Temblores • Muerte
• Convulsiones

FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES 4

 Corazón Vasos Dosis
Elevadas
• Antiarrítmico • Dilatación • Hipotensión
arteriolar
• Lidocaína

• Excepto cocaína

FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES 5

 Efectos Generales
SN Autónomo y Placa Motora

Bloqueo Placa Motora

• R. Nicotínicos • Efecto
• R. Muscarínicos
• R. Histamínicos curarizante
• R. Serotonínicos

FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES 6

ÉSTERES
Cocaína Tetracaína
Procaína Benzacaína
Cloroprocaína
FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES 24
COCAINA Bezoilmetilecgonina (Ester del ácido
benzoico)

Presente en las hojas de coca (Erytroxilon coca).

Se usa en solución (1-4 %) para uso tópico.
Se absorbe desde todos los sitios de aplicación.
 Vida media oral o nasal: aprox. 1 hora
Metabolismo: esterasas plasmáticas.
Es anestésico local, estimula el SNC, produce euforia, taquicardia,
vasoconstricción, HTA, hipertermia y farmacodependencia.
Produce esfacelo corneal en el ojo.
Para la mucosa nasal: tópico vasoconstrictor potente.
No se usa con vasoconstrictores.
PROCAINA Aminoéster de síntesis que reemplazó a la cocaína.

Se utiliza en concentraciones al 1-2% en infiltraciones.

 Se absorbe fácilmente por administración parenteral.

 Puede utilizarse con o sin vasoconstrictores.

Forma sales poco solubles o puede conjugarse con otros fármacos y prolongar su acción.

 Metabolismo: esterasas plasmáticas.

 Se hidroliza a PABA - Ácido Paraaminobenzoico

CLOROPROCAINA Derivado halogenado de la
procaína.

Posee latencia y duración de acción corta (30-60 min)

 Toxicidad sistémica reducida.
Se usa en solución al 1% para bloqueos periféricos y al 2-3 % para
bloqueos epidurales.
Es el menos toxico, posee toxicidad aguda reducida debido a un rápido
metabolismo.
Metabolismo: seudocolinesterasa plasmática, su metabolito (acido
2-cloroaminobenzoico).
Se utiliza a veces asociado a la bupivacaína.
Riesgo de neurotoxicidad por el conservante, en caso
de inyección subaracnoidea accidental.
 TETRACAINA o
ametocaína Es el màs potente.

Posee duración de acción prolongada (2-3 horas) y con

adrenalina (4-6 horas), periodo de latencia (3-5 min).

 Se utiliza para anestesia subaracnoidea al 1%.

Eficaz en aplicación tópica en oftalmología junto a la proparacaína.

Su principales metabolitos son: acido butilaminobenzoico y dietilaminoetanol.

Existen accidentes por la aplicación intratraqueal, su DL50 por esta vía de

administración y la vía EV son similares.
AMIDAS
Lidocaína Ropivacaína
Prilocaína Levobupivacaína
Mepivacaína
Bupivacaína FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES 32
Etidocaína
 LIDOCAINA

Depende de la concentración plasmática tiene acciones anti

arrítmicas, antiepiléptica, analgésica y anestésica.

 Dosis de 2 ug/ml: para dolores de origen central.

Dosis de 3 ug/ml: para dolores de origen periférico.
Dosis de 0.5 y 4 ug/ml: efecto anticonvulsivante.
Dosis mayor a 5 ug/ml: efecto de toxicidad sobre el SNC al cual
sigue:
-Adormecimiento de la lengua, gusto metálico.
-Mareos y vértigos (sensación de flotar).
-Alteraciones visuales y auditivas; desorientación y
somnolencia.
-Contracciones musculares y convulsiones.
Eliminación: un 10 % por el riñón en forma inalterada.
Tiene mas afinidad por los glóbulos rojos que por el plasma; por lo
tanto la concentración sanguínea es mas fiable que la concentración
plasmática.
 Uso:
- Infiltración.
- Anestesia regional endovenosa.
- Bloqueos centrales.
- En anestesia tópica de mucosas.
- En piel como mezcla eutéctica.
Se ha mezclado con bupivacaína para disminuir latencia y
aumentar duración de acción.
Dosis máxima: 4 mg/kg y 7 mg/kg con epinefrina.
Sobredosis: somnolencia, mareos, muerte por
fibrilación ventricular y paro cardiaco.
 Potencia comparable a la lidocaína, con tiempo de
PRILOCAINA latencia corto y duración mayor.

Es el menos tóxico de los anestésicos locales aminoamídicos

por su distribución tisular y eliminación rápida.
Agente de elección para anestesia regional EV, pero con
riesgo de producir metahemoglobinemia.
Puede ser utilizada en bloqueos periféricos
(solución al 0.5-2 %)y bloqueos epidurales.
 Alrededor del 45 % se encuentra en plasma en forma libre.
Metabolismo: en el hígado.
Dosis máxima: 6 mg/kg y 8 mg/kg con epinefrina.
 ETIDOCAINA Estructura molecular similar, con mas
liposolubilidad y mayor % de unión a proteínas
plasmáticas que la lidocaína.

Se utiliza en concentraciones (0.5-1.5 %) con u sin epinefrina, en bloqueos periféricos y

epidurales.

No se emplea por vía subaracnoidea y tampoco como anestésico tópico.

Periodo de latencia corto y una duración de acción de 180 minutos por vía epidural.

Posee bloqueo motor potente y sensitivo variable.

Tiene una toxicidad equiparable con la bupivacaína en inyecciones vasculares accidentales.

Dosis máxima en adultos: 3 mg/kg y 5 mg/kg con epinefrina.

Se asocia con la bupivacaína para producir bloqueo motor y sensitivo potente.