Generalidades

de la
Farmacología
MSc. MV. Mario Pauta Galvez
 Conceptos Básicos
• Farmacología : Ciencia que estudia interacciones entre droga y sistemas
biológicos

• Farmacología Básica : No diferencia compuestos terapéuticos y no

terapéuticos ( Experimental)

• Farmacología Clínica : Aplicación de la farmacología para el

tratamiento de enfermedades

• Farmacognosia : Estudio de propiedades farmacológicas de los

extractos de origen vegetal

• Droga – Fármaco : Sustancia natural o sintética que altera o restaura la

fisiología normal del sistema biológico

• Dosis : Cantidad de una droga que puede producir efectos

terapéuticos como no terapéuticos.
Fuente: Rang, H; Dale, M; Ritter, J; Flower, R; Henderson, G. Farmacologia 7ma Ed.
Elsevier, España. 2012. pp 4
“Todo es toxico y nada es toxico”
Paracelso

Todo depende de la dosis

 [c] plasmática Efecto
Dosi PK PD
sangre farmacológico
s

• Farmacocinética: Rama que estudia el curso temporal de las

concentraciones plasmáticas del fármaco en sangre,
estableciendo relaciones cuantitativas entre el nivel de la
concentración plasmática del fármaco en sangre y su
intensidad/duración del efecto farmacológico deseado

• Farmacodinamia: Rama que estudia el mecanismo de acción

de los fármacos, su afinidad al receptor y su eficacia con el
mismo.

¿?
 Farmacocinética
• LADME  ADME (Absorción, Distribución,
Metabolización, Excreción)

• Absorción : Vía de administración, Biodisponibilidad

• Distribución : Compartimientos
• Eliminación: Vía de eliminación (Hepatica, Renal,
Pulmonar etc.)
Fuente: Rang, H; Dale, M; Ritter, J; Flower, R; Henderson, G. Farmacologia 7ma Ed.
Elsevier, España. 2012. pp 107
 Absorción

Fuente: Katzung, B. Basic Principles En: Bertram, Katzung; Susan, Masters; Anthony,
Trevor (Eds.) Basic & Clinical Pharmacology 12 th. McGrawHill, USA. 2012. pp 9
 Factores que alteran
absorción
• Solubilidad
• Cinética del fármaco (Ionizazion)
• Concentración del fármaco
• Flujo sanguíneo en el sitio de absorción
• Supericie de absorcion
• Vía de administración
Fuente: LaMattina, J; Golan, D. Farmacocinetica. En: David Golan, Armen Tashjian,
Ehrin Armstrong, April Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 32.
Lippincott Williams & Wilkins. USA
 • Biodisponibilidad
o Es la fracción de la dosis
que llega a la
circulación sistémica de
forma inalterada

o Efecto de primer paso

hepático
o Efecto primer paso
endotelial
o Efecto primer paso
pulmonar*

• IV > IM > SC > VO

Fuente: Wilkinson, G. 2005. Drug metabolism and variability among patients in drug response. N Engl J med.
252:2211-21
 Distribución
• Modelos
CP compartiméntales

K12 K21 o Monocompartimental

Ka   Ke o Bicompartimental
D CC o Tricompartimental

K13 K31
CPP
 • Volumen de
Distribución

• Volumen aparente
(no real) necesario
para disolver todo el
fármaco presente en
el organismo, de tal
manera que la [c]
final sea igual a la
[c] plasmatica

Fuente: Katzung, B. Pharmacokinetics & Pharmacodynamics: Rational Dosing & the Time Course of Drug
Action. En: Bertram, Katzung; Susan, Masters; Anthony, Trevor (Eds.) Basic & Clinical Pharmacology 12 th.
McGrawHill, USA. 2012. pp 41
 Unión a proteínas
plasmáticas
• Capacidad del
fármaco de unirse a
proteínas plasmáticas
(albumina)

o Fracción Libre
o Fracción Combinada

• Tipos de unión
o Iónico
o Bipolar o de Van der Walls
o Covalente

Fuente: LaMattina, J; Golan, D. Farmacocinetica. En: David Golan, Armen Tashjian, Ehrin Armstrong, April
Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 35. Lippincott Williams & Wilkins. USA
 Eliminación
(Metabolismo y Excreción)

Fuente: Boothe, D. 2012. Small Animal Clinical Pharmacology & Therapeutics. 2th ed. Elsevier Saunders. USA
1334 pp
 Reacciones de
oxidación y
reducción

Fuente: Taniguchi, C; Guengerich, P .

Metabolismo de Farmacos. En: David Golan,
Armen Tashjian, Ehrin Armstrong, April
Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia
pp 48. Lippincott Williams & Wilkins. USA
Reacciones de
hidrólisis y
conjugación

Fuente: Taniguchi, C; Guengerich, P .

Metabolismo de Farmacos. En: David
Golan, Armen Tashjian, Ehrin
Armstrong, April Armstrong (Eds.)
Principios de Farmacologia pp 49.
Lippincott Williams & Wilkins. USA
 Metabolismo C-450

Fuente: Taniguchi, C; Guengerich, P . Metabolismo de Farmacos. En: David Golan, Armen Tashjian, Ehrin
Armstrong, April Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 53. Lippincott Williams & Wilkins. USA
 Eliminación
(Metabolismo y Excreción)
• Vías de Excreción
o Hepática
• Biliar y Fecal
o Renal
• Filtración glomerular
• Reabsorción tubular
• Secreción tubular
o Pulmonar
o Láctea
o Otras vías (Saliva, Sudor etc.)

• Aclaramiento (Clereance)
o Volumen de sangre o plasma que queda libre de fármaco
 Farmacodinamia

Fuente: Rang, H; Dale, M; Ritter, J;

Flower, R; Henderson, G.
Farmacologia 7ma Ed. Elsevier,
España. 2012. pp 21
 Farmacodinamia
• Receptor
o Estructuras moleculares de naturaleza proteica capaz de interactuar con
una sustancia produciendo un efecto determinado
• Agonismo : Unión que conlleva a activación de receptores
• Antagonismo : Unión que no conlleva a ninguna activación
o Características de los receptores: Afinidad, Eficacia, Selectividad y
Especificidad

• Manifestaciones de las acciones farmacológicas

o Estimulación
o Depresión
o Irritación
o Sustitución
o Quimioterapia
 Tipos de receptores

Fuente: Rang, H; Dale, M; Ritter, J; Flower, R; Henderson, G. Farmacologia 7ma Ed.

Elsevier, España. 2012. pp 24
Agonistas
 Antagonistas

Fuente: Rose, H; Guengerich, P Farmacodinamia. En: David Golan, Armen Tashjian, Ehrin Armstrong, April
Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 22. Lippincott Williams & Wilkins. USA
 Antagonistas

Fuente: Rose, H; Guengerich, P Farmacodinamia. En: David Golan, Armen Tashjian, Ehrin Armstrong, April
Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 23. Lippincott Williams & Wilkins. USA
Efecto farmacológico
 Interacciones Droga-Droga
• Efecto Acumulativo

• Efecto Aditivo

• Efecto Sinérgico

• Efecto Antagónico
Gracias