Universidade Estadual do Sudoeste da Bahia

Departamento de Saúde
Disciplina: Farmacologia Básica
Curso: Bacharelado em Fisioterapia
Docente: Alessandra Santos Sales
Discentes: Gisele Barbosa Cardoso
Itamara Pereira Silva
Samara de França Ferreira
Tailani Mendes de Oliveira Araújo

Jequié - BA
2015
 CONSIDERAÇÕES INICIAIS DOS FUNGOS

Microrganismos encontrados no solo, na água, nos

vegetais, no ar, nos animais e em detritos em geral;
Célula Eucariótica;
Seres Heterotróficos;
Parede celular rígida contendo quitina;
Membranas celulares possuindo Ergosterol;
São conhecidas mais de 10 mil espécies, mas apenas
cerca de 200 são patogênicas aos humanos e animais.
 CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIFÚNGICOS

Superficiais;
Cutâneas;
Subcutâneas;
Sistêmicas;
Oportunistas.
 CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIFÚNGICOS

De acordo com indicações clínicas ou estruturas químicas:

1. Antifúngicos Sistêmicos
Anfotericina;
Flucitosina;
Imidazólicos diazólicos( Clotrimazol, Miconazol,
cetoconazol, Econazol,Butoconazol);
Imidazólicos triazólicos( Terconazol, Intraconazol,
Fluconazol,Gliseofulvina).
Anfotericina B ( Química)
Pertence ao grupo de antibióticos poliênicos produzidos
por bactérias que vivem no solo. Menor efeito de toxidade
que a Anfotericina A.
Farmacocinética:
Difícil absorção oral, aplicada por via intravenosa sob a
forma de suspensão. Distribui-se amplamente a todos os
tecidos. Excretada pelos rins, bile, etc.
Mecanismo e espectro de ação:
Os polienos lesam a membrana da célula fúngica. Ligam-
se intensamente a esteroides. A anfotericina B persiste
como o agente mais eficaz para infecções fúngicas
sistêmicas.
Imidazólicos triazólicos-Tiaconazol

Atua inibindo a biossíntese de ergosterol na membrana

citoplasmática dos fungos
Tratamento de dermatofitoses e candidíase vaginal
Reações adversas: irritação local, dor vaginal, edema
vulvar, disúria e redução das excreções vaginais.
Azóis
Os azóis constituem um grupo de agentes fungistáticos sintéticos,
com amplo espectro de atividade.
Principais fármacos: Fluconazol, Itraconazol, Cetoconazol,
Miconazol e Econazol.
Mecanismo e espectro de ação:
Inibem as enzimas P450 fúngicas (por exemplo, a esterol
desmetilase) responsáveis pela síntese do ergosterol. Alteração da
fluidez da membrana. Inibição da replicação. Inibição da
transformação das células da levedura cândida em hifas.
Novos triazóis : voriconazol, posaconazol e ravuconazol
apresentam maior potência e espectro de ação mais amplo do que
os antigos azóis.
2. Antifúngicos de Uso Tópico
Imidazólicos (Clotrinazol, Econazol, Miconazol,
Butoconazol)
Triazólicos (Terconazol)
Ciclopirox
Alinaminas ( Naftifina, terbinafina)
Haloprogina
Tolnaftato
Poliênicos (Nistatina, anfotericina B tópica)
Ácido undecilênico
Clotrimazol
É um antifúngico do grupo imidazolico diazolico
quimicamente relacionado com o miconazol;
Farmacocinética:
Aplicado em infecções superficias, absorção inferior a
0,5%. Na vagina a absorção é de 3 a 10%. A pequena parte
absorvida é excretada pela bile.
Mecanismo de ação:
Afeta a permeabilidade da membrana fúngica, pois
interfere na biossíntese do ergosterol.
Terbinafina
Fármaco de escolha para o tratamento da dermatofitose. É
mais bem tolerada, a duração do tratamento é menor.
Farmacocinética:
É ativa por via oral, embora sua biodisponibilidade seja só
40% devido à biotransformação de primeira passagem.
Mecanismo de ação:
Inibe a esqualeno-epoxidade do fungo, diminuindo, assim,
a síntese de ergosterol, o que, juntamente com o acúmulo
de quantidade tóxicas de escaleno, determina a morte da
célula fúngica.
DISCUSSÃO DE ARTIGO
 USOS CLÍNICOS

Onicomicose por Candida

1ª escolha: Terbinafina, Itraconazol
2ª escolha: Cetoconazol

Figura 1: Onicomicose por Candida

 USOS CLÍNICOS

Blastomicose
1ª escolha: Itraconazol, Anfotericina
B-d
2ª escolha: Fluconazol, Cetonazol

Figura 2: Blastomicose
 USOS CLÍNICOS

Pitiríase versicolor
1ª escolha: Cetoconazol, Itraconazol,
Fluconazol
2ª escolha: Azóis tópicos, Terbinafina
tópica.

Figura 3: Pitiríase versicolor

 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Fluconazol Trata-se de um inibidor de enzimas do

citocromo P450, portanto drogas que são metabolizadas
por essas enzaimas (CYP3A4; CYP2C8\9) podem ter seus
níveis séricos aumentados, como por exemplo,
anticoagulantes orais, ciclosporina, barbitúricos, etc.
 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Anfotericina B (Desoxicolato) Uso concomitante com

aminoglicosídeos, ciclosporina e tenofovir aumentam o
risco de nefrotoxicidade. Aumenta a chance de hipocalemia
com corticosteróides. Aumenta risco de intoxicação com
digitálico devido a hipocalemia. Aumenta a atividade de
neuromusculares. Antagonismo de ação com derivados
imidazólicos (cetoconazol e miconazol).
 EFEITOS COLATERAIS

Toxicidade, Desconforto abdominal, Náusea, Diarreia

e Erupções cutâneas. (Alilaminas – Terbinafina)
Os efeitos indesejáveis raros consistem em hepatite,
hipocalcemia e impotência. (Itraconazol)
Reações sistêmicas imediatas (tempestade de
citocinas), efeitos renais (toxicidade renal) e efeitos
hematológicos (anemia secundária à diminuição da
produção de eritropoietina pelos rins). (Anfotericina)
 CONTRA INDICAÇÕES

Anfotericina B:
Na insuficiência renal e em pacientes que tenham
demonstrado hipersensibilidade à Anfotericina B
Gravidez e Lactação: Atravessa a barreira placentária; Devido
ao fato de que muitas drogas são excretadas no leite humano e
considerando-se a toxicidade potencial da Anfotericina b, é
prudente aconselhar as mães a suspenderem a lactação.
 CONTRA INDICAÇÕES

Fluconazol:
Gravidez e lactação: Categoria C na gestação. o Fluconazol é
encontrado no leite materno em concentrações similares às do
plasma, e desta maneira seu uso em mulheres lactantes não é
recomendado.
A co-administração de Fluconazol, em doses menores que
400 mg por dia, com terfenadina deve ser cuidadosamente
monitorada (vide Interações Medicamentosas).
Em raros casos, assim como com outros azólicos, anafilaxia
tem sido relatada com o uso de Fluconazol.
 CASO CLÍNICO
Um paciente de 31 anos de idade, com Síndrome da
Imunodeficiência Adquirida (AIDS) diagnosticada há 2
anos, desenvolve uma meningite criptocócica, mas recusa
toda e qualquer medicação endovenosa (EV). Qual agente
antifúngico pode ser administrado por via oral para tratar
essa infecção?
A. Cetoconazol.
B. Anfotericina B.
C. Nistatina.
D. Fluconazol.
E. Impossível tratar o paciente nessa condição.
 REFERÊNCIAS
BERGOLD, A. M., GEORGIADIS, S. Novidades em fármacos antifúngicos: uma revisão. Curitiba, v. 5, n. 2, p. 159 -172, Jul.
Dez./2004, disponível em: http://ojs.c3sl.ufpr.br/ojs/index.php/academica/article/viewArticle/562. Acesso em: 16 set. 2015.
CASO CLÍNICO: Consórcio intermunicipal de saúde da AMESC concurso público – EDITAL 002/2010. Arquivo em PDF, disponível
em: http://www.esucri-univer.com.br/siteesucri/concursopublico/cisamesc/provas/PROVA%20FARMACEUTICO%2001.02.pdf.
Acesso em: 16 set. 2015.
COSTA, T. D., et al. Farmacocinética dos novos antifúngicos de uso sistêmico utilizados em pacientes
Imunocomprometidos Rev. Bras. Farm., 90(1): 86-94, 2009. Arquivo PDF, disponível em:
http://www.rbfarma.org.br/files/pag_86a94_209_farmacocinetica_antifungicos.pdf. Acesso em: 8 set. 2015
FIGURA 1 Onicomicose por Candida, disponível em: http://www.forumsaude24.com/onicomicose-micose-nas-unhas/. Acesso em:
16 set. 2015.
FIGURA 2 Blastomicose, disponível em:
http://www.elsevier.pt/pt/revistas/revista-portuguesa-estomatologia-medicina-dentaria-e-cirurgia-maxilofacial-
330/artigo/blastomicose-sul-americana-apresentacao-caso-clinico-tratado-90021308. Acesso em: 16 set. 2015.
FIGURA 3 Pitiríase versicolor, disponível em: http://pt.121doc.net/pitiriase-versicolor.html. Acesso em: 16 set.2015.
FINKEL, Richard, et al. Farmacologia Ilustrada. 4.ed. Porto Alegre: Artmed, 2010, p. 407- 416.
MAFFEI, Claudia, M. L. Agentes antifúngicos. Arquivo PDF, disponível em: http://rbp.fmrp.usp.br/sites/default/files/antifngicos.pdf,
acesso em 15 set. 2015.
RABITO, M. F., TRUITI, M. C. T. Antifúngicos de uso tópico no tratamento de micoses cutâneas e caspa. Acta Scientiarum.
Health Sciences, Maringá, v.31, n. 2, p. 107-111, 2009., disponível em:
http://periodicos.uem.br/ojs/index.php/ActaSciHealthSci/article/view/6760. Acesso em: 8 set. 2015
RANG H. P. Farmacologia. 6.ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007, p. 692-697.
SILVA, Penildon. Farmacologia. 5.ed. Guanabara Koogan: Rio de Janeiro, 1998, p. 1081- 1089.
TORTORA, Gerard J. et al., Microbiologia 10.ed. Porto Alegre: Artmed, 2012.
AGRADECEMOS PELA ATENÇÃO!