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ESTRUCTURA QUÍMICA
• La manipulación química inicial consistió en la incorporación de un residuo piperazina
en la estructura básica en el sitio A.
• La actividad antibacteriana se incrementó con la adición de un grupo hidroxiacetilo al
nitrógeno heterocíclico en el sitio B.
• La estructura química especial del compuesto hace improbable que exista resistencia
cruzada con los compuestos antiguos como los b-lactámicos y la vancomicina.
MECANISMO DE ACCIÓN
o Son inhibidores de la síntesis proteica y tienen actividad
bacteriostática contra la mayoría de las bacterias.
o Se cree que el mecanismo de acción es específico e implica la inhibición de los
primeros pasos de la síntesis proteica bacteriana.
o Estos fármacos se unen a la subunidad 50S del ribosoma en su interfase
con la subunidad 30S, lo que evita la formación del complejo de iniciación 70S.
•La dosis aprobada de linezolid en adultos y adolescentes es de 600 mg/12 h por vía
i.v. u oral en las infecciones graves, con una dosis de 400 mg/12 h en adultos con
infecciones no complicadas de la piel y los tejidos blandos.
USO CLÍNICO
Las indicaciones autorizadas actualmente por la FDA incluyen:
1) infecciones por Enterococcus faecium resistente a vancomicina, incluyendo
las que se asocian a bacteriemia.
2) neumonía nosocomial producida por Staphylococcus aureus (cepas sensibles
o resistentes a meticilina) y Streptococcus pneumoniae.
3) infecciones no complicadas de la piel y las estructuras cutáneas producidas
por S. aureus (sólo cepas sensibles a meticilina) y Streptococcus pyogenes.
4) infecciones complicadas de la piel y las estructuras cutáneas, incluyendo las
infecciones del pie diabético (sin osteomielitis) causadas por S. aureus (cepas
sensibles y resistentes a meticilina), S. pyogenes y Streptococcus agalactiae.
5) neumonía adquirida en la comunidad producida por S. aureus (cepas sensibles
a meticilina) y S. pneumoniae (incluyendo casos con bacteriemia asociada).
RESISTENCIA A LINEZOLID
o Aunque la incidencia de estafilococos y enterococos resistentes al linezolid
sigue siendo baja, se siguen produciendo brotes.
o Por lo general, la resistencia se ha asociado con una exposición previa al
fármaco y con tratamientos de larga duración.