INTRODUCCIÓN

• ¡TODAS! las células reciben señales y

responden a estas.
• Trabajan en equipo y coordinadamente
manteniendo Equilibrio dinámico.
• COMUNICACIÓN dada por: moléculas
que transmiten información o proteínas
que reciben señales externas.

IMPORTANCIA
Alteraciones en vías de señalización que controlan proliferación y supervivencia de
células sanas Cáncer.
HISTORIA
1655 1913 1920 1971-1980 2000 2013
• Otto Loewi – Demostró •Martin Rodbell y •Krzysztof •Mark von Zastrow –
• Robert Hooke • Paul Ehrlich- formuló
el concepto de Palczewski – Descubrió el
– acuñó “ninguna sustancia es Alfred Gilman –
transmisión química de la Descubrieron la Descubrió la acoplamiento entre
concepto de biológicamente activa
información con estructura terciaria receptor y proteína G
célula. a no ser que se una a proteína G.
corazones de rana. del receptor en vesículas
un receptor”
Rodopsina. intracelulares.

1909 1914 1948 1986 2011

•John Langley - propuso •Henry Dale-Descubrió que •Raymond Ahlquist – •Robert Lefkowitz – •Brian Kobilka – Identificó
que la contracción los efectos de la acetilcolina Realizó la Determinó la estructura la estructura terciaria del
muscular que se daba al eran similares a los del clasificación primaria (secuencia receptor adrenérgico βγ
administrar nicotina en el alcaloide muscarina. farmacológica de los genética) del receptor acoplado a las tres
músculo de rana se debía • Definió dos grupos de receptores adrenérgico βγ. subunidades de la
a la presencia de receptores de acetilcolina: adrenérgicos en proteína G.
“sustancias receptoras” Muscarínicos y Nicotínicos. receptores α y βγ.
ESTRUCTURA DE LOS RECEPTORES

• Siete segmentos proteico en forma de α

hélice que atraviesan la membrana
plasmática.
• Dos extremos, extracelular con grupo
amino e intracelular con grupo
carboxilo.
• Do zonas proteicas (DOMINIOS):
DRY + Glutamato Cerradura iónica
H8 + motivo NPXXY
Importantes en proceso de acoplamiento
de los RAPG a las proteínas G.
CLASIFICACIÓN DE CLASES
RECEPTORES FUNCIONALES

I. CANALES REGULADOS POR Permiten el ingreso y salida de

LIGANDO moléculas de en la célula.
Ubicados
II. RECEPTORES ACOPADOS A Participación de primeros y en la
LA PROTEÍNA G segundos mensajeros. membrana
plasmática
III. RECEPTORES LIGADOS A Capaces de realizar acciones
ENZIMAS directas.

IV. RECEPTORES Ubicados en el citoplasma,

INTRACELULARES señales hidrófobas
I. CANALES REGULADOS POR
LIGANDO

• Receptor
Nerviosa - muscular
• Canal
• Transmisión sináptica
Nerviosa - nerviosa
Estos canales se abren
para el ingreso de sustancias
especificas, pero esta acción solo es
desencadenada por moléculas de
señalización  NEUROTRANSMISORES
I. CANALES REGULADOS POR
LIGANDO

Nerviosa - muscular

α-conotoxina

Acetilcolina
Conus geographus
II. RECEPTORES ACOPADOS A
LA PROTEÍNA G

PROTEÍNA G
• Son activadas por moléculas de
señalización extracelularmente.
• Puede tener un efecto intracelular directo
o indirecto (enzimas).
• Tiene la capacidad de estimular la
actividad enzimática intracelularmente.
• Formadas por tres subunidades: α, β y γ.
• Ancladas en la membrana intracelular.
II. RECEPTORES ACOPADOS A
LA PROTEÍNA G

1
Una molécula
proveniente del medio
externo a la celular
receptora activa el RAPG
 Primer mensajero

2
La proteína G libera la
molécula de GDP, y

3
La reacción entre el RAPG y la para ser sustituida por
proteína G desencadena el ciclo un GTP.
de activación o desactivación
que le permite propagar o
detener la señal.
 Las proteínas G de
II. RECEPTORES ACOPADOS A

5
clasifican basándose en
PROTEÍNA G su afinidad de
acoplamiento:
El estado activo de persiste hasta
que la actividad enzimática de α, Gi Gs
hidroliza y transforma el GTP en Activa Inhibe
GDP  se forma nuevamente el
complejo.
Enzima adenilato

4
ciclasa

Se origina un reajuste estructural que Gq

desacopla la proteína G y se separan
β y γ de α. Estas subunidades son
capaces de afectar funciones Modula señales
independientemente (vías de celulares medidas
señalización) a través del Ca2+
 Son proteínas en la membrana celular, con la
III. RECEPTORES LIGADOS A capacidad de actuar directa o indirectamente.
ENZIMAS Son los mas complejos estructuralmente.

Péptido Nutriurético
auricular (ANP)

Aumenta la
excreción
de Na+

3’-5’-monofosfato
cíclico de guanosina
(cGMP)
 Se activan por medio de sustancias hidrófobas
IV. RECEPTORES capaces de disolverse en la membrana, y así
INTRACELULARES unirse a su receptor, ubicado en el citoplasma.

HORMONAS Hormona esteroide

ESTEROIDES ESTROGENO

HORMONAS Promueve
TIROIDEAS fenotipos
celulares
ÁCIDO RETINOICO
femeninos
VITAMINA D Complejo
hormona-receptor
ÓXIDO NÍTRICO
 Secuencia de efectos
amplificadoras

Moléculas de señalización se Desencadenan Secuencia de efecto produce

unen a los receptores amplificadora.
De la unión al receptor

Cuando un
vertebrado atraviesa cuando tiene lugar la
una situación de respuesta
estrés. intracelular.

La adrenalina conduce a la activación de la degradación del

Ejemplo clásico glucógeno y la producción resultante de la glucosa en los
hepatocisto de los vertebrados
 Glándulas secretan Adrenalina en la
suprarrenales circulación sanguínea.
Transporta
La hormona bañe
Hígado
los hepatocito

Contienen La adrenalina no atraviesa en si la

membrana de los hepatocisto, si
no que por medio del receptor de
la proteína G anuncia la llegada de
abundante
la hormona
glucógeno

- Se llama proteína G por la uniones de los nucleótidos de Guanina

Proteína
- Una proteína unida al GDP esta inactiva
G
- Se activa después de que se las indujo para que
intercambie el GDP por GTP
Varios
sistemas de
segundos
mensajeros
participan en
la traducción
de la señales
celular
Receptores que se degradan y se
regenera
 REFERENCIAS
• Berg, J. Tymoczko, J. y Stryer, L. (2008). Bioquímica. Secxta ed. Reverté S. A. Barcelona,
España
• González, J. (2016). Arquitectos de la comunicación celular. Rev. Investigación y ciencia.
54-62 pp.
• Hill, R., Wyse, G. y Anderson, M. (2004). Animal Physiology. Panamerica. Madrid, España.
• Krap, G. (2011). Biología celular y molecular: conceptos y experimentos. McGraw-Hill
Education. 7 ed. España.