EXCIPIENTES

• Excipiente es una sustancia inactiva usada para incorporar

el principio activo, el fármaco. Son sustancias con poco o
ningún valor terapéutico, pero que son necesarias en la
manufactura, composición, almacenamiento, etc, de
preparaciones farmacéuticas o de formulaciones de dosis
de fármacos . En general, las sustancias activas por sí
mismas no pueden ser fácilmente absorbidas por el cuerpo
humano; necesitan ser administradas en la forma
apropiada, por lo tanto debe de ser disuelta o mezclada con
una sustancia excipiente, si es sólido o blando; o un
vehículo si es líquido. Los excipientes Incluyen:

SOLVENTES, AGENTES DE DILUCIÓN, AGENTES DE

SUSPENSIÓN , AGENTES EMULSIFICANTES,
ANTIOXIDANTES, CONSERVADORES FARMACÉUTICOS,
AGENTES COLORANTES, AROMATIZANTES.
 Excipientes
Tipos de excipientes
• Atadores (binders): mantienen los ingredientes de una tableta unidos; Comúnmente se utilizan
Almidones, azúcares y celulosas como Hidroxipropil celulosa o lactosa. También se utilizan azúcares
alcohólicas como Xilitol, sorbitol o maltitol.
• Rellenos (Fillers): rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para lograr una presentación
conveniente para el consumo. La celulosa vegetal es un relleno cuyo uso es bastante extendido en
tabletas o cápsulas de gelatina dura. El fosfato de calcio dibásico es también un relleno popular
para tabletas. Para cápsulas de gelatina blanda suele utilizarse flor de cártamo (de la cual México
es el principal productor mundial).
• Desintegradores (disintegrants): estos se expanden y disuelven cuando se les moja, así causando
que la tableta se rompa en el tracto digestivo y libere los nutrientes para su absorción.
• Lubricantes (lubricants): previenen que los ingredientes se agrupen en terrones o que se peguen
en alguna de las máquinas industriales con los que se fabrican. Los minerales comunes como talco
o silica, y grasas esteroides son los lubricantes más frecuentes en tabletas o cápsulas de gelatina
dura.
• Recubridores (coatings): protegen los ingredientes de la tableta de los efectos del aire, de la
humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero sean más fáciles de tragar. La
mayoría de las tabletas recubiertas utilizan una capa de celulosa (fibra vegetal) que está libre de
sustancias alergénicas. Otros materiales utilizados son polímeros sintéticos u otros polisacáridos.
Según la velocidad de disolución de un recubrimiento se puede determinar en que lugar del tracto
digestivo se liberen las proteínas, o el periodo de acción de estas.
• Endulzadores: sirven para hacer las pastillas más deglutibles, otorgándoles sabor más agradable.
• Saborizantes y colorizantes: son para mejorar la presentación pública de un medicamento.
• Vehiculos : En los jarabes es común utilizar la glicerina como excipiente.
 EXCIPIENTES
• Los excipientes de TOPAMAX 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg
comprimidos recubiertos son:
• Núcleo del comprimido: Lactosa monohidrato, Ph. Eur.
• Almidón de maíz pregelatinizado, Ph. Eur.
• Celulosa microcristalina, Ph. Eur.
• Glicolato sódico de almidón, Ph. Eur.
• Estearato magnésico, Ph. Eur.
• Cera de Carnauba, Ph. Eur.
• Hidroxi-propil-metil-celulosa
• Dióxido de titanio
• Capa de recubrimiento Polietilenglicol
• Polisorbato 80 y
• Óxido de hierro sintético (en cantidades variables)
 EXCIPIENTES
• Los excipientes de TOPAMAX DISPERSABLE 15 mg, 25
mg y 50 mg cápsulas son los siguientes:
• Esferas: Esferas de azúcar USP-NF
• Povidona EP
• Acetato de celulosa USP-NF
• Cápsula de gelatina Gelatina
• Dióxido de titanio (para el cuerpo blanco y opaco de
la cápsula)
• Tinta farmacéutica negra
 EXCIPIENTES
• LAB: SCHERING-PLOUGH
ATC: Alquilaminas sustituidas
PA: Dexclorfeniramina maleato.
Polaramine Comprimidos: lactosa, almidón de maíz, colorante
FD y C Rojo nº 4, estearato magnésico, agua purificada, c.s.
• Polaramine Repetabs: sacarosa, lactosa, estearato magnésico,
almidón de maíz, gelatina, carbonato cálcico, cera carnauba,
talco, FD y C Rojo nº 4, fosfato cálcico tribásico, acacia, sulfato
cálcico, rosina, zeína, tierra silícea, ácido oléico, jabón, óxido de
titanio, ácido esteárico, caolín y cera blanca, c.s.
• Polaramine Jarabe: etanol, sacarosa, citrato sódico, cloruro
sódico, sorbitol, metilparabeno, propilparabeno, mentol,
saborizantes, colorante Ponceau 4 R (E-124) y agua purificada,
c.s.
 EXCIPIENTES
• La pegilación es la modificación de anticuerpos
monoclonales y de fragmentos de anticuerpos,
incluyendo los fragmentos Fab, como en el caso de
certolizumab pegol.

• Este anticuerpo modificado y compuesto del fragmento

Fab’, cuyo objetivo es dirigirse selectivamente hacia el
TNF-±, se une con el polietilengliol (PEG), molécula
inerte, formando un fragmento Fab’ PEGilado. En
consecuencia, esta modificación puede cambiar las
propiedades físicas y químicas y mejorar el
comportamiento del fármaco.
 EXCIPIENTES
• La pegilación, que es la adición de
moléculas de polieteilenglicol como
"transportador" de un agente
terapéutico, tiene diversas ventajas
que mejoran al fármaco desde el
punto de vista farmacocinético y
farmacodinámico”.
 Copiar , abrir en navegador,
estudiar y apropiarse de los
conceptos de la presentación
en esta dirección

http://www.slideshare.net/elfoxy99/farmacocinetica-1-presentation
Invima garantiza calidad de medicamentos genéricos,
objeto de campañas en contra y de falsos mitos
http://www.portafolio.com.co/economia/pais/2009-04-22/ARTICULO-WEB-NOTA_INTERIOR_PORTA-5035128.html

• El pronunciamiento se produjo durante el foro

La verdad sobre los medicamentos genéricos en
Colombia, organizado por las comisiones
séptimas de Senado y Cámara,
• Se produjo en respuesta a afirmaciones del
presidente de Afidro, Francisco de Paula Gómez,
quien dijo que "no siempre las copias de los
productos originales son efectivas. Una buena
parte de las diferencias de precios obedece a
diferencias de calidad".
Invima garantiza calidad de medicamentos genéricos,
objeto de campañas en contra y de falsos mitos
http://www.portafolio.com.co/economia/pais/2009-04-22/ARTICULO-WEB-NOTA_INTERIOR_PORTA-5035128.html

• La primera en reaccionar fue la subdirectora de

Medicamentos del Invima, Cecilia Rodríguez,
quien aseguró que la entidad garantiza la calidad,
la eficacia y la seguridad tanto de los productos
innovadores (los de las multinacionales) como de
los genéricos.
Igualmente, el director nacional de Salud Pública
del Ministerio de la Protección Social, Gilberto
Álvarez, dijo que "no es responsable socialmente
decir que aquí no se consumen medicamentos de
calidad".
Invima garantiza calidad de medicamentos genéricos,
objeto de campañas en contra y de falsos mitos
http://www.portafolio.com.co/economia/pais/2009-04-22/ARTICULO-WEB-NOTA_INTERIOR_PORTA-5035128.html

• En la discusión entró también el presidente de Asinfar

(gremio de los laboratorios nacionales), Alberto Bravo,
quien rechazó las afirmaciones del representante de
Afidro y propuso eliminar las patentes para
medicamentos, que, en su opinión, es lo que da pie
para el abuso con los precios.
Con miras a superar esa situación, el senador Jorge
Ballesteros, de filiación liberal y que forma parte de la
coalición de Gobierno, se comprometió a impulsar una
ley general de medicamentos que le dé prioridad a la
promoción de productos genéricos de calidad,
seguridad y eficiencia.
 FARMACOS GENERICOS
http://www.nia.nih.gov/Espanol/Publicaciones/FDA/gen%C3%A9ricos.htm

• Un fármaco genérico es una copia de un

medicamento de marca. Tiene los mismos efectos que
un medicamento de marca.

• ¿Son seguros los medicamentos genéricos? Sí.

• La FDA exige que todos los medicamentos sean seguros
y eficaces. Los medicamentos genéricos contienen las
mismas sustancias y producen los mismos efectos en el
organismo que los medicamentos de marca. Por lo
tanto, los riesgos y beneficios son iguales que los del
medicamento de marca.
 FARMACOS GENERICOS
http://www.nia.nih.gov/Espanol/Publicaciones/FDA/gen%C3%A9ricos.htm

• ¿Tienen la misma eficacia que los medicamentos

de marca? Sí.
• La FDA exige que los medicamentos genéricos
posean la misma eficacia, pureza y estabilidad
que los medicamentos de marca. Además, deben
ser de la misma calidad.

• ¿Tardarán más tiempo en producir efectos? No.

• Los medicamentos genéricos producen los
mismos efectos en el mismo periodo de tiempo
que los medicamentos de marca.
 FARMACOS GENERICOS
http://www.nia.nih.gov/Espanol/Publicaciones/FDA/gen%C3%A9ricos.htm

• ¿Por qué son más baratos?

• Los medicamentos nuevos se elaboran bajo patentes. Una patente
le otorga al laboratorio farmacéutico el derecho exclusivo de vender
el medicamento durante cierto plazo. Esto protege a los creadores
del medicamento y permite pagar los costos de investigación,
desarrollo y comercialización.
• Otras empresas pueden solicitar autorización a la FDA para vender
un genérico cuando la patente está por vencer. Los laboratorios que
fabrican medicamentos genéricos no necesitan cubrir los gastos
iniciales de investigación y desarrollo. Pueden vender su
medicamento a un costo más bajo, porque no deben pagar por
costos relacionados con la creación del medicamento.
• Además, una vez que los medicamentos genéricos se aprueban, hay
más interesados en la venta del medicamento. Por esta razón, se
mantiene el precio bajo.
• Hoy en día, casi la mitad de los medicamentos recetados se ofrecen
en versión genérica.
 FARMACOS GENERICOS
http://www.nia.nih.gov/Espanol/Publicaciones/FDA/gen%C3%A9ricos.htm
• ¿Son mejores los establecimientos que fabrican los medicamentos de
marca? No.
• Tanto las fábricas de medicamentos de marca como de genéricos deben
cumplir las mismas normas. La FDA no permite que los medicamentos se
elaboren en fábricas de baja calidad. La FDA inspecciona alrededor de 3.500
fábricas por año para verificar si éstas cumplen con las normas. A menudo, las
mismas fábricas producen tanto medicamentos de marca como genéricos.

• ¿Por qué no se ven iguales los medicamentos?

• En los Estados Unidos, las leyes no permiten que un medicamento genérico
sea exactamente igual al medicamento de marca. Un genérico debe usar las
mismas sustancias que los medicamentos de marca. Es posible que los
colores, sabores y otros componentes inactivos sean diferentes.

• ¿Cada medicamento de marca tiene una versión genérica? No.

• Los medicamentos de marca están protegidos por una patente durante 20
años. Cuando vence la patente, otros laboratorios farmacéuticos pueden
elaborar genéricos. Pero éstos deben ser probados por el fabricante y
aprobados por la FDA.
 FARMACOS BIOTECNOLOGICOS
• Los medicamentos biotecnológicos :
• "MABs" o anticuerpos monoclonales,
rituximab ( LINFOMA NH ) , cetuximab (Ca. Colon –
bloquea receptor EGFR ).

• "NIBs" o inhibidores de la pretein

quinasa: imatinib ( leucemias ).

• Y "antineoangiogénicos“: Bevacizumab
se une al factor de crecimiento vascular endotelial (VEGF) e
impide que se una a su receptor. Evitando neo-angiogenesis.
 FARMACOS BIOSIMILARES

• De los biosimilares, al contrario

que en el caso de los genéricos,
conviene destacar que son solo
fármacos similares y no
idénticos.
 FARMACOS BIOSIMILARES
• Huub Schellekens, especialista en ciencias farmacéuticas de
la Universidad de Utrecht (Holanda) dio inicio a un reciente
simposio de Amgen orientado a los medios de comunicación
y a propósito de una nueva categoría de agentes
farmacológicos; los llamados "biosimilares". "¿Cuan
similares son, en realidad, los fármacos biosimilares?", se
pregunto nada mas empezar Schellekens. Aseguro que los
biosimilares difieren de cualquier otra categoría convencional
de agentes, incluso en su proceso de investigación y
desarrollo.
"La producción y purificación de todos los agentes biológicos
es un proceso tan complicado que hacen falta mas de 100
pruebas de calidad para certificar la validez de cada nueva
molécula y, en la manufacturación del producto, las pruebas
a superar son ya mas de 2.000."
 FARMACOS BIOSIMILARES
• Las herramientas de análisis empleadas en la producción de agentes
farmacológicos, añadio Schellekens, son entre diez y cien veces menos
sensibles con los fármacos biológicos que con los no biologicos y, a su elevada
complejidad, cabe añadir una menor estabilidad fisicoquímica.

• "Los biológicos son muy heterogéneos; por ejemplo, la glucosilación de

epoetinas biosimilares es distinta para cada caso." Pequeñas modificaciones en
la estructura de estos compuestos se saldan con cambios en la identificación
de proteínas, reconocimiento y union a ligandos, actividad biológica,
estabilidad, farmacocinética e inmunogenicidad. "Estas circunstancias pueden
motivar, entre otras cosas, que el farmaco glucosilado pierda hasta un 20% de
actividad."

La glucosilación, concluyo Schellekens, determina la actividad biologica de las

proteínas y, tanto en cuanto dos epoetinas biosimilares tengan perfiles de
glucosilación distintos, los efectos del producto original poco tendrán que ver
con los del producto biosimilar. En el caso de pacientes tratados con un agente
biológico y en los que se desee sustituir dicho agente por un biosimilar,
subrayo, "deberán monitorizarse a conciencia todas las variables analizables".
 FARMACOS BIOSIMILARES
• No hay genéricos biológicos,
para los
subrayo el moderador, acudiendo al documento
Guidelines on Similar Biological Medicinal Products
producido por la EMEA para explicar que los agentes
biologicos son moléculas de tamaño muy grande y
de producción única, por lo que resultan
prácticamente imposibles de mimetizar.
"Modificaciones post-traslocacionales a dichos
productos no harían sino aumentar su complejidad,
al mismo tiempo que una pegilación afectaría a sus
propiedades de anclaje y darían al traste con su
eliminación metabólica."