AMINOGLUCOSIDOS

• Antibióticos bacteriostáticos y bactericidas

que inhiben la síntesis proteica bacteriana.
Son muy activas sobre bacterias gram
negativas aerobias en fase de crecimiento y
sobre microorganismos sensibles.
• Su limitación es por la nefrotoxicidad y
ototoxicidad en porción auditiva y coclear que
ocasionan todos los representantes.
• REPRESENTANTES: ESTREPTOMICINA,
KANAMICINA, AMIKACINA, GENTAMICINA,
TOBRAMICINA, SISOMICINA, NETILMICINA,
NEOMICINA Y PAROMOMICINA.
• LA ESPECTINOMICINA ES UN DERIVADO NO
AMINOAZÚCAR CON CARACTERÍSTICAS
ESPECIALES.
 ORIGEN Y ESTRUCTURA QUÍMICA
• QUÍMICAMENTE CONSTITUIDOS POR DOS
AMINO AZUCARES UNIDOS POR ENLACES
GLUCOSIDICOS.
• NATURALES:
• ESTREPTOMICINA AISLADA EN 1944 DE
STEREPTOMYCES GRISEUS POR WAKSMAN,
SHATZ Y BUGIE.
• NEOMICINA EN 1949 DE STREPTOMYCES
FRADIAE, MUY TOXICA POR VÍA PARENTERAL.
• KANAMICINA (1957) DE STREPTOMYCES
KANAMICETICUS
• GENTAMICINA (1964) DE PURPUREA.
• SISOMICINA DE MICROMONOSPORA INYECTICUS
• TOBRAMICINA DE STREPTOMYCES TENEBRARIUS
• SEMISINTETICAS:
• AMIKACINA (1972) DERIVADA DE KANAMICINA Y
NETILMICINA (1972) DERIVADA DE SISOMICINA
• ESPECTINOMICINA, DERIVADO NO AMINOAZÚCAR
CON CARACTERÍSTICAS ESPECIALES.
 MECANISMOS DE ACCION.
• A) Alteran la permeabilidad de la membrana
externa de bacterias Gram negativas; penetran a
través de canales proteicos o porinas hasta el
espacio periplasmático, unidas a O2 (aerobias),
facilitando la fuga de iones y proteínas, la entrada
de más antibiótico y la muerte de la bacteria.
• B ) Inhiben la síntesis proteíca del ribosoma, por
unión a la subunidad 30S y algunos a subunidad
50S, en forma irreversible, causando una lectura
errónea en la traducción de RNA-m
 MECANISMOS DE RESISTENCIA

• 1. Síntesis de enzimas fosforiltransferasas,

acetiltransferasas y adeniltransferasas que
alteran el paso a través de la membrana
bacteriana y la unión con el ribosoma
• 2. Alteración del trasporte a través de la
membrana
• 3. Bloqueo de los sitios de unión al ribosoma
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO
• ESTREPTOMICINA: ACTIVA SOBRE PASTEURELA
PESTIS, FRANCINELLIA TULARENSIS;
MICOBACTERIUM TUBERCULOSO, ACTUALMENTE
DE USO LIMITADO POR RÁPIDO DESARROLLO DE
CEPAS RESISTENTES.
• GENTAMICINA, AMIKACINA, TOBRAMICINA:
SINERGISMO CON BETALACTAMICOS,
CEFALOSPORINAS, CARBAPENEMICOS Y
MONOBACTAM SOBRE PSEUDOMONA.
• MUY ACTIVOS CONTRA BACILOS AEROBIOS
GRAM NEGATIVOS: ECHERICHIA COLI, KLEBSELLA
PNEUMONIE, PROTEUS VULGARIS, SERRATIA, ,
HEMOPHILLUS INFLUENZAE, BRUCELA.
• POCO ACTIVOS EN CITROBACTER, PROVIDENCIA,
PSEUDOMONA AERUGINOSA, ENTEROBACTER
• ASOCIADOS A BETALACTAMICOS O
VANCOMICINA MUY ACTIVOS CONTRA
ESTREPTOCOCO O ENTEROCOCO RESISTENTES .
• GRAM POSITIVOS POCO SENSIBLES,
DESARROLLAN RÁPIDA RESISTENCIA EN
MONOTERAPIA.
• AMIKACINA ACTIVA EN INFECCIONES POR
NOCARDIA ASTEROIDES, MYCOBACTERIUM AVIS
 FARMACOCINETICA
• POBRE ABSORCION POR VIA ORAL Y CUTANEA. (EXCEPTO
EN PROCESOS INFLAMATORIOS INTESTINALES O
QUEMADURAS)
• RAPIDA ABSORCION POR VIA PARENTERAL (DE 30 A 90%).
• POCO LIPOSOLUBES. POCA CONJUGACIÓN CON PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS (5 A 30%)
• AMPLIA DISTRIBUCION EN LÍQUIDO EXTRACELULAR,
DISMINUYE EN OBESOS Y AUMENTA EN SECRECIONES
RESPIRATORIAS, ASCITIS, EDEMAS Y QUEMADURAS.
• EN ADULTOS ATRAVIESAN POCO AL LIQUIDO
CEFALORAQUIDEO AUN EN PROCESOS INFLAMATORIOS.
EN LCR DE RECIEN NACIDOS ALCANZA ALTAS
CONCENTRACIONES EN TRATAMIENTO POR MENINGITIS
POR GRAM NEGATIVOS.
• SU ACTIVIDAD DISMINUYE EN MEDIO ÁCIDO
(ORINA Y SECRECIONES PURULENTAS)
• ELIMINACION: NO SE METABOLIZAN,
EXCRETAN POR RIÑON POR FILTRACION
GLOMERULAR. ACUMULA EN TUBULO RENAL
EN MAYOR CONCENTRACIÓN URINARIA QUE
EN PLASMA. ELIMINAN POR HEMODIALISIS Y
POCO POR DIALISIS PERITONEAL.
 REACCIONES ADVERSAS:
• 1.-NEFROTOXICIDAD (5 A 25%) DEPENDIENDO DE
DOSIS Y DURACION DEL TRATAMIENTO: NECROSIS
TUBULAR PROXIMAL. AUMENTA ASOCIADO A
DIURETICOS Y VANCOMICINA. PUEDE SER
REVERSIBLE AL SUSPENDERLA. CONTROL CON
PRUEBAS DE FUNCION RENAL.
• 2.-OTOTOXICIDAD. LESION COCLEAR Y
VESTIBULAR: SORDERA ACUFENOS VERTIGO.
ATAXIA, NISTAGMUS, TRASTORNOS DEL
EQUILIBRIO. ESTREPTOMICINA CAUSA LESIONES
IRREVERSIBLES BILATERALES VESTIBULARES.
• 3.-BLOQUEO NEUROMUSCULAR: (FENOMENO
CURARIZANTE) DEBILIDAD MUSCULAR, PARALISIS
FLACIDA, TRASTORNOS RESPIRATORIOS,
MIDRIASIS, POR INHIBICIÓN PRESINAPTICA DE
LIBERACION DE ACETILCOLINA.
• 4.-REACCIONES ALERGICAS, RARAS
• 5.- SINDROME DE MALA ABSORCION (POR VIA
ORAL)
• 6.-TERATOGENICOS: SORDERA EN RN,
CONTRAINDICADAS EN EMBARAZO
INDICACIONES TERAPEUTICAS Y DOSIS
• ESTREPTOMICINA: ELECCION EN TULAREMIA Y PESTE.
• EN TB PULMONAR EN ESQUEMAS COMBINADOS, YA NO SE
UTILIZA POR SER MENOS ACTIVA SOBRE BACILOS GRAM
NEGATIVOS, DOSIS 500 MG A 1 G X DIA IM, O 15 MG/K/DÍA
• LOS AMINOGLUCOSIDOS SON LOS ANTIBIOTICOS DE
ELECCION PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES GRAVES
CAUSADAS POR AEROBIOS GRAM NEGATIVOS, SOLOS O
COMBINADOS CON PENICILINAS O CEFALOSPORINAS.
INFECCIONES NOSOCOMIALES POR AGENTES SUSCEPTIBLES:
ENTEROBACTER, PSEUDOMONA AERUGINOSA, KLEBSELLA,
SERRATIA Y OTRAS, RESISTENTES A OTROS ANTIBIOTICOS
MENOS TÓXICOS.
• GENTAMICINA: EN ENDOCARDITIS POR ENTEROCOCO O
ESTERPTOCOCO VIRIDANS (ASOCIADA A PENICILINAS) , 2ª
ELECCIÓN EN BRUCELOSIS.
• (GARAMICINA) AMPS DE 20, 40 Y 80 MG, DOSIS: 300
MG/DIA O 5 A 7 MG/K/DIA
• AMIKACINA: AMIKIN AMPS 100, 250 Y 500 MG DOSIS 7.5 A
15 MG/K/DIA EN SEPTICEMIAS, INFECCIONES URINARIAS
POR GRAM NEGATIVOS
• NETILMICINA MISMAS INDICACIONES . ES EL MENOS
TÓXICO. NETROMICINA AMPS DE 30, 150 Y 300 MG, IM C/
8-12 HS
• KANAMICINA (KANTREX) AMPS DE 500 MG Y 1 G, USO
LIMITADO POR TOXICIDAD.
• NEOMICINA B TABLETAS ORALES DE 250 Y 500 MG, DOSIS
DE 2 G X DÍA. USO PARA ESTERILIZACION DE FLORA
INTESTINAL Y EN INSUFICIENCIA HEPATICA, (REDUCE
NIVELES DE AMONIO)
 ESPECTINOMICINA:
• ORIGEN: DE STREPTOMYCES SPECTABILIS.
• MUY ACTIVO SOBRE GONOCOCO, POCO SOBRE ESTAFILOCOCO Y
ESTREPTOCOCO PYOGENES. Y ALGUNAS BACTERIAS GRAM
NEGATIVAS: ESCH COLI Y KLEBSELLA PNEUMONIE.
• INHIBE SELECTIVAMENTE LA SINTESIS PROTEICA EN BACTERIAS
GRAM NEGATIVAS UNIDO A LA SUBUNIDAD RIBOSOMICA 30S SIN
CAUSAR LECTURAS ERRONEAS DEL ARN MENSAJERO Y NO ES
BACTERICIDA
• ABSORCION RAPIDA , ALCANZA CONCENTRACIONES ÚTILES EN UNA
HORA. SE UNE PARCIALMENTE A PROTEINAS PALSMATICAS Y
ELIMINA POR VIA RENAL EN 48 HORAS.
• POCOS EFECTOS ADVERSOS: DOLOR LOCAL, URTICARIA, FIEBRE,
MAREO.
• PREPARADO: TROBICIN AMP DE 2 G IM PROFUNDA O 40 MG/K,
DOSIS ÚNICA IM. DOLOROSA
• TRATAMIENTO ALTERNATIVO DE 3ª ELECCIÓN CONTRA GONORREA
RESISTENTE A OTROS ANTIBIOTICOS, ALERGICOS A PENICILINA,
QUINOLONAS Y EMBARAZADAS.