ANESTÉSICOS LOCAIS

Prof. Dr. Maria Cristina S. de Almeida

Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha
Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC
 ANESTÉSICOS LOCAIS

CONCEITO:
DROGAS QUE INJETADAS LOCALMENTE,
INTERROMPEM DE FORMA TRANSITÓRIA OS
IMPULSOS NERVOSOS EM CÉLULAS NEUROEXCITÁVEIS
A CÉLULA
A MEMBRANA CELULAR :
“BARREIRA” PROTETORA
A MEMBRANA CELULAR É UM “FILTRO”
COMO A CÉLULA RECEBE INFORMAÇÕES
PARA SEU FUNCIONAMENTO ?
ATRAVÉS DE RECEPTORES E CANAIS AO LONGO
DA MEMBRANA
CANAIS E RECEPTORES DE MEMBRANA:
EXEMPLOS
O CANAL DE SÓDIO: 6TM
COMO ATIVAR O CANAL DE SÓDIO?

VOLTAGEM DEPENDENTE
DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E
EXTRA-CELULAR
DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E
EXTRA-CELULAR

NERVO QUE CONDUZ A DOR

DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E
EXTRA-CELULAR

NERVO QUE CONDUZ A DOR

COMO SE EXCITA ESTE NERVO?

COMO SE DESPOLARIZA ESTE NERVO ?

MUDANDO-SE A POLARIDADE.
COM A MUDANÇA DA POLARIDADE, CRIA-SE UM
“POTENCIAL DE AÇÃO”
 POTENCIAL DE AÇÃO ACONTECE COM
A ENTRADA Na+ NA CÉLULA E COM A SAÍDA
DE K+

O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV

BLOQUEIO DO CANAL DE SÓDIO
BLOQUEIO DO CANAL DE SÓDIO
DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E
EXTRA-CELULAR

NERVO QUE CONDUZ A DOR

ANESTÉSICOS LOCAIS: ESTRUTURA
QUÍMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS: ESTRUTURA QUÍMICA

AMINO-AMIDA

AMINO-ÉSTER
 ANESTÉSICOS LOCAIS: CLASSIFICAÇÃO

Aminoamidas : Aminoésteres:

• Bupivacaína • Cocaína
• Ropivacaína • Clorprocaína
• Lidocaína • Procaína
• Etidocaína • tetracaína
• prilocaína
 ANESTÉSICOS LOCAIS: METABOLIZAÇÃO

Aminoamidas : Aminoésteres:

• Bupivacaína • Cocaína
• Ropivacaína • Clorprocaína
• Lidocaína • Procaína
• Etidocaína • tetracaína
• prilocaína

FÍGADO (SISTEMA P450) PSEUDOCOLINESTERASE

PLSMÁTICA
RARÍSSIMAS REAÇÕES REAÇÕES ALÉRGICAS
ALÉRGICAS FREQUENTES
 ANESTÉSICOS LOCAIS: CONCEITOS

São bases fracas que carregam uma carga positiva no

grupo amina em pH fisiológico.
 ANESTÉSICOS LOCAIS: CONCEITOS

São bases fracas que carregam uma carga positiva no

grupo amina em pH fisiológico.

H+
BLOQUEIO DO CANAL DE SÓDIO
PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA
EM pH FISIOLÓGICO
 CONCEITO DE pKa

pKa: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma

ionizada e 50% estão em forma não ionizada

É A PARTE QUE CONFERE A É A PARTE QUE CONFERE A

PENETRABILIDADE DA POTÊNCIA DA DROGA.
MOLÉCULA NO NERVO É A “ROLHA”.
50% 50%
N NH+

pH
 pKa DA BUPIVACAÍNA

pKa
BUPIVACAÍNA 8,1

NH+

N
pH
7,4
 pKa E GRAU DE IONIZAÇÃO EM pH 7,4

pKa % ionizado em pH fisiológico

BUPIVACAÍNA 8,1 83%

NH+

N
pH
7,4
 pKa DA LIDOCAÍNA

pKa % ionizado em pH fisiológico

LIDOCAÍNA 7,9 79%

NH+

pH
7,4
PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA
EM pH FISIOLÓGICO
 LIDOCAÍNA EM INFECÇÃO : pH 5,0

pKa % ionizado em pH fisiológico

LIDOCAÍNA 7,9 98%

NH+

pH
5,0
N
PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA
EM FOCO INFECCIOSO – pH 5,0
 FARMACOLOGIA

1. POTÊNCIA

2. INÍCIO DE AÇÃO

3. DURAÇÃO DE AÇÃO

4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL

5. LOCAL DE INJEÇÃO DO ANESTÉSICO LOCAL

 FARMACOLOGIA

1. POTÊNCIA
HIDROFOBICIDADE
 POTÊNCIA

LIPOFÍLICA HIDROFÍLICA
 FARMACOLOGIA

1. POTÊNCIA

2. INÍCIO DE AÇÃO
• DOSE
• CONCENTRAÇÃO

O aumento da dose aumenta o número de moléculas

disponíveis: analgesia efetiva, duradoura e com início de ação
mais rápido

Cuidado com a dose tóxica!

 DOSES MÁXIMAS DE ANESTÉSICOS LOCAIS

SEM adrenalina COM adrenalina

Clorprocaína 11 mg/kg 14 mg/kg

Lidocaína 5 mg/kg 7 mg/kg

Mepivacaína 5 mg/kg 7-9 mg/kg

Bupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg

Levobupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg

Ropivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg

 EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS
LOCAIS

EFEITOS NÍVEIS PLASMÁTICOS EFEITOS TÓXICOS

TERAPÊUTICOS DE LIDOCAÍNA
(mcg/mL)
Antiarritmico 0 Formigamento de lábios
2 Zumbidos
Inotrópico positivo 4 Distúrbios visuais
6 Abalos musculares
8 Convulsões
10 Inconsciência
12 Coma
14
16
20 Parada respiratória
26 Parada cardíaca
 FARMACOLOGIA

1. POTÊNCIA

2. INÍCIO DE AÇÃO

3. DURAÇÃO DE AÇÃO:
EFEITO DE VASOCONSTRICTOR- ADRENALINA

• Diminui a absorção sistêmica

• Melhora a qualidade da analgesia
• Prolonga a duração do efeito
• Limita efeitos colaterais tóxicos
 DURAÇÃO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

Solução sem epinefrina Solução com epinefrina

Droga
Concentração
Max Dose (mg) Duração (min) Max Dose (mg) Duração (min)
(%)
Curta duração
Procaína 1-2 500 20-30 600 30-45
Cloroprocaína 1-2 800 15-30 1000 30
Moderada duração
Lidocaína 0.5-1 300 30-60 500 120
Mepivacaína 0.5-1 300 45-90 500 120
Prilocaína 0.5-1 350 30-90 550 120
Longa duração
Bupivacaína 0.25-0.5 175 120-240 200 180-240
Ropivacaína 0.2-0.5 200 120-240 250 180-240
 FARMACOLOGIA

1. POTÊNCIA

2. INÍCIO DE AÇÃO

3. DURAÇÃO DE AÇÃO

4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL

 OS DIFERENTES TIPOS DE FIBRAS POSSUEM
SENSIBILIDADES DIFERENTES AOS
ANESTÉSICOS LOCAIS:
-
Fibra Mielina Diâmetro Velocidade Função
(mm) (m/s)
A-alpha Sim 12-20 70-120 Inervação musculatura esquelética
Propriocepção
A-beta Sim 5-12 30-70 Tato
Pressão
A- Sim 3-6 15-30 Tônus musculatura esquelética
gamma
A-delta Sim 2-5 12-30 Dor rápida
Tato / Temperatura
B Sim 3 3-15 Fibras autonômicas pré-
ganglionares
C Não 0,4-1,2 0,5-2,0 Dor lenta
Tato / Temperatura
Fibras simpáticas pré-ganglionares

+
 FARMACOLOGIA

1. POTÊNCIA

2. INÍCIO DE AÇÃO

3. DURAÇÃO DE AÇÃO

4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL

5. LOCAL DE INJEÇÃO DO ANESTÉSICO LOCAL

-Injeção intra-raquidiana tem um rápido início de ação

-Injeção no plexo braquial tem início de ação lento
 EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS
LOCAIS

TAXA DE ABSORÇÃO SISTÊMICA DEPENDE DO LOCAL DA

INJEÇÃO

Intravenosa >I ntratraqueal > intercostal > caudal >

paracervical > epidural > plexo braquial > isquiático >
subcutâneo
 SINTOMAS DE TOXICIDADE DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS

• Confusão mental
• Inquietação, vertigem, dificuldades para focalizar
• Logorréia
• Hipoestesia perioral ou lingual
• Escotomas visuais
 TRATAMENTO DA TOXICIDADE DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS

• OXIGÊNIO A 100%
• Abortar convulsões
• Suporte cardiovascular
• Tratar a acidose