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FORMULAÇÃO DE MEDICAMENTOS
2) Estudo dirigido(ED)
Serão realizados estudos dirigidos em artigos científicos atuais
sobre o assunto ministrado individualmente. Ao final do
semestre serão somados todos os estudos de caso totalizando
100 pontos.
LIB RETARD
VOCABULÁRIO CONTROLADO
LIBERAÇÃO RETARDADA:
Comprimidos com revestimento gastrorresistente que
atravessam o estômago inalterados mas sofrem
desintegração no intestino.
VOCABULÁRIO CONTROLADO
Comprimido de Liberação Modificada.
Aulton,2005
FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS
ORAIS
1.Sistema Matricial
2. Sistema Reservatório
3. Bombas Osmóticas-
SISTEMAS MATRICIAIS
Sistemas Matriciais:
Exemplo: Prilosec
SISTEMAS RESERVATÓRIO
Sistemas reservatórios
•Os ésteres do ácido poliacrílico representam uma classe
de polímeros eficazes na preparação de sistemas
reservatório.
Alves;Martins;Santana(2008)
Lipossoma Nanopartículas Nanopartículas
Lipídicas Sólidas Poliméricas
Lipossomas:
Os lipossomas são estruturas esféricas compostas por uma ou
mais bicamadas fosfolipídicas em forma de vesículas que
rodeiam uma fase aquosa.
LIPOSSOMAS
Lipossomas:
Os lipossomas são compostos por fosfolípidos (de origem
natural ou sintética) podendo conter esteróis (colesterol) e
antioxidantes.
LIPOSSOMAS
Proporcionam a encapsulação de substâncias ativas
hidrofílicas, lipofílicas e anfifílicas e liberação controlada do
conteúdo encapsulado por difusão e/ou por erosão da vesícula.
Possíveis localizações dos solutos nos lipossomas. (1) Solutos hidrofílico; (2)
Moléculas anfifílica; (3) Solutos Lipofílicos
ALVES; MARTINS; SANTANA, (2008).
LIPOSSOMAS
Os lipossomas podem ser classificados:
Em relação ao seu tamanho;
Número de lamelas;
Quanto a sua carga;
Quanto a sua interação com o meio biológico.
LIPOSSOMAS
Os lipossomas podem ser classificados:
A- Quanto ao tamanho:
Vesículas unilamelares pequenas (SUV – Small Unilamelar
Vesicles): diâmetro: 45 a 80 nm
Vesículas unilamelares grandes (LUV – Large Unilamelar
vesicles)≥ 100nm
Vesículas Multilamelares (MLV – Multilamelar Vesicles):
≥500nm
LIPOSSOMAS
Os lipossomas podem ser classificados:
B- Quanto ao número de lamelas:
Multilamelares:
Preparação mais imediata
Constituídas por várias bicamadas lipídicas.
A partir destas, são obtidas as demais espécies.
LIPOSSOMAS
B- Quanto ao número de lamelas:
•Unilamelares :
Vesículas unilamelares grandes (LUV – Large Unilamelar
vesicles): Constituídas por apenas uma bicamada fosfolipídica,
mas com uma grande cavidade aquosa.
Vesículas unilamelares pequenas (SUV – Small Unilamelar
Vesicles): Constituídas por apenas uma bicamada fosfolipídica
e um pequeno compartimento aquoso.
LIPOSSOMAS
• Oral;
•Nasal;
• Parenteral(intravenosa, intramuscular, subcutânea);
•Dérmica;
•Oftálmica (controle de liberação, aumento de biodisponibilidade
ocular ou diminuição dos efeitos colaterais).
NANOPARTÍCULAS
NANOESFERAS
Monoliticas
NANOPARTICULAS
NANOCÁPSULAS Reservatorio
NANOPARTÍCULAS
Nanopartículas poliméricas=
Trata-se de uma classe diversa de nanocarreadores, porque,
dependendo do polímero que as constitui e da carga em sua
superfície, elas terão propriedades diferentes.
NANOPARTÍCULAS
Os polímeros biodegradáveis podem ser:
•naturais: albumina, celulose, alginatos, colágeno e quitosano;
-Fisiologicamente compatíveis
- Biodegradáveis
-Baixa toxicidade.
NANOPARTÍCULAS
Nanopartículas lipídicas sólidas
Vantagens
•Maior estabilidade
•Fácil escalonamento da produção
• Permanência mais duradoura na corrente sangüínea,
• Atravessam a barreira hemato-encefálica sem danificar
estruturas,
• Quando comparadas às nanopartículas poliméricas
apresentam de 10 a 100 vezes menos toxicidade.
NANOPARTÍCULAS LIPÍDICAS SÓLIDAS
Nanopartículas Lipídicas Sólidas
Desvantagens:
• Baixa capacidade de encapsulamento que varia de 25-
50% (depende da solubilidade do ativo na matriz lipídica
e do método utilizado).
NANOPARTÍCULAS
Nanopartículas lipídicas sólidas
Desvantagens:
A utilização de lipídios muito semelhantes gera cristais
perfeitos. Como o fármaco se localiza entre as cadeias
lipídicas e nas imperfeições dos cristais, a alta organização
dos cristais diminui a eficiência de encapsulamento.
NANOPARTÍCULAS
Nanopartículas lipídicas sólidas
Nanopartículas lipídicas sólidas
Fonte:http://www.posgradoeinvestigacion.uadec.mx/CienciaCierta/CC34/10.html#.WodGqYPwbIU
NANOPARTÍCULAS MAGNÉTICAS
As nanopartículas magnéticas podem ser ligadas a drogas,
proteínas, enzimas, anticorpos ou nucleotídeos, e podem ser
direcionadas para um órgão, tecido ou tumor usando um
campo magnético externo.
.
FULERENOS
A descoberta dos fulerenos em setembro
de 1985 quando Harold Walter Kroto e Richard Errett
Smalley obtiveram uma série de estruturas químicas com 44 a
90 átomos de carbono, aparecendo em maior concentração
aquelas com 60 átomos de carbono. Foi a primeira nova
forma alotrópica a ser descoberta no século XX, e valeu
o Prêmio Nobel de Química em 1996.
FULERENOS
• Forma molecular de carbono( diferente de grafite e
diamante)
• C60- 60 átomos de carbono-diâmetro 1nm
• Lâminas de anéis hexagonais empilhadas
• Absorção de radicais livres-aceptor de elétrons
• Transporte de drogas
NANOTUBOS DE CARBONO
São nanopartículas formadas de uma ou várias camadas de
carbonos cilíndricos, com uma gama de propriedades
diferentes.
• Pequeno diâmetro (única camada 0,4 a 2,22 nm);
• Múltiplas camadas (3nm a 100nm) e grande comprimento
• Transporte de drogas para dentro da células e tecidos
– ligadas à superfície
ou à extremidade
– depositadas no
interior do nanotubo
DENDRÍMEROS
• Foram produzidos pela primeira vez no início da década de
1980 por Donald Tomalia.
• Oral;
•Nasal;
• Parenteral(intravenosa, intramuscular, subcutânea);
•Dérmica;
•Oftálmica;
DENDRÍMEROS
Vantagens:
• Aumentar a solubilidade;
• Aumenta a estabilidade;
• Reduzi a toxicidade de fármacos;
• Aumenta a absorção
CICLODEXTRINAS
Sistema Reservatório:
Sistema Matricial:
Coeficiente de partição:
O coeficiente de partição óleo-água é definido como a
relação das concentrações da substância em óleo e em
água.
Aí entram as características dos produtos e veículos.
Quanto mais lipossolúvel melhor a absorção.
Promotores da absorção
percutânea
• Promotores químicos
• Iontoforese
• Fonoforese
• Microagulhas
PROMOTORES QUÍMICOS DE PENETRAÇÃO
Dimetil-sulfóxido (DMSO)-
cutâneos;
desnaturação de proteínas.
PROMOTORES QUÍMICOS DE PENETRAÇÃO
Álcoois graxos saturados:
- A permeação cutânea tem sido aumentada por uma
variedade de álcoois graxos saturados (octanol, nonanol,
decanol, undecanol, álcool laurílico, tridecanol, álcool
miristílico).
PROMOTORES QUÍMICOS DE PENETRAÇÃO
Solventes orgânicos:
-O etanol e o álcool isopropílico, são os dois álcoois de
cadeia curta mais utilizados;
-Modificam a função barreira da pele:
•Fluidificação lipídica;
•Extração de lipídeos;
•Alterações sobre a sua ordenação.
PROMOTORES QUÍMICOS DE PENETRAÇÃO
Uréia
- Aumento do conteúdo de água no estrato córneo;
- Atividade queratolítica.
PROMOTORES QUÍMICOS DE PENETRAÇÃO
Tensoativos-
- Removem os lipídios intercelulares;
- Tornam a bicamada lipídica do estrato córneo mais fluida.
Iontoforese
•Método eletroquímico.
•Criação de gradiente de potencial na pele por meio de
corrente elétrica ou voltagem.
•Cuidados: irritação cutânea.
IONTOFORESE
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307.