Oxitócicos

Oxitócicos
◦ Tokos = partos
◦ oxites = que acelera

Fármacos que aceleran el parto.

Los fármacos que se utilizan como oxitócicos
son:
◦ Oxitocina
◦ Prostaglandinas
◦ Metilergometrina
Oxitocina

Descubierta por Hormona Se almacena en la

Dale (1906) nona peptídica neurohipofisis de
Introducida a la sintetizada en el donde se libera.
clínica por Bell hipotálamo.
(1909)
Se libera por exocitosis, en respuesta a la distensión cervical y a la succión mamaria.
Los estímulos que controlan la liberación de oxitocina:

Neurógenos Hormonales Emocionales

Farmacocinética

Solo es activa administrada por vía parenteral

(IV).
Sufre inactivación por varias oxitocinasas.
Receptores de oxitocina se localizan en el
fondo y migran al cuerpo a medida avanza el
embarazo, así mismo el numero y
susceptibilidad de los mismos incrementa por
acción de estrógenos y progesterona.
Contracción Uterina
El efecto contráctil se debe en buena parte a la entrada de calcio extracelular.
Bloquea la actividad de una ATPasa-Ca2+ K+ o Mg, de la membrana encargada de eliminar calcio
intracelular, condicionando una acumulación de calcio intracelular.
Las prostaglandinas (PG) pueden contribuir a la acción uterotónica de la oxitocina por producir
efectos sinérgicos con la oxitocina:

Bloquea ATPasa
Ca-Mg
Reduce el Reduce la salida
secuestro de de calcio.
Aumenta la calcio
entrada de intracelular.
calcio.

La potencia bloqueante de las PG es 5000 veces inferior a la de la oxitocina.

Mecanismo de Acción de la Oxitocina

La oxitocina contrae el músculo liso

(preferentemente uterino) por excitación de
receptores específicos, actuando como
mediadores: el calcio, las prostaglandinas.
Se han propuesto dos tipos de receptores para
oxitocina (RO):
◦ O1 y O2
Farmacodinamia
Útero
◦ Reduce el potencial de reposo celular
◦ Facilita la generación de potenciales de acción
◦ Aumenta el número, como la frecuencia de descargas por el aumento del automatismo uterino

Cuando el útero carece de motilidad espontánea, es capaz de iniciarla y aumentar en amplitud y

frecuencia en cualquier fase del ciclo y en cualquier periodo de gestación.
Glándula Mamaria
◦ Facilitar la lactancia

Contrae las fibras mioepiteliares de los ácinos mamarios y produce eyección láctea, es decir
impulsa la leche hacia los senos galactóforos.
No aumenta la producción de leche porque no modifica la liberación de prolactina en mujeres
lactantes.
En el ovario causa luteólisis por mecanismos aun no dilucidados.
Indicaciones
◦ Inducción o aumento del TP
◦ Control de la hemorragia y la atonía uterina puerperales
◦ Inducción de contracciones después de cirugía uterina
◦ Interrupción de embarazo
◦ Facilitamiento de la lactación
Efectos No Deseados
◦ Útero:
◦ ROTURA UTERINA
◦ Tetania uterina
◦ En el feto:
◦ Bradicardia sinusal
◦ Contracción ventricular prematura → MUERTE
◦ Arritmias
◦ Hiperbilirrubinemia neonatal
◦ Reacciones de anafilaxia y alergia
Contraindicado
Trabajo de parto con DPC.
Presentación del cordón o prolapso
Presentación desfavorable.
Placenta previa completa.
Cicatriz uterina.
Oxitocina
◦ Dosis: Ampolla de 5U.

◦ Inducción: 5U de Oxitocina en 1 Lt. de DW 5% o SSN

◦ Obtener una concentración de 5mU/ml.
◦ Iniciamos 2.5 mU /min y se aumenta 2.5 mU cada 30 min hasta 30 mU o hasta 3
contracciones moderadas en 10 minutos.

◦ Atonía uterina: 10 a 20U en 500mL de SSN a un goteo de 60mL/hora o 20 gotas por minuto
Prostaglandinas
La mas abundante en el útero humano es PGI2, cuya función se relaciona con mantener un
adecuado flujo sanguíneo uterino en el útero gestante y no gestante.

En el útero gestante, tanto la PGF2 alfa como la PE2 son potentes estimulantes uterinos en
todos los estadios de la gestación.
Prostaglandinas
Ventaja:
◦ Contrae el útero en todas las fases de la gestación.
◦ Inducen una contracción más duradera
◦ Contraen el útero administradas por vía intramniótica y maduran el cuello.

Desventaja:
◦ Inducen contracciones irregulares e hipertonía uterina.
Mecanismo de Acción
◦ Igual que la oxitocina, las PGE2 y F2 alfa bloquean la actividad de la ATPasa-Ca2+ y Mg2+ de
membrana, lo que aumenta la concentración de calcio intracelular.

◦ Son 5000 veces menos potentes que la oxitocina.

◦ Administración tópica vaginal o intracervical PGE2, madura el cuello.

Prostaglandinas
Efectos adversos:
◦ Maternos: Dolor abdominal, ruptura uterina, (tetania uterina), embolismo e hipotensión. Contracciones
irregulares.
◦ Fetales: sufrimiento fetal agudo

Contraindicaciones de la inducción:
◦ Desproporción céfalo pélvica
◦ Cesárea previas
◦ Posiciones anormales
◦ Sufrimiento fetal agudo
◦ Prematurez
◦ Abruptio de placenta
Misoprostol (análogo de la PG E1)
Cytotec tableta 200mcg
◦ Dosis:
◦ Aborto incompleto o retenido: 800mcg vaginal, dosis única /24h o 200 a 400 mcg vaginal c/4 a 6h.
(máx 800 mcg en 24h)
◦ Muerte fetal (2° trimestre): 200 a 400 mcg vaginales c/12h (máx) 1,200 mcg/día
◦ Muerte fetal (3° trimestre): 100 a 200 mcg vaginales c/12h por 2 dosis.
Alcaloides del Cornezuelo del Centeno
◦ Son los fármacos uterinos más clásicos.
◦ Su efecto se conoce desde hace 2,000 años
◦ La ergonovina y la metilergonovina se absorben bien y casi completamente por V.O.
◦ Alcanza concentraciones máximas plasmáticas en 60 – 90 min.
Farmacocinética
◦ Se metabolizan en el hígado a formas hidroxiladas.
◦ La semivida plasmática de la Metilergometrina es de 0.5 a 2 horas.
◦ Su mecanismo de acción no ha sido esclarecido totalmente.
◦ Son potentes estimulantes de la motilidad uterina, cuya sensibilidad aumenta a lo largo del
embarazo.
◦ En dosis bajas aumentan la frecuencia y la fuerza de contracción.
◦ En dosis altas producen contracción tónica del útero.
◦ Índice terapéutico estrecho por lo que no se usa en inducción del parto.
Alcaloides del Cornezuelo del Centeno
Uso (postparto y puerperio):
◦ Reducir la frecuencia y la intensidad del sangrado consecutivo al desprendimiento de placenta.

Ergometrina (o Metilergometrina)
◦ Dosis: 0.2mg por IM o IV en el postparto (puede repetirse en 2 a 4 horas) y 0.2mg a 0.4mg c/ 6-8 horas
por VO en el puerperio (durante 2 días)
Espasmolíticos Uterinos
Tocolíticos
Fármacos que se utilizan para disminuir la motilidad uterina.
Tokos= nacimiento, Lysis= disolución
Su principal indicación obstétrica es el tratamiento del parto prematuro (parto pretérmino).
Estimulantes b2
Fármacos de elección.
◦ Terbutalina
◦ Fenoterol
◦ Salbutamol
◦ Hexoprenalina
◦ Ritodrina

Reducen de forma proporcional a la dosis, la motilidad espontánea del útero.

Estimulantes b2
◦ Antagonizan de forma competitiva la contracción uterina.

◦ Corrigen la hipertonía inducida por diversos agonistas (oxitocina, PG, serotonina,

Metilergometrina, etc.)

◦ Deprimen además, la actividad eléctrica en las zonas que funcionan como marcapasos y
disminuyen la velocidad de despolarización.
Dosificación
Fármaco Semivida (IV) Fase aguda (IV) Mantenimiento (oral)
Hexoprenalina 2.5 – 4.2h 0.1 – 10 mcg/min 0.5 mg/6h
0.5mg en 240 ml Dw 5%
Fenoterol
6 – 8h 40 gts /min. Y disminuir 5mg/4-6h
(partoten)
c/30min
Ritodrina
1.7 – 2.6h 50 – 350 mcg/min 10 – 20mg/6h
(miolene)
Salbutamol 6h 0.5mg en 240 ml Dw 5% 4mg/4-6h
Terbutalina 1.6h 10 – 80 mcg/min 5mg/6-8h
Mecanismo de Acción
Aumento del AMPc dependiente de Adenilciclasa.

EFECTOS ADVERSOS
◦ Hipotensión y taquicardia
◦ Arritmias y dolor precordial (1-2%)
◦ Temblor, náuseas, vómitos, cefaleas o eritemas
◦ Nerviosismo, tensión emocional y ansiedad
Contraindicaciones
◦ Gestación inferior a 20 semanas, cuando existe:
◦ Dilatación del cuello de 4 cm o más.
◦ Malformación fetal.
◦ Feto muerto o placenta previa.

◦ Preeclampsia
◦ Hipertensión
◦ Enfermedad cardíaca grave.
Inhibidores de la Síntesis de
Prostaglandinas
Inhibidores de la síntesis de prostaglandinas dependientes de COX
◦ Indometacina
◦ Ácido acetilsalicílico
◦ Ácido meclofenámico
◦ Naproxeno
◦ Ibuprofeno
Inhibidores de la Síntesis de PG
El más utilizado es la Indometacina
◦ 25mg VO c/4 a 6 horas, máximo por 2 días en embarazos de menos de 32 semanas

Atraviesa rápidamente la barrera placentaria

Produce cierre prematuro del conducto arterioso, HTP y hemorragias en el feto
Sales de Magnesio
Ion divalente que se comporta como inhibidor de la contracción de músculo liso vascular y
extravascular, inducida por diferentes contracturantes.

Uso:
◦ Pre-eclampsia
◦ Parto pre término.
◦ por su efecto espasmolítico uterino y vasodilatador.
Sulfato de Magnesio
Mecanismo de acción:
◦ Reduce la entrada de calcio extracelular y la movilización del calcio intracelular.

Se utiliza: Sulfato de Magnesio.(presentación: ampolla 2g en 10ml)

Se prepara una infusión 10g (2 ampollas) en 1000mL SSN, pasar 4gr /30min seguidos de dosis de
mantenimiento de 1 a 3g/hora

Se evalúa durante la infusión:

◦ Diuresis
◦ Reflejos osteotendinosos
◦ Respiración
Sulfato de Magnesio
Efectos adversos:
◦ Sensación de calor y rubor
◦ Náuseas
◦ Cefaleas
◦ Palpitaciones
◦ Nistagmo y sudación
Contraindicaciones:
◦ Miastenia gravis
◦ Bloqueo cardíaco
◦ Enfermedad renal
◦ IAM
Bloqueadores de los Canales del Calcio
Nifedipina
◦ Iniciar 29 mg SL
◦ 10mg – 20mg c/6 a 8 horas por VO
◦ Dosis máxima 120mg/día
◦ Son eficaces y bien tolerados
◦ Efectos adversos más frecuentes:
◦ Hipotensión
◦ Taquicardia
◦ Cefalea
◦ No asociarse con sulfato de Mg++ por hipotensión