Pontifcia Universidade Catlica de Minas Gerais

Especializao em Reabilitao Cardiopulmonar

FARMACOCINTICA

FARMACODINMICA

Alguns princpios bsicos ...

 FARMACOCINTICA:

INTER-RELAO DOS PROCESSOS DE ABSORO,

DISTRIBUIO, BIOTRANSFORMAO E ELIMINAO

DO FRMACO NO ORGANISMO

O QUE O ORGANISMO FAZ COM O MEDICAMENTO

 ABSORO:

Refere-se ao movimento da droga de seu local

de administrao circulao.

Dependentes da via de administrao:

Locais: mucosa oral
Ingesto oral
intestino
Adminstrao sublingual (ex. nitroglicerina)

msculos Adminstrao parenteral (i.v., intramuscular, subcut)

Administrao transdrmica (adesivos estrognicos,

pele de nitroglicerina, insulina)
 BIODISPONIBILIDADE:

Proporo de uma dose adminstrada que atinge a

circulao sistmica

Droga
Fatores dependentes:
Sist. porta heptico
velocidade e magnitude de absoro da droga
1a passagem
frao de droga absorvida aps metabolizao

Circulao sistmica
I.V. = 5mg
Ex: Propanolol
Oral = 40mg a 80mg Frao dependente
da metabolizacao
heptica
 DISTRIBUIO :

Proporo de distribuio da droga pelo organismo,

aps haver alcanado a circulao sistmica

Fatores dependentes:

Lipossolubilidade e do grau de ionizao da droga

Tamanho da molcula ou complexo droga-protena

pH local

vascularizao do tecido

Ex: * Corao, fgado, t. digestivo, rins, crebro e rgos com perfuso (> 0.5 L/Kg/min)

** Msculos, algumas vsceras e tegumentos com mdia perfuso (0.5 L/Kg/min)

*** Tecido adiposo com perfuso (0.02 L/Kg/min)

 LIGAO PROTICA :

Somente a droga livre capaz de cruzar as membranas celulares ou ligar-se

aos stios receptores e, consequentemente, elicitar efeitos farmacolgicos.

LEMBRAR:

a reduo da ligao protica de uma droga em consequncia de

doenas (hipoalbuminemia, uremia) ou de deslocamento por outra droga,

aumenta sua frao livre (quantidade da droga acessvel aos locais de ao)

Ex: Se a ligao protica de uma droga 98% e sofre uma reduo para 96%,

ento sua frao livre duplicar de 2% para 4%.

 ELIMINAO :

A eliminao das drogas do organismo pode ocorrer tanto por modificao

metablica quanto por excreo (predominantemente renal).

A remoo de uma droga do organismo quantificada como seu clearance ou

depurao, expresso pelo volume do plasma do qual a droga completamente

eliminada por unidade de tempo (ex. ml/min)

** Cuidados com interaes medicamentosas:

A amiodarona, cuja [ ] heptica (1000 x a [ ] do plasma), inibe o clearance

heptico de muitas outras drogas;

cuidados especiais com cimetidina, propanolol, lidocana etc.

 FARMACODINMICA:

EFEITOS BIOQUMICOS E FISIOLGICOS DAS DROGAS

E SEUS MECANISMOS DE AO

O QUE O MEDICAMENTO FAZ COM AO ORGANISMO

 RECEPTORES CARDIOVASCULARES :

1. Receptores acoplados protena G

2. Receptores tirosina-quinases

3. Receptores guanilato ciclases

4. Receptores de transporte ou mediadores de endocitose

5. Segundo mensageiros celulares (citoplasmticos)

Significados e aplicabilidades para a palavra RECEPTOR
Farmacocintica Dose
Dosagem Intervalo entre doses
Vias de administrao

Absoro
Distribuio Metabolismo
Eliminao Excreo

Concentrao plasmtica

Concentrao no local de ao (receptores)

Farmacodinmica

Efeito em nvel tecidual

Efeito clnico observado

 Otimizao teraputica individualizada

Dados da literatura sobre a farmacologia

e o manuseio da droga Caractersticas do paciente

Estimativa derivada de populaes para atingir a concentrao

alvo da droga no cliente individual

Esquema posolgico (doses e intervalos)

Metas clnicas do Concentrao plasmtica

efeito farmacolgico (determinada)

Reviso
Quantificao individual do manuseio da droga
A NFASE DAS PUBLICAES NOS RESULTADOS POSITIVOS PODE

MASCARAR OS EFEITOS COLATERAIS DOS MEDICAMENTOS

Aspectos bioeticos do uso de medicamentos

Ateracoes Fisiologicas do envelhecimento que interferem na farmacocinetica

Absorcao: Metabolismo:

da producao de acido gastrico massa hepatica

aumento do pH gastrico fluxo sanguineo hepatico
da motilidade gastrointestinal capacidade metabolica hepatica
do fluxo sanguineo
da superficie de absorcao

Distribuicao: Excrecao:

massa muscular total do fluxo sanguineo renal

aumento gordura corporea da TFG
proporcao de agua funcao tubular renal
da albumina plasmatica
alteracao relativa da perfusao tissular