TRANSMISIN CATECOLAMINRGICA

FRMACOS AGONISTAS
CATECOLAMINRGICOS
FARMACO TERAPEUTICA APLICADA I

DOCENTE: DR. MARIO LPEZ

ALUMNA: NICOLE CRISTINA NORIEGA ESTUPIAN

FCSEE UTE

Quito - Ecuador

Flrez, J. et al. (2014). Farmacologa

Humana, 6ta edicin, Editorial Masson S.A.
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TRANSMISIN CATECOLAMINRGICA
FRMACOS AGONISTAS
CATECOLAMINRGICOS
Principios generales
Sntesis de catecolaminas
Almacenamiento de catecolaminas
Liberacin de catecolaminas
Regulacin en la liberacin de catecolaminas
Inactivacin de catecolaminas
Receptores adrenrgicos (adrenoreceptores)
Localizacin de los receptores
Efectos de catecolaminas
Farmacocintica
Farmacopatologia
Contraindicaciones
Usos clnicos
Agonistas adrenrgicos
Agonistas alfa adrenrgicos
Agonistas beta adrenrgicos
Agonistas mixtos
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PRINCIPIOS GENERALES

Catecolaminas Adrenalina Noradrenalina

Fibras pos
Isoprenalina o
ganglionares Dopamina
isoprotenerol
simpticas

Activacin
receptores
adrenrgicos

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PRINCIPIOS GENERALES
S. XVII se identifico y
aisl a la adrenalina

1948 Raymond

Identifico y clasifico
a los receptores
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PRINCIPIOS GENERALES
https://www.google.com.ec/search?dcr=0&biw=1366&bih=662&tbm=isch&sa=1&ei=w7H7WY2CM6zIjwTPxavQCQ&q=ca
Se llaman tecolaminas+&oq=catecolaminas+&gs_l=psy-ab.3..0l10.92618.92618.0.93069.1.1.0.0.0.0.211.211.2-1.1.0....0...1.1.64.psy-
ab..0.1.210....0.u2CYdUqCRJE#imgrc=VvhjVcjOtVVJNM:

catecolaminas
porque

Tiene en comn un
grupo aromtico
CATECOL

Y una cadena
lateral ETILAMINO

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PRINCIPIOS GENERALES

Son mono aminas o

aminas Se sintetizan a partir TIROSINA
simpaticomimticos

https://www.google.com.ec/search?biw=1366&bih=662&tbm=isch&sa=1&ei=2rPzWf7hLeTGjwTe65
agCw&q=receptores+muscarinicos&oq=receptores+mu&gs_l=psy-
ab.1.0.0l10.9130.9339.0.10782.2.2.0.0.0.0.530.530.5-1.1.0....0...1.1.64.psy-
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ab..1.1.530....0.moEe3U_tVdQ#imgrc=RleLqUI6SuPEJM:

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PRINCIPIOS GENERALES

ESTRUCTURA

Grupo cate col Grupo amino Grupo hidroxilo

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 SINTESIS
L-AMINO-
TIROSINA FENIL-N-
AROMATICO- DOPA-B-
HIDROLASA METILTRANSF
DESCARBOXIL HIDROLASA
(TH) ERASA
ASA (LAAD)

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https://www.google.com.ec/search?dcr=0&biw=1366&bih=662&tbm=isch&sa=1&ei=w7H7WY2CM6zIjwTPxavQCQ&q=sintesis+de+adrenalina&oq=sintesis+de+adre&gs_l
=psy-ab.3.0.0l2j0i8i30k1j0i24k1l2.3724.7930.0.8903.18.15.1.0.0.0.288.2320.0j1j9.11.0....0...1.1.64.psy-
ab..6.11.2322.0..0i67k1j0i10i67k1.191.SsMlOpE2PMg#imgrc=bGRaxp64tG4ddM: Humana, 6ta edicin, Editorial Masson S.A.
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 SINTESIS
Si tiene Adrenalina
todas la Cromafines de medula
enzimas suprarrenal y neuronas

Si no Noradrenalina
tiene Cromafines y neuronas
FNMT del SNC

Si no Dopamina
tiene DBH Grupos neuronales del
https://www.google.com.ec/search?dcr=0&biw=1366&bih=662&tbm=isch&sa=1&ei=w7H7WY2CM6zIjwTP
xavQCQ&q=sintesis+de+adrenalina&oq=sintesis+de+adre&gs_l=psy-
ab.3.0.0l2j0i8i30k1j0i24k1l2.3724.7930.0.8903.18.15.1.0.0.0.288.2320.0j1j9.11.0....0...1.1.64.psy-
ab..6.11.2322.0..0i67k1j0i10i67k1.191.SsMlOpE2PMg#imgdii=ID0p1ig-isWqEM:&imgrc=_fMLeVr31Ch5VM:
y FNMT SNC y cel perifricas

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SINTESIS

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 SINTESIS
Aminocido
Dieta
TIROSINA Fenilalanina
(Hgado )

Especifica de cel
catecolaminergicas
TH Es activada por estimulacin
nerviosa
Medula suprarrenal

L-
DOPAMIN
A
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SINTESIS
L-
DOPAMIN
A
No es especifica
Histamina y serotonina
LAAD Citoplasma
Cel no catecolaminergicas
(hgado, gastro.)

Dopamina

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SINTESIS
Entra a las
DOPAMINA vesculas
sinpticas

Ligada a la membrana de
DBH vesculas sinpticas

Debe entrar en la
vescula para
terminar su sntesis
NORADRENALINA Sistema por
intercambio de
protones

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SINTESIS
NORADRENA Salir al
LINA citoplasma

Citoplasma
FNMT Grupo metilo

Regresa a
ADRENALINA interior de
la clula

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ALMACENAMIENTO
GRANULOS O VESICULAS
SINAPTICAS
Clulas nerviosas
La membrana tiene un sistema CELULAS CROMAFINES
de intercambio de protones
Medula suprarrenal

https://www.google.com.ec/search?dcr=0&biw=1366&bih=662&tbm=isch&sa=1&ei=9Lb7WZXMOMPZjwT8xruQAQ&q=CROMA
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FINES+&oq=CROMAFINES+&gs_l=psy-ab.3...725367.725367.0.725864.1.1.0.0.0.0.0.0..0.0....0...1.1.64.psy-
ab..1.0.0....0.DSslz5fowAc#imgrc=BVy3ffQitGPzYM:
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DEPOSITO
Fcilmente
Estable
disponible

Cerca de la Ligada a
membrana protenas

Libera rpido
cuando llega Sinapsina I
el estimulo

Reserva

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 LIBERACION
Activa
Estimulo
Libera Ach receptores
nervioso
nicotnicos

Despolarizaci
Exocitosis de
n clulas Entra Ca+
catecolaminas
Cromafines

A veces junto
(DBH,ATP,Cro
con un
mogranina)
cotransmisor
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LIBERACION

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REGULACION DE LA LIBERACION

Acta en auto
Principal receptores de B2 = estimula
Noradrenalina a2 = inhibe NA
regulador la membrana NA
pre sinptica

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REGULACION DE LA LIBERACION

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INACTIVACION
MAO
Enzimtica
COMT
Inactivacin
Neuronal
Captacin
Extraneuronal

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 INACTIVACION
Enzima oxidativa
mitocondrial

Destruye la parte de la
Acta en la cadena amina que no esta
MAO lateral protegida dentro de la
vescula

MAO A Y B : DA, MAO A: NA y serotonina

titamina y MAO B: b-feniletilamina y
Enzimtica triptamina bencilamina

Enzima ligada a la
membrana celular

COMT
No es especifica
de membrana
adrenrgicas

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INACTIVACION
Terminales
nerviosas

80% de NA
Neuronal recin liberada

Transporte Inhibida por cocana y

activo saturable anfetaminas

Captacin
Clulas no neuronales
que too captan NA y
otras aminas

Transporte
activo Inhibida por
Extraneuronal dfilamente esteroides
saturable
La amina captada no
No tiene estero es almacenada, es
especificidad metabolizada por
MAO

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RECEPTORES ADRENERGICOS
Glucoprotenas de 64-68 kD

Cadenas polipeticas

Extracelulares

Membrana celular (7 hlices transmembrana ras )

Citoplasma

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RECEPTORES ADRENERGICOS

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RECEPTORES ADRENERGICOS
Receptores Receptores

AD Isoprenalina

NA AD

Isoprenalina NA
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RECEPTORES ADRENERGICOS

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RECEPTORES ADRENERGICOS

1
Corazn
Afinidad por
AD y NA

2
Musculo liso
Afinidad por
AD

3
Adipocitos
Afinidad
por NA

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LOCALIZACION DE LOS RECEPTORES

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LOCALIZACION DE LOS RECEPTORES

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LOCALIZACION DE LOS RECEPTORES

1 y 1 adrenoreceptores 2 y 2 adrenoreceptores
Membrana pos sinptica Afinidad por AD
Reciben la seal de la NA Mas en contacto con
liberada en la terminal neuronal catecolaminas circulantes
(medula suprarrenal)
Extra sinptica
Clulas y tejidos escasa
inervacin directa

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EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS
agonista
Noradrenalina

estimulante
Isoprenalina

y receptores
Adrenalina

Propios receptores
Dopamina
y receptores
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EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS
PRESION ARTERIAL

AD
Diastlica, sistlica. Desciende por
accin b estimulante
NA
Aumenta mayormente la diastlica
mas que la AD

Isoprenalina
Dosis teraputica: aumenta presin
sistlica y dosis elevadas: disminuye PA
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EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS
CORAZON Corazn y vasos tiene a y b
receptores
Los b son mas sensibles y responde a dosis
<

Aumento de la FC (b1)

Dosis teraputica: taquicardia,

Dosis moderada: extrasstoles
Dosis altas: fibrilacin ventricular

Aumenta la conductibilidad ndulo

AV
Disminuye el periodo refractario muscular
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EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS

Gasto cardiaco

AD: aumenta

NA: disminuye porque

aumenta la pos carga y
disminuye el RV
Isoprenalina: aumenta

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EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS
Vasos sanguneos Sistmicos

Capilares y arteriola

No afecta grandes vasos como

arterias o venas
AD y NA: vasoconstriccin de vasos piel,
mucosa, riones y regin esplnica (a1 y
a2)

NA: disminuye RVP y el flujo

sanguneo heptico, renal
Isoprenalina: vasodilatacin de vasos del
musculo esqueltico
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EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS
Coronarias
Aumenta flujo coronario

Aumenta presin en la aorta

Cerebral
Aumenta el flujo y el consumo de
o2
Pulmonar
Aumenta presin arterial y venos
por aumento de la presin
auricular izq.
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EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS
Sistema porta
Disminuye flujo
heptico
Renal
Disminuye el flujo
Disminuye excusin de
Na,K,Cl
Aumenta secrecin de
renina
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EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS
MUSCULO LISO Intestino
Relaja (b)

Bronquios
Bronco dilatacin (b2)

tero
Disminuye el tono y contraccin
uterina (b2)
Mas acta Isoprenalina
Vejiga
Relaja (b)
Contrae del esfnter y del trgono (a2)
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 EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS
Accin colinrgica METABOLISMO
Aumenta todo

Hgado
Salida de glucosa y acido lctico
hacia la sangre
Disminuye el glucgeno heptico y
muscular
ACCION GLUCOGENOLITICA
cidos grasos
Aumenta la circulacin de acd.
Grasos libres (b3)
Inhibe produccin de LEPTINA
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EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS
Oxigeno
Favorece el consumo

Potasio
Aumenta su concentracin
plasmtica desde el hgado

Insulina
Inhibe su liberacin
Aumenta secrecin de
glucagn
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EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS

Contrae el musculo radial Ocular

Midriasis

(a)

Procesos ciliares (b)

Aumenta produccin
acuosa
Libera humor acuoso
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 EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS
Leucocitos OTROS

Eosinopenia

Inhibe produccin de linfocitos y

citokinas

Aumenta la coagulacin

Aumentado la actividad del factor V

Pilo ereccin

Lesiones en miocardio

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 FARMACOCINETICA
Destruccin
No por va oral Hgado
gastrointestinal

AD: SC, IM y
emergencia IV
Hgado son NA: enclisis
conjugados y Isoprenalina: IM o
oxidados aerosol
Tejidos
Rin elimina los
Placenta
metabolitos
Absorben bien va No barrera inactivos
parenteral hematoencefalica
Mejor IM

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 FARMACOPATOLOGIA

Sobredosis de AD Aumento de PA Hemorragia cerebral

Efectos Inyecciones =
Ansiedad Miedo Palpitaciones
secundarios necrosis

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CONTRAINDICACIONES

Hipertensin
Hipertiroidismo
arterial

Problemas Insufienica
renales coronaria

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USOS CLINICOS
Trastornos
alrgicos Asma AD e Isoprenalina
(0,5-1mg)
Choque
anafilctico Urticaria

Cardiovascular Paro Bloqueo

es cardiaco cardiaco

Insuficien
Choque Corregir la
cardiognico hipovolemia cia RV
cardiaca
Disminuyendo su
Prolonga efecto absorcin debido
a la
de anestsicos vasoconstriccin
locales que casa en el
sitio

Cohbe Hemorrag
hemorragia Epistaxis
pequeas ia dental
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AGONISTAS ADRENERGICOS
1
vasoconstrictores y
Agonistas - descongestionantes
adrenrgicos
nasales
2 hipotensores

Broncodilatadores
Agonistas -
adrenrgicos
y uterorelajantes
Vasodilatadores

Con efecto
Agonistas
mixtos
cardiovascular
Anorexigenos
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AGONISTAS ALFA ADRENRGICOS
1 vasoconstrictores 1 descongestionantes nasales 2 hipotensores

Vasoconstriccin (a1 o VC y encogimiento de las Frena la liberacin de NA y

indirectamente liberando mucosas facilitando fluyo disminuye PA CLONIDINA
NA de vesculas) del aire. DEMEDETOMIDINA
Aumentan PA, RVP, presin Drenaje de sesin es > y sedacin
pulmonar bradicardia, permeabilidad del conducto A-metildopa prodroga que
CARECE DE ACCION nasal se metaboliza en
DIRECTA EN CORAZON til en gripe, sinusitis metilnorepinifrina y
Disminuyen flujo renal y Gotas 1-2 cada 4-6 horas disminuye PS. Uso reducido
mesentrico por 7 das
FENILEFRINA No da ventas al usarlo junto
(descongestionar nariz, con otros frmacos.
prolongar efecto
anestsicos locales )
METOXAMINA (bloquea
receptores b

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AGONISTAS BETA ADRENERGICOS
Potentes relajantes de musculatura bronquial (b2)
SALBUTAMOL FENOTEROL
Relajacin uterina en parto
Broncodilatadores Embarazo: aumenta progesterona e induce maduracin
pulmonar fetal
y uterorelajantes En el corazn: +dosis taquicardia, arritmia, aumenta gasto
cardiaco
Va oral, no les afecta COMT
Efectos: hipotensin arterial, dolor precordial palpitaciones,
debilidad

Ya no son usados
Vasodilatadores
actualmente
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AGONISTAS MIXTOS
CON EFECTO CARDIOVASCULAR
EFEDRINA

Corazn: a-estimulante (VC y aumenta Obtenido a partir de dopamina. Acta

PA)
Musculo liso: b-Estimulante. Relaja los
bronquios, inhibe msculos gstricos y
el tero igual que AD pero con menor
intensidad
SN: ansiedad, temblor
Va oral o parenteral. Resistente a MAO.
40 % sale intacto. Efecto por horas
en a y receptores pero no sobre
receptor de dopamina.
Corazn: V.S y disminuye PA
Carece de selectividad en vasos
mesentricos y renales
Aumenta gasto cardiaco sin afectar PA
SOLO IV, es metabolizado por COMT
pasa la hgado bilis y orina

DOBUTAMINA
debido al neto metabolismo
Shcok caridiogenico, indificiencia
Nauseas vrtigo, vomito cardiaca
Asma, congestin nasal, rinitis 5-20 mg
50mg

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AGONISTAS MIXTOS

DROGAS ANOREXIGENAS

Disminuyen Bloquean Inhiben el

Derivados de
sensacin del deseo de reflejo del
anfetaminas
gusto y olfato comer hambre

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AGONISTAS MIXTOS
ANFETAMINAS
Adictivas SIBUTRAMINA
Irritabilidad, somnolencia,
cansancio Perdida de 4 libras en 1 mes
Tolerancia a los efectos
anorexigenos
No es activa need
transformarse en
30 min antes de comidas metabolitos que bloquean la
re captacin de NA, AD
No produce dependencia
Absorbe en intestino, hgado, No requiere absorberse
vida media 14 horas
Efectos adversos tolerables
()FC, PA, cefalea
ORLISTAT
Impide la absorcin del 30 % RIMONABANT
de grasa
Inhibe las lipasas Antagonista de los receptores
estomacales y pancreticas canabiones CB1 en la pared
intestinal
Impide la absorcin de Ya no son usados produjeron
vitaminas suicidio y depresin
Dosis 120mg y en 2 semanas
ya hay perdida de peso dura
6 meses o 1 ao

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