MANEJO DE

OPIOIDES
MEDICO RESIDENTE ANESTESIOLOGIA
CARLOS ZAFRA
MECANISMO DE ACCION
Mediado por receptores Opioides

Mu
Kappa
Delta
Sigma
psilon
RECEPTORES Y SUS EFECTOS
CLINICOS

Mu
1.Mu 1
Analgesia supraespinal
2.Mu 2
Analgesia Espinal, Dependencia fsica
Depresin Respiratoria y Efectos
cardiovasulares
Transito Intestinal
Prurito, Nausea, Vomito, Euforia
Kappa
Kappa1
1.Analgesia espinal
2.Diuresis, Sedacin, Miosis
Kappa 2
1.Potencial de abuso
Kappa 3
1.Analgesia Supra espinal
Delta
Analgesia Espinal
Modulacin de la actividad de
receptores Mu
Sigma
Disforia
Hipertona
Midriasis
Estimulacin respiratoria
RECEPTOR OPIODE Mu
Actua atraves de canales de K
Localizacin la sustancia gris periventricular
,Bulbo raquideo ,talamo medio , asta dorsal
ME (Via analgesica descendente)
Libera Mu1 Prolactina ,ACTH
Mu2 Recambio de Dopamina en
el cerebro Efectos cardiovasculares
RECEPTOR OPIODE KAPPA
Acta a travs de canales de Ca+
LOCALIZACIN: Asta Dorsal de ME
- Capas corticales profundas- Otras
regiones cerebrales.
LIBERACIN: Inhiben la liberacin
de la hormona antidiurtica.
RECEPTOR OPIODE DELTA
Acta a travs de canales de K+
LOCALIZACIN: Sistema lmbico -
Asta dorsal ME
LIBERACIN: Inhibe liberacin de
la hormona luteinizante -
Estimulacin de la hormona de
crecimiento
UBICACIN DE RECEPTORES

Sistema Nervioso Central

Sistema nerviosos perifrico
Sistema inmune
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Corteza
Sistema Lmbico
Hipotlamo
Tlamo
Regin Bulboprotuberancial
Sustancia Gelatinosa
Neuronas Simpticas
SISTEMA NERVIOSO
PERIFERICO

Plexo Mienterico
Plexo submucoso
Vejiga Urinaria
Conductos Deferentes.
Nervios Perifricos
EFECTOS BIOLOGICOS
Sistema Nervioso Central
Sistema Respiratorio
Sistema Cardiovascular
Aparato Gastrointestinal
Aparato Genitourinario
Piel
VIAS DE ADMINISTRACION
Oral
Trasmucoso
Inhalado
Transdermico
Rectal
Subcutaneo
Intravenosa
Espinal
 ACCION SOBRE LOS RECEPTORES
AGONISTAS PUROS
AGONISTAS ANTAGONISTAS
AGONISTAS PARCIALES
ANTAGONISTAS

DERIVADOS POTENCIA
SINTETICOS DEBIL
NATURALES POTENTE

CLASIFICACION DE LOS OPIODES

AGONISTA
DERIVADOS NATURALES DEL
OPIO
MORFINA
Farmacocintica
El pico max de efecto:
Oral 45_90 mt
IM 20_30 mt
IV 10_20mt
Vida media
plasmtica: 2 a 4.5
hrs.
Absorcin oral: 20 a
40%
MORFINA
Unin a protenas plasmticas: 30 a
40%
Metabolismo heptico:
glucuronidacin
M6G> activos
M3G inactivo
Excrecin: renal: 90%, heces: 7 a
10%
MORFINA
VIAS DE ADMINISTRACION
Va Oral
Va Rectal
Va Parenteral
Va Epidural
MORFINA
VIA PARENTERAL
SUBCUTANEA
ENDOVENOSA
MORFINA

Dosis adultos: 15 a 30 mg c/4-6 hrs v.o. 5 a 10

mg/4-6 hrs parenteral

Insuficiencia heptica: Aumentar al doble el

intervalo entre las dosis.

Insuficiencia renal: 75% de la dosis en pacientes

con clearance de creatinina < 50 ml/min
CODEINA

Respuesta mxima: 2 a 4 hrs post

administracin
Vida media: 2.5 a 3.5 horas
Absorcin oral: alta
No tiene unin a protenas
plasmticas
Metabolismo heptico: 24 a 89%
CODEINA

morfina , norcodena ->

activos
Excrecin: renal: 90%, heces:
5%
Atraviesa placenta
AGONISTA
DERIVADOS SEMISINTETICOS
DE LOS ALCALOIDES DEL OPIO
OXICODONA
Opioide semisintetico anlogo de
morfina
Es un potente agonista Mu
Alta biodisponibilidad oral 60-90%
Tiempo de vida media de 2-4 horas
Se excreta por rin
Presenta menos efectos colaterales
La equianalgesia 1:2 2:3
OXICODONA

Oxicodona de corta
duracin 5mg
Oxicodona de larga
duracin
10-20 mg
AGONISTA COMPUESTOS
SINTETICOS
 METADONA
Es agonista Mu y Delta
Antagonista de los receptores de NMDA
Potencia O:P 1-2
Biodisponibilidad del 85%
Duracin de accin de 24 Horas
Gran volumen de distribucin y unin a
protenas 60-90%
Inicio de accin de 30 mt
METADONA
Se metaboliza principalmente en
el hgado y elimina en rin e
intestino
No produce tolerancia por ser
Ismero D Metadona es un
antagonista competitivo de
receptor NMDA
METADONA
TRATAMIENTO
INICIAR 2.5-5 MG
C/8H
SI ESTA USANDO
MORFINA 1/3 DE LA
DOSIS EN TRES
DIAS
FENTANILO
Opioide interacta con los
receptores Mu
Potencia relativa de 80:1
Es lipoflico y se deposita en tejido
graso
Une a protenas en 60-80 %
Metabolismo heptico
FENTANILO
ORAL TRANSMUCOSO
No invasivo rpido efecto
El 25 % absorbida a nivel de la mucosa
bucal a la circulacin sangunea , logrando
respuesta 5 y 10 minutos
Concentracin plasmtica 20-40 mt
Duracin de tres horas
FENTANILO
Presentaciones comerciales :200-400-600-
800-1200 y 1600 ug.
No usar mas de dos dosis consecutivas en
tx de dolor aislado
Cuando se encuentra la dosis ideal no
usar ms de cuatro dosis diarias
FENTANILO

Fentanilo Transdermico
La biodisponibilidad es 92%
Su distribucin es elevado
Es liposoluble y alto unin a protenas
plasmticas
FENTANILO

Es un reservorio separado por una

membrana polimrica que controla la
difusin hacia la piel.
La concentracin srica incrementa
hasta 12-24 h. y si se quita cae 50%
despus de 17-22 horas
 FENTANILO
Intervalo de dosis 72 horas y
algunos 42 h .
Pico es de 12 horas se debe dar
analgesia alternativa
Hasta 24 h. despus puede haber
niveles significativos del frmaco
Aumento de la absorcin por la fiebre
FENTANILO
 FENTANILO
Iniciar el tratamiento con las dosis inmediata
Si es necesario usar morfina de liberacin inmediata
Control del dolor y valoracin

Analgesia Suficiente Analgesia insuficiente

Continuar con tratamiento Incrementar dosis

Morfina de liberacin inmediata en Morfina de liberacin inmediata en
caso de dolor incidental caso de dolor incidental
MEPERIDINA
Es agonista
Biodisponibilidad de 40-60%
Es ms lipoflica que morfina
Accin rpido y corta duracin
Accin 2-4 horas
Metabolito Normeperidina es menos
analgsico y gran poder convulsivante
MEPERIDINA

Causa excitabilidad
del SNC
La naloxona no
revierte las
convulsiones
TRAMADOL
Analgsico de accin central
Es agonista con moderada afinidad a
receptores Mu y dbil Delta y Kappa
Biodisponibilidad 68%
Unin de protenas del 20%
El 80 % metabolizado por el hgado
Se excreta el 90 a nivel renal
TRAMADOL
Menor estreimiento y depresin
respiratoria
Presentacin 50-100mg C/6h
Max 400mg da
Tramadol de larga duracin 100mg
Presentaciones combinadas con
paracetamol 325mg/tramadol 37.5mg
AGONISTA -ANTAGONISTA
BUPRENORFINA
Treinta veces mas potente de morfina IM
Es un agonista parcial receptores mu y parece
un antagonista Kappa
Duracin analgsica de 6-9 horas
Lenta disociacin del receptor y larga duracin
Elevada unin a las protenas 96%
La Tolerancia hacia los efectos analgsicos es
mas lento que para otros opioides .
Administracin parenteral , Sublingual y
transdermica
BUPRENORFINA
Es transdrmica por ser altamente
lipoflica y bajo peso molecular para
atravesar con facilidad la piel
Las concentraciones del frmaco
aumentan en forma lineal hasta las 24
horas de la utilizacin del parche de
35ug/hora alcanzando
concentraciones eficaces y estables
BUPRENORFINA
Ug/hora Tamao Contenido de
parche (cm2) fentanilo
35 25 20

52.5 37.5 30

70 50 40
ANTAGONISTA
NALOXONA
Es un derivado de N-alilo sinttico de
oxicodona
Tiene mayor actividad por los
receptores Mu
Es antagonista competitivo
relativamente puro
La ampolla 0.4mg diluida hasta 10cm
2ml c/ 2mt restablece la ventilacin
sin revertir la analgesia
NALOXONA
La duracin de accin de 1-4 horas
La reversin brusca de depresin
respiratoria ocasiona nauseas ,
vmitos convulsiones y parada
cardiaca , hipotensin ,fibrilacin
Oralmente para tratar estreimiento
sin efectos sistmicos
0.8-4mg C/4 horas
OPIODES ADMINISTRACION VIA
ORAL Y DOSIFICACION
Morfina AC 30mg 3-4 h
Morfina LP 90-120mg 12 h
Metadona 20mg 6-8 h
Codeina 30-60mg 4h
Tramadol AC 50-100mg 6-8 h
Tramadol LP 100-200mg 12 h
Oxicodona 10-30mg 12 h
Fentanilo 200ug rescate
EQUIANALGESIA ORAL
Morfina 30-60mg

Meperidina 300mg

Metadona 15-20mg

Tramadol 300-600mg

Codeina 400mg

Oxicodona 30mg
DOSIS EQUIANALGESICAS DE
OPIACEOS
FARMACO DOSIS EQUIANALGESICA
ORAL PARENTERAL
DOSIS INICIAL
ORAL PARENTERAL

MORFINA 30mg 10mg 30mg 10mg

c/3-4h c/3-4h c/3-4h c/3-4h
Morfina AP 90-120mg NE 90-120mg NE
c/12h c/12h
Meperidina 300mg 100mg 100mg
c/3-4h c/3-4h c/3-4h
Codeina 180-200mg 130mg 60mg 60mg
c/4h c/4h c/4h c/2h
Oxicodona 30mg 5-10mg
c/4h C/3-4h
VIAS DE ADMINISTRACION NO
RECOMENDADAS
GRACIAS