ASPECTOS ESPECIALES DE LA

FARMACOLOGIA
GERIATRICA
Tomado de Farmacologa Bsica y Clnica de Katzung 12 edicin
 ANCIANOS: > 65 aos
GERIATRIA: > 75 aos
Edad cronolgica: solo un determinante de los cambios en la
farmacoterapia de las personas aosas
Enfermedades crnicas
Enfermedad Alzheimer, Parkinson y demencia vascular;
Apoplejia; alteraciones visuales ( cataratas y degeneracin
macular)
Ateroesclerosis, arteriopata coronaria e insuficiencia
cardiaca
Diabetes, artritis, osteoporosis y fracturas
Cncer e incontinencia
 Cambios importantes en la respuesta a algunos
frmacos
Otros frmacos, los cambios son mnimos en anciano
sano
El patrn de uso de frmacos tambin cambia: mayor
incidencia de enfermedades con la edad avanzada y
tendencia prescripcin abundante de pacientes en
asilos
Cambios generales en la vida del paciente tambin tienen
efecto en la forma en que se usa en frmaco
Enfermedades simultaneas
Problemas nutricionales
Disminucion de los recursos econmicos
no adherencia
CAMBIOS FARMACOLOGICOS
VINCULADOS CON EL ENVEGECIMIENTO
Parmetros de Capacidad funcional de todos los
aparatos y sistemas orgnicos inicia declinacin en la
edad adulta y continua por toda la vida
 No hay una meseta para la edad madura
Decremento lineal que empieza no despus de los 45 aos
Datos no aplicables para todas las personas mayores de
cierta edad
EJM: no hay decremento depuracin de creatinina hasta los
75 aos
 Los ancianos no pierden funciones especificas a una tasa mas
acelerada en comparacin con los jvenes y adultos maduros,
pero acumulas mas deficiencias con el paso del tiempo
Algunos de esos cambios producen alteracin en al
farmacocintica
El mas importante de ellos es el decremento de la funcin renal
Enfermedades concomitantes pueden alterar las caractersticas
farmacodinamicas de sustancias particulares
CAMBIOS FARMACOCINETICOS

A. ABSORCION
Alteracin de la velocidad de absorcin del frmaco
Alteracin de hbitos nutricionales
Mayor consumo de frmacos sin prescripcin (ej. anticidos y
laxantes)
Vaciamiento gstrico mas lento en especial en pacientes con
diabetes
B. DISTRIBUCION

Decremento albumina srica: se

une a muchos frmacos en
especial los cidos dbiles
Incremento de glucoprotena
acida alfa que se une a muchos
frmacos bsicos
As la porcin entre el frmaco
libre y el unido a protenas puede
alterarse de manera significativa
Cambios que pueden alterar la dosis de carga
apropiada de un frmaco
Ejm: disminuir la dosis de carga de digoxina ( si acaso
se usara) en un paciente de edad avanzada con
insuficiencia cardiaca por el menor volumen
aparente de distribucin
La dosis de mantenimiento puede tener que
disminuirse por decremento de la depuracin del
frmaco
C. METABOLISMO
La capacidad del hgado para metabolizar los
frmacos no parece declinar de manera
consistente conforme avanza la edad para todas
las sustancias
Ciertos frmacos se degradan mas lentamente
Los principales cambios ocurren el las reacciones
de fase 1, es decir, aquellas realizadas por
sistemas microsmicos P450
Cambios mas pequeos en realizar reacciones
de conjugacin (FASE II)
Otros cambios pueden producirse por
disminucion del riego sanguneo heptico,
variable importante en la depuracin del
frmaco
 Disminucion de la capacidad del hgado para
recuperarse de lesiones conforme avanza la
edad ejm; los causados por el alcohol la
hepatitis viral
Precaucion para la dosificacin en el paciente
con antecedente de enfermedad heptica
Desnutricin y las enfermedades que afectan la
funcin heptica como IC puede alterar la
capacidad del hgado para metabolizar los
frmacos al disminuir el riego sanguneo del
rgano
D. ELIMINACION
Rion es el principal rgano para la depuracin
de frmacos del cuerpo, es importante la
disminucion de la capacidad renal con la edad
Decremento de la depuracin de creatinina en
66% de la poblacin y no se refleja en el
aumento de la creatinina srica, porque
tambin disminuye la produccin de esta
conforme disminuye la masa corporal con la
edad
La creatinina srica sola no es un parmetro que
refleje la funcin renal
 Prolongacin de la semivida de muchos frmacos y
posibilidad de acumulacin hasta cifras toxicas si no se
disminuye la dosis en cantidad o frecuencia
Dosis en ancianos incluye calculo de la depuracin renal
y se puede hacer una correccin aproximada usando la
formula de cockcroft-Gault que es aplicable para
pacientes de 40 a 80 aos
En mujer multiplica por 85 dada s menor masa muscular
 Es un calculo basado en la poblacin y tal ves no se
aplique a un paciente en particular
Si un paciente tiene una funcin renal normal ( hasta un
33% de los casos de edad avanzada), una dosis
corregida con ese calculo seria muy baja
Se quiere un parmetro preciso, debe hacerse una
medicin estndar de depuracin de creatinina de 12 o
24 horas
Paciente con deshidratacin puede tener disminucion
adicional de la depuracin del frmaco que es reversible
con la rehidratacin
 Pulmones son importantes para la excrecin de
frmacos voltiles
Como resultado de una menor capacidad
respiratoria y la mayor incidencia de enfermedad
pulmonar activa en los ancianos, el uso de anestesia
inhalada es menos frecuente y la administracin de
frmacos va parenteral es mas comn en esta edad
CAMBIOS FARMACODINAMICOS

Por mucho tiempo se ha credo que los pacientes

geritricos son mucho mas sensibles a la accin de
mltiples frmacos lo que implica un cambio en la
interaccin farmacodinamicas de estos con sus
receptores
Cambios resultado de la alteracin farmacocintica o
disminucion de la respuesta homeosttica
Ancianos son mas sensibles a algunos sedantes-
hipnticos y analgsicos
 Decremento en la respuesta ante los agonistas de
adrenorreceptores beta
Ciertos mecanismos homeostticos se pueden ver obstaculizados
en el anciano
CV: el mayor GC requerido para el ejercicio leve o moderado se
provee exitosamente hasta los 75 aos( en Pte. sin enfermedad
cardiaca obvia) el aumento se debe a un mayos VS en el
anciano y no de la taquicardia como en adultos jvenes )
La PA aumenta con la edad y tambin la incidencia de
hipotensin ortostatica sintomtica
Glicemia despus de 2 h del consumo de alimentos aumenta
casi 1mg/100ml por ao despus de los 50 aos de edad
Regulacin de la temperatura tambin se altera y el anciano
tolera mas la hipotermia
CAMBIOS CONDUCTUALES EN EL ESTILO
DE VIDA

cambios importantes en las circunstancias de vida acompaan al

envejecimiento y tienen un impacto en la salud
Ejm: olvidar tomar las pldoras
Producto de cambios cognitivos relacionados con alteraciones
patolgicas vasculares o de otro tipo
Estrs econmico vinculado a un ingreso muy reducido y tal ves
mayores gastos por enfermedad
Uno de los cambios mas importantes son la perdida del
conyugue
PRINCIPALES GRUPOS
FARMACOLGICOS
FRMACOS QUE ACTAN EN EL SNC

Sedantes hipnticos
La farmacocintica cambia.
Vidas medias aumentan.
Funcin renal es un determinante.
RAM peligrosas por la edad.
Volumen de distribucin aumenta.
 Analgsicos
Cuidar la funcin respiratoria.
No subdosificar.
 Antipsicticos y antidepresivos
NO utilizar en demencia.
Cuidar los efectos adversos
Empezar con dosis mnimas.
Sedar > tioridazina
No sedar > haloperidol
Depuracin renal.
Efectos antimuscarinicos > Delirium
Alzheimer
 Ms sensibles a los efectos antimuscarinicos.
Colinomimticos son beneficiosos.
Inhibidores de la colinesterasa: donepezilo, rivastigmina, galantamina.
FARMACOS
CARIOVASCULARES
FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
Presin Arterial -> Aumento con la edad (Sistlica)
Mujeres -> ms notorio despus de los 50 aos

Por seguridad -> Adelantar TTO no farmacolgico

Disminucin de peso (obesidad) y Restriccin de sal

Tiazidas (primer paso razonable en la farmacoterapia)

La hipopotasemia, hiperglucemia e hiperuricemia -> de gran
importancia en el anciano (arritmias, DM2 y gota)

Importante -> uso de frmacos antihipertensivos a

dosis bajas, en vez de dosis mximas de diurticos.
 FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
CALCIOANTAGONISTAS -> son eficaces y seguros (ajuste dosis - respuesta).
tiles en pacientes -> angina por ateroesclerosis
BLOQUEADORES -> potencialmente peligrosos (EPOC)
menos tiles que calcioantagonistas (excepto IC)

IECA -> menos tiles en el anciano (Excepto -> IC o DM).

Los frmacos ms potentes como el MINOXIDILO rara vez se requieren.

Todo paciente con antihipertensivos -> revisar regularmente buscando hipotensin

ortosttica por el peligro de sufrir isquemia cerebral y cadas.
 FRMACOS INOTRPICOS POSITIVOS
IC -> enfermedad frecuente y particularmente letal en el anciano.

Mdicos -> Temor a IC -> Exceso uso Digitlicos

Toxicidad digoxina -> particularmente peligrosa -> poblacin geritrica

(arritmias)

Eliminacin -> digoxina (anciano) y aunque el Vd , la semivida del frmaco

puede aumentar por 50% o ms.

Eliminacin casi 100% renal -> valorar funcin renal (esquema de dosificacin)
 FRMACOS INOTRPICOS POSITIVOS
No pruebas -> sensibilidad farmacodinmica (glucsidos cardiacos)
Estudios (animales) -> sensibilidad teraputica.
(tal vez) sensibilidad a las acciones arritmgenas txicas.
La hipopotasemia, hipomagnesemia, hipoxemia
(por enfermedad pulmonar) y
ateroesclerosis coronaria
contribuyen a la alta incidencia de arritmias
inducidas por digitlicos en pacientes geritricos.

Manifestaciones menos frecuentes

-> intoxicacin por digitlicos
-> delirio, trastornos visuales y
anomalas endocrinas
 FRMACOS ANTIARRTMICOS
TTO Arritmias (anciano) -> reto -> Falta reserva hemodinmica
Frecuencia de trastornos electrolticos
Elevada prevalencia de enfermedad
coronaria grave.

Eliminacin de quinidina y procainamida -> semividas con

edad.

La disopiramida -> evitarse -> geritricos

Principales efectos txicos (acciones antimuscarnicas que
llevan a problemas miccionales en varones; efectos inotrpicos
negativos que causan IC)
 FRMACOS ANTIARRTMICOS
Lidocana -> semivida aumenta en los ancianos.
Implica -> en el volumen de distribucin
Recomendado dosis de carga (geritricos) -> mayor
sensibilidad -> efectos txicos.

Pacientes con FA -> buena evolucin -> simple control de la

frecuencia ventricular

Medidas -> anticoagulantes -> el riesgo de tromboembolia en la

FA crnica
ANTIMICROBIANOS
 Cambios edad -> Elevada incidencia infeccin
( defensas hospedador) -> Tasas infecciones y cncer
Alteracin de la funcin de los linfocitos T.
Pulmones -> > depuracin mucociliar (edad y el tabaquismo)
Aumenta suceptibilidad a infecciones
Vas urinarias -> Incidencia de infeccin grave ->
-> (retencin urinaria/sondeo en hombres)
Los principales cambios de farmacocintica -> Funcin renal
(Casi todos) lactmicos, aminoglucsidos y fluoroquinolonas
Excrecin Renal -> cambios importantes en su semivida.

Importante -> aminoglucsidos ->

-> toxicidad dependiente de la [] y t en el rin (rganos).
Las semividas de gentamicina, kanamicina y netilmicina aumentan
a ms del doble. Dicho aumento tal vez no sea tan notorio para la
tobramicina.
FRMACOS
ANTIINFLAMATORIOS
 La osteoartritis es -> frecuente en los ancianos.
La artritis reumatoide es menos exclusiva de la poblacin geritrica, pero suele ser
aplicable la misma farmacoterapia.
AINES (NSAID, nonsteroidal anti-inflammatory drugs)
especial cuidado en pacientes geritricos porque causan toxicidad, (susceptibles).
ASA->irritacin y la hemorragia gastrointestinales.
AINES recientes -> dao renal, que puede ser irreversible.
Depuracin Renal -> Acumulacin -> especialmente en funcin renal (edad).
Establece -> crculo vicioso -> Acumula AINES -> Dao renal -> acumulacin.
No evidencia -> AINES selectivos (COX)-2 -> + seguros (funcin renal)
Vigilar -> pacientes Geritrico -> AINES y cambios FR

Corticoesteroides -> tiles (No tolera dosis AINES)

Producen osteoporosis (dosis / tiempo TTO), un efecto especialmente peligroso en ancianos.
No evidencia -> osteoporosis con ingestin de calcio y vitamina D
Se puede considerar uso de bisfosfonatos si hay osteoporosis
Alentar el ejercicio frecuente en cualquier paciente que tome corticoesteroides
FRMACOS OFTLMICOS
 FRMACOS USADOS EN GLAUCOMA
El glaucoma es ms frecuente en ancianos, pero su
tratamiento no difiere del de inicio ms temprano.
Causa importante de ceguera. Responde a farmacoterapia
Principal manifestacin es un aumento de la presin
intraocular
Si no se trata, la elevacin de la presin intraocular causa
dao de la retina y el nervio ptico con restriccin de los
campos visuales y al final ceguera
Dos tipos principales de glaucoma:
ngulo abierto
ngulo cerrado (ngulo estrecho)
 Glaucoma ngulo abierto
Trastorno crnico y su tratamiento es sobre todo farmacolgico
Puesto que la presin intraocular es funcin del equilibrio entre el
ingreso y la salida de lquido del globo ocular, las medidas
teraputicas del glaucoma de ngulo abierto son de dos clases:
disminucin de la secrecin y aumento del flujo de salida del
humor acuoso
Cinco grupos generales de frmacos tiles para disminuir presin
intraocular
Colinomimticos
Otras sustancias notificadas que
Agonistas reducen la presin intraocular
incluyen prostaglandina E2 y
Bloqueadores
marihuana
Anlogos de prostaglandina F2
Diurticos
Glaucoma de ngulo cerrado

El uso de frmacos se limita a:

Colinomimticos
Acetazolamida
Sustancias osmticas, antes de una intervencin quirrgica.

El inicio de accin de otros frmacos es muy lento en esas

circunstancias
 DEGENERACIN MACULAR
La degeneracin de la mcula relacionada con la edad (AMD, agerelated macular
degeneration) es la causa ms frecuente de ceguera en ancianos de pases desarrollados.
2 formas de AMD avanzada:
Neovascular exudativa -> vinculada -> formacin de nuevos vasos sanguneos en el espacio
subretiniano,
seca -> ms frecuente -> no se vincula con anomalas de la vascularizacin.
Se desconoce la causa de la AMD
Tabaquismo es un factor de riesgo demostrado
Estrs oxidativo -> partcipe.

Con base en ello, se han usado antioxidantes para prevenir o retrasar el inicio de la AMD.

Los frmacos orales en los estudios clnicos incluyen los carotenoides lutena y zeaxantina y
los cidos grasos poliinsaturados de cadena larga n-3.
 AMD avanzada
Tratamiento ha tenido xito moderado slo en la forma neovascular.
La AMD neovascular > fototerapia lser o con anticuerpos contra el
factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF, vascular endothelial
growth factor).
Se dispone de dos anticuerpos:
Bevacizumab (no aprobado para esta indicacin)
Ranibizumab
Oligopptido pegaptanib.
Estos frmacos se inyectan en el humor vtreo para un efecto local.
El ranibizumab es muy costoso.
Estn es estudio protenas de fusin y frmacos de RNA que se unen al VEGF.
REACCIONES
FARMACOLGICAS
ADVERSAS EN EL ANCIANO
 Relacin -> # de frmacos tomados / incidencia RAMs
Promedio prescripciones 6 y 8.
% pacientes con RAMs 10% 1 frmaco
100% 10 frmacos
De esperar 50% de Pacientes en instituciones RAMs
Los pacientes acumular mltiples prescripciones de
medicamentos con acciones anlogas
Paciente debe acudir con todo (medicamentos, complementos,
vitaminas, etc) anlisis de bolsa de papel
Prescripciones pueden estar duplicadas / innecesarias.
Total frmacos administrados 30 a 50%.
 Incidencia global RAMs (geritricos) doble (joven).
Debido Errores prescripcin (mdico) y uso (paciente)

Los errores mdico no considerar

cambios (farmacocintica) la edad / enfermedades. (ej: cimetidina, ant receptor H2,
puede llevar a confusin
Incompatibilidad Inhibicin metabolismo heptico

Los errores de pacientes incumplimiento

Uso de frmacos sin conocimiento del mdico o prescripcin.
Frmacos sin receta
Fitofrmacos ingredientes ocultos efectos farmacolgicos potentes.
Antihistamnicos sedantes significativos / peligrosos alteracin cognitiva.
Antimuscarnicos precipitar retencin urinaria, glaucoma (ngulo cerrado).
Cimetidina Aumenta probabilidad RAMs
Fitofrmaco (ginkgo ) > probabilidad hemorragia con dosis bajas de ASA.
ASPECTOS PRCTICOS DE LA
FARMACOLOGA
GERITRICA
 Uso inteligente de frmacos calidad / esperanza de vida

El mdico debe reconocer varios obstculos prcticos para el cumplimiento.

 El costo -> desincentiva
ingresos marginales (sin beneficios)
El incumplimiento -> olvido o confusin
Varias prescripciones y diferentes intervalos
Instrucciones uso ciclos antiinfecciosos

Encuesta (1986)
Mayores de 65 aos 32% de prescripciones (USA)
11 a 12% (poblacin 1986)
 Diversas de prescripciones
No llevan -> esquemas integrados -> intervalos similares

Desaparicin de los sntomas

Mejor motivo interrumpir frmaco
(costoso)
 El incumplimiento deliberado.
Decisin experiencia previa.
Detectar motivos.

Incluir al paciente en las decisiones teraputicas

aumenta la motivacin
 Errores en la toma de frmacos discapacidad fsica.
Artritis, temblores y problemas visuales
Medicamentos lquidos medir por cucharadas
Inapropiados temblor o discapacidad motora.
El uso de una jeringa
de dosificacin peditrica
puede ser til en tales casos.
< produccin de saliva
dificultad para
deglutir comprimidos grandes.
Recipientes a prueba de nios (ancianos) artritis.
Cataratas y degeneracin macular (>70 aos)
Etiquetas grandes / cdigos de colores
Principios Equilibrio entre efectos
tiles/lesivos
1. Interrogatorio completo -> frmacos
Enfermedad <- Frmacos <-> Interacciones -> Farmacos a prescribir
2. Prescriba slo -> indicacin especfica y racional.
3. Definir objetivo de farmacoterapia.
Pequeas dosis -> ajustar -> respuesta deseada.
3 semividas (edad) -> aumentar la dosis.
No respuesta (dosis normal) -> Verificar [Suero]
No respuesta (concentraciones sricas apropiadas) -> cambiar frmaco.
4. Sospecha -> interacciones farmacolgicas.
Pendiente de qu toma el paciente (sin receta, fitofrmacos)
5. Simplificar en lo posible
Frmacos mltiples -> tratar -> tomarse a la misma hora del da.
En lo posible -> disminuya el nmero de frmacos.
GRACIAS