ANTIPSICTICOS

Dra. Eulalia Fernndez Valln Crdenas

Especialista de 1er. y 2do Grado en
Farmacologa. Universidad de La Habana,
Cuba
PSICOFRMACOS O
FRMACOS PSICOTRPICOS
Son frmacos utilizados en el
tratamiento de las enfermedades
psiquitricas; medicamentos que
teniendo acciones sobre el sistema
nervioso central (SNC), poseen la
propiedad de modificar la conducta de
individuos sanos y enfermos mentales,
mejorando la sintomatologa de stos
ltimos y logrando as cierto ajuste
psicolgico y social.
CLASIFICACIN

MEDICAMENTOS PSICOTRPICOS PROPIAMENTE

DICHOS:
a. Neurolpticos antipsicticos (tranquilizantes
mayores)
1. Derivados fenotiacnicos y anlogos: clorpromacina,
trifluopromacina, tioridacina, flufenacina,
trifluoperacina.
2. Otros: tiotixeno, haloperidol, droperidol, molindona,
butaclamol, sulpiride, metoclopramida
CLASIFICACIN

B. Ansiolticos:
1. Derivados de benzodiazepinas:
diazepm, oxacepam, clonazepam,
lorazepam, nitrazepam, flurazepam

C. Antidepresivos: Imipramina,
desipramina,nortiptilina,
tranilcipromina, sertralina, paroxetina
ESQUIZOFRENIA
Es una enfermedad caracterizada por ideacin
delirante, alucinaciones y trastornos del
pensamiento, asociado a aislamiento social y
alteracin cognitiva
Incidencia de 1% de la poblacin, con notable,
aunque no invariable componente hereditario
Las pruebas farmacolgicas concuerdan, en
general con la hiptesis de hiperactividad de la
dopamina, que tambin apoyan las
observaciones bioqumicas
Existen tambin indicios de la participacin del
glutamato y la 5HT
 ESQUIZOFRENIA
Vulnerabilidad gentica
(6.6% de parientes
directos, alteraciones de
los cromosomas y y 22
Alteraciones en circuitos crtico
talmicos relacionados con la
percepcin y la atencin
Alteracin en el fenmeno de la
cognicin y en el procesamiento
de la informacin
Influencia sobre el desarrollo
(incompatibilidad Rh, infeccin por
influenza en el 3er trimestre del
embarazo, deficiencias nutricionales
Aumento en la actividad
dopaminrgica (sistema nigroestriado
y mesolmbico. Receptores D2
Compromiso de otros
neurotransmisores (serotonina, Ach,
glutamato, GABA), receptores D2,
alfa-1, alfa-2, 5HT2)
CLASIFICACIN DE LOS
ANTIPSICTICOS
Las principales categoras son:
- Antipsicticos tpicos clsicos:
Clorpromacina, haloperidol, droperidol,
trifluoperazina, flufenacina, tioridacina,
glupentixol, clopentixol

- Antipsicticos atpicos recientes:

Clozapina, risperidona, sertindol.
CLASIFICACIN DE LOS
ANTIPSICTICOS
La distincin entre los grupos tpico y
atpico no est claramente definida pero
depende de:
- El perfil de los receptores
- La incidencia de efectos adversos
extrapiramidales (menor en los atpicos)
- Eficacia en el grupo de pacientes
resistentes al tratamiento
- Eficacia sobre los sntomas negativos
ACCIONES
FARMACOLGICAS:
I. Efectos psicofisiolgicos y
conductales:
Sedacin
Efectos sobre el sueo
Sndrome neurolptico: Enlentecimiento
psicomotor, indiferencia afectiva, quietud
emocional
Control de sntomas
ACCIONES
FARMACOLGICAS
Control de sntomas:
Bajo tratamiento, los pacientes psicticos se
hacen menos agitados e inquietos y los
autsticos se hacen ms comunicativos:
2-3 semanas de iniciado el tratamiento disminuyen la
excitacin psicomotora, inquietud, irritabilidad y
agresividad
5 semanas ---- disminuyen los sntomas afectivos
(ansiedad, depresin, tendencia esquizoide)
6-8 semanas ---- disminuyen los sntomas relacionados
con las funciones perceptivas y cognitivas
(alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento
ACCIONES
FARMACOLGICAS:
II. Efectos sobre reas especficas del SNC.
Corteza
Ganglios basales
Sistema mesolmbico
Hipotlamo
Tallo cerebral
Nervios perifricos
Sistema nervioso autnomo
Sistema cardiovascular
Sistema renal
ACCIONES
FARMACOLGICAS:
Sistema nervioso autnomo (SNA):
Actividad anticolinrgica
Bloqueo de receptores alfa1
Potentes efectos antiserotoninrgicos
Dbil accin antihistamnica
Bloqueo de la captacin intraneuronal de
catecolaminas
MECANISMO DE ACCIN
TODOS LOS ANTIPSICTICOS SON
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES D2
DE LA DOPAMINA Y LA MAYORA
BLOQUEAN TAMBIN LOS RECEPTORES
DE MONOAMINA, SOBRE TODO LA 5HT2. LA
CLOZAPINA BLOQUEA TAMBIN LOS
RECEPTORES D4.

LA POTENCIA DE LOS ANTIPSICTICOS ES

PARALELA A SU ACTIVIDAD SOBRE LOS
RECEPTORES D2, MIENTRAS QUE SUS PERFILES DE
EFECTOS INDESEABLES PARECEN DEPENDER DE
OTROS FACTORES
 ALGUNAS CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS
DE LOS NEUROLPTICOS
Neurolptico Potencia Sedacin Antiem Extrapirami Hipoten
antipsic tico dalismo sin
tica
Clorpromaci + +++ ++ ++ +++
na
Tioxantenos +++ + +++ +

Haloperidol +++ + +++ +++ +

Clozapina + ++ 0 +++

Metoclopra 0 + +++ + 0
mida
EFECTOS ADVERSOS

Trastornos motrices producidos por los

antipsicticos:
Son un problema importante del
tratamiento con antipsicticos
Existen dos tipos de alteraciones:
- Distonas agudas y reversibles y
sntomas de tipo parkinsoniano
- Discinesia tarda de desarrollo lento a
menudo irreversible
EFECTOS ADVERSOS
Los sntomas agudos consisten en movimientos
involuntarios, temblor, rigidez y tambin es probable que
sean una consecuencia directa del bloqueo de
receptores D2.
La discinesia tarda consiste en movimientos
involuntarios de la cara y las extremidades que aparecen
tras meses o aos de tratamiento. Podra asociarse a
una proliferacin de receptores presinpticos de
dopamina en el ncleo estriado. El tratamiento en
ocasiones es infructuoso.
La incidencia de ambos efectos es menor con los
antipsicticos atpicos----- bloqueo muscarnico y
selectividad por la va mesolmbica y no la nigroestriada
EFECTOS ADVERSOS

ENDOCRINOS: aumento de la liberacin de

prolactina, disminucin de la hormona de
crecimiento, disminucin de la tolerancia a la
glucosa, aumento de peso, aumento del
colesterol srico.
SNA: sequedad de la boca, constipacin,
congestin nasal, dificultad para la miccin,
trastornos de la acomodacin
DIGESTIVO: ctero obstructivo con eosinofilia
EFECTOS ADVERSOS

HEMOLINFOPOYTICO: leucocitosis,
leucopenia, eosinofilia y agranulocitosis
CARDIOVASCULAR: hipotensin ortosttica
SNC: trastornos en los mecanismos de control
de la temperatura corporal
REACCIONES CUTNEAS: urticaria,
dermatitis, fotosensibilidad, coloracin azul-
griscea en las zonas expuestas al sol
SNDROME NEUROLPTICO MALIGNO
INTERACCIONES:

Las fenotiacinas potencian el efecto de:

a. Opiceos e hipnticos
b. Sedantes
c. Relajantes musculares
d. Alcohol
e. Antihistamnicos
f. Antigripales
g. Anticolinrgicos
INTERACCIONES:

Las fenotiacinas inhiben el efecto de:

a. Agonistas dopaminrgicos directos
b. Levodopa
c. Antihipertensivos (guanetidina y
alfametil dopa)
INTERACCIONES:

Las fenotiacinas son reducidas en sus

concentraciones plasmticas por:
a. Anticolinrgicos
b. Inductores de enzimas microsomales
hepticas
c. Anticidos coloidales
INTERACCIONES:

Interfieren en el resultado de ciertos

anlisis de
laboratorio
entre ellos:
a. Tolerancia
normal a la
glucosa
b. Colesterol
srico
c. Test
USOS

PSICOSIS AGUDAS
ESTADOS PARANOIDES
TRASTORNOS IDIOPTICOS y
ORGNICOS CON SNTOMAS
PSICTICOS
AGITACIN SEVERA
USOS
A dosis menores:
Intoxicacin por anfetaminas
Tratamiento de las nuseas y los vmitos
(uremia, gastroenteritis, post radiacin,
carcinomatosis, post administracin de
citostticos, estrgenos, tetraciclinas, opioides,
disulfiram)
Hipo rebelde a tratamiento
Psicosis asociadas a alcoholismo
Afecciones neuropsiquitricas caracterizadas
por tics, movimientos involuntarios
Enfermedad de Huntington
EFICACIA CLNICA DE LOS
ANTIPSICTICOS:
Controlan eficazmente los sntomas de
esquizofrenia aguda, en la que pueden
precisarse dosis elevadas
El tratamiento a largo plazo suele ser eficaz
para evitar recidivas de los brotes de
esquizofrenia, lo que contribuye a que estos
pacientes lleven una vida normal
En el tratamiento de mantenimiento suelen
utilizarse preparados de liberacin prolongada
EFICACIA CLNICA DE LOS
ANTIPSICTICOS:
Los antipsicticos atpicos son capaces
de controlar los sntomas negativos de la
esquizofrenia
La clozapina, risperidona y sertindol
resultan eficaces en pacientes con
resistencia a otros antipsicticos
SNTOMAS +

ALUCINACIONES
DELIRIOS
PENSAMIENTOS DESORDENADOS
AGITACIN
SNTOMAS NEGATIVOS

FALTA DE MOTIVACIN O INICIATIVA

RETRAIMIENTO SOCIAL
APATA
INSENSIBILIDAD EMOCIONAL
ESTABILIZADORES DEL
ESTADO DE NIMO
SALES DE LITIO
VALPROATO
QUETIAPINA
GABAPENTINA
PREGABALINA
CARBAMAZEPINA
SALES DE LITIO

Eficaz en el tratamiento del 60%-80% de

pacientes con mana e hipomana
Atena la sealizacin de receptores
acoplados al sistema PIP2 (difosfato de
fosfatidilisositol).
Provoca agotamiento relativo en las
membranas neuronales del SNC
Los niveles de PIP2 en las membranas
perifricas no se afectan
SALES DE LITIO
Se administra por va oral
Se excreta por va renal
Estrecho margen de seguridad
Efectos adversos ms frecuentes: cefalea, sequedad de
la boca, polidipsia, poliuria, polifagia, molestias
digestivas, temblor fino, mareo, fatiga sedacin,
hipotiroidismo, aplanamiento onda P, dermatitis
Embarazo: valorar la relacin beneficio riesgo
Tratamiento sobredosis: hemodilisis
EJERCICIOS

CUL DE LOS SIGUIENTES

FRMACOS ES TIL EN EL CONTROL
DE LOS SNTOMAS NEGATIVOS DE LA
ESQUIZOFRENIA?
a.Clozapina
b.Haloperidol
c.Sales de litio
d.Carbamazepina
EJERCICIOS

LAS ACCIOENS DE LOS

ANTIPSICTICOS INCLUYEN LAS
SIGUIENTES, EXCEPTO.
a.Antagonismo de receptores muscarnicos
b.Inhibicin de la recaptura de serotonina
c.Bloqueo de receptores alfa
d.Antagonistas de la neurotransmisin
dopaminrgica
EJERCICIOS

LAS SIGUIENET SON APLICACIONES

CLNICAS DE LOS ANTIPSICTICOS.
a.Tratamiento de la emesis en la
quimioterapia del cncer
b.Tratamiento de la hiperprolactinemia
c.Tratamiento de la mana aguda
d.Prurito incontrolable
EJERCICIOS

HALOPERIDOL
LITIO
CLOZAPINA
RISPERIDONA
a.til en el tratamiento del autismo
b. Agranulocitosis
c. Hipotiroidismo y diabetes inspida nefrognica
d. Sindrome parkinsoniano
EJERCICIOS
EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD
BIPOLAR:
a. Pueden utilizarse antipsicticos por va parenteral en la
fase aguda
b. La dosificacin ptima de las sales de litio estn en
relacin con la concentracin plasmtica del in
c. La intensidad y frecuencia de los episodios maniacos
disminuyen con la teraputica de sostn con litio
d. La hidroclorotiacida se utiliza en el tratamiento de la
sobredosis de litio
EJERCICIOS

EL SNDROME NEUROLPTICO MALIGNO:

a.Se caracteriza por rigidez muscular, hiperpirexia
e inestabilidad autonmica
b.Se produce en pacientes ultrasensibles a los
efectos extrapiramidales de los neurolpticos
c.Puede tratarse con agonistas del receptor para
la dopamina y dantroleno
d.su designacin ms comn es como discinesia
tarda
EJERCICIOS

UN PACIENTE EST SIENDO TRATADO

CON HALOPERIDOL, PARA PREVENIR
LA APARICIN DE SNDROME
PARKINSONIANO SE DEBE COMBINAR
CON:
a.Levodopa
b.Trihexifenidil
c.Trazodona
d.Risperidona
EJERCICIOS
MASCULINO DE 35 AOS CON ANTECEDENTES DE
ENFERMEDAD BIPOLAR EST SIENDO TRATADO CON
CARBONATO DE LITIO. DESPUS DE 4 SEMANAS DE
TRATAMIENTO CON LA SAL SE LE INDICA
CLOROTIACIDA PARA DISMINUIR EDEMA POR
HIPERTENSIN ARTERIAL. DOS SEMANAS DESPUS
COMIENZA A PRESENTAR POLIDIPSIA, POLIFAGIA Y
POLIURIA. CON LO ANTERIOR PODEMOS HACER EL
DIAGNSTICO DE:
EJERCICIOS

EL MECANISMO POR EL CUL SE

PRODUJO LO ANTERIOR EST
RELACIONADO CON:
a.Aumento de la sntesis de litio
b.Disminucin de su depuracin renal
c.Desplazamiento de su unin a protenas
plasmticas
d.Disminucin de su metabolismo
heptico
EJERCICIOS

EL SIGUIENTE FRMACO ES TIL PARA

TRATAR A ESTE PACIENTE:
a.Amiloride
b.Mirtazapina
c.Haloperidol
d.Ketanserina