FARMACOLOGIA 2

Alumnos:
Docentes: Victor Murillo Ortiz
Dr. Carlos Paco Vilchez Angi Puicn Ruiz
Lisset Coronado
Maria Petroni
Claudia Guimarey
Milagros Quiroz
Cristhian Araujo
Claudia Carvalho
ANTAGONISTAS
Formacin de cianometahemoglobina,
impidiendo la unin del cianuro a la
enzima citocromo oxidasa, adems por
efecto de accin de masa la
metahemoglobina formada libera a la
enzima del cianuro.
 ADRENALINA
Antagonistas (receptores rganos)
 ADRENERGICO SIMPATICOLITICO - ADRENOLITICO
son un grupo numeroso de agentes farmacolgicos que suprimen la actividad
del sistema nervioso simptico, ya sea bloqueando la transmisin de impulsos desde las
fibras postganglionares adrenrgicas antagonizando sus receptores hacia los rganos o
tejidos efectores, o bien disminuyendo la sntesis o secrecin del neurotransmisor
noradrenalina a nivel presinptico, e inhibe de esta manera algunas funciones del
sistema nervioso simptico como la contraccin del msculo liso y la secrecin
glandular
 ANTAGONISTAS - RECEPTOR

A. Simpaticolticos presinpticos o de accin indirecta

Inhibidores de la sntesis de noradrenalina
-metiltirosina o metitirosina
Carbidopa
Benseracida
-metil-dopa (accin central)
Inhibidores del almacenamiento
Reserpina
Inhibidores de la liberacin
Betanidina
Bretilio
Debrisoquina
Guanetidina
Guanadrel
Clonidina (agonista 2 de accin central)
Guanfacina (agonista 2 de accin central)
Guanabenz (agonista 2 de accin central)
Dexmedetomidina
Otros axoplasmticos
Deserpidina
Rescinamina
Pargilina (IMAO)
Tranilcipromina
 Bloqueadores adrenrgicos
Bloqueadores no selectivos 1 y 2:
Propanolol
Timolol
Nadolol
Pindolol
B. Simpaticolticos postsinpticos o de accin directa Sotalol
Bloqueadores 1 adrenrgicos selectivos Carvedilol
Alfuzosina Alprenolol (agonista parcial)
Doxazosina Oxprenolol (agonista parcial)
Indoramina Penbutolol (agonista parcial)
Prazosina Levobunol (agonista parcial)
Tamsulosina Carteolol (agonista parcial)
Terazosina Bloqueadores 1:(cardioselectivos)
Trimazosina Acebutolol
Urapidilo Atenolol
Bloqueadores 2 adrenrgicos selectivos Betaxolol
Yohimbina Bisoprolol
Mirtazapina Celiprolol
Bloqueadores totales o no selectivos (1 y 2) Esmolol
Reversibles Metoprolol
Fentolamina Nevilolol
Tolazolina Practolol
Irreversibles Bloqueadores 2
Fenoxibenzamina Butoxamina
Alcaloides dihidrogenados del Ergot, dihidroergotoxina, nicergolina Bloqueadores / inespecficos
Bucindolol
Carvedilol
Labetalol
Prizidinol
Medroxalol
Bloqueadores de receptores D1
rganos Receptor Efecto
Corazn 1 FC y contractibilidad
Venas 1 Vasoconstriccion
Vejiga urinaria 2 Relajacin msculo
1 detrusor contraccin
esfinter
Pncreas + secrecin de insulina
- Secrecin de insulina
Hgado Gluconeogenesis
Arterias 1 Vasoconstriccion
Intestino 1 Contraccin de esfinteres
2 Relajacion del msculo liso
Glndulas salivales 1 Secrecin de aagua
2 Secrecion de amilasa
Glndulas sudoriparas 1 Sudor localizado
Ojo (msculo radial) Contraccin
Ojo (msculo ciliar 2 Relajacin
Msculo bronquial 2 Broncodilatacion
MECANISMO DE ACCIN
La cocana tiene dos mecanismos farmacolgicos diferentes sobre el sistema nervioso: la disminucin
de la permeabilidad al sodio de los nervios y la potenciacin de las catecolaminas.
La capacidad de cocana para disminuir la permeabilidad de la membrana de los nervios al sodio es
compartida por otros anestsicos locales.

Esta accin disminuye la tasa de despolarizacin de la membrana, aumentando as el umbral de

excitabilidad elctrica y bloqueando efectivamente la conduccin nerviosa. Es necesaria la
penetracin directa en la membrana del nervio para la anestesia eficaz, lo que se logra mediante la
aplicacin de la cocana en la zona a anestesiar.

La cocana estimula perifricamente la liberacin presinptica de noradrenalina e inhibe la

recaptacin neuronal de norepinefrina y epinefrina.
 En el sistema nervioso central, las acciones de la cocana son menos claras, pero se presume que
incluyen estimulacin de la liberacin presinptica de norepinefrina combinada con la inhibicin
de la recaptacin presinptica de noradrenalina , dopamina y serotonina.

Debido a que la cocana inhibe la recaptacin de catecolaminas, se

la considera un agonista indirecto. Los agonistas indirectos estn
asociados con taquifilaxia debido al suministro cada vez menor de
neurotransmisor endgeno que puede ser desplazado de la
terminacin nerviosa.

Los efectos de la cocana sobre el metabolismo de la

noradrenalina explican muchas de sus acciones
cardiovasculares pero son los efectos de la cocana sobre
el metabolismo de la dopamina los que conducen a una
euforia poderosa y al deseo que se producen con el abuso.
 EFECTOS FISIOLGICOS Y ADVERSOS

EFECTOS
FISIOLGICOS
La cocana acta inhibiendo la
EFECTOS
recaptacin de serotonina,
norepinefrina y dopamina. Esto resulta
ADVERSOS
los efectos adversos de la cocana son el
resultado de una actividad simptica
en mayores concentraciones de estos excesiva. Los efectos adversos iniciales
tres neurotransmisores en el cerebro. cardiovasculares de la cocana incluyen
Puede cruzar fcilmente la barrera hipertensin, contracciones ventriculares
hematoenceflica y conducir a su prematuras , vasoconstriccin generalizada,
ruptura. y taquicardia ventricular. Los efectos
adversos avanzados incluyen arritmias
cardacas, tales como taquicardia, isquemia
miocrdica, infarto de miocardio e
insuficiencia cardaca congestiva.
La bromocriptina, un receptor de dopamina (D2) agonista central, demostrado reducir
significativamente los sntomas de abstinencia de la cocana.