Documenti di Didattica
Documenti di Professioni
Documenti di Cultura
Mecanismo de Ao de Frmacos
jwmcc
FARMACODINMICA
Mecanismo de Ao de Frmacos
Uma molcula
anfiptica
Fosfatidilcolina: o fosfolpide mais comum na
maioria das membrana s celulares
Receptor nicotnico
(Ach)
jwmcc
TIPO ACOPLADO A PROTENA G
N
Domnio de ligao
Domnio de
acoplamento
a protena G
C jwmcc
INTERAO FRMACO-
RECEPTOR
Interao droga-receptor: boa parte das drogas tm um
grau considervel de seletividade e especificidade
(interao fsico-qumica) em suas aes. Sendo os
receptores tambm especficos, estes interagem com
apenas um nmero limitado de compostos estruturalmente
relacionados ou complementares.
A extenso e a intensidade da ao do frmaco dependem
da distribio dos receptores especficos aos quais o
frmaco ir se ligar, e concentrao da droga ao qual o
receptor exposto.
Substncias receptoras agem como disparadores de
reaes celulares.
Ligao droga-receptor
As foras que atraem a droga a seu receptor devem ser fortes e
duradouras o suficiente para permitir o incio da seqncia de eventos
que conduzem resposta biolgica. Estas foras so as ligaes
qumicas:
Ligao covalente: 2 tomos compartilham par de eltrons. E 100Kcal
/mol (forte e estvel).
Ligao inica: atrao eletrosttica entre ons com cargas opostas
(5Kcal /mol).
Ponte de hidrognio: o ncleo fortemente positivo do hidrognio e seu
nico eltron, liga-se a um tomo fortemente eletronegativo formando
uma ponte. E = 2 a 5Kcal /mol (ligao estvel e reversvel)
Ligao de Van der Waals: so efetivas apenas quando os tomos se
alinham em estreita proximidade (0,5Kcal /mol); dependente de
atrao eletrosttica induzida.
RELAO DOSE-RESPOSTA
O grau de efeito produzido por uma droga geralmente
dependente da quantidade administrada, podendo esta
relao ser expressa em termos de curva dose-resposta. A
relao , ento, gradual, ou seja, com o aumento da dose
administrada, a magnitude da resposta resultante em um
dado indivduo tambm aumenta.
Aforismo bsico da farmacologia: quando existe uma
relao dose-resposta, a resposta droga diretamente
proporcional ao nmero de receptores com os quais a droga
efetivamente interage.
RELAO ENTRE A INTERAO
FRMACO-RECEPTOR E EFEITO
BIOLGICO
1. Teoria da Ocupao de Clark. Curva de
Scatchard.
Este modelo clssico, primeiramente desenvolvido
por Clark (1933) descreve a situao em que uma
molcula de frmaco reage com uma de receptor.
Assim, a intensidade do efeito farmacolgico
proporcional frao de receptores ocupados e
ser mximo quando todos os receptores estiverem
ocupados.
Interao Frmaco-
Receptor
Da mesma maneira que o complexo
enzima-substrato formado, na interao
frmaco-receptor, a intensidade do
efeito produzido proporcional
quantidade de complexo F-R formado.
OCUPAO ~ [LIGANTE]
jwmcc
jwmcc
TIPOS DE AGONISTA
AGONISTA TOTAL
AGONISTA PARCIAL
jwmcc
jwmcc
jwmcc
TIPOS DE ANTAGONISTAS
jwmcc
FARMACOLGICO:
drogas competem pelo mesmo receptor
. Antagonismo irreversvel
Ex : -bungarotoxina (-) receptor acetilcolina na JNM
ligao irreversvel ao receptor (fenoxibenzamina)
jwmcc
jwmcc
jwmcc
CHEGAAAAAAA !!!!!!!!