FARMACOCINETICA

Q.F. JAVIER CHURANGO VALDEZ

28/09/2017
SAVARO 1
 FARMACOCINETICA

Farmacocintica (PK) es la descripcin de una

droga en el cuerpo o un compartimiento en el
tiempo. En trminos simples, es lo que el
cuerpo le hace a la droga

OMS: el estudio de la absorcin, distribucin,

metabolismo y excrecin de los frmacos.

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 LADME
Liberacin de la forma farmacutica

Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin

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 Los cuatro componentes bsicos de la
farmacocintica se abrevian ADME --
absorcin, distribucin, metabolismo y
excrecin.

Una droga administrada oralmente debe ser

absorbida, luego debe ser distribuida a
cualquier o a todos los compartimientos del
cuerpo a lo que es capaz de penetrar, y
finalmente debe ser eliminado.

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 Absorcin de medicamentos
Es el paso del medicamento a travs de membranas para
llegar a la circulacin sistmica. Este proceso involucra los
mecanismos que utilizan los frmacos para penetrar
estructuras lipdicas como son las membranas celulares.

El proceso de absorcin comprende la penetracin de los

frmacos en el organismo a partir de:
sitio inicial de administracin
los mecanismos de transporte
las caractersticas de cada va de administracin
los factores que condicionan la absorcin por cada va
las circunstancias que pueden alterar esta absorcin
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 Absorcin de medicamentos

Es el paso del medicamento a

travs de membranas para llegar
a la circulacin sistmica. Este
proceso involucra los
mecanismos que utilizan los
frmacos para penetrar
estructuras lipdicas como son
las membranas celulares.

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 Factores que infliyen en el proceso de
absorcin:

Transporte a travs de membrana

Solubilidad del frmaco en lpidos y agua

Va de administracin

Superficie o rea de absorcin

Irrigacin de la superficie absorbente

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 TRANSPORTE PASIVO

Es aquel que se da a favor

de corriente sin necesidad
de gastar energa.
Va desde donde hay ms
frmaco a donde hay
menos, intentando llegar al
equilibrio.

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 DIFUSION FACILITADA

Requiere de
transportadores que
ayuden al frmaco a
atravesar la membrana.
Ej: Vitamina B12 que se
une al transportador que
le facilita el paso.

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 TRANSPORTE ACTIVO

Se da en molculas muy
polares, necesita
transportadores y gasto
de energa (ATP).
El frmaco se une al
transportador y, como se
realiza contra gradiente
de concentracin necesita
energa.

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 PINOCITOSIS

La membrana
invagina la molcula
que llega y forma
una vescula que le
permite pasar
dentro de la clula.

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 - Vas de administracin.
- factores fisiolgicos: edad
(en nios y ancianos la
absorcin disminuye).
- factores patolgicos:
enfermedades que afectan
a la absorcin de frmacos.
- factores yatrgenos:
interferencia que puede
existir entre un
medicamento y la
absorcin de otro.

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 VIAS DE ADMINISTRACION
VIA ORAL

Es la va fisiolgica, la ms
comn, cmoda y barata.
El frmaco no puede ser
irritante para la mucosa
digestiva.
El frmaco se va a absorber
bien si es cido en el
estmago y si es bsico en
el intestino delgado.
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 VIA SUBLINGUAL
Se produce mediante la mucosa
sublingual.
En general la mucosa bucal es apta
para la absorcin de frmacos.
Se utiliza cuando se quiere evitar el
primer paso heptico, es utilizada
para suprimir dicho paso.
(por ejemplo la nitroglicerina).
Las venas sublinguales no drenan
al sistema porta, drenan al sistema
yugular.
Esta va es ms rpida que la oral.
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 VIA RECTAL
El frmaco se absorbe en la
mucosa rectal.
Suprime el primer paso heptico
(las venas hemorroidales drenan
directamente a la cava inferior).
Evita las sustancias irritantes y
mal sabor por va oral y
problemas de deglucin.
Las formas lquidas se van a
absorber mejor que las slidas.

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 VIA INTRAVENOSA
Es muy rpida; por eso es la
va de eleccin en las
urgencias.
Permite administrar grandes
cantidades de lquido y obtener
concentraciones plasmticas
altas y precisas.
Requiere un instrumental,
esterilizacin, no todo el
mundo est preparado para
tomar un frmaco por esta va.

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 VIA INTRAMUSCULAR
Normalmente el msculo va a
estar muy bien vascularizado,
por eso va a permitir una gran
absorcin.
Es muy rpida (ms que la oral).
Se utiliza porque no se puede
absorber por la mucosa.
Requerir un instrumental estril,
la tcnica es dolorosa, pueden
producirse lesiones e
infecciones.
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 VIA SUBCUTANEA
Administracin de un frmaco por
debajo de la piel; no llega al
msculo. Es bastante empleada.
No se puede administrar en
grandes cantidades, pueden
aparecer infecciones,la absorcin
es menos precisa y muy lenta
(por ser una vasoconstriccin, el
tiempo de absorcin es mayor),
tiene riesgo de administracin
intravenosa errnea.

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 VIA CUTANEA
A travs de la piel.
Es difcil atravesar, por
las capas de piel.
Normalmente hay que
disolver la sustancia para
facilitar su paso.
Esto hace que la va
cutnea quede para el
tratamiento de patologa
superficial.
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 VIA INHALATORIA
Paso de frmacos por la
mucosa alveolar.
Tienen que ser
normalmente gases.
Por aqu se administran las
anestesias generales.
Esto se utiliza para
patologa respiratoria.

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 OTRAS VIAS
Intratecal y Epidural: es una va de
administracin directa.
Intraarterial: en arterias.
Intracardiaca: en caso de paro
cardiaco.
Uretral, Vaginal: patologas
localizadas, infecciones vaginales o
uretrales.
Conjuntival: tratamiento de
patologas oculares.
Intraperitoneal: no se utiliza en el ser
humano.
Intranasal: por la mucosa nasal.
Intraarticular: directamente en lquido
sinovial
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 Distribucin de frmacos

Una vez que el frmaco se ha

absorbido se puede distribuir en
los diferentes compartimientos
corporales.
Para efectos de la distribucin el
organismo se ha dividido en tres
compartimientos generales:
plasmtico, intersticial e
intracelular y dos
compartimientos especiales el
sistema nervioso central y el fetal.

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 Procesos de distribucin
La distribucin es el transporte del frmaco por la
sangre hasta el lugar donde ejerce su accin. En la
sangre las molculas de frmaco pueden ir de tres
formas:
- disuelto en el plasma.
- en el interior de determinadas clulas.
- unido a protenas plasmticas: la interaccin con
protenas plasmticas es muy frecuente, si bien es
variable segn los frmacos.
Con mucho es la albmina la protena que tiene
mayor capacidad de fijacin.
Frmaco (F) + Protena (P) FP
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 BIOTRANSFORMACION o
METABOLISMO

La eliminacin renal tiene como

funcin fundamental terminar con la
actividad biolgica de algunos
frmacos
Sin embargo, la mayora de los
medicamentos no poseen estas
caractersticas puesto que son
molculas lipoflicas, no ionizadas o
parcialmente ionizadas a pH
fisiolgico.
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 El significado farmacolgico del metabolismo se expresa en
la siguiente forma:
Principio activo. . . . . . . . da lugar a la formacin de. . . . . . .
. . metabolito inactivo
Principio inactivo. . . . . . . . . . . . . . metabolito activo
Principio activo. . . . . . . . . . . . . . . metabolito activo
Principio activo poco txico.. . . . . . metabolito txico
El metabolismo de los medicamentos se realiza mediante
una serie de reacciones qumicas que comprenden dos
fases:
fase I no sinttica que incluye los procesos de oxidacin,
reduccin e hidrlisis
fase II sinttica que incluye todos los procesos de
conjugacin (con cido glucurnico, glicina etc. ).
El metabolismo puede ser alterado por factores qumicos,
genticos, fisiolgicos, farmacolgicos y patolgicos.
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 ELIMINACION
Los medicamentos se eliminan
del organismo en forma
inalterada o como metabolitos.
Los rganos de eliminacin con
excepcin de los pulmones
eliminan con mayor facilidad
Los medicamentos liposolubles
se eliminan rpidamente solo
cuando son metabolizados a
compuestos ms polares.

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 Los riones son los rganos
ms importantes de
eliminacin de frmacos y sus
metabolitos.
Las sustancias que se
eliminan a travs de las heces
son frmacos que no se
absorben en el tracto
gastrointestinal o metabolitos
eliminados en la bilis que no
se reabsorben en el tracto
gastrointestinal.
28/09/2017 SAVARO 29
 La eliminacin de
medicamentos en la leche
materna es importante debido
a que los productos
metablicos pueden ser fuente
potencial de efectos adversos
en el lactante.
La va de eliminacin
pulmonar es importante para
la eliminacin de gases y
vapores anestsicos y de
otros frmacos o metabolitos.
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 EXCRECION BILIAR

El frmaco se metaboliza en
el hgado, pasa al sistema
biliar, luego al intestino y sale
por las heces.
En algunas ocasiones parte
del frmaco que va por el
intestino vuelve a
reabsorberse y pasa como
consecuencia de nuevo a la
circulacin dando lugar a la
circulacin entero heptica

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 EXCRECION PULMONAR
Algunos frmacos se
eliminan por la respiracin,
como por ejemplo el
alcohol y los anestsicos
generales.

28/09/2017 SAVARO 32
 GRACIAS

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