Farmacologia SNA

Prof. Daniel Feres

Departamento Cincias Biofuncionais
Frmacos Simpatomimticos
So aqueles que tm propriedades de efeito semelhante aos efeitos da
adrenalina sobre o SNA
Sinalizao Receptores adrenrgicos

Receptor alfa-1
Protena Gq

Enzima associada: Fosfolipase C

Segundo mensageiro: Diacilglicerol (DAG)

Sinalizao Receptores adrenrgicos
Receptores beta 1 e beta 2

Associados protena Gs

Enzima ativada: Adenilato ciclase

Segundo mensageiro: AMPc

Simpatomimticos
Catecolaminas

Dopamina, Noradrenalina e Adrenalina

Simpatomimticos
Adrenalina
A concentrao determina os efeitos beta-adrenrgicos ou alfa-adrenrgicos

Ativao beta-1 leva a potentes efeitos no msculo cardaco

Cronotropismo e inotropismo positivos

Elevao indireta da presso arterial sistlica
Simpatomimticos
Adrenalina

Ativao de receptores beta-2 nos vasos sanguneos leva vasodilatao por

mecanismos de compensao.
Na musculatura lisa dos brnquios haver dilatao com consequente
broncodilatao;

Quando ocorre ativao beta-2 ocorre tambm favorecimento da

glicogenlise e aumento da glicemia

Receptores beta-3 esto em grande concentrao no tecido adiposo e so

responsveis pela liplise, contribuindo para o aumento da glicemia.
Simpatomimticos
Adrenalina

Ativao de receptores alfa-adrenrgicos leva vasodilatao, seja por

mecanismos compensatrios, seja pela ativao indireta da produo de
xido Ntrico (NO), um conhecido vasodilatador mediado por GMPc.
Adrenalina
Indicao Clnica

Pode ser utilizada na crise asmtica e na anafilaxia; quando administrada

localmente em concentraes elevadas auxilia no prolongamento do efeito de
anestsicos locais.

Em casos isolados pode ser administrada em carter de urgncia para a

reverso da hipotenso, devido ao seu efeito vasoconstritor.
Adrenalina
Efeitos adversos

A excitao do msculo cardaco pelo frmaco pode levar a arritmias

cardacas

A elevao abrupta da presso arterial pode lesionar e romper pequenos

vasos, resultando em hemorragias, inclusive no SNC.

Outros sinais incluem: palpitaes, aumento dos batimentos cardacos,

suor excessivo, nuseas, vmitos, dificuldade em respirar, tonturas,
fraqueza, pele plida, tremor, dores de cabea, nervosismo e ansiedade.
Adrenalina
Contra-indicaes

Para pacientes com: hipertenso, hipertireoidismo, tumores da medula

adrenal, alteraes do ritmo cardaco, doena coronria e do miocrdio,
estenose das artrias, alargamento ventricular direito, insuficincia
renal, presso intraocular alta, hipertrofia da prstata, asma brnquica ou
pacientes com hipersensibilidade adrenalina ou outros componentes da
frmula.
Adrenalina
Interaes medicamentosas

Anestsicos locais

Inibidores da MAO

Antiarrtmicos

Gases teraputicos

Beta-bloqueadores
Noradrenalina
Possui efeitos semelhantes adrenalina em receptores
beta-1 no corao, e tambm semelhante em receptores
alfa

Nos receptores beta-2 a NOR aumenta a resistncia

perifrica vascular e a presso arterial sistlica e
diastlica.
Noradrenalina
Indicao clnica

Frequentemente utilizada no tratamento do choque

distributivo; com a finalidade de aumentar o tnus
vascular e a presso arterial.
Noradrenalina
Efeitos Adversos

Bradicardia, isquemia perifrica; cefaleia, ansiedade;

necrose cutnea; dispneia, dificuldade respiratria.
Noradrenalina
Contra-indicaes

Para pacientes com: hipertenso, hipertireoidismo,

tumores da medula adrenal, alteraes do ritmo cardaco,
doena coronria e do miocrdio
Noradrenalina
Interaes medicamentosas

Cautela em pacientes em tratamento com inibidores da

monoamino-oxidase (IMAO), ou antidepressivos dos
tipos triptilina ou imipramina, porque pode causar
grave e prolongada hipertenso.
Isoproterenol
Agonista no seletivo para receptores beta-
adrenrgicos

Sua ao est mais relacionada ao cronotropismo

positivo e inotropismo positivo; age tambm como um
potente vasodilatador.
Isoproterenol
Indicao Clnica

Arritmia cardaca (tratamento);

Reanimao cardiopulmonar (tratamento);

Choque; broncoespasmo (tratamento).

Isoproterenol
Efeitos Adversos

Agitao;
nervosismo; insnia; ansiedade; tenso;
medo; excitao.
viso borrada.
Isoproterenol
Interaes medicamentosas

pode ter aumento da toxicidade cardaca e efeitos aditivos

com (no utilizar): epinefrina; broncodilatadores
simpatomimticos; aminofilina.
pode propiciar arritmias com: anestsicos gerais;
diurticos depletores de potssio.
pode ter seus efeitos antagonizados por: propranolol.
Dopamina
Ao sobre receptores D1

Ativao de D1 nos vasos sanguneos deriva em

vasodilatao;

Apesar de se tratar de um NT, a administrao sistmica

tem poucos efeitos no SNC, pois a Dopamina no atravessa
a barreira hematoenceflica.
Dopamina
Indicao Clnica
Tratamento da hipertenso grave;

Em baixas doses promove vasodilatao renal melhorando

a perfuso do rgo.

utilizada no tratamento do choque.

Dopamina
Efeitos adversos

Podem incluir: inquietao, ansiedade, cefaleia,

palpitaes, arritmias cardacas, hipotenso, hipertenso,
AVC, angina e aumento da glicemia.
Dopamina
Interaes medicamentosas

O Cloridrato de Dopamina apresenta incompatibilidade com furosemida,

tiopental sdico, insulina, ampicilina e anfotericina B; misturas com
sulfato de gentamicina, cefalotina sdica ou oxacilina sdica devem
ser evitadas.

O Cloridrato de Dopamina pode determinar nveis falsamente elevados de

glicose com o uso de aparelhos manuais que usam mtodos eletroqumicos
anlise.
 Frmacos no catecolaminas

Fenilefrina
Efedrina
Metaraminol
Salbutamol,salmeterol, ritodrina
e terbutalina
Fenilefrina
um agonista alfa seletivo, no degradada pela
COMT, por isso seu efeito mais duradouro.

COMT: Catecol O- Metil-transferase

Fenilefrina
Indicao Clnica

principalmente usada como

descongestionante nasal, devido ao seu
efeito vasoconstritor; em alguns casos
utiliza-se para elevar a presso arterial.
Fenilefrina
Efeitos Adversos

Ocorrncias: Arritmia cardaca, diminuio do dbito

cardaco, exacerbao de insuficincia cardaca,
hipertenso, crise hipertensiva, isquemia, infarto do
miocrdio, isquemia perifrica, bradicardia reflexa,
angina pode ocorrer em pacientes com arteriosclerose
severa ou histria de angina, prurido, angina abdominal,
dor epigstrica, nuseas, vmitos, dor cervical, cefaleia,
tremor, viso borrada, dispneia, psicose
simpatomimtica, aumento do intervalo da presso
arterial pulmonar.
 Fenilefrina
Interaes medicamentosas
Arritmias cardacas graves, durante anestesia com halotano e,
A resposta pressora dos agentes adrenrgicos pode ser potencializada
pelos antidepressivos tricclicos.

Inibidores da MAO.
Pode aumentar a resposta pressora significativamente, resultando em
crises hipertensivas e hemorragia intracraniana.

Guanetidina, metildopa, reserpina

Pode aumentar a resposta pressora, resultando em hipertenso severa.

Anestsicos hidrocarbonetos halogenados

Podem sensibilizar o miocrdio para os efeitos das catecolaminas. Use
com extremo cuidado para evitar arritmias.
Efedrina
A efedrina possui alta biodisponibilidade e durao de ao longa

capaz de atravessar a barreira hematoenceflica e causar efeito

estimulante; a droga atualmente prescrita um enantimero chamado
pseudoefedrina.

Esta compe grande parte dos descongestionantes e antigripais

conhecidos no mercado atualmente.
Efedrina
Indicao Clnica

Tratamento ou preveno da hipotenso arterial associada anestesia

intratecal, epidural e anestesia geral;

Tratamento do choque situao clnica de queda abrupta e grave da

presso arterial e que no responde com o tratamento com reposio de
fluidos administrados na veia.
Efedrina
Efeitos Adversos

Hipertenso, palpitao, taquicardia, nuseas e vmitos, tremor,

ansiedade e reteno urinria comumente observada em homens com
prostatismo; transtorno psictico com paranoia, alucinao, depresso,
pensamentos bizarros, alucinao auditiva e nefrolitase.
Efedrina
Interaes medicamentosas

Agentes simpaticomimticos: Efeitos aditivos

Agentes bloqueadores alfa adrenrgicos: Reduo da resposta vasopressora

Agentes bloqueadores beta adrenrgicos:

A administrao de bloqueadores beta-adrenrgicos como o propranolol podem
bloquear os efeitos cardacos e broncodilatadores do sulfato de Efedrina.

Inibidores da monoaminoxidase (IMAO):

Os inibidores da monoaminoxidase (IMAO) potencializam os efeitos vasopressores
de frmacos simpaticomimticos como o sulfato de Efedrina.
Metaraminol
Indicaes Clnicas

Trata-se de um frmaco agonista alfa-1 que

utilizado no tratamento da hipotenso em casos de
choque grave.
Metaraminol
Efeitos Adversos e Interaes medicamentosas

As mesmas caracterizadas nos frmacos

simpatomimticos descritos anteriormente.
Salbutamol, Salmeterol e Terbutalina

So agonistas seletivos beta-2 adrenrgicos; quando

so administrados em altas doses pode haver
estimulao beta-1
Salbutamol, Salmeterol e Terbutalina
Indicao Clnica

Amplamente utilizados como broncodilatadores;

possuem efeitos no relaxamento da musculatura
uterina, tratando crises respiratrias e prevenindo o
trabalho de parto prematuro respectivamente.
Salbutamol, Salmeterol e Terbutalina
Efeitos Adversos
Em doses prximas ao adequado os mesmos efeitos
j descritos.

Em doses suprafisiolgicas: taquicardia, tremores,

nervosismo
 Frmacos simpatolticos
Agem por bloquear o sitio ativo do receptor, por
antagonismo reversvel ou irreversvel, ou ainda por
ao indireta.

Classificam-se:

Bloqueadores alfa-adrenrgicos
Bloqueadores beta-adrenrgicos
 Antagonistas alfa-adrenrgicos
O tnus vascular , em grande parte determinado
pela distribuio de receptores alfa na regio, logo,
seu bloqueio leva resistncia vascular
perifrica e aumento da presso arterial.

Diminuio do fluxo urinrio e congesto nasal so

menos comuns.
Fentolamina
um potente antagonista alfa (1 e 2), produz
diminuio
da resistncia vascular perifrica.

A estimulao cardaca observada devida a

mecanismos de compensao barorreflexos.
Fentolamina
Indicao Clnica

Preveno e controle das crises hipertensivas

causadas por estresse. Preveno e tratamento
da necrose cutnea que segue administrao
intravenosa ou extravasamento de
noradrenalina.
Fentolamina
Efeitos Adversos

Episdios hipotensivos agudos e prolongados,

arritmias cardacas, hipotenso ortosttica, debilidade,
congesto nasal, tonturas, nuseas, vmitos e diarria.
Taquicardia, palpitao, rubor ceflico, dor pr-cordial,
piloereo.
Fentolamina
Interaes medicamentosas

Pode potencializar os efeitos de agentes anti-

hipertensivos.

Os antipsicticos podem aumentar o efeito

hipotensivo de bloqueadores alfa-adrenrgicos
Fenoxibenzamina
Se liga irreversivelmente aos receptores alfa,
causando antagonismo de longa durao.

Colateralmente bloqueia receptores H1, de

acetilcolina e serotonina; seu principal uso consiste
em atenuar a vasoconstrio reflexa.
Antagonistas beta-adrenrgicos

O efeito se deve ocupao dos receptores beta; os

principais frmacos beta-adrenrgicos so:
propranolol, atenolol e o timolol.
Propranolol

o prottipo de todos os beta-bloqueadores; a

biodisponibilidade baixa devido ao
metabolismo de primeira passagem heptico.
Propranolol
Indicao Clnica

HIPERTENSO
O cloridrato de Propranolol indicado no tratamento da hipertenso.

ANGINA PECTORIS DEVIDO ATEROSCLEROSE CORONARIANA

O cloridrato de Propranolol indicado no tratamento prolongado de
pacientes com angina pectoris.

ARRITMIAS CARDACAS
Propranolol
Efeitos Adversos

Cardiovasculares: bradicardia; insuficincia cardaca

congestiva; intensificao do bloqueio atrioventricular;
hipotenso;

Sistema Nervoso Central: depresso mental manifestada

por insnia, lassido, fraqueza, fadiga; depresso mental
reversvel progredindo para catatonia
Propranolol
Interaes Medicamentosas

O gel de hidrxido de alumnio reduz consideravelmente a absoro

intestinal de cloridrato de Propranolol.
A clorpromazina quando usada concomitantemente com cloridrato
de Propranolol resulta em aumento do nvel plasmtico de ambas
as drogas.
A administrao concomitante de tiroxina e cloridrato
de Propranolol pode resultar em concentrao de T3 menor do que
a esperada.
Atenolol - beta-1 seletivo
Indicao Clnica

O produto est indicado para o controle

da hipertenso arterial; controle da
angina pectoris; controle de arritmias
cardacas; tratamento do infarto do
miocrdio
Timolol
Indicao Clnica

O maleato de Timolol indicado para a

reduo da presso intra-ocular elevada. Em
ensaios clnicos, mostrou reduzir a presso
intra-ocular.
-Pacientes com hipertenso ocular
Timolol
Efeitos Adversos
Irritao ocular, inclusive conjuntivite,

Cardiovasculares: Bradicardia, arritmia, hipotenso, sncope,

bloqueio cardaco, acidente vascular cerebral, isquemia
cerebral, insuficincia cardaca congestiva, palpitao

Respiratrios: Broncoespasmo predominantemente em

pacientes com patologia broncoespstica preexistente,
insuficincia respiratria, dispnia.
Timolol
Interaes medicamentosas.

Existe o potencial de efeitos aditivos e a produo de

hipotenso e/ou acentuada bradicardia quando o maleato
de Timolol administrado junto com um bloqueador dos
canais de clcio, medicamentos depletores de
catecolaminas ou bloqueadores b-adrenrgicos.
Inibidores da MAO e da COMT

Atividade Complementar !!!

OBRIGADO!