Dislipidemias.

Montes Ramrez Rubn Alonso.

Teraputica Farmacolgica.
Dr. Yazdgard Tomas Barragn Tejeda.
 lpidos plasmticos se transportan en
complejos llamados lipoprotenas.
trastornos metablicos en los que se
observanincrementos de todas estas
sustancias reciben el nombre de
hiperlipoproteinemiaso hiperlipidemias.
 lipoprotenas de baja densidad (LDL),
Las lipoprotenas que densidad intermedia (IDL), muy baja
contienen densidad (VLDL) y la lipoprotena(a)
apolipoprotena (Lp[a])
(apo) B-100 son las
que transportan lpidos
a la pared arterial;
 lipoprotenas de alta densidad (HDL, high-density
lipoproteins) poseen algunos efectos antiatergenos. Participan
en la reparacin del colesterol de la pared arterial e inhiben la
oxidacin de lipoprotenas atergenas.
Trastornos de las lipoproteinas

Lpidos en suero elevados.

LDL= 60 mg/100 ml ptimas con enfermedad coronaria.
Triglicridos no mayores de 120 mg/100 ml.
Farmacos utilizados.

Farmacoterapia se basa en el defecto metablico especifico y en su capacidad para

originar ateroesclerosis o pancreatitis.
Es necesario persistir en una dieta para mejor efecto del medicamento.
Todos los frmacos que modifican lipoprotenas pueden necesitar ajustes posologicos
de warfarina y anticoagulantes del tipo indandiona.
ESTATINAS

Inhibidores competitivos de la HMG-CoA Reductasa

LOVASTATINA, ATORVASTATINA, FLUVASTATINA, PRAVASTATINA, SIMVASTATINA,
ROSUVASTATINA Y PITAVASTATINA.
Disminuir las concentraciones de LDL
Disminucin del estrs oxidativo y la inflamacin vascular
ESTATINAS

Media la primera fase en la biosntesis de esteroles.

Producen inhibicin parcial de la HMG-CoA.
Alteran la sntesis de isoprenoides como la ubiquinona y el dolicol y la prenilacin de
protenas.
incremento de los receptores de LDL de gran afinidad
ESTATINAS: usos teraputicos.

tiles solos o en combinacin con resinas, niacina o ezetimiba, para disminuir las
concentraciones de lipoprotenas de baja densidad.
Administrarse durante la noche (atorvastatina y rosuvastatina)
Alimentos intesifican absorcin.
ESTATINAS: efectos txicos.

Hepatotoxicidad: Aumento de aminotransferasa >3 veces limite normal.

Miopata. Principal efecto adverso, aumento de Creatinina cinasa.
Atorvastatina
Pravastatina
INHIBIDOR ADENILCICLASA DE
ADIPOCITOS

NIACNIA (Acido nicotnico)

Reduce concentraciones VLDL, LDL e incrementa HDL.
Vitamina B3 se transforma en una amida.
Se elimina en orina en forma de algunos metabolitos.
INHIBIDOR ADENILCICLASA DE
ADIPOCITOS

inhibe la secrecin de VLDL, lo cual a su vez aminora la sntesis de LDL

no ejerce efecto alguno en la produccin de cidos biliares.
inhibe la lipasa intracelular del tejido adiposo a travs de las seales mediadas por el
receptor,
INHIBIDOR ADENILCICLASA DE
ADIPOCITOS

en combinacin con una resina o un inhibidor de la reductasa, normaliza la LDL en

muchos sujetos con hipercolesterolemia familiar heterocigota y otras formas de ese
trastorno.
es el frmaco ms eficaz contra el incremento de HDL y el nico que puede disminuir
la Lp(a).
INHIBIDOR ADENILCICLASA DE
ADIPOCITOS: efectos txicos

perciben vasodilatacin cutnea inocua y una sensacin de calor despus de cada

dosis.
prurito, erupciones, sequedad cutnea o de mucosas y acantosis nigricans.
elevaciones reversibles de la concentracin de aminotransferasas,
hiperuricemia en algunas personas que puede desencadenar gota.
disminucin de la visin a distancia.
DERIVADOS DEL CIDO FBRICO
(FIBRATOS)

AGONISTAS DEL RECEPTOR PPAR

El gemfibrozilo y el fenofibrato disminuyen las
concentraciones de VLDL y en algunos enfermos tambin las de
LDL. El bezafibrato, otro fibrato, no se distribuye en Estados
Unidos.
Ideales para combinar con estatinas.
DERIVADOS DEL CIDO FBRICO
(FIBRATOS)

actan sobre todo como

ligandos del receptor de
transcripcin nuclear, PPAR-.
Mediante transcripcin
incrementan las LPL, apoA-I y
apo A-II y reducen las apo C-
III, inhibidores de la liplisis.
aumento de la oxidacin de
cidos grasos en el hgado y
msculo estriado
DERIVADOS DEL CIDO FBRICO
(FIBRATOS)

disminuyen las
concentraciones de VLDL, en
cierta medida como
consecuencia de la menor
secrecin por parte del
hgado.
aumento pequeo de HDL y
parte de tal incremento es
consecuencia de la
disminucin de los
triglicridos plasmticos,
DERIVADOS DEL CIDO FBRICO
(FIBRATOS)

compuestos tiles en las hipertrigliceridemias en las que predominan las VLDL y en la

disbetalipoproteinemia.
combatir la hipertrigliceridemia que es consecuencia del consumo de inhibidores de
las proteasas virales.
gemfibrozilo es de 600 mg ingeridos una o dos veces al da.
La dosis del fenofibrato incluye uno a tres comprimidos de 48 mg (o uno solo de 145
mg) al da.
El gemfibrozilo se absorbe mejor si se ingiere junto con alimentos.
DERIVADOS DEL CIDO FBRICO
(FIBRATOS)

erupciones, sntomas gastrointestinales, miopata, arritmias, hipopotasemia y mayores

cantidades sanguneas de aminotransferasas o fosfatasa alcalina
potencian la accin de la warfarina y los anticoagulantes de la categora de la
indanediona.
riesgo de miopata se agrava cuando se administran los fibratos con inhibidores de la
reductasa.
Es posible que se eleve en cierta medida el riesgo de clculos vesiculares de
colesterol, lo cual refleja el mayor contenido de colesterol de la bilis.
BEZAFIBRATO
RESINAS DE UNIN A CIDOS
BILIARES

SECUESTRADORES DE CIDOS BILIARES.

colestipol, colestiramina y colesevelam son tiles slo en casos de incrementos
aislados de LDL.
son grandes resinas de intercambio catinico y polimricas, insolubles en agua. Se
ligan a los cidos biliares en la luz intestinal y evitan su resorcin. La resina no se
absorbe.
RESINAS DE UNIN A CIDOS
BILIARES

cidos biliares son metabolitos del colesterol que en condiciones normales se

resabsorben de modo eficiente en el yeyuno e leon
Al administrar resinas la excresin aumenta hasta 10 veces=mayor conversin del
colesterol en acidos biliares en hgado.
Por actiacion del receptor FXR puede que aumente los triglicridos, pero puede
mejorar a metabolismo glucosa en diabticos.
RESINAS DE UNIN A CIDOS
BILIARES

Mayor captacin de LDL e IDL=Incremento de receptores LDL.

Por esto resinas no ejercen efecto en hipercolesterolemia familiar homocigota, carecen
de receptores funcionales, es mejor en fenotipos heterocigotos con deficiencia o
defecto de receptores.
RESINAS DE UNIN A CIDOS
BILIARES

se utilizan en el tratamiento de personas con hipercolesterolemia primaria,

disminucin aproximada de 20% del colesterol de LDL
tiles para aliviar el prurito en individuos con colestasis y acumulacin de sales
biliares.
Preparados granulares.
Efecto mximo a dosis de 30 a 32 g/da, el incremento debe ser gradual.
Se mezclan con jugo de frutas o agua y se deja reposar para que se hidraten.
RESINAS DE UNIN A CIDOS
BILIARES

estreimiento y distensin abdominal, pirosis y diarrea

no usar la resina en sujetos con diverticulitis
individuos con enteropata o colestasis previas es posible la esteatorrea.
Hipoprotrombinemia por absorcin deficiente de vit. K
Efecto adverso, clculos biliares, sobre todo en obesos.
Resina de colestiramina
 Frmacos contra la obesidad
ORLISTAT SIBUTRAMINA LORCASERINA ANFETAMINAS
Organo Intestinos SNC SNC SNC
ejerce accin
Molecula en Inhibidor de lipasa GI Inhibidor de Sert Agonista selectivo Agonista no
la que ejerce y NET del receptor 5-HT2c selectivo del
su efecto receptor 5-Ht2
Mecanismo Disminuye la absorcin Mitiga apetito Mitiga apetito Depresor del
accin de grasas porque no se apetito
desdoblan los
triglicridos.
Efectos Flatulencia, esteatorrea, Taquicardoa, Cefalea; Infartos y
txicos incontinencia fecal. hipertensin e carciognesis en adiccin.
infarto ratas.
Dosis 130 mg tres veces al da 10-15 mg diarios 10-20 mg diarios *@\?##*
Disponibilida Se adquiere sin receta Retirado del Rechazada por la ILEGAL
d mercado FDA