FRMACOS

BLOQUEANTES
DESPOLARIZANTES
Decametonio y Succinilcolina

Br. Carely Arjona Ruiz

 INTRODUCCIN
Son un tipo de relajantes musculares.
Son agonista de los receptores colinrgicos
postsinpticos y actan estimulando persistentemente
a los receptores de Ach, inactivndolos, lo que lleva
a la relajacin muscular.
INTRODUCCIN
Constituyen un grupo reducido de frmacos cuyo uso
en ciruja es cada vez menos frecuente.
Son capaces de producir parlisis muscular sin
bloquear los ganglios vegetativos ( a dosis moderadas)
Los principales efectos farmacolgicos se manifiestan
en el msculo esqueltico.
Se acompaa de fasciculaciones musculares que se
observan en trax y abdomen.
El Decametonio fue el primero que se descubri, pero
ya no esta en uso clnico, el que se utiliza clnicamente
en la actualidad es la Succinilcolina.
DECAMETONIO
Tiene 2 grupos de amonio cuaternario
separados por una cadena cametilnica
No es destruido por la Colinesterasa
plasmtica, por lo cual tiene un efecto ms
prolongado que la Succinilcolina.
SUCCINILCOLINA (SUXAMETONIO)
Tiene una estructura similar al Decametonio y a la
Acetilcolina.
Consiste en dos molculas de colina unidas por el
grupo ster.
MECANISMO DE ACCIN

1. El Decametonio y la Succinilcolina actan sobre los

receptores nicotnicos de la placa motriz como
agonistas, de forma similar a como lo hace la
Acetilcolina.
2. Su concentracin persiste elevada durante largo
tiempo en la unin neuromuscular.
3. La activacin repetida del receptor conduce a una
reduccin progresiva de la respuesta de ste y a una
prdida de la excitabilidad muscular.
4. La Succinilcolina es hidrolizada por la
Seudocolinesterasa plasmtica.
MECANISMO DE ACCIN
La accin de stos frmacos tienen dos fases

Fase I.- Despolarizacin de la membrana por

sobre estimulacin del receptor nicotnico.

Fase II.- Repolarizacin de la membrana por

sobrestimulacin presistente del receptor y una
posterior desensibilizacin a la Ach.
MECANISMO DE ACCIN

Fase
Fase II

Hidrlisis
Hidrlisis
Seudocolinesterasa
Seudocolinesterasa

Fase
Fase IIII
MECANISMO DE ACCIN
El bloqueo despolarizante se potencia al administrar
anticolinestersicos puesto que stos inhiben tanto la
acetilcolinesterasa como la pseudocolinesterasa
(colinesterasa plasmtica)
FARMACOCINTICA
VA DE ADMINISTRACIN
Va Intravenosa e Intramuscular

METABOLISMO
Heptico
La Succinilcolina es hidrolizada por la colinesterasa plasmtica en
succinilmonocolina (actividad baja), luego sufre hidrlisis alcalina
ms lentamente en el plasma a cido succnico y colina (ambos
inactivos)
70% se hidroliza en 60 s y totalmente en 5-6 min

ELIMINACIN
10% Se excreta inmodificado en la orina.
USO CLNICO
Es el relajante muscular de menor tiempo de latencia de
30 a 60 seg.
Es ideal para facilitar la intubacin endotraqueal
Para procedimientos quirrgicos cortos.
La duracin de su accin es de 2 a 6 minutos despus de
la administracin de 1 mg/kg.
En situaciones en que se desea prolongar el bloqueo
neuromuscular se emplean infusiones continuas.
La succinilcolina se administra en la induccin de la
anestesia, despus de que el paciente pierda la conciencia.
POSOLOGA

La dosis de Succinilcolina, depende de la edad,

peso corporal, grado de relajacin muscular
requerida y va de administracin.

El mtodo usual de administracin de

Succinilcolina es por inyeccin intravenosa en
embolada (bolus).
POSOLOGA VA INTRAVENOSA

Adultos y Nios mayores

1 mg/kg de peso muscular

En neonatos y lactantes

La dosis intravenosa en bolus recomendada de

Succinilcolina es 2 mg/kg de peso corporal.
POSOLOGA VA INTRAMUSCULAR
Succinilcolina puede administrarse por va
intramuscular a dosis de hasta 4-5 mg/kg de peso
corporal en lactantes y hasta 4 mg/kg de peso
corporal en nios mayores.

No se debe administrar una dosis total superior a

150 mg.

El comienzo de la relajacin neuromuscular

aparece en los 3 minutos siguientes a la inyeccin.
POSOLOGA INFUSIN INTRAVENOSA
Para procedimientos quirrgicos prolongados en
adultos y nios mayores

puede administrarse por infusin intravenosa como

solucin al 0,1% (1 mg/ml) 0,2% (2 mg/ml) en
solucin estril de glucosa al 5% o solucin salina
estril al 0,9% p/v.

Durante la administracin de Succinilcolina por

infusin intravenosa, la dosis total no debe exceder
los 500 mg por hora.
 EFECTOS ADVERSOS

Cardiovasculares: Taquicardia y Bradicardia

Aumento de la concentracin de potasio
Aumento de la presin intraocular e
intracraneana
Relajacin muscular prolongada
Hipertermia maligna
Mialgia generalisada.
CONTRAINDICACIONES
Quemaduras recientes
Trauma medular con paraplejia o cuadriplejia entre los
das 2 y 100 despus de la lesin
No usar en pacientes con o propensos a Hiperkalemia
Trauma muscular severo
Insuficiencia renal o heptica.
Colinesterasa plasmtica atpica e historia familiar de
hipertermia maligna.
Debe ser usada con precaucin en enfermedades
musculares .
No usar en pacientes con estmago lleno
No usar en pacientes con disfuncin del esfnter
esofgico inferior.
PRESENTACIN FARMACUTICA

Cloruro de Succinilcolina
 RESUMEN
Son un tipo de anestsicos musculares, actan principalmente sobre
trax y abdomen
Tienen 2 fases de accin; FI.-despolarizacin, FII.- repolizacin y
desensibiliza a los receptores de Ach.
La Succinilcolina imita la accin de la Acetilcolina en la unin
neuromuscular pero la hidrlisis es mucho ms lenta. La despolarizacin
es prolongada y se produce el bloqueo neuromuscular.
A diferencia de los RMND su accin no puede ser revertida y la
recuperacin es espontnea, mediante la pseudocolinesterasa plasmtica
en 6 min (Fase I).
Sus efectos son potenciados por los anticolinestersicos.
Admn por VI, alcanza su Tmax de 30 a 60 s, se metaboliza 1 en
Succinilmonocolina (actividad baja) y luego en ac. Succnico y colina
(inactivos), se excreta por va renal.
Contraindicaciones principales trauma severo, hiperkalemia y
quemaduras graves
Efectos adversos principales; Hipertermia maligna y aumento en la
presin intercraneana
BIBLIOGRAFA
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