Macrlidos

Estructura: anillo lactnico macrocclico

ms desoxiazcares.
Alternativa en pacientes alrgicos a la
penicilina (antibticos -lactmicos).
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Roxitromicina
 Mecanismo de accin

Inhibicin sntesis proteica. Unin a la subunidad

ribosomal 50S, impidiendo translocacin.
Resistencia por incapacidad de unin a la unidad
50s de los ribosomas, por modificacin gentica
de los componentes de dicha subunidad de
fijacin.
Cuando un microorganismo se ha vuelto
resistente a un macrlido, lo es para todos los
dems (Resistencia cruzada).
 Espectro antibacteriano

Eritromicina: acta sobre los microorganismos

sensibles a la penicilina,
Claritromicina: similar a la Eritromicina, pero
adems H. influenzae. Ms activo que la
eritromicina para Micoplasma, Chlamydia,
Legionella y Ureaplasma.
Azitromicina: menos activo que Eritromicina
contra Streptococo y Stafilococo; Ms activo
contra H. influenzae, Micoplasma y M. catarralis.
Tambin Chlamydia, en pacientes con SIDA,
complejo Micobacterium avium.
 ABSORCIN.
La Eritromicina se absorbe bien en el tracto
intestinal, pero la base es inactivada jugo
gstrico.
La Claritromicina y la Azitromicina son estables.
Bien absorbidas.
Los alimentos interfieren en la absorcin de
Eritromicina y Azitromicina pero puede
incrementarse la de Claritromicina.
Eritromicina IV: alta incidencia de tromboflebitis.
La administracin IM de Etilsuccinato o
lactobionato de eritromicina es dolorosa.
DISTRIBUCIN.
Se unen a protenas plamticas.
La Eritromicina pasa a todos los rganos,
especialmente hgado, bazo, pulmn, al feto as
mismo a los lquidos pleural y peritoneal, fluido
prosttico, pero poco al lquido cefalorraqudeo.
Se acumula nicamente en macrfagos.
La Claritromicina y la Azitromicina bien
distribuidas en tejidos.
Los niveles en suero de Azitromicina son altos,
concentrndose la droga en neutrfilos,
macrfagos y fibroblastos.
 Vida media plasmtica de los
Macrlidos

Eritromicina 1,5 hs
Claritromicina > 8,5 hs
Azitromicina > 40 hs
 METABOLISMO.
Son metabolizados por el citocromo P450, excepto
azitromicina
Claritromicina origina derivado 14-hidroxi activo.
EXCRECIN.
Eritromicina y Azitromicina son concentradas y
excretadas en la bilis.
La Claritromicina y sus metabolitos son eliminados
por el rin, ajustar dosis si existe falla renal.
 EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales: vmitos, diarrea ceden al disminuir
la dosis o suspenderla. Los nuevos macrlidos mejor
tolerados
Ictericia Colestsica y hepatotoxicidad:
especialmente con el Estolato de Eritromicina.
Ototoxicidad: especialmente con altas dosis de
Eritromicina.
Contraindicaciones: disfuncin heptica o con
antecedentes de ictericia o con hipersensibilidad
alrgica
Interacciones medicamentosas: Eritromicina y
Claritromicina inhiben el metabolismo heptico de
Teofilina, Warfarina, Carbamazepina y Ciclosporina
 CLINDAMICINA

Mecanismo De Accin: igual que

eritromicina
Espectro: gram (+) no enterococos.
Principalmente anaerobios: B. fragilis. No
es til contra C. difficile.
Buena absorcin. No atraviesa BHE.
Sufre metabolismo oxidativo a productos
inactivos. Se excreta en la bilis y orina.
 Clindamicina

Efectos adversos:
Rash cutneo
Colitis pseudomembranosa
Acumulacin en caso de insuficiencia renal o
heptica.
Se ha descrito dao heptico.