Universidad Nacional Autnoma de Mxico.

Facultad de Estudios Superiores Zaragoza.

QUMICA FARMACUTICO BIOLGICA.

LABORATORIO DE EVALUACIN DE FRMACOS Y MATERIAS PRIMAS I.
 Determinar la CE50 de la acetilcolina e
histamina en msculo liso de cobayo con
ayuda de un simulador.
 Neurotransmisor
Es una sustancia qumica liberada selectivamente de
una terminacin nerviosa por la accin de un potencial
de accin que interacciona con un receptor especfico
en una estructura adyacente y que, si se recibe en
cantidad suficiente, produce una determinada
respuesta fisiolgica.
 Receptor
Son componentes moleculares especficos con los
cuales interactan los frmacos para producir cambios
en la funcin del organismo.
Receptores intracelulares: Receptores de superficie celular:
Protenas receptoras que se Protenas ancladas a la membrana que se
encuentran en el interior de la clula. unen al ligando en la parte exterior de la
Molculas pequeas e hidrofbicas. clula.
El ligando cruza la membrana El ligando no necesita cruzar la membrana
plasmtica. plasmtica.
 Ligando
Los ligandos son producidos por clulas sealizadoras e interactan
con los receptores al interior o exterior de las clulas diana.
Ligandos que pueden entrar a la clula: Ligandos que se unen al exterior de la clula:
Son pequeos e hidrofbicos. Son solubles en agua.
Pueden atravesar la membrana Polares.
plasmtica y unirse a receptores No pueden atravesar la membrana con
intracelulares en el ncleo o en el facilidad, as que se unen a los receptores
citoplasma. de superficie celular y permanecen en el
exterior de la clula.
 Acetilcolina
Encargada de la contraccin muscular, el
movimiento, procesos digestivos y
neuroendcrinos, y la activacin de procesos
cognitivos como la atencin y la excitacin.
Los receptores que responden a la acetilcolina
son los colinrgicos.

Agonistas muscarnicos.
Receptores colinrgicos: Agonistas nicotnicos.
Antagonistas muscarnicos.
Antagonistas nicotnicos.
 TIPOS Y SUBTIPOS DE RECEPTORES DE LA
ACETILCOLINA

Permiten la apertura de canales inicos

controlados por un ligando cuya
Nicotnicos activacin causa un incremento rpido
en la permeabilidad celular a Na+ y
Ca2+, generando una despolarizacin.
Receptores
colinrgicos
Interacta con protenas unidas a
nucletidos de guanina (protena G). Se
Muscarnicos divide en 5 subtipos: M1, M2, M3, M4 y
M5.
Principales agonistas de acetilcolina
1) CAFENA
2) STERES DE COLINA:

Carbacol.
3) ALCALOIDES COLINOMIMTICOS:

Pilocarpina.
 Pilocarpina
Es un parasimpaticomimtico, se utiliza en el
tratamiento del glaucoma de ngulo abierto.
Aumenta la secrecin de glndulas exocrinas;
sudorparas, salivales, lagrimales, gstricas,
pancreticas e intestinales.
Estimula directamente los receptores colinrgicos
muscarnicos M3, produciendo contraccin del
msculo esfnter del iris.
 Carbacol
Es un parasimpaticomimtico que estimula
directamente los receptores muscarnicos del
ojo.
Puede actuar indirectamente estimulando la
liberacin de acetilcolina.
Produce la contraccin del msculo del
esfnter del iris.
 Dosis-respuesta gradual
Es la relacin que se establece a travs de la exposicin
de un organismo a una sustancia qumica o frmaco y el
efecto que este produce en el. Son fenmenos continuos,
van de mnimo a mximo en funcin de dos variables:

Variable independiente: las diferentes concentraciones

del frmaco en funcin de la dosis y su
farmacocintica.
Variable dependiente: las diversas respuestas
generadas por la variacin en las dosis administradas.
 Curva dosis-efecto gradual
Se construye graficando en las ordenadas los
efectos (E) causados en el organismo expuesto a
una substancia qumica y en las abscisas las dosis
(D) a las que fue expuesto.
Virtual Organ Bath
 Ventajas
Evita el uso de animales.
Mejor visualizacin de la respuesta.
Facilidad de manejo y posibilidad de volver a repetirlo.
Ahorro de tiempo.
Permiten manipular un nmero reducido de variables.
Se logra cumplir con los requerimientos del laboratorio
Permite el ensayo de soluciones antes de la
implementacin fsica de un prototipo.
Rara vez, puede haber un comportamiento errneo en
el sistema.
 Desventajas
No se logra la misma experiencia que en un
sistema real.
No refleja la realidad.
Es montono.
No se estudia el montaje.
No permite evaluar otro tipo de sustancias
desconocidas.
Construir la curva dosis-respuesta gradual
para acetilcolina, carbacol y pilocarpina.
Calcular mediante el mtodo probit la CE50
para acetilcolina, carbacol y pilocarpina.
Calcular la potencia relativa del carbacol y de
la pilocarpina para contraer el musculo liso de
cobayo con respecto a la acetilcolina.
 Referencias
Luis Samper, Neuroqumica cerebral: Las
molculas y la conducta. Biosalud, Revista de
Ciencias bsicas.
Brenner, G. M. (2000). Pharmacology.
Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company.