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FARMACOS BRONCODILATADORES Y
ANTIASMATICOS
8vo Nivel
Javier Sebastin Vallejo Espinoza
sebasvallejoe@gmail.com
Celular: 0995006127
Quito, Abril 2017
1. OBJETIVOS
NDICE 1.
2.
ACCIONES FARMACOLGICAS
EFECTOS
2. ASMA
1. FISIOPATOLOGA 3. MECANISMOS DE ACCIN
Anticuerpos
Estimulantes de 2- monoclonales
adrenoceptores Corticoides. Cromoglicato Antihistamnicos Omalizumab
Antileucotrienos
Relajantes directos de Zafirlukast
la fibra muscular lisa Nedocromilo. Montelukast Receptores solubles.
(teofilina y derivados) Zileutn.
Inhibidores de la
actividad parasimptica
(bromuro de
ipratropio).
4. FRMACOS ADRENRGICOS
FRMACOS ADRENRGICOS
Desempean Papel
Desde la trquea hasta los
importante en el tratamiento Grueso y pequeo calibre
bronquiolos terminales
del Asma y EPOC
2
Ampliamente distribuidos
2-adrenoceptores por el msculo liso de las Glndulas submucosas
vas respiratorias
Paredes alveolares.
Fosforilada, es inactiva
Mecanismo de Accin de los
1 La activacin de la proteincinasa A
Agonistas -adrenrgicos
y la fosforilacin de la cinasa de la
cadena ligera de miosina
Pierde afinidad por el complejo Ca2+-
calmodulina.
Inhibicin de la entrada
2 La disminucin del Ca2+ libre
intracelular; tres posibles
mecanismos:
Incremento de la salida.
En ambas circunstancias habr una menor fosforilacin de la miosina y un menor acoplamiento actina-miosina(1).
1. Farmacologa Humana; J. Flores; 5ta Edicin, Editorial Elsevier, Cap. 41 Frmacos antiasmticos y
Considerar: Acciones Farmacolgicas
Se recomienda utilizar va Inhalatoria por que se consiguen concentraciones en la pared de las vas respiratorias tan elevadas como las que en va
intravenosa u oral, pero con concentraciones plasmticas mucho ms bajas = Menos reacciones Adversas y o con menor intensidad (1)
1. Farmacologa Humana; J. Flores; 5ta Edicin, Editorial Elsevier, Cap. 41 Frmacos antiasmticos y
broncodilatadores.
Caractersticas de los principales adrenrgicos
broncodilatadores
Reacciones adversas Temblor fino de las extremidades (efecto 2)
Intranquilidad y nerviosismo.
La mayora por su accin adrenrgica
Se puedan emplear
dosis ms altas de
Mtodos simples y
frmacos con
de bajo costo
menores efectos
secundarios.
Va
Inhalatoria
Polvos inhalables
Inhaladores de polvo seco
No es necesario coordinar Inhalacin y liberacin para efectividad del medicamento
Con la correcta inspiracin = Inhaladores presurizados
Menos efectos secundarios
Nebulizadores
Dispositivos de plstico
Se coloca una dosis de broncodilatador diluido en NaCl al 0,9%
La eficacia de un nebulizador depender del tamao de las partculas que genere(1)
Mientras mas pequeas mayor deposito VR perifricas
Respiracin normal
Pacientes con enfermedades respiratorias graves
Alto uso en reas hospitalarias
1. Farmacologa Humana; J. Flores; 5ta Edicin, Editorial Elsevier, Cap. 41 Frmacos antiasmticos y broncodilatadores.
Colocando el
inhalador a 4
cm de la boca
Permitir el
Activa el
depsito por
inhalador al
gravedad del
comienzo de
frmaco en las
una inspiracin
VR distales.
Se efecua una
pausa Inspira con un
inspiratoria de flujo bajo
10 s
Va Oral
Principal indicacin
tratamiento crnico de Efecto de inicio lento Duracin es similar Tabletas de salbutamol
pacientes
Pueden administrarse
Que no pueden utilizar
en dos o tres tomas al
un inhalador y no
Liberacin retardada da en lugar de las tres
tienen acceso a un
o cuatro tomas
nebulizador.
habituales.
Riesgo de
posibles efectos
secundarios
Tipo cardiovascular
Administracin
parenteral
Uso
Intrahospitalario
Se realiza
administracin con
control estricto
Datos Curiosos segn la Va de Administracin
Va Inhalatoria:
Duracin del efecto aumentados
2-agonistas de larga duracin (eficacia de ms de 10 h).
5. GLUCOCORTICOIDES
Efecto antiasmtico y mecanismo de accin
Componentes de la respuesta
Broncoconstriccin
inflamatoria del asma
Metabolizacin heptica
proporcin
Caractersticas
Va inhalatoria
nivel pulmonar
farmacocinticas
Circulacin en variada
Sin tratamiento concurrente con A dosis menores de 1.500 g/da en adultos y 400
g/da en nios carecen de efectos relevantes sobre
corticoides orales la funcin adrenal.
Reacciones Adversas
Corticoides Va Oral
Hipertensin Diabetes
Fragilidad cutnea
2-adrenrgicos
Asociacin de otros frmacos
aumenta la eficacia de los corticoides
sistmicos y reduce la dosis.
Teofilina
En casos extremos se ha propuesto la
asociacin de Metotrexato o sales de
oro.
Leve
Moderada
Corticoides Va Oral
Medicacin de mantenimiento
Persistente
cuando el asma se torna
Dioxipurinas
Puedan fijarse a
receptores
adenosnicos
Contenido en teofilina de estas sales
es variable
Teofilina anhidra
Los ms utilizados
Proporciona concentraciones
plasmticas equivalentes al 80% de
Aminofilina
los obtenidos con la misma dosis de
Teofilina
teofilina anhidra.
De absorcin o liberacin lenta
Compuesto inestable
Modificaciones galnicas del
Preparados retard
producto bsico
Sales estables
Derivados de teofilina
No se transforman en el organismo
Diprofilina (dihidroxipropilteofilina)
en teofilina, o modificaciones de la
en espaa.
molcula de teofilina
Acciones farmacolgicas
Teofilina
Muy activa para relajar la fibra muscular lisa, en particular de los bronquios y vasos
Estimular la actividad cardaca
Activar el sistema nervioso central (SNC)
Aumentar la diuresis
Cafena
Ms activa para incrementar la respuesta contrctil del msculo esqueltico
Teobromina
La menos activa de las tres
Efectos bronquiales
Teofilina
Accin
No necesita activar o
Acta directamente Accin ms potente broncodilatadora es
bloquear receptores de
sobre el msculo liso cuando previamente proporcional a la
transmisores o
bronquial hay constriccin. concentracin
mediadores.
plasmtica
Aumenta de forma
Inicial con 5 g/mL
lineal hasta 20 g/mL
Otros efectos Protege frente al asma provocada Concentraciones plasmticas por encima de 10
g/mL
en paciente por ejercicio
asmtico o con
EPOC Inhibe la liberacin de
mediadores broncoconstrictores
Aumenta el aclaramiento Accin est muy reducida en bronquticos
crnicos y asmticos graves, el aclaramiento
mucociliar mucociliar est deteriorado
Dosis bajas
Reducen la sensacin de cansancio
Aumentan la capacidad de mantener un esfuerzo intelectual
Producir insomnio
Dosis altas
Nerviosismo
Temblor
Hiperestesia
Hiporreflexia
Alteraciones manacas y convulsiones
Epilpticos puede dar convulsiones en dosis teraputicas
No epilpticos, se observan convulsiones con niveles por encima de 30 g/mL.
A nivel bulbar
Aparato Msculo
digestivo esqueltico
Cafena (menor grado la
Relaja la musculatura lisa de las teofilina) aumenta la respuesta
vas biliares, til en el tto del contrctil al estmulo nervioso y
clico biliar a cualquier otro estmulo
contrctil
Todava impreciso
Distribucin bicompartimental
Se administra mediante una infusin
corta de 20-30 min o por va oral o
rectal no existe efecto de
concentraciones
Preparados lquidos (soluciones y Actuan las isoenzimas CYP1A2,
tmax de 30-60 min 90% en el hgado
cpsulas llenas de lquido) CYP2E1 y CYP3A3
Metabolismo
Reacciones
adversas
Efectos secundarios
Efectos txicos disminuyen
notablemente
Con valores de entre 15 y
20 g/mL (Ocacionalmente) Inicia el tratamiento con la
mitad de la dosis y
aumento gradual
Aplicaciones
teraputicas
Terapia de
Tratamiento del
tercera lnea del
asma nocturna
asma y EPOC
7. FARMACOS ANTICOLINERGICOS
Su eficacia teraputica
Bloquean competitivamente la depender del reflejo
Los frmacos anticolinrgicos de accin de la acetilcolina liberada colinrgico broncoconstrictor Si el tono colinrgico es
tipo atropnico en las terminaciones de la que contribuya al excesivamente elevado
musculatura lisa bronquial broncoespasmo total presente
en el cuadro clnico concreto
La distribucin
predominantemente central de
Minimiza efectos secundarios
los receptores colinrgicos en
propios del bloqueo
las vas respiratorias constituye
muscarnico en otros rganos
un factor limitante de la eficacia
clnica de estos frmacos
Bromuro de ipratropio
Derivado cuaternario
isoproplico de la atropina
Bloquea de forma no
selectiva todos los
receptores muscarnicos.
Menos del 1% atraviesa el epitelio
bronquial y los niveles sanguneos
alcanzados son inapreciables.
Va inhalatoria
Slo alcanza los bronquios el 10%
del total inhalado
Tiempo de disociacin
Superior a la del del receptor M2 es
ipratropio mucho menor que para
los M1 y M3
En el tejido pulmonar
Selectividad funcional
humano muestra una
predominante por los
afinidad por los
receptores M1 y M3
receptores muscarnicos
8. BLOQUEANTES DE LA LIBERACIN Y
ANTAGONISTAS DE MEDIADORES
Mecanismo de Accin
del Cromoglicato
disdico
Su
administracin
prolongada Adems El comienzo de Dosis habitual
Inhibe la consigue disminuir la su accin es es de 1-4 mg,
No es
desgranulacin prevenir o necesidad de lento, y alcanza Se absorbe dos veces al
Antihistamnico comparable
frente a reducir la tomar otros su mximo bien por va da, segn la
H1 con el
algunos incidencia de frmacos efecto tras oral intensidad del
cromoglicato
estmulos accesos (agonistas 2 o varias semanas cuadro y la
asmticos de corticoides). de tratamiento tolerancia.
carcter
alrgico
Antileucotrienos
El papel de los modificadores de leucotrienos en el tto del asma no est todava definido.
Sintetizar anticuerpos
monoclonales (AcMo)
humanizados
Omalizumab
Reduce la posibilidad de
activacin de dichas
clulas y la liberacin de
mediadores inflamatorios
durante la reaccin
alrgica.
Infliximab y etanercept
Psoriasis
10. TERAPIA ANTIASMTICA
Tratamiento 2-adrenrgicos de accin Constituyen la terapia de eleccin para el
tratamiento de las crisis asmticas agudas
agudo de las corta inhalados (salbutamol, Prevencin del asma inducida por el ejercicio.
crisis o
terbutalina, fenoterol).
exacerbaciones Constituyen la nica medicacin necesaria para el
del asma asma leve intermitente.
prednisolona, prednisona).
1. Esquema tomado de la Farmacologa Humana; J. Flores; 5ta Edicin, Editorial Elsevier, Cap. 41 Frmacos antiasmticos y
broncodilatadores.
Tratamiento de mantenimiento a
largo plazo
Corticoides sistmicos
(metilprednisolona, prednisolona, Slo debe recurrirse a la va sistmica para la administracin de corticoides, en tratamiento prolongado
prednisona). cuando la sintomatologa sea grave, persistente e incontrolable con otros tratamientos. Siempre se
administrarn a la dosis mnima posible, asociados a corticoides y 2-adrenrgicos inhalados.
Modificadores de leucotrienos
(zafirlukast, montelukast, zileutn). Podran considerarse como una alternativa a los corticoides inhalados para el control y la prevencin de la
sintomatologa en el asma leve persistente, en pacientes mayores de 12 aos.
1. Esquema tomado de la Farmacologa Humana; J. Flores; 5ta Edicin, Editorial Elsevier, Cap. 41 Frmacos
11. BIBLIOGRAFA