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David Eduardo Berrio Sarmiento

Nelly Marcela Castellanos Bautista


Leonor Andrea Meja Antolinez

UNIVERSIDAD DE PAMPLONA
MEDICINA
Sumerios, egipcios, griegos, romanos y
rabes, encontraron en el opio el alivio a
sus males, a su ves trasportaba a parasos,
y nirvanas.
Teofrasto (S. III a.C) discpulo de Platon y
Aristteles, mtodo de extraccin del
jugo.
Serturneren 1806 extrae el
primer principio activo
(MORFINA)
Se derivan mas de 20
alcaloides, de los cuales
la morfina y la codena
son los mas importantes.
En los 70 investigadores de Jonh Hopkins
descubrieron los receptores del S.N por los
cuales el opio produce sus efectos.
Aos despues sus ligandos endogenos de
estos receptores (ENCEFALINAS,
ENDORFINAS Y DINORFINAS).
El opio es obtenido del
exudado lechoso que surge al
hacer una incisin en las
semillas inmaduras
encapsuladas, de la planta
Papaver Somniferum o
Adormidera.
ANALGESIOS MODERADAMENTE
ANALGESICOS NARCOTICOS NARCOTICOS

Alfentanil Buprenorfina

Dihidromorfona Codeina

Fentanilo Dextropropoxifeno

Meperidina Oxicodona

Metadona Tramadol

Morfina Su Derivado semisintetico


Remifentanil diacetilmorfina esta fuera
del uso medico.
Sufentanilo
El sistema eferente interacta con el S.
aferente nociceptivo, inhibiendo los
impulsos nociceptivos, disminuyendo la
percepcin del dolor mediante la
estimulacin de los receptores opioides
del S.N.C
LIGANDOS PRODUCCION Y PROYECCION

Neuronas que se proyectan hacia el sistema


ENDORFINAS lmbico y medula espinal.

Encontradas en la lamina I y II del asta posterior, las


sustancia gris periacueductal, y el ncleo del
trigmino, reas relacionadas con el dolor,
ENCEFALINAS respuestas emocionales que acompaan al dolor
(amgdala, hipocampo, corteza frontal)
neuroendocrinas y digestivas.

se halla en el lbulo posterior de la hipfisis.


agonista de los receptores Kappa. Involucra en
DINORFINA respuestas a cambios en el balance hidrosalino y
en la liberacin de ADH y se asocia con el parto y
la lactancia, donde se libera en grandes
cantidades .
(MU): analgesia supraespinal, depresin respiratoria, miosis,
dependencia fsica, y euforia. predominan en reas asociadas con
la percepcin del dolor, tales como el rea periacueductal, tlamo
medio, rea gris periventricular, hipotlamo, laminas I, II, IV y V.

(DELTA): se encuentra en la medula espinal y esta relacionado con


analgesia supraespinal, hipotensin, y miosis actividad sobre el
musculo liso gastrointestinal.

(KAPPA): Se encuentra en el asta dorsal de la medula espinal, y en


capas profundas de la corteza cerebral. Implicado en la produccion
de analgesia espinal, miosis, disforia y sedacin.
morfina: agonista mu y kappa
Fentanilo y metadona: agonista puro mu
Buprenorfina: agonista parcial mu
Naloxona y naltrexona: antagonista de los 3

por ende:
Agonistas fuertes: morfina, meperidina, metadona,
hidromorfona, fentanilo, herona
Agonistas debiles: tramadol, codeina, oxicodona.
Agonistas parciales: buprenorfina
agonistas-antagonistas: buprenorfina
Antagonistas: naloxona, naltrexona
Losreceptores mu, kappa y delta, estn
unidos a protena G, por lo que inhiben la
adenilato ciclasa, reduciendo las corrientes
de calcio en las terminales presinaptica
reduciendo los neurotransmisores
excitatorios y abren los canales de potasio
e hiperpolarizan las neuronas
postsinapticas.
En pacientes con depresion respiratoria la
administacion de oxigeno sin un
antagonista puede precipitar apnea.
Los opioides a dosis analgesicas
producen euforia o disforia, somnolencia
y aveces letargo pero sin llegar a la
inconciencia y a dosis alta disminuyen el
umbral convulsivo.
El fentanilo, alfentanilo y sufentanilo
utilizados por va endovenosa aumentan
el tono muscular del tronco.
En el hipotalamo-hipofisis la morfina,
herona crnicamente reduce las
gonadotropinas corticotropina,
tirotropina as disminuyendo la
concentracin de cortisol, estrgenos y
testosterona pero aumentan las de
prolactina.
La morfina produce vasodilatacin perifrica,
disminucin de la presin pulmonar, diastlica
final, gasto cardiaco, y el consumo de oxigeno
por el miocardio.

En el tracto gastrointestinal los opioides (mu y


delta) retardan el vaciado gstrico en
presencia de estados hipersecretorios, inhiben
el paso de lquidos y electrolitos hacia la luz
intestinal (meperidina, agonistas dbiles y
parciales en menor grado)
Enperiodos de parto puede disminuir las
contracciones uterinas. En obstetricia se
prefiere la meperidina por no retardar el
trabajo de parto y producir menor
depresin respiratoria neonatal.
Reacciones Adversas
Somnolencia, letargo, nauseas, vomito efectos
colaterales
Depresin respiratoria sobredosis; enfermedad
respiratoria
Estreimiento, retencin urinaria, disuria, poliquiuria,
dolor pacreatobiliar Morfina meperidina
Tolerancia Uso continuo Altas dosis; Rxnes
adversas
Sndrome de abstinencia Medicamento,
suspensin y va de administracin
Adiccion y abuso Disminucin con codena,
oxicodona, tramadol, buprenorfina y
dextropropoxifeno
Sndrome de Abstinencia
Dolor corporal
Diarrea
Taquicardia
Fiebre
Irritabilidad
Nauseas
Vomito
Sudoracin
Temblor
Perdida del apetito
Intoxicacin Aguda
Por Morfina y opioides relacionados
Triada

Tambin se puede presentar cianosis, hipotensin,


insuficiencia cardiaca y shock
Intoxicacin Aguda
Meperidina Pentazocina
Midriasis
Excitacin
Tratamiento
Taquicardia
Antagonistas Naloxona
Convulsiones
Alucinaciones
Precauciones y Contraindicaciones
Usar con cuidado en pacientes con disfuncin
heptica o renal
Pacientes con trauma encefalocraneano puede
enmascarar los sntomas o empeorar el cuadro de
hipertensin endocraneana
Altas dosis de meperidina o en dficit en la funcin
renal se puede acumular normeperidina
(metabolito) convulsiones
Considerar su uso en el embarazo; dependencia
del feto y sndrome de abstinencia, convulsiones,
irritabilidad, fiebre y diarrea en el recin nacido.
Interacciones
Hidroxicina (antihistamnico), con anfetaminas,
amitriptilina (antidepresivo), porque inhiben la
recantacin de norepinefrina y serotonina
Anticolinrgicos antagonizan los efectos
espamogenicos sobre la musculatura lisa
Barbitricos, alcohol, benzodiazepinas y
anestsicos generales se potencian los efectos
depresores sobre el centro respiratorio
Evitar el uso con meperidina y tramadol en
pacientes que reciben inhibidores de la MAO, por
el riesgo de presentar sndrome serotoninergico
Usos
Tto sintomtico del dolor moderado o severo
Morfina Dolor agudo de origen visceral y el
dolor de origen traumtico
Pilar en el manejo del dolor postoperatorio
moderado o severo
Piedra angular, ttos del dolor crnico de origen
neoplsico y algunos no neoplsicos
Debe considerarse la combinacin con
acetaminofn y AINEs manejo del dolor crnico
Usos
Procedimientos
diagnsticos y quirrgicos
menores; analgesia epidural
obsttrica o quirrgica
Tto sintomtico de la tos,
uso de codena y
dihidrocodeina
Tto de la diarrea, se usan 2
congneres de la
meperidina Difenoxilato y
loperamida
Presentacin y Dosis
Va de administracin Doloragudo: maneja
Potencia con a. no opioides
Efectos adversos
(acetaminofn y AINEs);
solo cuando el paciente
Potencial de abuso
no responde o presente
Determinan en un dolor severo, se debe
momento dalo la asociar a un opioide
eleccin

Dolor
crnico, el tto debe iniciarse con agentes
moderadamente narcticos (codena, oxicodona,
tramadol (con analgsicos no opioides)
FARMACOS
OPIOIDES
BUPRENORFINA

Utilizado para tratamiento de adiccin a otros


opioides como la morfina , herona etc.
Posee actividad analgsica superior a la morfina
(0,2-0,6 mg IM de buprenorfina equivalen a 5-15
mg IM de morfina), adems su efecto es mas
prolongado.
ADMINISTRACION
Se administra por va IM, IV, sublingual y
transdrmica con el uso de parches.
Se metaboliza por va heptica.
Su absorcin es lenta, observndose las
concentraciones plasmticas picos a las 2h de
su administracin.
Los comprimidos sublinguales ofrecen un efecto
analgsico de 6 8 horas.
CODEINA
Llamada tambin Metilmorfina.
La Codena es un compuesto que se metaboliza en
el hgado dando morfina, su efecto es menos
potente; aproximadamente de 5-10% de codena
se convertir en morfina y el resto se transformara
por glucomerizacion.
La codena es til para aliviar dolores moderados y
tiene los mismos riesgos de la morfina de crear
dependencia o efectos txicos
ADMINISTRACION
Se toma en forma de comprimidos, como
jarabe para aliviar la tos o por va inyectada.
Posee un sabor altamente amargo
Tabletas de 10 y 40mg
Tratamiento con dolor se recomienda empezar
con dosis de 2.5 a 10 mg cada 6h
DEXTROPROPOXIFENO

Su absorcin por va oral es buena


Se metaboliza en el hgado por un proceso de N-
desmetilacion , produciendo norpropoxifeno
Se han podido detectar dextropropoxifeno en
leche materna.
Aumenta la accin depresiva de algunas
sustancias como: alcohol, barbitricos y
tranquilizantes . Disminuye el metabolismo de
frmacos como: antidepresivos, anticonvulsivantes
o warfarina
ADMINISTRACION
Este medicamento se debe conservar en un lugar con T
entre 15C a 30C.
Su presentacin esta dada por capsulas de 65mg y ampollas
de 75 mg en 2ml
Adultos por va oral :65 mg de 3 a 4 veces al da.
IM o IV: una ampolla que puede repetirse al cabo de 2 horas,
se administra lentamente y con el paciente acostado.
La naloxona se puede utilizar como antdoto, sustancia capaz
de antagonizar los efectos depresores, cardiotoxicos y
convulsivantes de destropropoxifeno, con dosis de 0,4 a 2mg
IV, si la respiracin no ha mejorado se puede repetirla dosis
con intervalos de 2 a 3 minutos si luego de llegar a 10 mg de
naloxona la respiracin no mejora se puede cuestionar si la
toxicidad fue realmente provocada por este.
DIHIDROMORFINONA

Medicamento derivado de la morfina, utilizado


para el tratamiento de dolor intenso que no se
controla con otros frmacos.
Acta mediante unin de los receptores mu del
SNC,por lo tanto interviene en los mecanismos
bioqumicos que producen dolor.
Sus efectos farmacolgicos y perfil de seguridad
son similares a los de la morfina.
ADMINISTRACION
Presentacin en forma de comprimidos se
puede suministrar en una dosis nica diaria.

Supresentacin es de 4,8,16,32 y 64mg, se


recomienda iniciar su tratamiento con la dosis
mas pequea que alivie el dolor y aumentarla
progresivamente en funcin de la rta obtenida.
MEPERIDINA O
PETIDINA
Mas conocida con nombre comercial Dolantina o Demerol.
Narctico analgsico que acta como depresor del SNC.
Pertenece al grupo de opioides sintticos, causa
dependencia si se retira de forma rapida.
Tiene propiedad nica entre los opioides de producir bloqueo
en los canales inicos, de esta forma tambin provee
analgesia, mediante un mecanismo de anestesia local.
Se indica en espasmos de musculatura lisa de vas biliares
eferentes, aparato genitourinario y tracto gastrointestinal,
angina de pecho y crisis tabeticas, facilitacin de parto
indoloro , fracturas, neuralgias y pre medicacin en ciruga.
Se contraindica para personas que sufran de depresin
respiratoria
ADMINISTRACION
Inyect. 100 mg/2ml
Dosis: 25 a 100 m g cada 4 h IM o SC, se
prefiere la SC, 25 a 50 mg cada 4h por via
IV diluida y lenta. No debe sobrepasar la
dosis de 600 mg diarios, en infusion
continua la dsis es de 15-35 mg/h
LA METADONA
Se empez a usar como sedante y como remedio
contra la tos sin mucho xito, actualmente se
emplea en los programas de desintoxicacin y
mantenimiento de los farmacodependientes de la
herona.
La metadona puede producir miosis, depresin
respiratoria, bradicardia, relajacin muscular,
estreimiento, aumento de T corporal y dela
concentracin de glucosa en sangre
ADMINISTRACION
La Metadona se suministra
principalmente por va oral, aunque
tambin puede ser inyectada de forma
IM o IV.
Administrada oralmente acta entre los
30 y 35 minutos despus de su ingestin,
sus efectos principales duran entre 18 y 24
h aunque algunos pueden durar hasta 36
MORFINA
Utilizada en pre medicacin, anestesia,
analgesia, tratamiento de dolor asociado
a la isquemia miocrdica y para la disnea
asociada al fracaso ventricular izq agudo
y edema pulmonar.
La morfina tambin se utiliza para paliar
la adiccin a ciertas drogas como la
herona y la cocana.
ADMINISTRACION
Se puede dar la dosis total diaria en una
o dos tomas, ppor via SC o IV, la dosis
usual es de 10 mg cada 4h, pero el rango
puede variar entre 5 y 20 mg cada 4h.
En nios de 1 a 12 meses 200 ucg/kg, de 1
a 5 aos de edad 2,5 a 5 mg y de 6aos
5-10 mg
NALTREXONA
muy usado en la intoxicacin
aguda por opiceos como la
codena, morfina y herona. es
utilizada en la terapia del
sndrome de abstinencia al
alcohol, disminuye el etilismo
en alcohlicos crnicos y
acorta los periodos de recidiva,
disminuyendo su ansiedad.
ADMINISTRACION
La Naltrexona tiene una duracin de 1-2
horas al ser administrada con terapia
intravenosa. Aunque se absorbe bien por va
oral , puede pasar por metabolismo
heptico.
Tiene una vida media de 10 horas y una dosis
oral nica de 100 mg es capaz de bloquear
los efectos de la herona inyectada por hasta
48 horas.
Por lo general la Naltrexona se toma una ver
al da en una dosis de 50 mg o en dosis de
100-150 mg tres veces por semana
OXICODONA
Alcanza una biodisponibilidad superior a la morfina.
Se metaboliza en el hgado por el sistema
enzimtico cito cromo P450 2D6.
La eliminacin es por va renal, el8-14% en
oxicodoma y el resto en metabolitos.
La semivida es de unas 3-5 horas y alcanza niveles
plasmticos estacionarios de 24-36 horas
ADMINISTRACION
Se comercializa en comprimidos de 5, 10,
20, 40 y 80mg. Tambin se puede
encontrar en combinacin de acido
acetilsalicidico o el paracetamol.
Necesita una receta especial de
medicamento estupefaciente.
TRAMADOL
aliviael dolor actuando sobre clulas nerviosas
especificas de la medula espinal y del cerebro.
Atravieza BHE, placentaria y pasa a la leche
materna.
Su semivida es aproximadamente de 6 horas.
Su metabolismo tiene lugar en el hgado a travez
de las isoenzimas CyP3A4 y CYD2D6.
Se elimina por via renal en un 90%.
ADMINISTRACION
Omnidol, sintrac, tramadol, tramal,
wintradol.
Cap y tabletas 50 mg, amp 50 mg/ml y
100 mg/2ml, sol oral 100 mg/ml
Dosis 50 a 100 mg cada 6 a 8 h, la dosis
max recomendada es de 400 mg diarios
Tramal long, tableta deliberacion
prolongada 100 mg, dosis de 100 a
200mg cada 12 h
GRACIAS
!!!