MEDICAIA SNV

ADRENERGIC
 Etapele
parcurse de mediatorul chimic in
organism
Receptorii adrenergici si efectele stimularii lor
Mediatorii chimici (neurotransmitatori
fiziologici)
Influentarea medicamentoasa a sinapsei
adrenergice
Simpatomimetice directe si indirecte
Simpatolitice directe si indirecte
NEUROTRANSMITATORII ADRENERGICI
CH3
H2 H2 H2
H 2N C H2 N C N C
H
CH2 HC OH HC OH
H
C
HC CH HC CH HC CH HC CH

CH CH CH CH
HO HO HO HO

OH OH OH OH

Noradrenalina Adrenalina
Dopamina (Norepinefrina) (Epinefrina)
 SINTEZA MEDIATORILOR CHIMICI (1)
DOPA
Tirozin-hidroxilaza
decarboxilaza

COOH COOH
Biopterin-H4 H2
H 2N CH H2N CH H 2N C
Biopterin-H2
CH2 CH2 CH2
CO2

HC CH HC CH HC CH

H2O
HC CH O2 HC CH
OH HO

OH OH OH

Tirozina Dihidroxifenilalanina Dopamina

(L-DOPA)
 DOPAMINA SINTEZA MEDIATORILOR CHIMICI (2
Noradrenalina

H2N CH2 H2N CH2

CH2 Ascorbate HC OH

Dehydroascorbate
S-Adenosyl-Methionine

HO HO S-Adenosyl-
H2O homocysteine
OH O2 OH

Dopamine-b-hydroxylase H3C N CH2 Norepinephrine

H
methyltransferase
HC OH

Adrenalina
HO

OH
 Dopamina

Neurotransmitori
(sinapse adrenergice)

Noradrenalina

Hormoni
(eliberati la nivelul
MSR)
Adrenalina
SINAPSA ADRENERGIC
 1. DIFUZIUNEA

2. RECAPTAREA (VMAT, DAT)

3. METABOLIZAREA
CATECOLAMINELOR

MAO ENZIMA MITOCONDRIALA

COMT FANTA SINAPTIC
 MECANISMELE DE AUTOREGLARE A
SINAPSELOR ADRENERGICE

creterea activitii tirozinhidroxilazei

desensibilizarea receptorilor beta

Fosforilarea ansei 3 intracelulare a receptorului
Internalizarea receptorilor beta-adrenergici
Scderea densitii receptorilor down-regulation
 RECEPTORII ADRENERGICI

ALFA BETA
ALFA-1 (proteine Gq) BETA-1; BETA-2; BETA-3;
cu 3 subtipuri (BETA-4)
ALFA-2 (proteine Gi)
cu 3 subtipuri (proteine Gs)

Gs cresterea AMPc
Gi scaderea AMPC

Gq stimularea PLC cu formare de IP3+DAG

=> cresterea concentratiei intracelulare de
calciu
ALFA 1
ALFA 2

- 2 pre-sinaptici scade
eliberarea de noradrenalina
in fanta sinaptica

- 2 post-sinaptici
vasoconstrictie

- 2 extra-sinaptici
favorizeaza agregarea
plachetara
BETA 1
BETA 2
 EFECTELE SISTEMULUI ADRENERGIC

Organ Receptor Efect

adrenergic
1. Ochi
- m.radiar al irisului Alfa 1 Contractie midriaza;
- procesele ciliare Beta2 Stimularea alfa - scade presiunea
intraoculara;
Blocarea beta scade secretia
apoasa a epiteliului ciliar umoarea
apoasa

2. Cord Beta 1 Efect cronotrop, dromotrop,

inotrop +
 EFECTELE SISTEMULUI ADRENERGIC

Organ Receptor adrenergic Efect

3. Vase
- cutanat, mucos Alfa 1 Vasoconstrictie
- splanchnic Alfa 1, beta 2 Vasoconstrictie
- muschi scheletici Beta 2>alfa 1 Vasodilatatie
- renal Alfa 1, D1 Vasoconstrictie
- coronare Alfa 1, beta-2, D1 Vasodilatatie
- cerebral (!) Alfa 1, beta-2 Vasoconstrictie / vasodilatatie
- tonusul venos Alfa1 > beta Venoconstrictie
 EFECTELE SISTEMULUI ADRENERGIC
Organ Receptor adrenergic Efect

4. Respirator Beta 2 Bronhodilatatie

Vasele din tractul Alfa 1 Efect decongestionant
respirator superior
Celulele glandulare Alfa 1 Scade secretia traheobronsica

5. Digestiv
-Gl.salivare Alfa 1 Secretie cu un continut mare
de mucus vascozitate
-activitatea secretorie Alfa 1, beta 2 Scade secretia g-i si
si motilitatea g-i motilitatea intestinala

- sfinctere Alfa-1 Contractie

6. Capsula splenica Alfa 1 Contractie
 EFECTELE SISTEMULUI ADRENERGIC
Organ Receptor adrenergic Efect

7. VU
Detrusor Beta 2 Relaxare
Sfincter vezical Alfa 1 Contractie
intern

8. Uter Alfa 1, beta 2 Contractie/relaxare

9. Muschiul firului de par Alfa 1 Contractie => piloerectie

 EFECTELE SISTEMULUI ADRENERGIC
10. Prostata tesut Alfa 1 Contractie
muscular neted
11. Glicogenoliza (ficat, Alfa 1, beta Stimuleaza
muschi scheletici) 2

12. Gluconeogeneza (ficat) Alfa 1, beta Stimuleaza

2
13. Secretia de insulina Beta 2 Stimuleaza
Alfa 1 (2) Inhiba

14. Secretia de renina Beta 1 Stimuleaza

15. M.scheletici Beta 2 Creste forta de contractie

Tremor
Glicogenoliza la nivel muscular
 SIMPATOMIMETICE

DIRECTE INDIRECTE

Agonistii receptorilor
adrenergici 1. Cresc elib. CA
2. Scad recaptarea CA
 SIMPATOLITICE

DIRECTE INDIRECTE

Antagonistii receptorilor 1. scad elib. CA

adrenergici
2. Blocheaza recaptarea in
granulele de depozit
 SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI

ADRENALINA
Prezint 2 oxidrili fenolici, 1 gr. CH3 la azotul aminic i o gr.
OH la carbonul beta
Actioneaza pe toti receptorii adrenergici alfa si beta

FC:
substanta polara; nu se absoarbe dupa administrare orala (+este
distrusa de sulfatazele intestinale); trece putin BHE.
Se administreaza inj. s.c. , i.m, i.v. sau inhalator pentru efect la
nivel respirator; aplicatii topice.
Este rapid inactivata de organism: in special in ficat foarte bogat
in COMT si MAO; efectul se instaleaza in cateva minute si dispare
in 30-60 de minute.
 SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI

ADRENALINA

FD:
TA creste; mai mult sistolica decat diastolica (TA=DC x RVP)
Prin 2 mecanisme:
1. stimulare cardiaca creste DC prin cresterea frecventei si a fortei de
contractie
2. vasoconstrictie la nivel tegumentar, mucoase, splanchnic, rinichi +
venoconstrictie ; in teritoriul muscular produce vasodilatatie; din acest motiv
TA diastolica nu creste la fel de mult ca cea sistolica. La doze mici de
adrenalina apare o scadere initiala a TA prin sensibilitatea mai crescuta a
receptorilor beta 2 la adrenalina comparativ cu alfa 1.
 SIMPATOMIMETICE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI

ADRENALINA

FD:
Vase
Vasoconstrictie cutanata
Vasoconstrictie in teritoriul splanchnic
Vasodilatatie musculara (prin predominanta beta 2)
Vasoconstrictie usoara la nivel cerebral pentru a limita cresterea accentuata
a irigarii cerebrale determinate de cresterea TA.
Vasoconstrictie renala (scade irigarea renala cu 40%) => scade diureza
Creste fluxul coronarian prin cresterea fluxului aortic pe de o parte si prin
adenozina eliberata de cardiomiocite pe de alta parte - pentru a contracara
efectul vasoconstrictor direct al adrenalinei asupra coronarelor (alfa 1).
 SIMPATOMIMETICE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI
ADRENALINA

FD:
Cord
Creste frecventa cardiaca , conducerea A-V, inotropismul. Poate determina
aparitia aritmiilor ventriculare prin actiunea adrenalinei si a reflexelor
vagale ce se declanseaza.
Musculatura neteda
G-I - scade
Uter efectul depinde de faza ciclului menstrual, de prezenta unei sarcini si
de varsta acesteia.
In ultimele luni de sarcina adrenalina relaxeaza uterul => utilizarea beta-
agonistilor pentru intarzierea nasterii premature.
VU relaxarea detrusorului.
Respirator
Bronhodilatatie
 SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI

ADRENALINA

FD:
SNC
Adrenalina nu trece BHE dar administrarea ei este asociata cu agitatie
psihomotorie, cefalee, tremor cel mai probabil secundare efectelor
adrenalinei asupra sistemului cardiovascular, musculaturii scheletice sau
sunt simptome ale anxietatii ce insotesc afectiunea pacientului pentru care
se administreaza adrenalina.

Efecte metabolice
Creste glicemia prin stimularea glicogenolizei si gluconeogenezei.
Scade secretia de insulina (ca suma a efectelor pe alfa 1 si beta 2).
SIMPATOMIMETICE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI

ADRENALINA

Utilizari terapeutice

1. criza de astm bronsic

2. soc anafilactic
3. pentru prelungirea actiunii anestezicelor locale
4. stop cardiac
5. hemostatic topic
SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI

ADRENALINA

Reactii adverse, CI

1. palpitatii (cresterea frecventei, extrasistole), cefalee (prin

cresterea fluxului cerebral determinat de cresterea TA),
tremor (favorizarea contractiilor musculare).
2. aritmii cardiace
3. hemoragii cerebrale prin cresterea brutala a TA
4. contraindicata la pacientii care primesc beta-blocante
stimularea in exces a receptorilor alfa 1 => crestere severa a
TA cu risc de AVC hemoragic.
 SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI
NORADRENALINA

2 oxidrili fenolici si un OH in pozitia beta a lantului etil

Agonist al receptorilor alfa cu actiune foarte slaba
pe receptorii beta

FC: este polara, nu se administreaza oral. Este rapid

inactivata de COMT si MAO din ficat.
FD:
Vasoconstrictie marcata in teritoriul cutanat, mucos,
splanchnic, renal, muscular scheletic. Creste mult TA =>
creste irigarea coronariana.
Contractia capsulei splenice => cresterea volemiei
Cord efecte neglijabile; chiar deprimante prin reflexele
vagale - bradicardie.
 SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI

NORADRENALINA

Utilizari terapeutice:
In hipotensiune arteriala asociata cu soc hipovolemic.

Reactii adverse:
Cresterea excesiva a TA. Scaderea excesiva a irigarii renale.
 SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI

DOPAMINA
CA fr gr. OH n poziia beta a lanului etil

Efectele depind de doza:

Doze mici: 1.5-7.5 g/kg/min vasodilatatie renala,
mezenterica, coronariana R-D1
Doze medii: 10 g/kg/min efect inotrop + R-beta 1 si creste
TA
Doze mari: 10-15 g/kg/min actioneaza pe R-alfa 1 =>
vasoconstrictie generalizata.

Indicatii terapeutice:
1. ICC cu oligurie
2. soc cardiogen/septic cu monitorizarea functie renale.
 SIMPATOMIMETICE DIRECTE
AGONISTII ALFA-1
fenilefrina, xilometazolina (Olynth), oximetazolina (Afrin)
au si actiune de agonist partial alfa-2.

Stimularea alfa 1 => vasoconstrictie si cresterea TA

(fenilefrina - tratamentul hipotensiunii ortostatice).

In acest moment fenilefrina se foloseste ca decongestionant

nazal sau ca midriatic.

Xilometazolina si oximetazolina decongestionante nazale.

Daca se folosesc in exces produc congestie de rebound rinita

medicamentoasa mucoasa nazala si a sinusurilor este lezata
datorita ischemiei prelungite si devine edematiata si congestionata.
Astfel poate apare toleranta fiziologica manifestata prin congestie
nazala prelungita dupa oprirea administrarii.
 SIMPATOMIMETICE DIRECTE
AGONISTII ALFA-2

Clonidina agonist al receptorilor alfa 2. Produce scaderea

tensiunii arteriale prin:
Scade eliberarii de CA prin stimularea receptorilor alfa-2
presinaptici

Stimularea receptorilor alfa 2 din centrul vasomotor

Stimularea receptorilor imidazolinici din centrul vasomotor

R imidazolinici si alfa 2 se gasesc in centrul vasomotor si intervin

in controlul tonusului vascular.

Se foloseste in tratamentul hipertensiunii arteriale dar

produce sedare, uscaciunea gurii prin mecanism central.
 SIMPATOMIMETICE DIRECTE
AGONISTII BETA-1 + BETA-2

IZOPRENALINA - izoproterenol - CA de sintez substituent

izopropil la gruparea aminic
Scade rezistenta vasculara periferica in special la nivelul
musculaturii scheletice dar si renale si splanhnice prin stimulare
beta-2 => scade TA diastolica, in timp ce TA sistolica ramane
nemodificata sau creste datorita efectului inotrop si cronotrop
pozitiv. Creste frecventa cardiaca cu creterea consumului de
oxigen la nivel miocardic.
Determina bronhodilatatie (beta-2) se folosea in AB.
FC inactiv pe cale oral i trece puin BHE.

S-a folosit in tratamentul socului cardiogen si AB dar a fost inlocuit

de alte SM. Se mai foloseste in tratamentul bradicardiilor sau
BAV.

R. adv.: aritmii cardiace prin stimularea excesiv a cordului.

 SIMPATOMIMETICE DIRECTE
AGONISTII BETA-1

DOBUTAMINA

Agonist beta 1 => stimuleaza cordul: creste forta de contractie,

frecventa, dromotropismul. Favorizeaza aparitia aritmiilor
cardiace.

Se foloseste pentru tratamentul de scurta durata al decompensarii

cardiace care poate apare dupa chirurgie cardiaca sau la pacienti cu
ICC sau IMA deoarece creste DC fara a creste semnificativ
frecventa cardiaca.

Are T1/2 = 2 min. Efectul se instaleaza repede si se mentine pe

durata perfuziei intravenoase.
 SIMPATOMIMETICE DIRECTE
AGONISTII BETA-2
Salbutamolul (albuterol), fenoterol, orciprenalina,
salmeterol, formoterol radical voluminos la gr.
aminic

Produc bronohodilatatie si reprezinta prima alegere in

tratamentul AB.
Determina vasodilatatie => scadere usoara a TA.
Vasodilatatia pulmonara poate fi mai importanta decat
bronhodilatatia => dezechilibru ventilatie perfuzie care poate
accentua hipoxia si hipercapnia.
Produc tremor prin stimularea R-beta 2 musculari.
Produc relaxare uterina (efect tocolitic) tratamentul
contraciilor uterine dureroase la femeia gravid sau pentru
ntrzierea naterii premature.
Scderea TA duce la activarea reflexelor simpatice i la o uoar
stimulare a cordului.
 SIMPATOMIMETICE INDIRECTE

EFEDRINA

Alcaloid dintr-o plant - Ephedra vulgaris

Creste eliberarea CA in fanta sinaptica
Este putin polara se poate administra oral si trece BHE
(rezistent la aciunea sulfatazelor intestinale i COMT)
Administrat sistemic prezinta toate efectele adrenalinei dar
de intensitate mai mica si de durata mai lunga.
Are efecte SNC: inlatura oboseala, determina insomnie, anxietate.
Se foloseste ca decongenstionant nazal (preparatele pentru
rceal i grip).
Poate determina tahifilaxie = disparitia efectului cel mai probabil
prin epuizarea depozitelor de CA.
 SIMPATOMIMETICE INDIRECTE

NAFAZOLINA

Decongenstionant nazal (picturi pt nas) sau conjunctival (colir).

Poate determina tahifilaxie disparitia efectului cel mai probabil

prin epuizarea depozitelor de CA.

BIXTONIM efedrin, nafazolin (vasoconstrictoare => ef

decongestionant) + hidrocortizon (ef. antiinflamator) + tiomersal
(antiseptic)
 SIMPATOMIMETICE INDIRECTE

AMFETAMINA + COCAINA Psihostimulante

Cresc activitatea SNC si determina un puternic efect de intarire a
comportamentului prin determinarea unei cresteri marcate a
dispozitiei si a unei stari de accentuata euforie.

Cocaina blocheaza mecanismele de recaptare ale dopaminei,

noradrenalinei si serotoninei

Amfetamina creste eliberarea de noradrenalina si dopamina

Cresterea disponibilului de dopamina este responsabila de

potentialul crescut al acestor substante de a determina dependenta.

Instalarea dependentei este favorizata si de calea de administrare

folosita i.v. sau inhalatorie determina foarte rapid starea de
euforie ceea ce promoveaza comportamentul de dependenta
accentuat si de cresterea foarte rapida a dopaminei
 SIMPATOMIMETICE INDIRECTE

AMFETAMINA + COCAINA Psihostimulante

Rspunsul comportamental la psihostimulante depinde

de:
Doza
Cale de administrare: i.v. sau inhalatorie determin un rspuns
mult mai plcut dect administrarea oral
Experiena anterioar

Mediul social

Rspunsul individual influenat de factori genetici

 SIMPATOMIMETICE INDIRECTE

AMFETAMINA + COCAINA Psihostimulante

Efectele asteptate de utilizatorul drogului:

Initial dupa administrarea psihostimulantului apare o
stare de euforie insotita de scaderea senzatiei de
oboseala.
Cresc performantele intelectuale dar cu cresterea
frecventei erorilor.
Creste forta de contractie musculara
Creste rezistenta la efortul fizic de lunga durata dar
scade precizia miscarilor fine.
 SIMPATOMIMETICE INDIRECTE

AMFETAMINA + COCAINA Psihostimulante

Efectele nedorite care apar prin utilizarea cronica:

Anxietate
Insomnia
Scaderea apetitului
Euforia incepe sa fie inlocuita de disforie
Apare toleranta pentru euforie => cresterea treptata a dozelor
Psihoze la doze mari precedate de comportamente repetitive
Cocaina poate determina perforatie de sept nazal
frecvent se administreaza intranazal si determina vasoconstrictie
-> ischemie -> necroza mucoasei nazale
Efecte asemanatoare administrarii de adrenalina tahicardie
(palpitatii), crestere moderata a TA, favorizarea aparitiei
aritmiilor cardiace, etc.
 UTILIZARILE CLINICE ALE SM
(DIRECTE SI INDIRECTE)
CV
hipoTA marcata scderea DC: n stri de oc,
aritmii cardiace, hipovolemie noradrenalina,
fenilefrina care actioneaza doar pe R alfa
soc cardiovascular hipoTA, afectarea starii de
constienta, oligurie, acidoza metabolica eficacitatea
SM este discutabila deoarece deja vasoconstrictia
reflexa este foarte intensa. Atentie la irigarea
rinichiului, miocardului si creierului, nu la valoarea
TA, administrarea de SM ar putea creste consumul de
O2 al miocardului.
Soc cardiogen sau ICC dobutamina, dopamina
 UTILIZARILE CLINICE ALE SM
(DIRECTE SI INDIRECTE)
Accentuarea efectului anestezicelor locale
Efect hemostatic local chirurgia faciala, nazofaringiana
adrenalina, cocaina
Decongestionante nazale fenilefrina, xilometazolina,
oximetazolina, efedrina, pseudoefedrina, nafazolina
Decongestionante conjunctivale nafazolina,
fenilefrina
Astm bronsic
Adrenalina criza de AB
Izoprenalina nu se mai foloseste datorita stimularii cardiace prin R-
beta 1
Beta 2 SM de prima alegere in profilaxia si tratamentul crizelor de
AB
 UTILIZARILE CLINICE ALE SM
(DIRECTE SI INDIRECTE)

Soc anafilactic caracterizat de hipoTA severa,

bronhospasm, angioedem (edem al fetei, mucoasei bucale si
limbii) determinat de eliberarea masiva de histamina de
mastocite in urma contactului cu un antigen adrenalina
s.c./i.m./i.v. urmata de glucocorticoizi si antihistaminice

Ocular fenilefrina produce midriaza si este folosita

pentru ex. FO. Rar in glaucom se folosesc aplicatiile locale
de adrenalina

Genitourinar beta-2 SM sunt utilizate ca tocolitice

pentru ntrzierea naterii premature i pentru a permite
aciunea corticoizilor de maturare pulmonar
 UTILIZARILE CLINICE ALE SM
(DIRECTE SI INDIRECTE)

SNC
Narcolepsie - modafinil

Sindrom de hiperactivitate cu deficit de atentie la copii

metilfenidat Ritalin - ADHD pare a fi cauzat de un dezechilibru al
dopaminei si o scadere a activitatii centrilor implicate in focalizarea atentiei
si in activitatile directionate. Metilfenidatul (amfetamina, etc) creste
activitatea acestor centri prin cresterea nivelului de dopamina si
noradrenalina.

Anorexigene deprimarea centrului foamei - amfepramona

(Regenon) - insomnie, cefalee (dureri de cap), agitaie, palpitaii i
creterea tensiunii arteriale. Sibutramina Reductil este asemanator
cu amfetamina. Produc o scdere moderat a greutii i se recomand
asocierea cu dieta i exerciii fizice. Se administreaz numai dupa un control
fizic amanuntit.
 SIMPATOLITICE DIRECTE
ANTAGONITI ALFA NESELECTIVI
TOLAZOLINA SI FENTOLAMINA

Blocheaza receptorii alfa 1 si alfa 2 => scaderea TA => stimulare

reflexa simpatica a cordului si secretie de renina.

Cresterea tonusului simpatic este favorizata de blocarea R-alfa 2 care

nu mai permit realizarea feed-back-ului negativ asupra eliberarii CA.

In final TA nu se modifica cu exceptia TA din feocromocitom

exces de CA reflexele simpatice nu mai sunt evidente. Se
administreaza mai intai alfa-blocante si apoi beta-blocante, nu invers
pentru ca este agravata vasoconstrictia.

Fentolamina blocheaza unii receptori serotoninergici si este agonist

al receptorilor histaminergici ( HCl, diaree).

R.adv.: palpitatii, aritmii, cresterea consumului de O2 al miocardului

cu agravarea unei cardiopatii ischemice daca aceasta exista.
 SIMPATOLITICE DIRECTE
ANTAGONITI ALFA NESELECTIVI
TOLAZOLINA SI FENTOLAMINA

Indicaii:

HTA din feocromocitom

Sdr de ischemie periferic

 SIMPATOLITICE DIRECTE
ANTAGONITI ALFA-1 SELECTIVI
PRAZOSINUL, TERAZOSINUL, DOXAZOSINUL

Determina vasodilatatie dar cu scaderea intensitatii reflexelor

simpatice noradrenalina prin alfa 2 isi inhiba propria
eliberare nu produc tahicardie reflexa. De asemenea se pare ca
inhiba baroreflexele la pacientii cu HTA. Scad LDL si cresc HDL.

Prazosin, terazosin in tratamentul HTA. Principala reactie adversa

este hipotensiunea ortostatica care apare in principal dupa primele
doze; ameteli, cefalee.

Prazosinul, terazosinul, doxazosinul (Cardura), alfuzosinul se folosesc

in hiperplazia benigna de prostata adenomul de prostata -
deoarece produc relaxarea musculaturii netede a prostatei si a
sfincterului vezical ceea ce usureaza mictiunea la acesti pacienti.
 SIMPATOLITICE DIRECTE

Utilizarile clinice ale antagonistilor alfa-1 selectivi

HTAE usoara sau medie antagonistii alfa 1 prazosin

Boli vasculospastice sdr. Raynaud prazosin

Hiperplazia benigna a prostatei

 SIMPATOLITICE DIRECTE
BETA-BLOCANTELE

Beta-blocante neselective (beta 1 si beta 2): propranolol, timolol

Beta 1 blocante selective (doar beta 1): metoprolol, atenolol,

bisoprolol, betaxolol

Beta blocante care blocheaza si R-alfa 1: labetalol, carvedilol

Beta blocante cu activitate simpatomimetica intrinseca:

pindolol, acebutolol.

FC liposolubile (propranololul, metoprololul) atentie IC !!!

- hidrosolubile (atenololul, nadololul) atentie IH !!!

 SIMPATOLITICE DIRECTE
BETA-BLOCANTELE
FD:
CV scad activitatea cordului
Scad frecventa cardiaca, dromotropismul si batmotropismul utile
in aritmii cardiace dar CI in BAV

Scad consumul de O2 al miocardului utile in BCI, angina

pectoral, IC

Scad DC si activitatea SRAA scad TA la pacientii cu HTA, mai

putin la cei normali

Vase predomina vasoconstrictia determinata de receptorii alfa-1

neblocati creste RVP prin mecanism reflex simpatic
determinat de scaderea TA dar anulata partial de
blocarea receptorilor beta 1 din aparatul juxtaglomerular
 SIMPATOLITICE DIRECTE
BETA-BLOCANTELE
FD:
Respirator blocarea beta 2 bronhoconstrictie importanta doar la
pacientii cu AB; de folosit beta 1 blocantele selective

Ochi - scad presiunea intraoculara => tratamentul glaucomului

Metabolic la pacientii cu DZ mascheaza simptomele de hipoglicemie

si intarzie partial cresterea glicemiei determinata de activarea
simpaticului; scad HDL si cresc VLDL

SNC effect anxiolitic prin mecanism neprecizat;

Unele beta blocante au efect anestezic local metoprolol,

propranolol prin blocarea canalelor de Na+

Sotalol - este beta-blocant si blocant al canalelor de K+

 SIMPATOLITICE DIRECTE
BETA-BLOCANTELE
Indicatii terapeutice I

HTA un beta-blocant +/- diuretic

BCI angina pectoral

IMA in faza initiala scad mortalitatea mai ales prin supresia

aritmiilor ce apar post-IMA

Aritmii cardiace supraventriculare si ventriculare

IC metoprolol, bisoprolol, carvedilol scad remodelarea cardiac si

riscul de moarte subita
 SIMPATOLITICE DIRECTE
BETA-BLOCANTELE
Indicatii terapeutice II
Glaucom prin scaderea productiei de umoare apoasa de catre corpii
ciliari timolol, betaxolol mai utilizate deoarece au si effect
anestezic local; sunt mai bine suportate comparativ cu pilocarpina
deoarece nu produc tulburari de vedere

Hipertiroidism exista un exces de CA

Migrene propranolol, metoprolol mec. Neprecizat

Anxiolitice propranolol

Scaderea tremorului pe fond de hiperactivitate simpatica

chirurgi, muzicieni

Pentru scaderea presiunii in vena portala in ciroza hepatica

propranololul scade incidenta sangerarilor de la nivelul varicelor
esofagiene
 SIMPATOLITICE DIRECTE
BETA-BLOCANTELE
Reactii adverse

Bradicardia

hipoTA

Agravarea unui BAV

Agravarea unei boli vasculare periferice faciliteaz predominant

alfa 1

Agravarea AB

Sedare, tulburari de somn, depresie pentru cele liposolubile

In general contraindicate la pacientii cu DZ insulino-dependent

 SIMPATOLITICE INDIRECTE

neurosimpatolitice sau blocante ale terminaiilor simpatice

- mpiedic acumularea de catecolamine n fanta sinaptic

efecte asemntoare cu cele ale SL directe (poteneaz efectul SL

directe)

prin scderea eliberrii neurotransmitorului n fanta sinaptic -

guanetidina

fie prin epuizarea depozitelor de catecolamine - rezerpina.

Rar utilizate in practica in tratamentul HTA.

 DERIVAII DE SECAR
CORNUT

primele substane despre cunoscute c blocheaz receptorii alfa

adrenergici

agoniti pariali ai receptorilor alfa adrenergici, au proprieti

serotoninergice i proprieti dopaminergice

au efect agonist parial asupra receptorilor alfa adrenergici dar

valoarea activitii intrinseci difer foarte probabil mult de la o
substan la alta => efectele acestor alcaloizi s fie destul de
diferite.

2 clase:

alcaloizi cu structur peptidic cum ar fi ergotamina, ergotoxina i

bromocriptina

amide ale acidului lisergic- ergometrina, metisergida i lisergida sau

 DERIVAII DE SECAR
CORNUT

efecte alfa adrenolitice ergotoxina i dihidroergotoxina au

proprieti vasodilatatoare.

Erogotamina i dihidroergotamina au un intens efect

vasoconstrictor, n special n teritoriul carotidian. Aceasta face ca aceste
medicamente s fie utilizate n principal pentru tratamentul crizei de
migren.

Bromocriptina este un agonist al receptorilor dopaminergici din creier,

ceea ce face s fie util n tratamentul bolii Parkinson i sindroamelor
parkinsoniene sau n tratamentul sindroamelor de hiperprolactinemie