FARMACOS OXITOCICOS

Y TOCOLITICOS
UNIVERSIDAD CIENTIFICA DEL SUR
FACULTAD DE MEDICINA
 OXITOCICOS
Sustancias estimulantes de la contraccin uterina

Oxitocina extracto del lbulo posterior de la pituitaria

Alcaloides del cornenzuelo de centeno: Ergometrina
Sintometrina combinacin de oxitocina y ergometrina
Misoprostol anlogo de la prostaglandina E1
 Oxitcicos Tocolticos

Posibles incrementa niveles de Calcio disminuye niveles de

Mecanismos Calcio
disminuya niveles de AMPc
incrementa niveles de
AMPc
Usos Inducir o acentuar el trabajo Amenaza de parto
de pretermino
parto. Inducir aborto
teraputico
Impedir atona uterina
postparto control de la
ginoecorragia
Representantes Oxitocina Agonistas beta 2,
Analogos de prostaglandinas Sulfato de magnesio,
Alcaloides del ergot Etanol.
Antiprogestagenos Indometacina
Solucion hipertnicas salina Nifedipino
 OXITOCINA
Hormona peptdica que tiene un anillo de 5 aa y una
cadena lateral de 3aa.(difiere en la posicin 3 en el aa
isoleucina con respecto a la Oxitocina endgena)

Se produce en el ncleo supraoptico del hipotlamo, es

trasportada por neurofisinas hacia la neurohipofisis,
donde es almacenada.
 OXITOCINA
Qu causa la liberacin de Oxitocina?

Estimulo del pezn

Estimulacin del cuello uterino
Aumento de la osmolaridad plasmtica
Estrs
Relacin con la memoria?
 MECANISMO DE ACCION
Dependiente de esteroides

- El tero expresa rectores de oxitocina en el tero (mayor

cantidad de esteroides mayor numero de receptores)
Ca++

+
Ca++ ATP
RSP

Adenilciclasa
Ca++ AMPc
FDE
ADP Calmodulina
ATP
Cinasa
Complejo Ca++-Calmodulina
Cadena ligera
de Miosina
Cinasa de la
CL-Miosina MLCK-P
cadena ligera de
Menor afinidad por
Miosina (MLCK) Ca++-Calmodulina ==>
menos sensible a
activacin
CL-Miosina-PO4

Actina

Contraccin
 OXITOCINA
En la gestacin la Oxitocina aumenta (oxitocinasa)

A nivel cardiovascular produce vasodilatacion e hipotensin.

Ventajas
Contraccin uterina
Acta dentro de los 2 minutos via IM
Normalmente no causa efectos secundarios

Desventajas
Ms costosa que la ergometrina

Presentaciones para uso IM o IV solamente

Inestable en el calor
 ALCALOIDES DEL CORNENZUELO DE
CENTENO
- Alcaloides naturales: Ergonovina
Ergometrina
Ergotamina
- Alcaloides dihidrogenados: Dihidroergotamina
- Alcaloides semisinteticos: Metilergotonina
Lisergida
Bromocriptina
 ALCALOIDES DEL CORNENZUELO DE
CENTENO
Estimulantes directos de la fibra muscular
Uterina. Actua liberando Ca++
A pequeas dosis aumenta la contraccin
rtmica uterina, a grandes dosis contraccin
estable y patrn tetanizante.
Ademas es un vasoconstrictor, incluyendo
los vasos coronarios por efecto alfa
adrenergico.
RAM: hipertension
 ALCALOIDES DEL CORNENZUELO DE
CENTENO
ERGOMETRINA
Ventajas
Bajo costo
Efecto dura 2-4 horas
Desventajas
Tarda 6-7 minutos en producir efecto cuando se
administra IM; la forma oral tiene una eficacia
insuficiente
Provoca contraccin uterina tnica
Aumento del riesgo de hipertensin, vmitos, cefalea
Contraindicada en las mujeres con hipertensin o
cardiopata
Inestable en el calor
 OXITOCICOS
Ergometrina: Ergotrate, utergin
Metilergometrina: Methergin
Oxitocina: Pitocin
 TOCOLITICOS
Aumentan el AMPc, disminuyendo los niveles de Ca++
intracelular, y de esta forma se inhibe las contracciones
uterinas. Adems se tiene un efecto vasodilatador sobre
todo en las arterias del msculo uterino.
- Beta 2 Adrenergicos: Salbutamol
Ritodrina
Terbutalina
- Inhibidor de Pgs: Indometacina
- Bloqueadores de canales de Ca++: Nifedipino
- Sulfato de magnesio: usado como anticonvulsivante
- Atosivan: Bloquea los receptores de oxitocina.
- Etanol: Inhibe la liberacin hiposisiaria de oxitocina y la
sntesis de prostanglandina en el tero.
 TOCOLITICOS
Isoxuprina: Dilator

Ritodrina: Materlac
 ESTROGENOS Y
PROGESTAGENOS
UNIVERSIDAD CIENTIFICA DEL SUR
FACULTAD DE MEDICINA
 ESTROGENOS
Se produce en el ovario durante la etapa
frtil, a partir del colesterol

La aromatasa permite la conversin perifrica de

andrgenos a estrgenos, importante en la
menopausica.
BIOSINTESIS
ESTROGENOS
CICLO MENSTRUAL
RECEPTORES DE LOS ESTROGENOS

Son receptores nucleares, existen dos isoformas:

ER alfa: genitales internos femeninos, mamas,

endotelio y musculo liso vascular

ER. Beta: prstata, y cerebro.

Estos receptores responden de manera diferente a

los estrgenos (cncer de mama)
 ESTROGENOS
Participa en los caracteres sexuales secundarios de
la mujer (distribucin de la grasa corporal)

Estimula las glndulas endometriales y del

compartimiento estromal

Estimulacin del miometrio

Proliferacin del epitelio de la uretra y la vagina.

 ESTROGENOS

Incrementa el flujo vascular al tracto genital

Incremento de las secreciones glandulares

cervicales

Estimulacin de receptores para progesterona y

hormona luteinizante

Participa en el fenmeno de ovulacin.

 ESTROGENOS
- Glndulas mamarias turgentes

- Incrementa en la piel el contenido de agua y acido

hialuronico, disminuye la produccin de sebo

- Disminucin de la resorcin sea e incremento de las

concentraciones de la PTH

- Estimula la produccin de globulinas ligadoras para

hormonas esteroideas.
 ESTROGENOS
- Supresin de sntomas vasomotores
(bochornos, sofocaciones) en el climaterio

- Incremento de la concentracin de HDL y

disminucin de LDL

- A dosis altas favorece el tomboembolismo

(cautela en las varices

- Incrementa los niveles de prostaciclina y

disminuye del Tx en el endotelio.
 ESTROGENOS
Estrgenos naturales: Estradiol, estrona y estriol
Estradiol, se utiliza en terapia de remplazo
hormonal

Estrgenos semisinteticos: Etinilestradiol, usado

en anticoncepcin

No esteroide: Dietilbestrol, usado en cncer

hormonodependiente (cncer de prstata)
ESTROGENOS
 FARMACOCINETICA
Absorcin
- Oral: sufren metabolismo de primer paso (estradiol),
en menor medida el etinilestradiol

-Percutneo: gel de estradiol, parches de estradiol solo o

combinado. Liberacin continua, absorcin lenta, nivel
sanguneo constante

- IM: absorcin lenta y de larga duracin.

- Local: en vulos o espumas, se usa vaginitis atrfica y

dispareunia.
 FARMACOCINETICA
Distribucin: trasportados por la globulina
fijadora de esteroides sexuales y en menor
medida por la albumina

Metabolismo: heptico, circulacin entero

heptica

Excrecion.
 ESTROGENOS
MECANISMO DE ACCION
Receptor en membrana nuclear, sufre un cambio
conformacional (Dedos de zinc), y activa la
trascripcin
del DNA.
Aumenta la sntesis de DNA, RNA y protenas en
el tejido blanco, inhibe de la liberacin de LH y FSH.
 ESTROGENOS
Los moduladores selectivos del receptor
estrognico (tamoxifeno), se comportan
como agonistas parciales, o antagonistas,
o carecer de acciones
 ESTROGENOS
Estradiol sistmico: Eutocol, progynon depot
Estradiol vaginal: vagifem

Estriol sistmico: Ovestin

Estriol vaginal: Ovestin
(Induce efecto estrognico sin estimular proliferacin
endometrial)

Estrgenos conjugados: Premarin

Etinilestradiol: Usado como anticonceptivo en combinacin.

 TERAPEUTICA
Menopausia

Osteoporosis

Antineoplsico: cncer de mama y de prstata

Anticonceptivo hormonal: combinado con progestgenos

Proteccin de enfermedad cardiovascular

 PROGESTAGENOS
Derivan de la progesterona, se usa principalmente
como anticonceptivo

Al igual que los estrgenos aumenta la sntesis de

RNA por interaccin con el DNA

A grandes dosis inhibe la liberacin de GnRH/ LH,

por lo tanto suprime la ovulacin
 PROGESTAGENOS
Aumenta la viscosidad del moco cervical, e inhibe
la contractilidad uterina

Promueve la fase secretora e induce el

desprendimiento del endometrio

Posee actividad antiestrogenica y termognica.

Reduce la actividad mittica

El receptor presenta dos isoformas PR1 y PR2

 TERAPEUTICA
Se utilizan sobre todo en al anticoncepcin
(medroxiprogesterona que dura tres meses)

Se usa en hemorragia uterina y disfuncional.

Endometriosis
Amenaza de aborto
Hemorragia uterina disfuncional

Mefepristone: antiprogestageno
 PROGESTAGENOS
Caproato de hidroxiprogesterona: Proluton depot

Linestrenol: Exluton (anticoceptivo)

Acetato de medroxiprogesterona: Depropovera

Nomegestrol: Lutenyl
 ANTICONCEPTIVOS
ORALES
- Mercilon:
- Gynera:
Etinilestradiol 0.02mg
Etinilestradiol 30mg
Desorgestrel 0.15mg
Gestodeno 75mg
- Microgynon:
- Cilest: Etinilestradiol 0.03mg
Etinilestradiol 30mg Levonorgestrel 0.5mg
Norgestimato 250mg
- Yasmin
- Diane 35: 3 mg de drospirenona y
Etinilestradiol 0.035mg 0,03 mg de etinilestradiol
Ciproterona acetato 2mg
 ANTICONCEPTIVOS
PARENTERALES
- Soluna: Dihidroxiprogesterona
acetofenida 150mg
Estradiol benzoato butirato 10mg
- Mesigyna: Noretisterona enantato 50mg
Estradiol valerato 5mg