SIMPATICOMIMETICOS

Dr. FRANCISCO ROJAS CASTAEDA

USAMEDIC

2004
SIMPATICOMIMETICO

DEFINICION:
Frmacos cuyos efectos son
similares a fibras simpticas
postgang.
 SIMPATICOMIMETICO
CONSIDERACION:
NE: Neurotransmisor del S.N. Simptico
perifrico.
EPI: Hormona de la mdula suprarenal.
DOPAMINA: Neurotransmisor del Sistema
Extrapiramidal, neuronas mesocorticales y
mesolmbicas.
El sistema simptico y mdula suprarrenal no
son esenciales para la vida en un ambiente
controlado y sin stress.
 SIMPATICOMIMETICO
ALMACENAMIENTO Y LIBERACION DEL TRANSMISOR.
Los neurotransmisores se sintetizan en las terminaciones
nerviosas, y se almacenan en vesculas sinpticas.
Inhiben la descarga del neurotransmisor:
*Presinptico: Agonistas alfa-2 adrenergico.
Adenosina. Clonidina
Acetilcolina. ANT Beta2
Prostaglandinas. E2 Histamina
Encefalinas.
Aumenta liberacin del neurotransmisor.
*Presinptico: ANT. Alfa 2 adrenrgico.
AG B2 adrenrgico.
 SIMPATICOMIMETICO
CAPTACION DEL NEUROTRANSMISOR
La captacin neuronal es causa principal de la finalizacion de los
efectos del impulso adrenrgico NE > EPI, isoproterenol no es
sustrato.
La captacion extraneuronal inactiva el neurotransmisor liberado,
por biotransformacion y difusin.
ISO > EPI >>> NE
La reserpina depleta las catecolaminas, e inhibe la captacin
neuronal.
Los antidepresivos tricclicos, cocana, ketamina, fenotiazinicos,
etc. Inhiben la captacin neuronal.
Fenoxibenzamina: Inhibe capatacin neuronal y extraneuronal de
NE.
 TRANSMISION NORADRENRGICA

tirosina
terminacion nerviosa
neurona noradrenrgica
Sntese de NA

MAO NA

metablitos
NA

NA Captacion1

NA
Captacion2
clula pst-sinptica NA COMT

clula efectora metablitos
FISIOLOGIA DE LA TRANSMISION
NORADRENRGICA
Neurona Noradrenrgica

Las neuronas noradrenrgicos en la periferia son

neuronas simpticas pst-ganglionares, cuyos
cuerpos celulares se situan en los ganglios
simpticos.

ACh
NA
(nic)
 MECANISMO DE ACCION Y EFECTOS

DEPENDE:
* tipo de receptor que existe en la celula
* Selectiva del receptor a la droga
* Respuesta caracteristica de la clula efectora.
SELECTIVA DEL ADRENOCECTOR
ALFA Metoxamina
Fenilefrina
Noradrenalina
Metaraminol
Adrenalina
Mefentermina
Dopamina
Dobutamina
BETA Isoproterenol
 RECEPTORES ADRENEGICOS :
Receptor Sitios Receptor Resp uesta

Alfa (): Arteriolas de la piel, Arteriola

mucosa, intestino, vasoconstriccion
& rion
Beta 1: musculo Miocardico Incrementa
sistema conduccion contractilidad & FC

Beta 2: musculo liso vasodilatacion

Vascular Coronaria &
Bronquios & higado periferica
Broncodilatacion
Dopaminergic: vasculatura Renal vasodilatacion Renal
& mesenterica & mesenterica
 RECEPTOR - ADRENRGICO
Receptor 1 A NA >> Iso Receptor 2 A NA >> Iso

Localizacion efecto Localizacion efecto

Pncreas secrecion de
contraccion clulas insulina

contraccion plaquetas agregacion

Terminacion
Glucogenlise liberacion de NE
nerviosa

relajacion Contraccion

contratilidad Inhibe actividad

simptica - PA
 RECEPTOR -ADRENRGICO

Receptor 1 Iso > A= NA Receptor 2 Iso > A >> NA

Localizacion efecto localizacion efecto

contratilidad
FC relajacion

relaxamento relajacion

secrecion de
relajacion
renina

Receptor 3 Iso > A= NA glucogenlisis

Localizacion efecto

Tejido relajacion
liplisis
adiposo
 CLASIFICACION: MECANISMOS
DE ACCION 1
Agonista 2
1; 2
Accion Direta
1
Agonista 2
1; 2

Liberaccion de NA
Accion [NA]
Indireta Captacion de NA

Accion Mixta
 MECANISMO DE ACCION DE
SIMPATICOMETICOS

DIRECTA:
EPI,NE, Isoproterenol, dobutamina,
fenilefrina, metoxamina, etc.
Potenciado por inhibidores de la
capacidad del neurotransmisor.
 DROGAS
ADRENRGICAS
DE ACCION DIRETA
 ADRENALINA
ADR 2 2 Broncodilatao
Contr. Muscular
ADR
1 FC e Contrao
1; 2 Contraccion
ADR
PNCREAS 1; 2 Insulina
USOS: Asma (Tratamento de
ADR
Emergncia)
EFECTOS COLATERALES: Taquicardia,
Choque
tremor fino Anafiltico
de manos, palidez, hipertencion,
Parada
hiperglicemia Cardaca
y ansiedad
 NORADRENALINA
NA 11;; 22 Contraccion
Contraccin
NA
PNCREAS 1; 2 Insulina
NA 1 1 FC e Contraccion

EFECTOS COLATERALES: Taquicardia,

USO:hipertencion,
palidez, Herramienta Farmacolgica
hiperglicemia y
ansiedad
 AGONISTAS
ISOPRENALINA

2 2 Dilatacion
Broncodilatao
AGONISTA
1 2 FC
Contr. Muscular
e Contrao

USO: Asma (noCOLATERALES:

EFECTOS es muy usado)
Taquicardia, arritmias, tremor de
manos, queda de PA
 AGONISTAS 1
DOBUTAMINA

AGONISTA 1 FC e Contraccion

EFECTOS COLATERALES : [ ]
Arritmias, fibrilaccion
USO: FC en Pacientes com
Bradicardia, Paro o Insuficiencia
 AGONISTAS 2
SALBUTAMOL e TERBUTALINA

2 Broncodilatao
Dilatacion
AGONISTA 2
2
Relaxamento
Relaxamento
2 Contr. Muscular

1 FC e Contraccion
USO:
Asma
Retardar Parto: Prematuro
EFECTOS COLATERALES Taquicardia,
tremor fino de manos, PA
 AGONISTAS 1
METOXAMINA e FENILEFRINA

PA
AGONISTA 1 Contraccion

Mucosa
Nasal
USOS:COLATERALES:
EFECTOS Estados Hipotensivos
Bradicardia
reflexa, (Metoxamina)
Oxigenacion de la mucosa
nasal (necrosis recidual y perdida del
Descongestionante
olfato)
Nasal
(Fenilefrina)
 AGONISTAS 2
CLONIDINA y GUANABENZO

USO: Contrao PA (agudo)

Ps
AGONISTA Hipertension
2
NTS Atividade
Simptica: Sedacion,
EFECTOS COLATERALES PA (prolongada)

sequedad de boca, hipotension

Ca2+
X
Pr

ortosttica.
AGONISTA 2 NA
[NA]
NA
PA (prolongada)
MECANISMO DE ACCION DE
SIMPATICOMETICOS
INDIRECTA:
Tiramina, anfetamina, metaanfetamina.
* Accin inhibida por bloqueadores de
captacin del neurotransmisor.
* Accion abolida por tratamiento previo de
reserpina.
* Dosis repetidas ocasionan taquifilaxia.
* Potenciado por inhibidores de la MAO.
 DROGAS
ADRENRGICAS
DE ACCION INDIRETA
 LIBERACION DE NA
TIRAMINA
TIR
USO: Ferramenta Farmacolgica
Alimentos ricos en
NATIRAMINA R
Presente em Vrios Alimentos

RESPOSTA
no deben ser consumidos junto
TIR con inibidores de MAO NA
TIR NA
NA NA
NA
1; 2 R
[NA] Contraccion

RESPOSTA
TIR NA
NA NA NA
MAO

NA PA
 CAPTACCION DE NA
COCANA Y DESIPRAMINA

NA R

RESPUESTA
NA NA NA
NA NA

R
NA X NA

RESPUESTA
MAO NA NA
NA
DROGA
 1; 2 Contraccion
Sistema Euforia,
USO:
[NA] Ferramenta Farmacolgica
Lmbico melhora do
[NA] Antidepressivo humor

Sistema
1 FC e Contraccion
Ateno,
(desipramina) de insnia
Vigilia
Sistema Euforia,
Lmbico melhora do
[DA] humor
EFECTOS COLATERALES Sistema: Atividade
Hipertension, taquicardia,
Nigroestriadarritmias
Motora
o
 MECANISMO DE ACCION
DE SIMPATICOMETICOS

MIXTA.
*Predominio indirecto: Efedrina, etilefrina,
metaraminol, etc.
* predominio directo: dopamina.
 DROGAS
ADRENRGICAS
DE ACCION MIXTA
 DOPAMINA
Rim, Dilatao
mesentrio,
[DA] D1 coronrias
USO: Choque hipovolemico
Filtrao Glomerular, y sptico
Excreo de Na +

FC e Contrao PA
[DA] 1
EFECTOS COLATERALES :
Taquicardia, palidez, hipertension,
NA
NA

NA
[NA] NA

arritmias
NA
NA

[DA] Contrao PA
 EFEDRINA
Broncodilatao
EFEDRINA
USO: Descongestionante Nasal y Asma
FC e Contrao

EFECTOS
EFEDRINA COLATERALES:
Contrao
Taquicardia, palidez, hipertension,
insonmio NA
NA

EFEDRINA NA
NA
NA

NA
[NA]
Gracias