FARMACOS CARDIOLOGIA

IECA /ARA2
JUAN ROBERTO PEREZ SALGADO JUAN ROBERTO RESIDENTE
URGENCIAS 2 AO PEMEX
GENERALIDADEZ

Los inhibidores de la enzima

convertidora de la angiotensina han
demostrado poseer los efectos mas
amplios de todos los frmacos
cardiovasculares.

Harvey White, 2003

The Lancet, Volume 362, Issue

9386, Pages 755 - 757, 6
GENERALIDADEZ

En1981 fue la
primera
sustancia que se
1974se emple como
describi por inhibidor ECA en
primera vez el un tratamiento.
1970, inhibidor ECA
elfarmaclogoS captopril a cargo
ergio H. de la empresa
1956se Ferreiradescubri farmacutica
sentaron las que el veneno Squibb
bases para el de la vbora
desarrollo de los lanceolada (
inhibidores ECA Bothrops
cuandoLeonard jararaca),in
T. vitro, es capaz
Skeggsconsigui de inhibir a esta
aislar (ECA) enzima.

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IECAS

La enzima convertidora de la angiotensin regula el

equilibrio entre dos sistemas opuestos que
modulan presin sangunea: el sistema renina-
angiotensina y el sistema de calicrena-quinina

Activacin se produce en tres condiciones

principales:
1) Disminucin de la entrega de sodio a la mcula
renal Densa.
2) Disminucin en la perfusin renal
3) Simptico

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 ANGIOTENSINA

Hormonas peptdicas derivadas de el precursor de la

protena angiotensingeno por la secuencia de acciones
de las enzimas proteolticas.

Hay dos sistemas de nomenclatura para angiotensinas:

uno utiliza nmeros romanos, y la otra basada se en la
secuencia de aminocidos que componen la
angiotensina I

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DRUG THERAPY ALASTAIR J. J. WOOD, M.D., THE
NEW ENGLAND JOURNAL OF MEDICINE June 20,
1996
 Convierte la
angiotensina I
Enzima en II.
Esta proteasa
convertidora
tiene dos Inactiva el
de la
grupos de zinc. metabolismo
angiotensina
de la
bradicinina.

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Actan disminuyendo los complejos y los
extensos efectos de la angiotensina II.

No secrecin de aldosterona y conservacin de la

actividad
vasodilatadora de las bradiquininas

Reduccin en la liberacin de catecolaminas

Sitio principal de accin es el endotelio

vascular.
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EFECTOS

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CLASIFICACION

Grupo 2:1:Carboxilo:
Grupo Enalapril,
Sulfidrilo: Captopril,
Grupo 3: Fosforilo:
Quinapril, Ramipril,
Zofenopril, Fosinopril
Benazepril,
pivalopril, rentiapril
trandolapril,
Cilazapril,Perindopril, Lisinopril

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IECAS

Clase I: Captopril.
Compuesto activo, pero
sujeto a metabolismo.

Clase II: Profarmacos.

Enalapril. El
metabolismo heptico
los convierte en
diacidas.
Clase III: Solubles en
agua, no metabolizados
y excretados sin
cambios por rin.

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 CAPTOPRIL
Eliminacin renal.
Mas estudiado Vida media de 4 a 6 hrs.

Dosis
Riesgo25
dea hipotension
50 mg dos aDosis
3 veces
de por dia.
prueba
6.25 mg.

Contraindicaciones: estenosis bilateral renal,

nefropatia de base inmune, IRA, embarazo.

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 Efectos secundarios
IRA, neutropenia,
Tos alteraciones del gusto,
dermicas,

Dosis 25 a 50 mg dos a 3 veces por dia.

Riesgo de hipotensin . Dosis de prueba

6.25 mg.

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 ENALAPRIL
Profarmaco Semivida mas amplia.

Disminuye el riesgo de efectos

Riesgo desecundarios
hipotensininmune..
. Dosis de prueba
6.25 mg.

Forma activa enalaprilato.

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 Ramipr
il

Lisinop
ril

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 INDICACIONES

Insuficienc HAS IAM fase Nefropata Proteccin

ia Riesgo aguda, diabtica cardiovasc
cardiaca elevado y alto y no ular
diabticos riesgo, diabtica
Disfuncin
VI
postinfart
o

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 IECAs en insuficiencia
cardiaca
Fallo ventricular Aumento de la
izquierdo actividad SRAA

Hipotensin, activacin de
baroreceptores, disminucin de la
perfusin renal, estimulacin
adrenergica.
Liberacin de aldosterona y
vasopresina.
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 AUMENTO DE LAS RESISTENCIAS
VASCULARES PERIFERICAS

Formacin de angiotensina II.

Liberacin de norepinefrina

Liberacin de endotelina
Reduccin de la masa muscular
Aumento de la tensin del VI.

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 IECAs en la hipertensin
Son mas
SRAA arterial
eficaces en la
raza blanca.

NO provocan alteracin en lpidos,

glucosa, acido rico.
Disminuyen el riesgo de DM2, ICC,
riesgo cardiovascular.
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IECAs en IAM/Fallo VI Post
Indicado en
todos los IAM Pacientes de
alto riesgo
pacientes

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IECAS

Reduccin Inhibicin Crecimien

de la SRAA to del
carga tisular miocito y
fibroblast
o.

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 IECAs en la Proteccin cardiovascular

Aumentar la fibrinlisis, inhibiendo al Activador

del plasmingeno.

Activacin de la va de la bradicinina

Reduccin de la TA.

No son medicamentos antianginosos.

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IECAs en la Proteccin renal
Diabticas 130/80 mmHg

IECAs en nefropata diabtica tipo I

ARA II nefropata diabtica tipo2
Disminucin de la
microalbuminuria.
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EFECTOS SECUNDARIOS

Tos: efecto mas comn y molesto, reportado hasta 10-15%, 5.5% en el

HOPE.
de la sensibilidad del reflejo de la tos,
produciendo una tos seca irritante.
La combinacin de l IECA a dosis bajas
BCC (NIFEDIPINO) Tos

Hipotensin: En la ICC, los sntomas ortostticos atribuibles a la

hipotensin son comunes

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EFECTOS SECUNDARIOS

Hiperpotasemia. Riesgo en IR al combinar IECA diurticos

ahorrador de K.

Angioedema (raro, pero potencialmente fatal).

0.3% en el ALLHAT y 0.6 al 1.6% en negros
El mecanismo depende de la bradicinina.

Insuficiencia renal (rara, riesgo de estenosis bilateral de la arteria

renal)
Reacciones drmicas (sobre todo el captopril)

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Inhibidores de la ECA:
posibles efectos
secundarios

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CONTRAINDICACIONES

Embarazo.

Embrioptico con mayor riesgo en el segundo y tercer trimestre.

Insuficiencia renal grave (precaucin si creatinina > 2.5-3.0 mg/dl,

220-265 mol/l)

La hiperpotasemia requiere precaucin

Estenosis bilateral de la arteria renal o lesiones equivalentes

Hipotensin previa

Estenosis artica grave o miocardiopata obstructiva

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