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El documento describe los barbitúricos, incluyendo que actúan como sedantes o hipnóticos dependiendo de la dosis, su estructura química como ácido barbitúrico, su síntesis, reactividad y propiedades farmacológicas. También discute sus efectos secundarios como intoxicación, interacciones medicamentosas y porfiria. Se enfoca en el fenobarbital, explicando su mecanismo de acción, farmacocinética y reacciones adversas comunes.
El documento describe los barbitúricos, incluyendo que actúan como sedantes o hipnóticos dependiendo de la dosis, su estructura química como ácido barbitúrico, su síntesis, reactividad y propiedades farmacológicas. También discute sus efectos secundarios como intoxicación, interacciones medicamentosas y porfiria. Se enfoca en el fenobarbital, explicando su mecanismo de acción, farmacocinética y reacciones adversas comunes.
El documento describe los barbitúricos, incluyendo que actúan como sedantes o hipnóticos dependiendo de la dosis, su estructura química como ácido barbitúrico, su síntesis, reactividad y propiedades farmacológicas. También discute sus efectos secundarios como intoxicación, interacciones medicamentosas y porfiria. Se enfoca en el fenobarbital, explicando su mecanismo de acción, farmacocinética y reacciones adversas comunes.
Saavedra Venegas Hiram Jael HISTORIA SEDANTE VS HIPNTICO Un sedante disminuye la actividad, modera la excitacin y calma al receptor, en tanto que un hipntico genera somnolencia y facilita el inicio y la conservacin del estado del dormir (sueo) que se asemeja en sus caractersticas electroencefalogrficas al sueo natural, y del cual es posible despertar fcilmente al receptor. CIDO BARBITRICO El cido barbitrico es una 2,4,6- trioxohexahidropirimidina; no posee actividad depresora central, pero la presencia de los grupos alquilo o arilo en posicin 5 le confieren capacidad sedante-hipntica. SNTESIS REACTIVIDAD El grupo carbonilo en posicin 2 asume caracteres cidos por el tautomerismo lactama-lactima Cuando el oxgeno C2 es sustituido por un azufre reciben el nombre de tiobarbitricos; tales compuestos son ms liposolubles que los correspondientes oxibarbitricos. En trminos generales, los cambios estructurales que incrementan la liposolubilidad disminuyen la duracin de accin, la latencia hasta el comienzo de la actividad, aceleran la degradacin metablica e intensifican la potencia hipntica EQUILIBRIO LACTAMA/LACTIMA PROPIEDADES FARMACOLGICAS Cuando tales frmacos se administran en concentraciones anestsicas, los efectos directos en los tejidos excitables perifricos son de poca intensidad. Sin embargo, en la intoxicacin aguda con estos compuestos surgen dficit graves en la funcin cardiovascular y otras perifricas. ADMINISTRACIN Y TIEMPO DE EFECTO Para utilizarlos como sedantes-hipnticos los barbitricos por lo comn se administran por va oral. Las sales de sodio se absorben con mayor rapidez que los cidos grasos correspondientes, en particular en las presentaciones lquidas. El comienzo de accin vara de 10 a 60 min, segn el frmaco y la presentacin, y se retrasa con la presencia de alimentos en el estmago. La va endovenosa por lo comn se reserva para tratar el estado epilptico (fenobarbital sdico) o para inducir la anestesia general, para conservarla o para ambos objetivos (como tiopental o metohexital). EFECTOS SECUNDARIOS DE SU USO Efectos residuales Excitacin paradjica Hipersensibilidad Interacciones medicamentosas Intoxicacin por barbitricos Otros efectos secundarios EFECTOS SECUNDARIOS DE SU USO Efectos residuales Excitacin paradjica Hipersensibilidad Interacciones medicamentosas Intoxicacin por barbitricos Otros efectos secundarios EFECTOS SECUNDARIOS DE SU USO Efectos residuales Excitacin paradjica Hipersensibilidad Interacciones medicamentosas Intoxicacin por barbitricos Otros efectos secundarios EFECTOS SECUNDARIOS DE SU USO Efectos residuales Excitacin paradjica Hipersensibilidad Interacciones medicamentosas Intoxicacin por barbitricos Otros efectos secundarios EFECTOS SECUNDARIOS DE SU USO Efectos residuales Excitacin paradjica Hipersensibilidad Interacciones medicamentosas Intoxicacin por barbitricos Otros efectos secundarios La dosis letal de los barbitricos vara, pero es posible que surja la intoxicacin profunda cuando la persona ingiri en una sola ocasin 10 veces la dosis hipntica completa. En la intoxicacin profunda el individuo est en coma. Su respiracin es una de las primeras funciones en deteriorarse; puede ser lenta o rpida y superficial. EFECTOS SECUNDARIOS DE SU USO Efectos residuales Excitacin paradjica Hipersensibilidad Interacciones medicamentosas Intoxicacin por barbitricos Otros efectos secundarios Los barbitricos intensifican la sntesis de porfirina. PORFIRIA Grupo de trastornos genticos causados por problemas con la forma en que el cuerpo produce una sustancia llamada hemo. Existen dos tipos principales de porfirias: Uno es el que afecta la piel (cutneo) y el otro es el que afecta el sistema nervioso. FENOBARBITAL
El fenobarbital es un barbitrico con propiedades depresoras del sistema
nervioso central. Se utiliza como sedante e hipntico, y en dosis subhipnticas como anticonvulsivante. Tambin es conocido con el nombre de fenobarbitona. MECANISMO DE ACCIN
Actan unindose al receptor GABA A facilitando la neurotransmisin
inhibidora. FARMACOCINTICA
El fenobarbital se absorbe bastante bien por va oral, parenteral o rectal. Las
sales se absorben ms rpidamente que los cidos. La tasa de absorcin se incrementa si la sal sdica se ingiere como una solucin diluida o se ingiere con el estmago vaco. REACCIONES ADVERSAS
Sistema nervioso: agitacin, confusin, hipercinesia, ataxia, depresin del SNC,
pesadillas, nerviosismo, perturbaciones psiquitricas, alucinaciones, insomnio, ansiedad, mareos y pensamientos anormales. Sistema respiratorio : hipoventilacin, apnea. Sistema cardiovascular : bradicardia, hipotensin, sncope. Aparato digestivo : nuseas, vmitos, estreimiento. Otras reacciones reportadas: Dolor de cabeza, reacciones en el lugar de inyeccin, reacciones de hipersensibilidad (angioedema de la piel, erupciones exfoliativas, dermatitis), fiebre, dao heptico, y anemia megaloblstica MECANISMO DE REACCIN