FRMACOS

ANTIHISTAMNICOS
CLASIFICACIN DE LOS
ANTIHISTAMNICOS

CLASIFICACION

ANTIHISTAMINIC ANTIHISTAMINIC
OS H1 OS H2
ANTIHISTAMINICOS
H1
Clasificacin

ANTIHISTAMNICOS CLSICOS O ANTIHISTAMNICOS NO SEDANTES O

DE PRIMERA GENERACIN DE SEGUNDA GENERACIN

Clorfeniramina
Difenhidramina Loratadina
Bromfeniramina Desloratadina
Meclizina Fexofenadina
Tripolidina Levocetirizina
Hidroxizina Terfenadina
Azelastina Ebastatina
Epinastina
FARMACOCINTICA

1. Se dividen en frmacos de primera y de

segunda generacin
2. La produccin de sedacin es la
caractersticas distintiva entre ambos
grupos
3. Todos los anti H1 son aminas estables
4. Se absorben con rapidez despus de su
administracin oral
5. Vida media de 1-2 horas
6. Amplia distribucin, los de segunda
generacin penetran al SNC
FARMACOCINTICA

Son metabolizados en el hgado

Los de 2da. Generacin se
metabolizan por el sistema CYP3A4,
con interacciones importantes
(ketoconazol)
La duracin de la accin es de 4-6
horas, la meclicina tiene un tiempo
mayor de accin (12-24 horas)
FARMACOCINTICA

Forman metabolitos activos:

1. Hidroxicina----- ceterizina
2. Terfenadina----- fexofenadina
3. Loratadina-----desloratadina
FARMACODINAMIA

A. Bloqueo de receptores de la
histamina
B. Acciones no causadas por bloqueo
de receptores de histamina
BLOQUEO DE RECEPTORES DE
HISTAMINA

Bloquean las acciones de la

histamina mediante antagonismo
competitivo reversible
Tienen potencia limitada sobre los
receptores H2 y H3
 Acciones no causadas por bloqueo de receptores de
histamina

Estas acciones estn relacionadas con

su similitud estructural con
frmacos que actan sobre
receptores muscarnicos, alfa
adrenrgicos, serotonina y sitios
receptores anestsicos locales
Sedacin
Antiemticas y antinauseosas
USOS

1. Reacciones alrgicas (rinitis,

urticaria, fiebre del heno)
2. Cinetosis y trastornos vestibulares
3. Nuseas y vmitos del embarazo
Efectos adversos

Excitacin
Convulsiones (nios) y focos
epilepticos
Intoxicacin (semeja la intoxicacin
por atropina)
Arritmias cardiacas (intoxicacin por
terfenadida
Sedacin
Hipersensibilidad
INTERACCIONES

Ketoconazol, itraconazol, macrlidos,

jugo de toronja, tricclicos, IMAO -----
inhiben su metabolismo
Hipnticos, sedantes, agonistas alfa-
2, anestsicos locales, neurolpticos,
potencializan sedacin
La morfina aumenta la liberacin de
histamina
El mecanismo de accin de las hidracinas
comprende vasodilatacin por liberacin de
ANTAGONISTAS DEL
RECEPTOR H2

Ranitidina
Cimetidina
Famotidina
Nizatidina
Antagonistas del receptor H2

Inhiben la produccin de cido por

competencia reversible de la unin de
histamina a los receptores H2 en la
membrana basolateral de las clulas
parietales
Farmacocintica

Absorcin: rpidamente se absorben

despus de su administracin oral. Se
estimula por alimentos y se disminuye con
anticidos coloidales y resinas de
intercambio inico
Alcanzan concentraciones sricas
mximas 1 a 3 horas despus.
Atraviesan barreras orgnicas ( -
nizatidina)
Farmacocintica

Metabolismo: Heptico. La cimetidina es

un importante inhibidor de citocromo
P450
Excrecin: Renal por mecanismos de
filtracin y secrecin tubular.
Es importante ajustar la dosis en la
disfuncin renal ( semivida entre 2 y 10
veces ms)
La hemodilisis y la dilisis peritoneal no
depuran de forma importante estos
frmacos
Usos teraputicos

Gastritis hiperclormica

lcera pptica
Sindrome Zollinger-
Ellison
Reflujo gastroesofgico
 Interacciones
Interaccion
es Las que se derivan de la inhibicin
del P450
Anticidos coloidales o sucralfato
(10 y 30%)
Resinas de intercambio inico

Inhibidores de la bomba de
protones
Antimicrobianos contra el H. pylori
Efectos adversos

Dolor
Diarr
abdominal ea

Somn Sobre
Fatiga olenc crecimiento
ia
bacteriano

Cefal Aumento de pH
ea gstrico