Farmacocintica para

residentes en Farmacia
Hospitalaria
CONCEPTOS BASICOS
Margen teraputico
Como cambian las
concentraciones plasmticas?

Cambios en la concentracin
plasmtica:
Cambios en la dosis
Cambios en el intervalo
Influencia de la dosis en
la forma de la curva
 Efecto de la dosis: Ejemplo:
Aumentando la dosis se producen: Dihidrocodeina
Concentraciones plasmticas + altas Mejor dar
Mayor variacin entre pico y valle 30 mg cada 4 horas
que
60 mg cada 8 horas
Cp
Dosis = 60mg

Alivio Dosis = 30mg

dolor

Tiempo
 Efecto del intervalo:
Aumentando el intervalo hay:
Menores concentraciones plasmticas
Mayor variacin pico-valle
E.g. gentamicina
Dando la dosis cada 12h
puede evitarse la toxicidad

Cp
Intervalo
= 8 horas

Pico
Intervalo
Valle
= 12 horas

Tiempo
Influencia de la frecuencia
de administracin en la
forma de la curva
Antes de empezar...
Dosis de mantenimiento Dosis de carga

Dosis Dc
Css Cp
* Cl p Vd
Dosis / Css * Cl p Dc C p *Vd

Semivida de eliminacin

0,693*Vd
t1/ 2
Cl
Ecuaciones farmacocinticas

Vd = dosis/Co
Ke = 0.693/t 1/2
T 1/2 = 0.693/Ke
Cl = Vd x Ke
 Problema
Cuando se administran 300 mg de un
frmaco X por va i.v. a un paciente, la
concentracin resultante es 15 mg/ml.
Calcula el volumen de distribucion.
300 mg/15 mg/L = 300 mg/15mg/L = 20 L
Una diapo antigua pero
todava vigente
Concentraciones
plasmticas de digoxina

Administracin de 0,25
mg/dia oral y consecucin
del estado estacionario

Taylor WJ, Finn AL. Individualizing drug therapy. Practical applications

Of drug monitoring. Vol 3. 1981.
Las 5 semi-vidas
Unidades en
farmacocintica
Parmetro Simb Unidad Ejemplo

Cte orden cero Ko C/t mg/h

Cte. Orden uno Ke 1/t H-1
Conc. Plasma C Masa/vol g/ml
Vol. Distribucin Vd Vol L
Aclaramiento Cl Vol/t L/h
Semi-vida T1/2 T H
Area bajo curva AUC Conc*t g*h/ml
INTERPRETACION DE
CURVAS DE
CONCENTRACIONES
PLASMATICAS
Un residente que
empieza
 Regmen de
administracin
Regmenes dosificacin
Dosis nica
Dosis mltiple
Formas de administracin
Infusin continua
Infusin intermitente
Tipos de dosis
Dosis de carga
Dosis de mantenimiento
Tipo de cintica
Lineal
No lineal
Representaciones
grficas
Representaciones
lineales
Representaciones no
lineales

C AUC

t Dosis
 Representaciones no
lineales
Respuesta
U

tiempo Dosis
Problema

Tras 200 mg de un frmaco administrado

i.v., la concentracin del frmaco en el
tiempo es la siguiente

Tiempo 0.5 1 2 3 4
(h)
mg/L 40 20 10 5 2.5

Realiza la presentacin grfica

 50
40
30
conc

20
10
0
0 1 2 3 4
time

Co = 40 mg/L
t = 1 h Ke = 0.693/t = 0.693/h
 1.8
1.6
1.4
lo g co n c
1.2
1
0.8
0.6
0.4
0.2
0
0 1 2 3 4
tim e

Co = 40 mg/L; 1.602 = log [40],

Curva de
concentraciones tras

[C]

1h tiempo
 Curva de niveles plasmticos tras
infusin ..... y consecucin del ....

Cmx,ss
Conc.

Cmedia,ss
Cmn,ss

1 2 3 4 5
N semividas
Concentracin plasmtica vs.
tiempo tras

Concentracion Plasmatica

Tiempo
Curva concentracin
plasmtica tras ...

Cp
Curva de
concentraciones tras

[C]

tiempo
Curva de
concentraciones tras

[C]

tiempo
 Analiza este rgimen

Conc

1 7 14 das
Analiza la grfica
Analiza la grfica
Analiza esta otra ...
Analiza esta disminucin
de niveles de fenitona
Es bueno este
regmen?
La forma de la curva
corresponde a...
Analiza este perfil...
Analiza este perfil...
Este regmen
corresponde a....
Qu ha pasao aqu?
Como damos los medicamentos en
los hospitales?