AINE

INFLAMACIN
Es un proceso de defensa que un
organismo vivo inicia contra un dao
tisular local
INDUCE CAMBIOS COMPLEJOS
 ROL DE LAS PG EN LA
INFLAMACIN
Precursor primario: Ac. Araquidnico
Componente de los fosfolpidos de
membrana
Da formacin de eicosanoides: COX y
LOX
CONSID
E-
RACION
ES
 ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
CARACTERISTICAS

PROTOTIPO AAS
TRES ACCIONES
TOXICIDAD AGUDA Y
CRNICA

MEC. DE ACCIN

Inhibicin de la actividad de las COX

- FUNCIN: conversin de c.
Araquidnico en endoperxidos
inestables
Inhibicin reversible, excepto el AAS
 Acciones
Farmacolgicas con
Inters Teraputico
Actividad Analgsica:
Dolores articulares,posoperatorios,postraumticos,
cancerosos, cefaleas, clicos, DOLORES INFLAMATORIOS.
SNP: PGE1-2---bloqueo sensibilidad nerviosa
SNC: Activacin glicerinica--- estado se sensibilidad

Actividad
antipirtica
Desencadenante
- Pirgenos endgenos
- Sust. Txicas-
PGE2---AMPc
Regin PO/HA---
disipan calor
Actividad
Antiinflamatoria

FASE AGUDA: vasodilatacin y aumento de la

permeabilidad
FASE SUBAGUDA: infiltracin leucocitaria de cel.
fagociticas
Accin antiagregante plaquetario Accin
Uricosrica
Inhiben el
transporte de
c. rico
desde la luz
de tbulo
renal hasta el
espacio
intersticial
PGE2
AINES a dosis
elevadas
Por la inhibicin de la COX-1
Plaquetas incapaces de
sintetizar nuevas protenas
Descenso de la TXA2
REACCIONE
S
ADVERSAS
COMUNES
LOCALIZACION
GASTROINTESTINAL IBUPROFENO Y
EFECTOS MENORES: pirosis, DICLOFENAFO
dispepsia, gastritis, dolor gstrico, AAS,
SULINDACO,
diarrea o estreimiento NAPROXENO Y
COMPLICACIONES GRAVES: LA
hemorragia o perforaciones. INDOMETACINA
KETOPROFENO,
Los AINES lesionan las clulas de la PROXICAM Y
KETEROLACO.
mucosa por diversos mecanismos:

Desacoplamiento de la fosforilacion oxidativa

mitocondrial
Disminucin de la formacin de ATP

Aumento de la permeabilidad de la
mucosa
Perdida de Na+ y K+
intracelular
Inhibicin de la sntesis de PG--- efecto
protector
LOCALIZACION
RENAL
COX- Regulacin
1 hemodinmica
En vasos, PGE---
glomrulos, tubos Disminuye
e intersticio renal reabsorcin de
COX- Na+
2 PGI2---
Elevacin de Disminuye
renina reabsorcin de
Tipo K+
s Disminuye la funcin Inhibici
Agud renal y retiene H2O y n de las
a electrolitos PG
Crni Nefropata
ca analgsica
RIESGO
CARDIOVASCULAR
Aterotrombogen Infarto de
esis miocardio
Vasculitis arteriales Ictu
perifricas s
FENOMENOS DE
HIPERSENSIBILIDAD
Rinitis Erupciones
alrgica maculopapulares
Edema Shock Asm
angioneurotico anafilctico a
REACCIONES
HEMATOLGICAS
Deficiencia de la
Anemia
Glucosa-6-fosfato
aplsica
deshidrogenasa
FAMILI
AS
 FAMILIA FRMACOS

AAS, DIFLUNISAL, SALICILATO

SALICILATOS SDICO

PARAAMINOFENOLES PARACETAMOL

PIRAZOLONAS METAMIZOL, PROPIFENAZONA

ACECLOFENACO, DICLOFENACO,
CIDOS ACTICOS INDOMETACINA, KETOROLACO,
SULINDACO, TOLMETINA

FENOPROFENO, FLURBIPROFENO,
CIDOS PROPINICOS IBUPROFENO, KETOPROFENO,
NAPROXENO

CIDOS ANTRANLICOS CIDO MEFENMICO

OXICAMS LORNOXICAM, MELOXICAM,

PIROXICAM, TENOXICAM

INHIBIDORES DE LA COX2 CELECOXIB, ETORICOXIB,

PARECOXIB
 CIDO
SALICILA
ACETIL
TOS
SALICLICO
Comparte como ncleo fundamental
el cido saliclico, 2 hidroxibenzoico

Acetila Notable actividad

irreversiblement antiagregante
e a la COX plaquetaria

Accin triple APLICACIONES:

dolor, sndromes
articulares, fiebre,
Inhibe la enfermedad de
secrecin de kawasaki
cido rico
 OTROS
SALICILATOS

DIFLUNISAL Buena eficacia analgsica

Escasa activ.
antiinflamatoria
Poca o nula activ.
antitrmica

FORMAS DE
ACETILSALICILAT
LIBERACIN
O DE LISINA
RETARDADA
FOSFOSA
FORMAS FORMAS DE L
TAMPONADAS APLICACIN
EFERVESCENTES TPICA
CARACTERSTICAS
FARMACOCINTICAS
Se absorbe bien en estmago y duodeno (pKa
3,5)
Tmx de 1 hora, pero existen formas mas
solubles
Primer paso heptico, parte del AAS se hidroliza
a salicilato

El alimento reduce la velocidad de absorcin

Semivida de eliminacin 15 a 20 minutos

Se fija intensamente a la albmina plasmtica

Difunde a todos los tejidos, incluida leche y liq.

sinovial
 REACCIONES
ADVERSAS
De
Reacciones de Reacciones
localizacin
hipersensibilid de hipersen-
gastrointesti
ad sibilidad
nal
Pueden Reacciones
Sndrome de
disminuir la bronco-
Reye
funcin renal espsticas

INTERACCIONES
De carcter De carcter
farmacocintico farmacodinmico
PARAAMINOFEN PARACETAMOL
O
OLES ACETAMINOFEN
Activacin indirecta de
Son vas serotoninrgicas
derivados bulboespinales
de la anilina Acciones mediadas por
MECANISM
Metabolito 5HT1A
O DE
activo de la ACCIN Inhibe sntesis
fenacetina hipotalmica de PGE2
Inhibicin en el SNC de la
COX3

REACCIONES INTOXICAC
ADVERSAS IN
Aumento de enzimas AGUDA
hepticas, mareos, NECROSIS
desorientacin HEPTICA
DERIVADOS DE ACIDO
ACETICO
Derivados de cido Actico:
analgsico,antiinflamatorio y antitrmico

Indolactico: Pirrolactico:sulindaco, Feniacetico:diclofenaco

Indometacina keterolaco,tometina y aceclofenaco

INDOMETAC KETEROLACO DICLOFENACO

INA

INHIBICIN DE PG - ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIA
-VIA ORAL/VIA
RECTAL USO OFTLMICO:
(MEJOR) CONJUNTIVA DISMENORREA,
SEMIVIDA 4-6H. -NO DOLOR AGUDO.
-SEMIVIDA 1- ATRAVIESA BHE
6H -SEMIVIDA 1-2H
-VA ORAL/VA
-ELIMIN.RENAL --
INTRAMUSC.
10% RAM: GI, SUDACIN, RAM:GI,SNC,ANEMI
ESTREIMIENTO, A APLSICA.
-NO EN
EMBARAZO EDEMA.
 CICLOFENACO SULINDACO TOLMETINA
semivida 4-5h semivida 5h Semivida 5h

REACCIONES ADVERSAS

SNC: Cefalea, vrtigo, mareos, confusin mental, desorientacin

Gastrointestinal(GI):dolor abdominal, nuseas
Otros: erupciones, prurito , anemia aplsica

ARTRITIS REUMATOIDEA
PARA ATAQUE AGUDO DE GOTA
TRATAMIENTO ESPONDILITIS
DE ANQUILOSANTE
BURSITIS
TENDINITIS
 Acido enolico
OXICA AINE de vida media larga
Utilizado para tratamiento de
MS procesos inflamatorios y dolores
crnicos
ANTIINFLAMATORIO,
ANALGSICO, ANTITRMICO Y
PIROXICAM ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIO
MECANISMO DE ACCIN
FARMACOCINTICA
Inhibe la COX-1 Y COX- 2:
Sufre recirculacin EH
Quimiotaxis, liberacin de
Semivida 50 hs
enzimas lisosmicas,
Unin a prot.
agregacin de neutrfilos y
plasmticas 99%
la colagenasa en el
REACCIONES ADVERSAS
cartlago. Precaucin en pacientes
Aparecen tras el uso
tratados con
prolongado mayormente
anticoagulantes orales
gastrointestinales
Tratamiento de
Ulceras ppticas
artritis reumatoide y
Sedacin - somnolencia -
la artrosis
mareos
 ANTIINFLAMAT
TENOXICAM ORIOANALGSI MELOXICAM
CO
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
Absorcin por va oral
InhibCOX-2 que la
Fijacin proteica 99%
COX-1
Penetra en el liquido
Mejor tolerancia
sinovial 40 50%
gastrointestinal
Semivida de eliminacin
Absorcin lenta
muy larga
Metabolismo
Metabolismo ( hgado )
( heptico
Eliminacin
oxidativo )
(Metabolitos
Eliminacin (Renal y
glucoronizados por la
fecal)
orina y heces)
Utilizado en el
Alteracin funcin
tratamiento de
renal Riesgo de
artritis reumatoide,
retencin
artrosis, y procesos
hidrosalina
dolorosos no
articulares
 DERIVADOS DEL ACIDO AC.
ANTRANILICO MEFENAMI
Reacciones adversas mas frecuentes que CO
AC.
afectan el aparato digestivo FLUFENAMI
El cido mefanemico es utilizado en CO
AC.
dolores de corta duracin y con escaso FLOTAFENI
compromiso inflamatorio NA
Antiinflamatorio,
INHIBIDORES DE LA COX-2
Analgsico y
COXIB antipirtico
Unin protenas P.
Inhiben CELECOXI ( 97%)
selectivamente B Eliminacin (orina y
la COX-2 heces)
Biodisponibilidad
Utilizados para
ETORICOX ( 90%)
tratar el dolor y
IB Unin protenas.
la inflamacin
( 92%)
PELIGROSIDAD
CARDIOVASCUL PARECOXI Poco gastrolesivo
AR B Analgsico
postoperatorio
 DERIVADOS DEL ACIDO
NICOTNICO
CLONIXINA Frmaco con acciones
analgsicas, antiinflamatorias y
antitrmicas
Se utiliza como analgsico en cuadros de
dolor agudo leve o moderado para lesiones
antiinflamatorias no reumticas por
traumatismo

SELECCI
N DE
LOS
AINEs