NORBERTO BERDINI -

FINEDU

FARMACOLOGIA
 EVALUACION
Diferenciar Farmacocintica de
Farmacodinamia.
Diferenciar Va de Administracin de
Va de Absorcin.
Reconocer las principales vas de
absorcin de frmacos.
Comparar las superficies de los
principales sitios de absorcin.
Reconocer las principales vas de
excrecin de frmacos.
 FARMACOLOGIA
La farmacologa es la ciencia que estudia,
desde todos los puntos de vista, la manera por
la cual las funciones de HOMBRE son afectadas
por drogas o compuestos qumicos.
En este sentido, la extensin de la disciplina es
realmente amplia. Tomando la farmacologa
como la disciplina bsica de la teraputica,
podemos definir droga o frmaco a todo
compuesto natural (vegetal, animal o mineral)
o sinttico que se utiliza para tratar, prevenir o
diagnosticar las enfermedades humanas.
 FARMACOCINETICA
Liberacindel producto activo,
Absorcindel mismo,
Distribucinpor el organismo,
Metabolizcion o inactivacin, al ser
reconocido por el organismo como
una sustancia extraa al mismo, y
Excrecindel frmaco o los residuos
que queden del mismo
 Droga y Prodroga
Una PRODROGA es unasustancia farmacolgica
que se administra en forma inactiva o poco activa.
Posteriormente, esmetabolizadain vivo por el
higado hasta convertirla en unmetabolito activo.
Una de las razones por las que se usan
profrmacos es la optimizacin de los mecanismos
farmacocinticosde absorcin, distribucin,
metabolizacin y excrecin
Las prodrogas suelen estar diseados para mejorar
labiodisponibilidadoral en casos de mala absorcin
en eltracto gastrointestinal, que suele ser un factor
limitante.1
 cintica de orden O de la de
orden 1.
1. CINETICA DE ORDEN CERO:
Es cuando la velocidad de la reaccin, es
independiente de la concentracin de las
sustancias reaccionantes, y esto depende
del poder cero del reaccionante y por lo
tanto se considera una reaccin de orden
cero.
2.CINETICA DE PRIMER ORDEN:
Es cuando la reaccin depende de la
concentracin de la droga que se descompone en
uno o mas productos la velocidad de reaccin
es directamente proporcional a la concentracin
 Eliminacin
(farmacologa)
vida media de eliminacin Indica el tiempo necesario para
eliminar el 50% del frmaco del organismo, o bien el tiempo
que tarda la concentracin plasmtica del frmaco en
reducirse a la mitad de sus niveles mximos. En
farmacologase entiende poreliminacinoexcrecinde un
frmaco a los procesos por los cuales los frmacos son
eliminados del organismo.
El rin es el principal rgano excretor, aunque existen
otros, como el intestino, elhgado, lapiel, los pulmoneso
estructurasglandulares, como lasglndulas salivalesy
lagrimales.
Estos rganos o estructuras utilizan vas determinadas para
expulsar el frmaco del cuerpo, que reciben el nombre devas
de eliminacin:
Orina, Respiracin
Leche materna Heces
Bilis Lgrimas,
Sudor Saliva
 3. Farmacodinamia
Unin frmaco-receptor ingreso a la clula
Eficacia farmacolgica
Accin de los medicamentos y efectos que tiene
en el organismo vivo.
"procurar tener presente la farmacodinamia de
los medicamentos empleados, no se conformar,
por ejemplo, con saber que la morfina alivia el
dolor
Rama de la farmacologa que estudia la
accin de los medicamentos y sus efectos
en el organismo vivo.
 Nivel acido bsico (PH)
El pH del medio orgnico
El pH del medio determina la fraccin no ionizada de los
cidos y bases, (pH = log I)(H+)
Toda vez que el pH del medio es inferior al pKa de la
droga, predomina la fraccin no ionizada de los cidos y la
ionizada de las bases. Lo contrario sucede cuando el pH
es superior al pKa.
El pH del medio interno oscila dentro de un rango
estrecho (7,39 - 7,43) . A nivel de las secreciones
mucosas se pueden observar pH muy diferentes (p. ej., en
el estmago el pH es inferior a 3 y en yeyuno es superior
a 6). El pH del citosol, en la mayora de las clulas, es
aproximadamente 7; pero en ciertos compartimientos, el
pH puede ser muy diferente (p. ej.: 5 en los lisosomas
 pKa
pKa DE LA DROGA
Se denomina pKa al pH en el cual la droga se encuentra
con el 50% de sus molculas en estado de ionizacin y
la otra mitad en estado de no ionizacin. Tanto los
cidos como las bases pueden tener un pKa superior o
inferior a 7, por lo que el pKa no define la naturaleza
cida o bsica de una sustancia.
Hay drogas que poseen ms de un grupo ionizable. El
pKa para cada grupo es distinto. Basta que se ionice
uno de los grupos en una molcula, para que la misma
no pueda atravesar fcilmente la membrana, y por esto
slo nos interesa el pKa ms bajo (para un cido) o el
ms alto (para una base).
 Biodisponibilidad
A efectos prcticos, se define la
BIODISPONIBILIDAD como la fraccin del
mismo que alcanza lacirculacin sistmicadel
paciente. O dicho de otra manera, el
porcentaje de frmaco que aparece enplasma
. Desde esta optica, la administracin de un
frmaco porva intravenosapresentara la
mayor biodisponibilidad posible, por lo que se
considera la unidad (o el 100%). A partir de
aqu, la biodisponibilidad se calcula
comparando la va a estudiar con respecto a la
va intravenosa (biodisponibilidad absoluta).
 Metabolizacin
Metabolizacin: cambios bioqumicos verificados en el
organismo por los cuales los frmacos se convierten en
formas ms fcilmente eliminables. La metabolizacin
junto con la excrecin constituyen los procesos de
eliminacin.
Fases de metabolizacin:
Fase I. El organismo trata de inactivar a la molcula. Lo
consigue alterando la estructura qumica de esa
molcula.. Al modificar la molcula, el resultado
va a ser el metabolito, que es un frmaco que ha
pasado la primera fase de metabolizacin.
Fase II. Fase de conjugacin. El metabolito procedente
de la fase I se acopla a un sustrato endgeno y actua
como una drogra distinta