TERAPIA INHALADA

Jess Rolando De la Jara Cordero

4/18/17 Nombre y apellido del docente.

Va inhalatoria
La inhalacin es el modo preferido de suministro de muchos
frmacos con efecto directo en las vas respiratorias
Es la nica forma de suministrar algunos frmacos como el
cromoglicato sdico y anticolinrgicos
Disminuye efectos secundarios sistmicos
Frmacos como los broncodilatadores inhalados tienen un inicio de
accin ms rpido que cuando se administran por va oral
El tamao ptimo para que las partculas se depositen
en las vas respiratorias es de 2 a 5 m de dimetro aerodinmico
medio de masa (MMAD, mass median aerodynamic diameter).
Las partculas ms grandes se depositan en las vas respiratorias
superiores, en tanto que las ms pequeas permanecen
suspendidas
y por lo tanto son exhaladas
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Dispositivos para el suministro

Inhaladores presurizados de dosis medida o aerosoles

Los farmacos se impulsan desde un contenedor con ayuda de
hidrofluoroalcano (HFA)
Duran aproximadamente 100 a 400 dosis del farmaco.
Importante ensear adecuadamente el uso al paciente
Cmaras espaciadoras o aerocmaras.
Se reduce la velocidad de entrada de las particulas a las vias respiratorias
superiores y el tamao de las partculas al permitir la evaporacin del liquido
propulsor.
Disminuye la cantidad de frmaco que tiene contacto con la orofaringe e
incrementa la proporcin inhalada hacia las vas respiratorias inferiores.
Disminucin del depsito de corticoesteroides inhalados en la orofaringe con la
consecuente reduccin en los efectos adversos.
De particular importancia cuando se utilizan ciertos esteroides inhalados, como
el dipropionato de beclometasona, que puede absorberse en el tubo digestivo.
tiles en nios
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Dispositivos para el suministro

Inhaladores de polvo seco

Capa fina de polvo, no es necesaria una coordinacin
Para algunos resulta irritante.
Nebulizadores.
Nebulizadores de chorro utilizan el flujo de gas (aire u
oxigeno) y ultrasnicos que utilizan cristales
piezoelctricos que vibran con gran rapidez
Es posible suministrar dosis mucho ms elevadas de
tiles en el tratamiento de exacerbaciones agudas de
asma y COPD, para el suministro de frmacos cuando
hay obstruccion grave de la va area
BRONCODILATADORES
 EDEMA

ESPASMO

SECRECION
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AGONISTAS ADRENRGICOS B 2
ANTAGONISTAS MUSCARNICOS
METILXANTINAS
BETA 2 AGONISTAS
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Broncodilatadores ms eficaces y tienen efectos

secundarios mnimos cuando se utilizan en forma
correcta
Son desarrollados a partir del grupo catecol
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Mecanismo de accin
Disminucin de Ca2+ intracelular por eliminacin activa de dicho ion del
citosol hacia los sitios de almacenamiento intracelular y fuera de la clula
Inhibicin de la va de PLC-IP3 y la movilizacin de Ca2+ celular (el uso
prolongado puede ocasionar regulacin ascendente de la expresin de
PLC1)
Inhibicin de la activacin de la cinasa de cadena ligera de
miosina
Activacin de la fosfatasa de cadena ligera de miosina
Abertura de los conductos de K+ activado por Ca2+ (KCa) de gran
conductancia repolarizan las clulas de msculo liso y
pueden estimular el secuestro de Ca2+ en los almacenes intracelulares.
Los receptores 2 tambin pueden unirse a KCa a
travs de Gs, de forma que la relajacin del msculo liso de la
va respiratoria puede ocurrir de manera independiente con un
incremento en el cAMP
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Mecanismos indirectos
Prevencin de liberacin de mediadores a partir de clulas
cebadas pulmonares
Prevencin de la fuga microvascular despus de la exposicin a
mediadores, como histamina y leucotrienos D4.
Incremento en la secrecin de moco en las glndulas mucosas
de la va respiratoria
Reduccin de la neurotransmisin en los nervios colinrgicos
de las vas respiratorias humanas por la accin al nivel de
receptores
presinpticos 2 para inhibir la liberacin de acetilcolina.
Esto puede contribuir a su efecto broncodilatador al
reducir la broncoconstriccin colinrgica refleja.
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Utilidad teraputica
Agonistas 2 de accin corta
Broncodilatadores ms eficaces y ms utilizados en asma
Protegen contra diversas situaciones desencadenantes
Broncodilatadores preferidos en el asma aguda grave.
La inhalacin es preferible a la va oral
Pueden utilizarse por razn necesaria o a demanda con
base en los sntomas y no con un tratamiento
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Utilidad teraputica
Agonistas 2 de accin prolongada (LABA)
Salmeterol, formoterol y arformoterol
Accin broncodilatadora de ms de 12 h y tambin
protegen contra la broncoconstriccin por un periodo
similar
Mejoran el control del asma en comparacin con el
tratamiento regular con agonistas 2 de accin corta
En pacientes asmticos nunca deben utilizarse los LABA
solos porque no tratan la inflamacin crnica subyacente
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Seguridad
Algunos estudios demostraron aumento de mortalidad en
Asma por beta agonistas, sobre todo con el fenoterol
Los corticoides parecen disminuir este riesgo y tambin la
tolerancia de los beta agonistas
ANTICOLINRGICOS
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Receptores M1
Localizados en ganglio parasimptico
Facilitan neurotransmisin colinrgica
Facilitan broncoconstriccin colinrgica
Receptores M2
Localizados en terminales nerviosas colinrgicas
Inhiben la liberacin de acetilcolina
Feedback inhibitorio
Receptores M3
Localizados en msculo liso y glndulas mucosas
Mediadores de broncoconstriccin y secrecin mucosa
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Mecanismo de accin
Participacin en el sistema nervioso parasimptico para
regular el tono
Mltiples y diversos estmulos causan incrementos
reflejos en la actividad parasimptica que contribuyen a la
broncoconstriccin.
Antagonizan efectos de la acetilcolina
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Bromuro de ipratropio
Inhalador y preparacin para nebulizacin.
Inicio de la broncodilatacin es relativamente lenta y por
lo comn alcanza su mximo en 30 a 60 min despus de
la inhalacin, pero puede persistir por 6 a 8 h.
Se usa de tres o cuatro veces al da en forma regular
Bromuro de oxitropio (no disponible en Estados Unidos)
Es un broncodilatador anticolinrgico cuaternario que es
similar al bromuro de ipratropio
Se encuentra disponible en dosis ms elevadas, efecto
ms prolongado y sera til en asma nocturna
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Bromuro de tiotropio
Accin prolongada que es adecuado para su dosificacin una vez al
da como inhalador o a travs de un dispositivo
Se une a todos los subtipos de receptores muscarnicos pero se
disocia con gran lentitud de los receptores M3 y M1, proporcionando
un grado de selectividad cintica para estos receptores en
comparacin con los receptores M2
El tiotropio tiene menos probabilidades de antagonizar la inhibicin
mediada por M2 de la liberacin de ACh
Eficaz en pacientes con EPOC y es ms eficaz que el ipratropio
administrado cuatro veces al da sin ninguna prdida de eficacia
despus de un ao de tratamiento.
Mejora la funcin pulmonar y el estado de salud y reduce las
exacerbaciones y la mortalidad por todas las causas, aunque no hay
efecto en la progresin de la enfermedad
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Utilidad teraputica
En Asma son menos eficaces como broncodilatadores
que los agonistas 2 y ofrecen una proteccin menos
eficiente contra los factores desencadenantes
bronquiales.
Pueden ser ms eficaces en personas de edad avanzada
(elemento fijo de obstruccin de la va respiratoria)
Broncodilatadores adicionales en pacientes asmticos no
controlados con LABA o en los que los b2 generen
temblor molesto
Anticolinrgicos nebulizadores son eficaces en el asma
aguda grave, pero menos que los agonistas 2.
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Utilidad teraputica
En EPOC, los anticolinrgicos pueden ser eficaces o
superiores a los antagonistas 2.
El tono vagal puede ser el nico elemento reversible de
obstruccin de las vas
Reducen el atrapamiento de aire y mejoran la tolerancia
al esfuerzo en pacientes con EPOC
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Reacciones adversas
Respuesta de rebote pero se desconoce su importancia
clnica.
Pueden reducir la secrecin de moco
Xerostoma, visin borrosa
Estreimiento
Sabor amargo del ipratropio inhalado
Glaucoma en personas de edad avanzada por los efectos
directos del frmaco nebulizador sobre el ojo.
Tiotropio causa resequedad de la boca en 10 a 15% de
los pacientes, que desaparece con el uso continuo.
Retencin de orina en personas de edad avanzada.
CORTICOIDES
INHALADOS
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Farmacocintica
La fraccin de esteroides que se inhala hacia los pulmones acta de
manera local en la mucosa de las vas respiratorias, pero puede
absorberse de las vas respiratorias y de la superficie alveolar. As, una
porcin de la dosis inhalada alcanza la circulacin sistmica.
Otra fraccin se deglute y se absorbe en el intestino.
La fraccin absorbida puede metabolizarse en el hgado (metabolismo de
primer paso) antes de alcanzar la circulacin general
El uso de cmaras espaciadoras reduce el depsito orofarngeo
El dipropionato de beclometasona y la ciclesonida son profrmacos que
liberan el corticoesteroide activo despus del desdoblamiento del grupo
ster en los pulmones. La ciclesonida se encuentra disponible como MDI y
para el asma y como atomizador nasal para rinitis alrgica.
La budesonida y propionato de fluticasona tienen un mayor metabolismo
de primer paso que el dipropionato de beclometasona y por tanto es
menos probable que produzcan efectos sistmicos en dosis inhaladas
elevadas.
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Aplicacin teraputica
Asma
Tratamiento de primera lnea para personas con asma persistente.
Deben iniciarse en todo paciente que necesita el uso de un inhalador
de agonista 2 para control de los sntomas ms de dos veces por
semana.
Eficaces en el asma leve, moderada y grave, tanto en nios como en
adultos
Para la mayor parte de los pacientes, los ICS deben utilizarse cada 12
h, un rgimen que mejora el apego teraputico una vez que se ha
logrado el control del asma.
La administracin una vez al da de algunos esteroides (p. ej.,
budesonida, mometasona y ciclesonida) es eficaz cuando se necesitan
dosis 400 g.
Para el control del asma debe administrarse la dosis mnima de ICS y
una vez que se logra el control, sta debe reducirse con lentitud
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Aplicacin teraputica
Enfermedad pulmonar obstructiva crnica.
En ocasiones hay respuesta a los esteroides y es probable que
esas personas tengan asma simultnea.
No proporcionan beneficios objetivos a largo plazo en la funcin de
las vas respiratorias en personas con EPOC verdadera
No parecen tener un efecto antiinflamatorio significativo
No tienen efecto en la progresin
No tienen efecto sobre la mortalidad
Reducen el nmero de exacerbaciones en pacientes con EPOC
grave (FEV1 <50% del esperado) que tienen exacerbaciones
frecuentes y se recomiendan para estos pacientes
Los corticoesteroides orales se utilizan para el tratamiento de
exacerbaciones agudas de COPD, pero los efectos son muy
pequeos
Fecha actualizada (da, mes y ao) Nombres y apellidos del docente.