AINES,ANTIRREUMATICOS

MODIFICADORES DE LA
ENFERMEDAD(DMARD),ANALGESICOS NO
OPIOIDES,FARMACOS USADOS EN LA
GOTA

FARMACOLOGIAII
DRA.ELIZABETH CRESPO.
LA RESPUESTA INMUNITARIA
Se presenta cuando se activan clulas
inmunitarias en respuesta a microorganismos
extraos o sustancias antignicas liberadas
durante la respuesta inflamatoria aguda o
crnica.
El proceso inflamatorio actua sobre las
clulas para que se active el acido
araquidonico,la produccin de ciclooxigenasa
y por ende de prostaglandinas.
 Existen 2 isoformas de Cicloooxigenasa(COX1
y COX2)
COX1: Constitutiva, presenta funcin
homeosttica.
COX2: Se induce durante la inflamacin y
facilita la respuesta inflamatoria.
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS
El uso de antiinflamatorios presenta 2
objetivos primarios:
Aliviar los sintomas
Mantenimiento de la funcin.
Objetivos secundarios:
Disminucin del proceso del dao histico o su
detencin.
 AINES:
Produce alivio por periodos significativos
Presenta efectos antiinflamatorios en casos de
trastornos inflamatorios agudos y crnicos.
GLUCOCORTICOIDES:
Potente efecto antiinflamatorio
Su toxicidad limitan su uso
DMARD:
Disminuyen la inflamacin,lentifica el dao seo
relacionado con la artritis reumatoidea,mejora los
sintomas.
AINES
Son utilizados para tratar enfermedades
reumaticas.
Suprimen signos y sintomas de la
inflamacin.
Presentan efecto antidiurtico, analgsico.
El prototipo es el cido acetilsaliclico.
FARMACOCINETICA
Presentan buena absorcin
Su biodisponibilidad no es modificada en gran
medida por los alimentos.
Metabolismo a travs de la enzima P450
CYP3A o CYP2 en higado.
Excrecin renal
Se pueden encontrar en lquido sinovial
despus de dosificacin repetida.
FARMACODINAMIA
Los AINES inhiben la sntesis de
prostaglandinas.
Inhiben la quimiotaxis,la produccin de IL1.
El cido acetilsaliclico acetila de manera
irreversible a la ciclooxigenasa inhibiendo la
agregacin plaquetaria.
Los AINES selectivos de la COX son
inhibidores reversibles.
 Los inhibidores selectivos de la COX2 no afectan
la funcin plaquetaria a dosis usuales, mejoran
la seguridad gastrointestinal, aumentan la
incidencia de edema e hipertensin.
Los inhibidores selectivos COX2: rofecoxib,
valdecoxib fueron retirados del mercado por
incrementar los eventos trombticos
cardiovasculares.
El celecoxib pueden presentar riesgos
cardiovasculares
 El cido acetilsaliclico, ibuprofeno, indometacina,
piroxicam y sulindaco son ms eficaces para inhibir
a la COX1.
Los AINES ms recientes son
analgsicos,antiinflamatorios,antipirticos,e inhiben
la agregacin plaquetaria,excepto los selectivos COX2
y los salicilatos no acetilados.
Los AINES parecen reducir la incidencia de cncer de
colon con el consumo crnico.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AINES
SNC. Cefalea, acfenos, mareo.
CARDIOVASCULAR.Retencin de lquidos, HTA, edema
GASTROINTESTINAL. Dolor, nauseas, vomitos,
irritacin, ulceras,hemorragias.
HEMATOLOGICOS.Trombocitopenia,neutropenia,
anemia aplsica.
HEPATICAS.Alteracin de pruebas hepticas.
PULMONAR. Asma
RENAL. Insuficiencia renal.Son nefrotxicos por la
interferencia con la autorregulacin del riego
sanguineo renal dirigida por las prostaglandinas.
EXANTEMAS. Prurito.
ACIDO ACETILSALICILICO
FARMACOCINETICA
Acido orgnico simple ,se absorbe
rapidamente en estomago y porcin superior
del ID.
Concentracin plasmtica max. en 1 a 2
horas.
Se hidroliza a cido actico y salicilato.
Se acelera la excrecin de salicilato libre a
travs de la alcalinizacin de la orina
MECANISMO DE ACCION
Inhibicin irreversible de la agregacin
plaquetaria,con una duracin del efecto de
10 das.
Duracin de accin de la dosis 6 a 12 h.
USOS CLINICOS
Disminuye incidencia de ataques de isquemia
cerebral transitoria.
Angina inestable
Trombosis de arteria coronaria con infarto
miocardico.
Uso prolongado a dosis baja se vincula con
menor incidencia de cancer de colon por
efectos inhibitorios de la COX.
EFECTOS ADVERSOS
Intolerancia gstrica
Ulceras gstricas y duodenal
Rara vez hepatotoxicidad ,asma, exantema,
hemorragia GI, toxicidad renal.
Util para tratamiento de preeclampsia y
eclampsia
Contraindicado en pacientes con hemofilia.
SALICILATOS NO ACETILADOS
Salicilato de sodio
Salicilato salicilico
Salicilato magnsico de colina
Son antiinflamatorios,analgsicos menos
potentes que el cido acetilsaliclico.
No afectan la agregacin plaquetaria
Se utiliza en pacientes con asma , con
predisposicin a hemorragias y en disfuncin
renal.
Dosis 3 a 4 g al da.
 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX2

Los coxibs presentan efectos analgsicos,

antipirtico, antiinflamatorios similares a los AINES
no selectivos.
Presentan menos efectos adversos GI
A dosis usuales no tienen efecto sobre la agregacin
plaquetaria.
 Inhiben la prostaciclina en el endotelio
vascular
No presentan efectos cardioprotectores de
los AINES no selectivos por lo que pueden
presentarse mayor incidencia de eventos
trombticos cardiovasculares como el
rafecoxib,valdecoxib que han sido retirados
del mercado.
Pueden causar toxicidad renal
CELECOXIB
Presentacin capsulas de 50,100,200,400 mg.
Dosis100,200mg cada 12 h
Inhibidor de COX2
Se relaciona con menor incidencia de ulceras
No afecta la agregacin plaquetaria a dosis
habituales
Puede causar exantemas
MELOXICAM
Presentacin: comp.7.5, 15 mg, susp.7.5mg /
5ml
Presenta relacin con el piroxicam
Inhibe preferentemente a laCOX2 sobre COX1
No es tan selectivo como el celecoxib
Indicaciones: Enfermedades reumticas,
osteoartritis
Inhibe la sintesis de tromboxano A2
Presenta menos sintomas GI y complicaciones
que el piroxicam, diclofenaco, naproxeno
INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE
LA COX.
DICLOFENACO
Comp. 50 mg
Comp. De liberacin prolongada de
25,50,75,100mg
Oftalm.0.1%
Gel 3%
Supositorio
DICLOFENACO
Derivado del cido fenilactico
No selectivo de la COX
Produce con menor frecuencia ulcera GI en
relacin a otros AINES,combinando con
misoprostol pero puede causar diarrea.
Diclofenaco mas omeprazol previene
hemorragia recurrente
 INDICACIONES
Inflamacin oftlmica posoperatoria
Despus de implantacin de lentes
intraoculares
Queratosis solares
En supositorio para analgesia preventiva y
nusea posoperatoria.
DIFLUNISAL
Comp. 500 mg
Derivado del cido saliclico
Uso en artritis reumatoidea en dosis de 500 a
1000mg diarios divididos en 2tomas
Eficaz en dolor de cncer con metstasis sea
Dolor de ciruga odontolgica( tercer molar)
Ungento oral al 2% para lesiones orales.
Metabolismo heptico.
Excrecin renal, limitar en pxs. Con
alteracin.
FLUBIPROFENO
O: comp.50,100mg
Oft.: 0.03%
Dosis: 300mgc/8 h.
Derivado del cido propionico, inhibe de
manera no selectiva a la COX.
Oft.:Inhibe miosis transoperatoria.
IV: Analgesia perioperatoria en cirugia menor
de oido, cuello, nariz y faringe.
IBUPROFENO
Presentacin: 100,200,400,600,800 mg
Susp.100 mg en 2.5 ml y 5ml
Antirreumatico: 30 a 40 mg kp/da
Antipirtico:5- 10 mg kp.
Derivado simple del cido fenilpropinico.
Dosis 2.400 mg da equivalen a 4 g de cido
acetilsaliclico en su efecto antiinflamatorio,
dosis ms bajas de 2.400 mg presenta efecto
analgsico pero no antiinflamatorio
IBUPROFENO
INDICACIONES
Eficaz en cierre de conducto arterioso
permeable en RN prematuros al igual que
Indometacina.
Gel:Dolor dental posquirrgico
Produce menor retencin de lquido
Contraindicado en pxs.con plipos
nasales,angioedema,reactividad
broncoespstica ante el cido acetilsalicilico.
IBUPROFENO
El uso concomitante del ibuprofeno y el
cido acetilsalicilico antagoniza la inhibicin
plaquetaria irreversible del acido,disminuye
el efecto antiinflamatorio total.
INDOMETACINA
Presentacin: cap.25, 50 mg,de liberacin
prolongada 75 mg
Susp. De 25 mg/ 5 ml
Supositorio: 50 mg
Derivado indolico, potente inhibidor no
selectivo de la COX, inhibe la fosfolipasa A y
C.
Disminuye migracin de neutrfilos y
proliferacin de linfocitos.
INDOMETACINA
INDICACIONES
Gota*
Espondilitis anquilosante
Cierre del conducto arterioso permeable
Oftl. Inflamacin conjuntival,dolor por
abrasin corneal traumatica.
Inflamacin gingival (enjuague bucal)
 EFECTOS ADVERSOS
GI: Pancreatitis
Cefalea, mareo, confusin.
Reacciones hematologicas : anemia aplasica,
trombocitopenia
Necrosis papilar renal
El probenecid prolonga la VM de
indometacina al inhibir la depuracin renal y
biliar
CETOPROFENO
Comp.12.5 mg
Cap. 25,50,75 mg
Cap.liberacin prolongada 100,150,200 mg
Derivado del cido propionico, inhibidor no
selectivo de la COX, y la lipooxigenasa.
Su efecto doble sobre prostaglandinas y
leucotrienos no lo hace superior a los otro
AINES
Efectos adversos: Gastrointestinales, SNC
CETOROLACO
O: 10 mg c/6 h
Parenteral: IM 15 a 30 mg/ml
Oft.: 0.4 a 0.5 /%
Utilizado para uso sistmico principalmente
como analgsico , NO es un antiinflamatorio.
Sustituye a la morfina en dolor leve a
moderado.
Combinado con opioide disminuye su
requerimiento en un 25 a 50 %.
Toxicidad frecuente renal con uso crnico.
NABUMETONA
Comp. 500,750 mg
Es el unico AINE no acido ,se convierte al derivado
de cido actico en el cuerpo.
VM ms de 24 h, que permite dosificacin una vez
al da
No presenta circulacin enterohepatica
Lesivo para el estmago(1000 mg/da)
Puede causar seudoporfiria y fotosensibilidad.
Elevado costo
NAPROXENO
O: comp 200,220, 250, 375, 500 mg.
Comp. de liberacin controlada 375,550 mg
Comp. de liberacin prolongada 375, 500
Susp.: 125 mg/5ml.
INDICACIONES:
Reumatologicas
OXAPROCINA
Cap.:600mg
Dosis 1200,1800 mg da
Derivado del acido propinico
VM muy prolongada 50 a 60 h no tiene
circulacin enteroheptica
Actividad uricosurica leve
Util en gota
PIROXICAM
Cap.10 a 20mg
Inhibidor no selectivo de laCOX
Inhibe migracin de leucocitos
polimorfonucleares
Deprime funcin linfocitica
Dosificacin una vez da(20 mg) dosis
mayores: ulcera pptica, hemorragia GI.
SULINDACO
150 ,200 mg
Dosis 200mg c/ 12h.
INDICACIONES
Enfermedades reumaticas
Poliposis intestinal familiar
Inhibe aparicin de cancer de colon,
mama,prostata.
SULINDACO
REACCIONES ADVERSAS
Sd. De Stevens Johnson
Necrolisis epidermica
Trombocitopenia,agranulocitosis
Sd. Nefrtico
Al igual que el diclofenaco elevacin de
aminotranferasas sricas, dao colestasico
del higado que desaparece al suspender
frmaco.
SELECCIN DE AINE
MENOS TOXICOS
Acido acetilsalicilico,ibuprofeno
PXS. CON INSUFICIENCIA RENAL
Salicilatos no acetilados
INHIBIDOR SELECTIVO DE COX2
Celecoxib, ms seguro en pxs, con alto riesgo
de hemorragia GI, mayor riesgo
cardiovascular.
 ALTERNATIVA EN PXS. CON RIESGO ELEVADO
DE HEMORRAGIA GI
EL Celecoxib o AINE no selectivo combinado
con Omeprazol o misoprostol.
FARMACOS ANTIRREUMATICOS
MODIFICADORES DE LA
ENFERMEDAD (DMARD)
La artritis reumatoide es una enfermedad
autoinmune que repercute a nivel sistemico,
articular , disminuye el movimiento y la
calidad de vida.
Los AINES ofrecen alivio sintomatico,
disminuyen la inflamacin, dolor, pero tienen
poco efecto sobre el avance de la
destruccin de hueso y cartilago.
Los DMARD lentifican el avance de la
enfermedad al ser de efecto prolongado.
 DMARD
Abatacept
Azatioprina
Cloroquina-hidroxicloroquina
Ciclofosfamida
Ciclosporina
Leflunomida
Metotrexato
Rituximab
Sulfasalazina
Antagonistas del TNF- alfa.
ABATACEPT
Parenteral:IV. 250 mg.
Inhibe la activacin de las clulas T.
FARMACOCINETICA
Se administra en sol. IV en 3 dosis
iniciales(da 0, semana2 y semana 4) seguida
por administracin mensual en solucin.
Pxs. Con peso menos de 60 Kg reciben
500mg, de 60 a 100 kg reciben 750mg, los
dems de 100 reciben 1000 mg.
ABATACEPT
INDICACIONES
Artritis reumatoide moderada, grave.
EFECTOS ADVERSOS
Riesgo aumentado de infeccin en porcin
superior de aparato respiratorio.
No combinar con antagonistas FNT alfa: por
mayor incidencia de infeccin grave.
AZATIOPRINA
Comp. 50 mg
Inhibe la sintesis de cido inositico,la funcin
de las clulas B y T, produccin de Ig y
secrecin de IL.
INDICACIONES
Artritis reumatoide en dosis de 2 mg/ kg/da.
Artritis psorisica, artritis reactiva,
polimiositis, LES, enfermedad de Behcet
 EFECTOS ADVERSOS
Supresin medula sea
Trastornos GI
Mayor riesgo de infeccin.
CLOROQUINA E
HIDROXICLOROQUINA
MECANISMO DE ACCION
El mecanismo de accin antiinflamatoria en
enfermedades reumticas no esta bien
definido
Suprime respuesta de linfocitos T.
Disminuye quimiotaxis de leucocitos.
VM en sangre hasta 45 das.
 INDICACIONES
Paludismo
Artritis reumatoide
Infecciones cutneas ,serosistis, dolor
articular de lupus, Sd. De Sjogren
No se consideran DMARD eficaces
Respuesta despus de 3 a 6 meses.
CICLOFOSFAMIDA
Suprime las clulas T y B en 30-40%
Supresin cels T relacionada con respuesta a
enf.reumatica
Indicada en artritis reumatoide solo x via
oral en dosis de 2 mg/kg/da, LES ,vasculitis,
granulomatosis de Wegener.
CICLOSPORINA
Inhibe: IL1 , produccin de IL2 , interaccin
y respuesta de clulas T y macrfagos.
FARMACOCINETICA
Jugo de toronja aumenta la biodisponibilidad
en 62%
Degradada por CYP 3A
INDICACIONES
Artritis reumatoide, retarda aparicin nuevas
erosiones.
Dosis de 3 a 5 mg/ kg/da dividida en 2 tomas
CICLOSPORINA
LES
Polimiositis
Dermatomiositis
Granulomatosis de Wegener
Artritis crnica juvenil
EFECTOS ADVERSOS
Nefrotoxicidad que se exacerba con
diltiazem, diureticos ahorradores de K, y los
que inhiben a la CYP3A.
Esterilidad en mujeres
 Hipertensin
Hiperpotasiemia
Hepatotoxicidad
Hiperplasia gingival
Hirsutismo
LEFLUNOMIDA
Inhibe proliferacin de clulas T y produccin
de autoanticuerpos por las clulas B
INDICACION
Artritis reumatoide con inhibicion de dao
seo
Combinado con Metotrexato respuesta de
46.2%.
 EFECTO ADVERSO
Diarrea
Elevacin de enzimas hepticas
Alopecia
Aumento de peso
HTA
Contraindicado en embarazo
METOTREXATO
Comp 2.5 ,5,7.5,10,15 mg
Se usa en 50 a 70 % en el tx de artritis
reumatoide
MECANISMO DE ACCION
Inhibe funcin de linfocitos y macrfagos.
Efecto inhibitorio directo sobre proliferacin
de linfocitos
Estimula apoptosis en clulas inmunitarias
que participan en la inflamacin
METOTREXATO
MECANISMO DE ACCION
Inhibicin de citocinas proinflamatorias
FARMACOCINETICA
Absorcin 70 %
Concentracin aumenta con
hidroxicloroquina
Excrecin orina, bilis 30%
METOTREXATO
INDICACIONES
Artritis reumatoide 15 a 35 mg semanales,
disminuye velocidad de aparicin de nuevas
erosiones.
Artritis cronica juvenil
Psoriasis
Espondilitis anquilosante
Polimiositis, dermatomiositis,
Granulomatosis de Wegener, LES, arteritis de
clulas gigantes,vasculitis.
METOTREXATO
EFECTOS ADVERSOS
Nuseas
Ulceras de la mucosa
Hepatotoxicidad
Reaccin de hipersensibilidad con disnea
aguda.
RITUXIMAB
MECANISMO DE ACCION
Reduccin de linfocitos B con disminucin de
inflamacin
Inhibicin de secrecin de citocinas
FARMACOCINETICA
Se administra en 2 soluciones IV de 1000mg
con intervalo de 2 semanas,repetir cada 6 a
9 meses.
 El tratamiento previo con
glucocorticoides(100mg de
metilprednisolona) por via IV 30 mint antes
del farmaco disminuye incidencia y gravedad
de reacciones a la solucin.
INDICACIONES
Artritis reumatoide resistente a farmacos
dirigidos contra TNF combinado con
metotrexato
El exantema se presenta como efecto
adverso.
SULFASALACINA
Comp. 500 mg
MECANISMO DE ACCION
Sulfapiridina es el metabolito activo para el
tx. De artritis reumatoide
Disminuye la produccin del factor
reumatoide ,Ig A, IgM.
Supresin de respuesta de .las clulas T.
VM 6 a 17 h
SULFASALACINA
INDICACIONES
Artritis reumatoide
Artritis reumatoide juvenil
Espondilitis anquilosante y uveitis vinculada,
dosis 2 a 3 g/ da.
EFECTOS ADVERSOS
Nuseas, vmito, cefalea, exantema, anemia
hemolitica, metahemoglobinemia.
ANTAGONISTAS DE TNF ALFA
Son tres: Adalimumab, infliximab, etanercept
ADALIMIMAB
MECANISMO DE ACCION
Anticuerpo monoclonal lg dirigido contra TNF,
evita su interaccin con receptores de
superficie, disminuyendo la funcin de los
macrofagos y celulas T.
ADALIMUMAB
FARMACOCINETICA
Va subcutnea VM 10 a 20 das
Depuracin disminuye 40% con metotrexato
Dosis Artritis Reumatoidea 40 mg cada tercer
semana
Dosis psoriasis 80 mg en la semana 0, 40 mg
en la semana 1, 40 mg cada tercer semana a
continuacin.
ADALIMUMAB
INDICACIONES
Artritis reumatoide, espondilitis
anquilosante, artritis psoriasica, artritis
juvenil idioptica, psoriasis en placas y
enfermedad de Crohn.
EFECTOS ADVERSOS
Aumento de riesgo a infecciones
bacterianas(TBC)
INFLIXIMAB
FARMACOCINETICA
Polvo 100mg IV
Dosis 3 a 10 mg /kg sol IV
Dosis usual 3 a 5 mg cada 8 semanas
INDICACIONES
AR,espondilitis anquilosante, artritis
psoriasica enfermedad de Crohn
Infliximab mas metotrexato: mayor
disminucin de nuevas erosiones durante 12
a 24 meses.
 EFECTOS ADVERSOS
Mayor incidencia de infecciones
bacterianas(TBC)
No en pxs con esclerosis multiple(produce
desmielinizacin)
Leucopenia,hepatitis B, vasculitis.
ETANERCEPT
Via SC dosis 25 mg dos veces por semana o 50
mg semanales.
INDICACIONES
AR,artritis crnica juvenil, psoriasis, artritis
psoriasica, espondilitis anquilosante.
70% se combina con metotrexato,
esclerodermia, granulomatosis de Wegener,
arteritis de clulas gigantes.
Etanercept disminuye velocidad de formacin
de nuevas erosiones con relacin al
metotrexato solo.
 EFECTOS ADVERSOS
La incidencia a infecciones bacterianas es
menor en relacin a las 2 anteriores.
Reaccin en el sitio de inyeccin 20 a 40 %.
GLUCOCORTICOIDES
Prednisona para uso a largo plazo la dosis no
debe pasar de 7.5 mg dia
Betametasona 6 mg inyectable
Dexametasona 4 mg/1ml
Utilizado en un 70% por pacientes en AR
Presenta efectos rpidos
Retarda la aparicin de nueva erosiones seas
Se utilizan en manifestaciones extraarticulares
graves de la AR: pericarditis, afeccin ocular,
periodo de exacerbacin.
 El tratamiento con corticosteroides en das
alternos carece de xito en la AR.
Otras indicaciones son:Vasculitis, LES,
granulomatosis de Wegener, artritis
psoriasica, arteritis de clulas
gigantes,sarcoidosis, gota.
OTROS ANALGESICOS
PARACETAMOL
325- 500mg c/6 h.
100mg/ml
Se utiliza en el tx de dolor leve a moderado
cuando no se requiere un efecto
antiinflamtorio.
Es el metabolito activo de la fenacetina.
Inhibidor leve de la cox1 y cox2.
FARMACOCINETICA
Se degrada por accin de las enzimas
microsomicas
 PARACETAMOL
Metabolito toxico para el higado: N-acetil-p-
benzoquinona.
VM 2 a 3 h.
Analgesico, antipirtico, carece de efectos
antiinflamatorios y de inhibicin plaquetaria.
INDICACIONES
Dolor leve a moderado(cefalea,mialgia,dolor
puerperal)
Indicado en pxs. Alergicos al acido
acetilsalicilico, hemofilicos,antecedente de
ulcera peptica, broncoespasmo.
 PARACETAMOL
EFECTOS ADVERSOS
Mareo,excitacin,desorientacin
Nauseas,vomito,diarrea
15 g letal:hepatotoxicidad grave con necrosis
centrolobulillar,y necrosis tubular aguda.
No dosis mayores a 4 - 6 g, contraindicado en
pacientes alcoholicos.
Antidoto :acetilcisteina.
FARMACOS UTILIZADOS EN LA
GOTA
La gota es una enfermedad metablica que se
caracteriza por crisis recurrentes de artritis
aguda por depsito de urato monosdico en
articulaciones y cartilago,pudiendo
presentarse clculos renales de cido urico,
tofos y nefritis intersticial.
Los cristales de urato son fagocitados por los
sinoviocitos que favorecen la liberacin de PG,
enzimas lisosomicas, IL 1.A traidos por los
mediadores quimiotacticos, los leucocitos
emigran al espacio articular y amplifican la
inflamacin.
 1.Inhibidor de sintesis de acido urico:
Alopurinol(profilactico).
2.Uricosricos:Probenecid, sulfinpirazona.
3.Inhibidor de migracin de leucocitos a
espacio articular: Colchicina.
4.Analgsico,antipirtico,antiinflamatorio:
AINES, indometacina.
 COLQUICINA
FARMACOCINETICA
Absorcin rpida por VO,VM 9 h.
Excrecin :digestiva, renal.
FARMACODINAMIA
Alivio dolor, inflamacin en 12 a 24 h.
Inhibicin de migracin de
leucocitos,fagocitosis.
INDICACIONES
Gota,ms especifica que AINES
COLQUICINA
EFECTO ADVERSO
Diarrea, nuseas, vmito,dolor abdominal.
Necrosis heptica,IRA,coagulacin intravascular
diseminada,convulsiones.
Intoxicacin aguda: faringodinia urente, diarrea
sanguinolenta, shock ,hematuria,oliguria.
DOSIS
Profilaxis.0.6 mg 3 veces da.
Ataque: 0.6 a 1.2mg,seguidos x 0.6 mg c/2 h, hasta
aliviar dolor o que aparezca nauseas y diarrea.
Dosis IV total 8mg en 24 h que pueden ser letal, no
recomendable.
 AINE: INDOMETACINA
50 mg c/8 h,posteriormente25mg c/8 h x 5 a das.
URICOSURICOS
PROBENECID 500mg: 0.5 x VO hasta 1 g despus de 1
semana
SULFINPIRAZONA 200mg.VO al da ,hasta 400 a 800
mg dia.
Administrar en dosis divididas con alimentos para
disminuir efectos GI.
Disminuyen reserva corporal de urato en pxs. Con
gota.
INDICACIONES
Pxs.con excrecin inadecuada de ac.rico en la gota.
Cuando alopurinol esta contraindicado.
 Contraindicado en pxs. Con predisposicin a formar
clculos.
En presencia de tofos
ALOPURINOL
100mg/da.
Disminuye la carga corporal total de acido rico.
INDICACION
Periodo intercritico de la gota, profilactico.
De primera linea en gota cronica,objetivo prolongar
periodo intercritico.
Usar Alopurinol, mas colquicina o un AINE para normalizar
acido urico menos de 6 mg/100ml.(3-6 meses)
Contra protozoarios.
 ALOPURINOL
EFECTOS ADVERSOS
Intolerancia GI: nauseas, vmitos, diarreas.
Neuritis perifrica,vasculitis,depresin de medula
sea.
Alergicas con lesiones maculopapulosas
pruriginosas.
INTERACCIONES PRECAUCIONES
Aumenta el efecto de la
ciclofosfamida(antineoplasico), inhibe
metabolismo probenecid y anticoagulantes.
Disminuir el 75 % cuando se usa con
mercaptopurinas(antineoplasico)
 PEGLOTICASA
Frmaco nuevo p TX de gota crnica resistente
FARMACOCINETICA
Via IV reduce { } cido urico en 24 a 72 h.
VM:6.4-13.8 das
FARMACODINAMIA
Convierte ac. Urico en alantoina,muy soluble
para eliminar por rin.
Dosis de 4-12 mg mantiene bajo urato hasta 21
das,IV cada 2 semanas.
DOSIS
8 mg via IV cada 2 semanas
 GLUCOCORTICOIDE
Tratamiento sintomtico grave, por via
intraarticular, sistemica o SC.
Prednisona 30 a 50 mg/da durante 1 o 2 das
con disminucin gradual durante 7 a 10 das.
Aplicacin intraarticular 10 mg (articulacin
pequea),30 mg(mueca,tobillo,codo)40
mg(rodilla).