FACULTAD DE CIENCIAS DE LA

SALUD
E.P. FARMACIA Y BIOQUIMICA

Joel Luque
Carren
NEUROTRANSMISORES DEL SNC
NEUROTRANSMISORE
S EXCITATORI GLUTAMATO Y
AMINOACIDOS OS ASPARTATO

INHIBITORI GABA Y GLICINA

OS
ACETILCOLINA
ADRENALINA Y NA
AMINAS DOPAMINA
SEROTONINA
HISTAMINA

PEPTIDOS
OPIODES
NEUROPEPTIDO TAQUININAS

S PEPTIDOS RELACIONADOS CON POLIPEPTIDOS

PANCREATICOS
OXITOCINA
/VASOPRESINA

OTRAS PURINAS
SUSTANCIAS
NEUROTRANSMISORES
(AMINOACIDOS)
GLUTAMATO ASPARTATO
RECEPTORES GLUTAMATRGICOS
RECEPTORES
IONOTROPICOS

NMDA AMPA KAINAT

O

RECEPTORES
METABOTROPICOS
AMINOCIDOS
INHIBIDORES
GABA Y
GLICINA
 GABA Sntesis y
degradacin

C
Kreps
A. Alfa
Glutarico

A.
Glutamico Glutamato
descarboxilas
a (GAD)

GAB
A
GABA
Trnsaminasa

Semialdehd
o succinico

Succini A
co Hidroxibutirar
o
 Receptores

Memb.
Receptor postsinptica
ionotrpico
Agonista BDZ
GABA
Antagonista Bicuculi
A
na
Receptor
es Agonista
Baclofe
n
GABA Antagonista Saclofen
B

Receptor Memb.
metabotrpico
Presinptica y
postsinptica
GABA GABA
A B
SINAPSIS
 GLICINA Aa no esencial

Fosforila
Sntes da
is No
fosforilada

fosfoserina Serin Glicina

a
fosfoserina serina hidroximetil
fosfatasa transferasa

No se activa con
GABA
Receptor Antagonista estricnina

Parecido GABA-A Aumenta la conductancia para

el cloro
NEUROTRANSMIS
ORES
AMINAS
ACETILCOLINA
Es un neurotransmisor de accin rpida que se sintetiza en
el terminal pre sinptico.
La acetilcolina esta formada por dos componentes acetato
y colina, los cuales se unen mediante la accin de al acetil
transferasa de colina.
ACETILCOLINA

Llegado el impulso son liberadas y una vez terminado se

desintegran por accin enzimtica.
ACETILCOLINA
Sus receptores son de 2 tipos: nicotnicos(formados por subunidades) y
nicotnicos(M1 a M5).
Los nicotnicos pertenecen a la familia de receptores dependientes de ligando.
ACETILCOLINA
CATECOLAMINAS
Las catecolaminas son un grupo de
sustancias que incluyen la adrenalina, la
noradrenalina y la dopamina, las cuales
son sintetizadas a partir del aminocido
tirosina.
La noradrenalina se encuentra en
terminaciones posganglionares simpticas.
Las neuronas que secretan noradrenalina
son denominadas noradrenergicas.
CATECOLAMINAS

Su sntesis requiere una

serie de enzimas.
La dopamina entra en
vesculas granuladas.
La noradrenalina es
dentro de las vesculas.
Para sintetizar la
adrenalina se requiere
que salgan de las
vesculas.
RECEPTORES
Las adrenalina y noradrenalina
actan sobre receptores y estos
presentan unin a protenas G.
En el msculo liso puede producir
contraccin si se activan los
receptores , y se relajan si actan
sobre los receptores 2.
La vasodilatacin y
vasoconstriccin se producen por
yrespectivamente.
 GASTROINTES
TINAL (GI) Y
EL SISTEMA
NERVIOSO
CENTRAL
(SNC).

Aproximadamente el 80% de la
serotonina total del cuerpo
humano, se encuentra en las
clulas enterocromafines en el
intestino.
 SEROTONINA
VIAS SEROTONINERGICAS SINTESIS Y METABOLISMO
 RECEPTORES DE LA 5-TH
RECEPTO IMPLICACIN TERAPETICA
R
5-HT1 Relajacin del msculo liso vascular y gastrointestinal, hipotensin,
taquicardia, contraccin selectiva de los vasos sanguneos craneales,
control emocional y estado de nimo.
5-HT2 Agregacin plaquetaria, vasoconstriccin. hipertensin, contraccin
del msculo liso bronquial y uterino.
5-HT3 Bradicardia refleja -estimulacin de los nervios aferentes de
quimiorreceptores y baror-receptores-, dolor (por despolarizacin de
neuronas sensitivas), nusea , vmito; media las respuestas rpidas
de la transmisin sinptica en el SNC y adems modula la liberacin
de muchos neurotransmisores como la acetilcolina, dopamina,
noradrenalina, GABA y colecisto-quinina.
5-HT4 Est bien caracterizada su presencia en la aurcula derecha del
humano donde produce un efecto inotrpico y cronotrpico positivo.
MECANISMO DE ACCIN DE LA SEROTONINA
Interacciones farmacolgicas

ESTIMULADOR
ES
A diferencia
de la 5 HT, su
precursor 5-HTP
atraviesa la barrera
5HT
hematoencefalica y se 5HT
5HTP

usa para activar la 5HT

transmisin 5HT

serotoninergica

Los inhibidores de la
MAO
5HT
Los triciclicos
LCD 5HT

LSD
 Interacciones farmacolgicas
IN
HI
BI
D
Citalopram (Celexa,
O Cipramil, Prisdal,
RE Emocal, Sepram,
S Seropram)
Oxalato de
escitalopram (Lexapro,
RESERPIN
PCPA A Cipralex, Esertia)
Fluoxetina
Maleato de
fluvoxamina (Luvox,
Faverin,

METISERGINA
ACCIONES FISIOLOGICAS DE LA SEROTONINA
ALTERACION EN LOS NIVELES
DE SEROTONINA
 SINTESIS Y METABOLISMO

Arvid calsson Y Nils

Ake en 1952.
Neurotransmisor
catecolaminrgico
ms importante del
SNC, que participa
en la regulacin de
conducta motora, la
emotividad y la
afectividad
 VA
DOPAMINRGI
CA
RECEPTORES Y FUNCIONES
 HISTAMINA
Es un Qumica:
autacoidefenmenos Amina bigena
de hipersensibilidad. primaria
Regula secrecin cida 2,4-imidazolil
del estmago, etilamina.
neurotrasmisor a nivel Molcula hidrfila
del SNC.
PM=111
Papel fundamental en
Formada: anillo
las reacciones alrgicas
imidazlico y un
y el sistema inmunitario.
grupo amino 2
Liberacin: mastocitos y
grupos metileno.
basfilo
 HISTAMINA. Metabolismo
Metilacin (principal mecanismo) MAO
Histamina N-metilhistamina

Histamina cido N-metilimidazol

N-metil-transferasa actico

Desaminacin Oxidativa

Histamina Imidazol actico

Diaminooxidasa
DAO
 HISTAMINA. Receptores
Receptores H-3:
- Diversas reas del
Receptores H-1:
SNC, aparato
-Clulas endoteliales,
msculo liso, tejido de
cardiovascular, vasos
conduccin del corazn. sanguneos, va area.
MA: - de Ca2+ y del AMPc MA: -Inhiben a la
intracelular. adenilciclasa
Receptores H-2:
- AMPc
-Mucosa gstrica, msculo
liso vascular, miocardio y intracelular.
nodulo sinusal. Receptores H-4:
MA: - actan a travs de va - clulas de origen
de la adenilciclasa.
hematopoytico, timo,
- AMPc intracelular
int. Delgadon bazo y
colon.
MA: - de Ca2+
- AMPc
NEUROPPTIDOS.
PPTIDOS OPIODES
 Afinidad endgena de
Subtipo de Funcin opioides peptdicos
receptor

(mu) Analgesia espinal y supraespinal; Endorfinas>

Sedacin; Depresin respiratoria; Encefalina >
disminuye trnsito intestinal; Dinorfinas

(delta) Analgesia espinal y supraespinal Encefalinas > >

Endorfinas y
Dinorfinas

(kappa) Analgesia espinal y supraespinal; Dinorfinas >>

efectos psicotomimticos; disminuye Endorfina y
trnsito intestinal Encefalinas
 Efectos Adversos de los Opioides

Comportamiento impaciente, tembloroso, hiperactividad (en reacciones

disfricas)
Depresin Respiratoria
Nausea y Vmito
Incremento de la presin intracraneal
Hipotensin postural potenciada por hipovolemia
Estreimiento
Retencin urinaria
Picazn de nariz
Urticaria (sobretodo presentacin parenteral)

Grupo de drogas Interacciones

Sedantes, Hipnticos Incrementan la depresin del SNC sobretodo

depresin respiratoria

Tranquilizantes Incrementan la sedacin. Efectos variables

antipsicticos en la depresin respiratoria. Acenta efectos
cardiovasculares (acciones antimuscarnicas
y -bloqueantes).

IMAO Aumentan el coma hiperpirxico;

hipertensin
 NEUROPPTID
OY
Pptido de 36
aminocidos, se halla tanto
a nivel central como
perifrico.
Familia de Polipptidos:
Neuropptido Y
Neuropptido YY
Polipptido pancretico
Seminalplasmina

Los somas neuronales de

NPY se sitan en la corteza
cerebral, el hipocampo, el
hipotlamo y el ncleo del
tracto solitario

N. accumbens
 NEUROPPTIDO Y
RECEPTORES
Da vasoconstriccin con NA. Sus
Y-1 antagonistas suprimen el efecto
orexgeno del NP Y endgeno o
exgeno

Y-2 Anticonvulsivante endgeno

Liga tambin NYY y PP

Y-
4
Asociado al hambre. Acta
Y-5 disminuyendo el AMPc Localizado en
hipotlamo, n. talmicos, amgdala.
OXITOCINA
LIBERACION

Receptores
OT
FUNCIONE
S
VASOPRESIN
A

RECEPTORES V1A
REGULACION
NEUROTRANSMIS
ORES
(OTRAS
SUSTANCIAS
REGULADORAS)
 PURINAS
Se reconoce al ATP como importante neurotransmisor tanto
intra/extracelular .
Receptores : P1=selectivos a adenosina y P2=selectivos para
nucletidos

El ATP es sintetizado y liberado

junto con otros NT. Mecanismo de regulacin
Puede estimular a receptores sinptica central.
especficos Inhibicin de la liberacin de
En el hipocampo: Mecan. De glutamato (neuroproteccin)
regulacin Potenciacin de la actividad
P2X- en neuronas postsinpticas sinptica en el hipocampo
P2Y- en neuronas presinpticas (eficiencia sinptica)
Transmisin dopaminrgica
Neurotransmisin y (facilita su actividad)
neuromodulacin en el cerebro y Transmisiones sinpticas
M.E. involucradas en el dolor y
Diferenciacin y crecimiento de nocicepcin(neuronas
neuritas. sensoriales de conduccin
Supervivencia y muerte celular. lenta)
 MECANISMO DE ACCION
Receptores inotrpicos Receptores metabotrpicos
P2X(P2X1-P2X7) P2Y (P2Y1, 2, 4, 6, 11, 12, 13, 14).
Neurotransmisor excitatorio
rpido