Escuela profesional de Farmacia y Bioqumica

AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS
ASIGNATURA:

Farmacologa
INTEGRANTES:
Cieza Meja Alaida
Garca Suarez Nelly
Salazar Fernandez Tania
Lopez Mori Lizett
Baldera Llauce

DOCENTE:
Mgst. Q.F. Maribel Anaya Medina
 AGONISTAS ADRENRGICO
Un agonista adrenrgico es un medicamento u otra sustancia
que ejerce efectos similares o idnticos a los de la epinefrina
(adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes
simpaticomimticos. Sus acciones son opuestas a las de los
antagonistas adrenrgicos, es decir, los beta bloqueantes y
Losalfa
los frmacos adrenrgicos, actan sobre los receptores que
bloqueantes.
estimulan la noradrenalina o la adrenalina
FRMACOS
INDICACIONES DOPAMINA
Correccin de los desequilibrios hemodinmicos presentes en el
estado de shock debido :
Infartos de miocardio

Traumatismos .
Septicemias endotxicas

Ciruga cardaca mayor

insuficiencia renal e ICC descompensada (Insuficiencia
cardaca descompensada )
MECANISMO DE ACCIN DOPAMINA
Catecolamina simpaticomimtica precursora de la norepinefrina que
acta como un neurotransmisor en el sistema nervioso central
estimulando directamente los receptores adrenrgicos del sistema
nervioso simptico, e indirectamente, provocando la liberacin de
norepinefrina.
Estimula los receptores dopaminrgicos. ESTIMULA LOS
RECEPTORES BETA 1-ADRENRGICOS.
Sus efectos principales se localizan a nivel cardiovascular y renal.
Frmaco que aumenta la fuerza de contraccin del msculo cardiaco
Aumenta la FC, diuresis, Presin arterial (Produce una
vasoconstriccin de las arteriolas y de las venas, incrementando la
P.A)
PRESENTACIN
ampolla de 200 mg. / 5 cc. Frasco ampolla: 200mg
 RAMS
DOPAMINA
Se han observado las siguientes reacciones adversas, pero no hay datos
suficientes para apoyar un estimado de su frecuencia.

SISTEMA CARDIOVASCULAR:
Arritmia ventricular (alteracin de la frecuencia de los latidos del corazn.),
bradicardia (Descenso de la frecuencia de contraccin cardaca a 60 latidos por
minuto(, angina de pecho, palpitacin, anormalidades en la conduccin cardiaca,
hipotensin, hipertensin, vasoconstriccin.

SISTEMA RESPIRATORIO:
Disnea (dificultad en la respiracin).

SISTEMA GASTROINTESTINAL:
Nusea, vmito.

SISTEMA METABLICO/NUTRICIONAL:
Azoemia.( caracterizada por los niveles anormalmente altos de compuestos
nitrogenados en la sangre, tales como la urea, creatinina)

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:

Cefalea, ansiedad.

SISTEMA DERMATOLGICO:
Piloereccin (contraccin involuntaria de los msculos erectores de los folculos
pilosos y que provoca que el pelo se levante sobre la piel, accin que suele
 DOPAMINA
POSOLOGI
Administracin IV, A
preferiblemente
en una vena de gran calibre, a travs
de un catter o aguja apropiados,
previa dilucin adecuada.
Dosis estrictamente individual
de acuerdo con caractersticas
del shock y respuesta obtenida.
Ads. Inicial: 2-5 mcg/kg/min,
aumentndola en 1-4 mcg/kg/min
cada 10-30 min hasta obtener los
efectos teraputicos deseados.
Mantenimiento: 5- 20 mcg/kg/min
dependiendo de la gravedad del
cuadro.
Dosis mxima recomendada: 20
mcg/kg/min, aunque en situaciones
graves se han administrado dosis de
 ISOPROTER
ENOL
MECANISMO DE ACCIN
Aumenta el flujo coronario, aunque no lo suficiente
como para satisfacer el aumento de la demanda de
oxgeno que resulta de la estimulacin . Aumenta el
gasto cardaco y el retorno venoso. Disminuye las
resistencias vasculares perifricas por relajacin de la
musculatura lisa arterial. Eleva la presin arterial
sistlica por efecto inotrpico, mientras la diastlica
disminuye secundariamente a la vasodilatacin.
Relaja la musculatura lisa bronquial, del tracto GI y de
la musculatura esqueltica. Estimula la glucogenolisis
heptica.
AGONISTA - ADRENRGICO NO SELECTIVO,
CON BAJA AFINIDAD POR LOS RECEPTORES .
 ISOPROTERE
NOL
USOS TERAPUTICOS.

El isoproterenol se puede utilizar en situaciones de emergencia

para estimular la frecuencia cardiaca en individuos con
bradicardia o bloqueo cardiaco, en particular en la fase previa a la
colocacin de un marcapasos cardiaco artificial o en sujetos con
taquicardia ventricular en entorchado y arritmia ventricular. En
trastornos como el asma y el choque, el isoproterenol ha sido
sustituido en gran medida por otros simpaticomimticos
 ISOPROTERE
NOL
. RAMS

POR SU ACCIN AGONISTA

C:
Palpitaciones( sensaciones de
latidos cardacos acelerados).
Taquicardia
Cefalea y bochornos (aumento
. de la temperatura y sensacin
de calor).
Antecedentes coronariopata
puede aparecer isquemia
miocrdica y arritmias.
 ISOPROTERE
POSOLOGIA NOL
-BRADICARDIA: EV inicial de 0,02-0,06 mg
(1-3 ml de la dilucin A). Posteriormente
mantener perfusin EV a un ritmo de 2-10
g/min (30-150 ml/h de la dilucin B), en
funcin de la respuesta del paciente. Dosis
mxima 30 g/min.
-BLOQUEO CARDACO: EV de 0,04-0,06 mg
(2-3 ml de la solucin A), valorar nueva dosis
o mantener perfusin EV. Valorar
marcapasos.
-SHOCK: 0.5-5 g/min en infusin EV (7.5-75
ml/h de la dilucin B), que se puede ir
aumentando hasta 30 m/min.
-ARRITMIAS VENTRICULARES: inicial de
0,02-0,06 mg EV (1-3 ml de la dilucin A),
seguir con bolus(El bolus o bolo consiste en
la administracin intravenosa de un
medicamento a una velocidad rpida, pero
controlada) de 0,01-0,02 mg
alternativamente iniciar perfusin a 5
 ETILEFRI
INDICACIONES NA
Hipotensin.
Desrdenes circulatorios asociados a hipotensin ortosttica.
Desrdenes genitourinarios

MECANISMO DE ACCIN:
La etilefrina es un agente simpaticomimtico de accin
directa con elevada afinidad para los receptores alfa-1, beta-1
y beta-2. Por este motivo es capaz de potenciar la
contractibilidad cardaca y aumentar el gasto cardaco
elevando el volumen sistlico; por otra parte, eleva el tono
venoso y la presin venosa central y provoca un aumento del
volumen sanguneo circulante. Se ha demostrado un efecto
intropo positivo en pacientes con rendimiento cardaco
normal o ligeramente alterado. El frmaco eleva la presin
sistlica en mayor grado que la diastlica. Por consiguiente,
en caso de alteraciones cardiovasculares funcionales el
 ETILEFRI
POSOLOGIA NA
Tratamiento de la hipotensin sintomtica u
ortosttica, asociada por lo general con
sntomas tales como mareo, sensacin de
fatiga, visin borrosa, prdida de la visin,
sensacin de astenia

ADMINISTRACIN ORAL (FORMULACIONES

CONVENCIONALES):

Adultos: 10 mg cada 8 horas. La etilefrina se

debe ingerir antes de las comidas con la ayuda
de un vaso de agua
Nios > 4 aos : 5 mg cada 8 horas. La
etilefrina se debe ingerir antes de las comidas
con la ayuda de un vaso de agua
Nios < 4 aos: 2.5 mg cada 8 horas. Las
gotas se deben aadir a 100 ml de agua
Lactantes: 1.25 mg cada 8 horas. Las gotas se
pueden aadir al bibern
Administracin oral (formulacin retardada)
REACCIONES ADVERSAS
ETILEFRI
Frecuentes:
Palpitaciones
NA
Taquicardia
cefalea
insomnio
nerviosismo
piloereccin
Poco frecuentes:
nusea

Los efectos adversos de la etilefrina son, en general,

frecuentes y moderadamente importantes. El perfil
toxicolgico de este frmaco es similar al de epinefrina.
En la mayor parte de los casos, los efectos adversos
son una prolongacin de la accin farmacolgica y
afectan principalmente al sistema cardiovascular.

Ocasionalmente pueden presentarse palpitaciones,

taquicardia, ansiedad y sudoracin, insomnio, nuseas,
temblor y sensacin de presin ceflica. Como ocurre
con otros frmacos simpaticomimticos, en pacientes
susceptibles no puede excluirse la aparicin de dolor
anginoso, arritmias cardacas y elevaciones
inesperadas de la presin arterial. La dosis de etilefrina
se debe reducir en los pacientes que presentan estos
 FENILEFR
INA
MECANISMO DE ACCIN:
la fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee efectos simpaticomimticos
tanto directos como indirectos. El efecto dominante es el de agonista a-adrenrgico.
A las dosis terapeticas, este frmaco no tiene actividad sobre los receptores b-
adrenrgicos cardacos, aunque estos receptores pueden ser activados si se
administran grandes dosis. La fenilefrina no estimula los receptores beta-
adrenrgicos de los bronquios o de los vasos sangneos perifricos (receptores b2).
Los efectos a-adrenergicos resultan de la inhibicin del AMP-cclico a travs de una
inhibicin de la adenilato-ciclasa, mientras que los efectos b-adrenrgicos son el
resultado de la activacin de esta enzima. Los efectos indirectos se deben a la
liberacin de norepinefrina de sus depsitos en las terminaciones nerviosas.
Despus de su administracin intranasal, la fenilefrina estimula los receptores a-
adrenrgicos de la mucosa nasal causando una vasoconstriccin local que reduce el
edema nasal y descongestiona la mucosa. La administracin crnica de fenilefrina
puede ocasionar taquifilaxia, con la correspondiente reduccin de eficacia.

En los ojos, la fenilefrina estimula los receptores a-adrenrgicos de los msculos

dilatadores de la pupila y de las arteriolas de la conjuntiva ocasionando una
profunda midriasis y vasoconstriccin.
 FENILEFR
INA

INDICACIONES
La fenilefrina parenteral est indicada para el mantenimiento de una
presin arterial adecuada durante la anestesia general o espinal y para
el tratamiento de una hipotensin grave debida a un shock, frmacos o
estados de hipersensibilidad. Tambin se emplea en casos de
taquicardia , en la anestesia regional como vasoconstrictor local.
 FENILEFR
INA
POSOLOGIA

TRATAMIENTO DE LA HIPOTENSIN O SHOCK:

Para el tratamiento de una hipotensin ligera o moderada:
ADMINISTRACIN SUBCUTNEA O INTRAMUSCULAR:
Adultos: de 2 a 5 mg repetidos a intervalos de 10 a 15 minutos. La dosis inicial
mxima es de 5 mg
Nios: 0.1 mg/kg cada 1 o 2 horas segn sea necesario. La dosis mxima es de 5
mg
ADMINISTRACIN INTRAVENOSA:
Adultos: 0.2 mg i.v. repetidos cada 10-15 minutos. La dosis inicial mxima es de
0.5 mg
Nios: no se han establecido pautas de tratamiento por esta via
TRATAMIENTO DE LA HIPOTENSIN GRAVE O SHOCK:
Administracin intravenosa:
Adultos: inicialmente entre 100180 g/min por infusin intravenosa ajustando la
velocidad de la infusin hasta llegar a la presin arterial deseada. Las dosis de
mantenimiento son de 4060 g/min
Nios: 520 g/kg, mediante un bolo i.v. seguidos de una infusin de 0.10.5
g/kg/min, hasta llegar al efecto deseado. Pueden ser necesarias dosis
intravenosas de hasta 35 g/kg/min
TRATAMIENTO DE LA CONGESTIN
NASAL Y DE LA TROMPA DE
EUSTAQUIO:
Administracin intranasal:
Adultos y nios de > 12 aos: aplicar 2 o 3
gotas en cada fosa nasal de solucin al
0.25% o 1 o 2 pulverizaciones del spray.
Aplicar cada 4 horas
Nios de 6 a 12 aos: utilizar solucin al
0.125%, aplicando 2 o 3 gotas en cada fosa
nasal cada 4 horas
Nios de > de 6 meses de edad: 1 o 2
gotas de solucin al 0.125% cada 3 horas
en cada una de las fosas nasales
TRATAMIENTO DE LA CONGESTIN DE
LA CONJUNTIVA
Administracin oftalmolgica:
Adultos: 1 o 2 gotas de solucin al 0.125%
o 0.25% aplicadas sobre la conjuntiva cada
3 o 4 horas
 RAMS
A las dosis recomendadas, la fenilefrina ocasiona pocas
reacciones adversas, en particular por va oftlmica e
intranasal. La administracin parenteral puede
ocasionar efectos secundarios a nivel cardaco, que
tambin pueden presentarse en casos en los que se
aplican dosis repetidas por va tpica. La fenilefrina es
un potente vasoconstrictor, produciendo un aumento
de la presin arterial despus de su administracin
parenteral, aumento que va acompaada de un
bradicardia refleja. Los pacientes de la tercera edad son
ms susceptibles a los efectos hipertensivos y
bradicrdicos de la fenilefrina, pudiendo experimentar
un reduccin significativa del gasto cardaco como
consecuencia de la bradicardia sinusal, aumentando el
riesgo de una posible insuficiencia cardaca.

Las cefaleas que se desarollan como consecuencia del

aumento de la presin arterial pueden ser aliviadas
mediante la administracin de bloqueante a-
adrenrgico como la fentolamina
 CLONIDI
USOS TERAPUTICOS NA
El empleo teraputico principal de la clonidina se centra en el
tratamiento de la hipertensin . . Acta estimulando ciertos
receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenrgico) que a su vez relajan
los vasos sanguneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se
vasodilaten. TIENE ESPECIFICIDAD POR LOS RECEPTORES
PRESINPTICOS
Tambin 2
es til para EN EL
tratar CENTROa VASOMOTOR
y preparar sujetos adictosDEL
paraSNC.
el lapso de
abstinencia de narcticos, alcohol y tabaco
La clonidina tambin ayuda a aliviar parte de la actividad nerviosa
simptica diversa que surge con la abstinencia de estas sustancias y
tambin para disminuir el deseo imperioso de recibir el frmaco.
La aplicacin transdrmica de la clonidina puede ayudar a reducir la
incidencia de bochornos en la menopausia.
La administracin inmediata y en dosis altas de la clonidina se ha
utilizado en el diagnstico diferencial de personas con hipertensin y
sospecha de feocromocitoma.
Nombre Comercial: Catapresan
La presentacin de la clonidina es en
tabletas y en tabletas de liberacin
prolongada (accin prolongada) para
administrarse va oral.
 CLONIDI
NA
MECANISMO DE ACCIN

Acta sobre el SNC, con el resultado de una reduccin de las eferencias

simpticas y una disminucin de la resistencia perifrica, resistencia
vascular renal, frecuencia cardiaca y presin arterial.
ES UN AGONISTA CENTRAL ALFA-2- ADRENRGICO, PRESENTA
SITIOS CENTRALES Y PERIFRICOS DE ACCIN. REDUCE LA
RESPUESTA DE LOS VASOS PERIFRICOS A SUSTANCIAS
CONSTRICTORAS Y A LA ESTIMULACIN SIMPTICA.
POSOLOGA

Oral. Dosis media: 0,150 mg/12 h. Empezar con 0,150 mg por la noche y
a los 10-15 das 0,150 mg/12 h. Si es necesario, despus de 2-4 sem, se
puede aumentar la dosis hasta respuesta deseada.
 CLONIDI
RAM NA

Boca seca
Cansancio
Debilidad
Dolores de cabeza
Nerviosismo
Disminucin de la capacidad sexual
Nusea
Vmito
Estreimiento
 GUANAB
INDICACIONES ENZ
El guanabenz es un agonista alfa-adrenrgico centralmente activo que se utiliza
para tratar la hipertensin.

MECANISMO DE ACCIN:
El guanabenz estimula los receptores adrenrgicos alfa-2 en el
SNC, inhibiendo de este modo los estmulos del sistema nervioso
simptico, lo que reduce la resistencia vascular perifrica y la
presin arterial.. Durante la terapia con guanabenz a largo plazo,
la resistencia perifrica total disminuye, pero el gasto cardaco, la
fraccin de eyeccin del ventrculo izquierdo, y el volumen sistlico
del ventrculo izquierdo no cambian. En contraste con la clonidina,
guanabenz no afecta a los niveles sricos de la hormona del
crecimiento, insulina, prolactina, o glucagn. Los niveles
circulantes de catecolaminas plasmticas se reducen durante la
terapia con guanabenz, y la hipertensin de rebote que puede
ocurrir durante la retirada del guanabenz es presumiblemente
debida a la hiperactividad simptica (aumento de los niveles de
catecolaminas). Como antihipertensivo, guanabenz reduce la
presin arterial y no causa efectos perjudiciales sobre la tolerancia
a la glucosa, si bien produce una cierta disfuncin sexual. Se cree
que la actividad agonista alfa adrenrgica central de guanabenz es
responsable de sus efectos sedantes. La boca seca es secundaria a
 POSOLOGA GUANAB
PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN: ENZ
ADMINISTRACIN ORAL:
Adultos: Inicialmente, 4 mg PO dos veces al da, ya sea
en monoterapia o en combinacin con un diurtico
tiazdico. La dosis puede aumentarse en incrementos
de 4-8 mg / da cada 1-2 semanas, segn sea
necesario. En la mayora de los estudios, las dosis
medias antihipertensivas eficaces son
aproximadamente de 16 mg / da. El intervalo de dosis
habitual es de 8-32 mg / da PO. En raras ocasiones,
pueden ser necesarias dosis ms altas de 48 a 64 mg /
da PO. Se han estudiado dosis de hasta 96 mg / da
PO.
Ancianos: Ver dosis de adultos, si bien se recomienda
comenzar en el extremo inferior del rango de
dosificacin para adultos. Los pacientes ancianos
pueden ser ms sensibles a los efectos (por ejemplo,
sedacin e hipotensin) de la dosis usual en adultos.
Nios > 12 aos: La edad de los pacientes, el peso, la
respuesta y la tolerancia determina la dosis.
Inicialmente, 0,5-4 mg PO diaria, aumentando en
incrementos de hasta 0,5-2 mg PO diarias. Las dosis de
 RAM GUANAB
ENZ
Los efectos adversos causados por el guanabenz (como
xerostoma y sedacin) son similares a los que se
observan con la clonidina.
Los efectos adversos que ocurren en los pacientes
tratados con guanabenz son generalmente leves y estn
probablemente relacionados con la dosis. Son ms
propensos a ocurrir en las 2 primeras semanas de
tratamiento y generalmente disminuyen a medida que
avanza la terapia o cuando las dosis se reducen.
Las reacciones adversas mas comunes (con una
incidencia > 5% de los pacientes) incluyen sedacin o
somnolencia, xerostoma (boca seca), mareos y
debilidad. El dolor de cabeza se produce en el 5% de los
pacientes
La intolerancia a elas reacciones adversas requiere la
interrupcin del frmaco en el 10-15% de los pacientes.
Otros efectos adversos reportados en hasta el 3% de los
pacientes que reciben terapia de guanabenz pero no han
sido atribuidos directamente al frmaco incluyen
nuseas/vmitos, dolor abdominal, diarrea,
estreimiento, depresin, ataxia, alteraciones del sueo,
 AFAMETILD
OPA
INDICACIONES
Tratamiento de la hipertensin.

MECANISMO DE ACCION
Reduce el tono simptico. Antihipertensivo.

POSOLOGIA
Oral. Inicio: 250 mg 2-3 veces/da incremento gradual a intervalos no < a
2 das hasta 0,5-2 g/da en dosis fraccionada. Mx.: 3 g/da. Nios: 10
mg/kg/da dosis fraccionada. Mx.: 65 mg/kg/da 3 g/da, eligiendo la
que sea menor.. Si con 2 g/da no hay control efectivo, aadir un diurtico
tiazdico; para evitar descenso excesivo 2 opciones: 1) reducir dosis de
metildopa al 50% al aadir el diurtico o 2) continuar misma dosis y
aadir
La dosisla usual
tiazidainicial
en pequeos incrementos.
para adultos es 250mg 2 a 3 veces al da y la de
mantenimiento 500mg 2 a 4 veces por da; no se recomiendan ms de
3g/da. La dosis peditrica inicial es 10mg/kg/da, que luego se ajusta
sin sobrepasar 65mg/kg/da ni 3g/da.
 AFAMETILD
RAM OPA
Bloqueo de Flujo simptico central
Hipotensin
Bradicardia
Sequedad de mucosas
Sedacin
Depresin
Disminucin de la lbido
 SALBUTA
MOL
INDICACIONES TERAPUTICAS

Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, broncos

pasmo reversible y otros procesos asociados a
obstruccin reversible de las vas respiratorias como
bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e
infecciones pulmonares.

Alivio de la crisis de disnea aguda debido a

broncoconstriccin.

SALBUTAMOL es til en la profilaxis de asma bronquial,

broncospasmo inducido por ejercicio o exposicin a un
alergeno conocido e inevitable.
 SALBUTA
MOL
Mecanismo de accin
. Los estudios farmacolgico "sin vitro" y los estudios "in
vivo" han demostrado que el salbutamol tiene un efecto
preferencial sobre los receptores adrenrgicos beta-2 en
comparacin con el isoproterenol. Aunque los receptores
adrenrgicos beta 2 son los receptores predominantes en
msculo liso bronquial, datos recientes indican que el
10% al 50% de los receptores beta en el humano corazn
puede ser beta2 receptores. La funcin precisa de estos
receptores, sin embargo, todava no se ha establecido.

Los estudios clnicos controlados y la experiencia clnica

han demostrado que el salbutamol inhalado, al igual que
otros beta-adrenrgicos agonistas de los medicamentos,
puede producir unos efectos cardiovasculares
significativos en algunos pacientes, caracterizados por un
aumento de la presin arterial, ritmo cardaco y cambios
electrocardiogrficos. El salbutamol tiene una accin ms
prolongada que el isoproterenol en la mayora de los
pacientes por cualquier va de administracin, ya que no
es un sustrato para los procesos de metabolismo celulares
 SALBUTA
POSOLOGIA MOL
Tratamiento del asma bronquial, broncospasmo
reversible y otros procesos asociados a
obstruccin reversible de las vas respiratorias
como bronquitis y enfisema pulmonar,
bronquiectasia e infecciones pulmonares.

Administracin oral (Jarabe o comprimidos)

Adultos: 4 mg o 10 ml, 3 4 veces al da. De no
obtenerse una broncodilatacin adecuada, cada
dosis individual puede ser aumentada
gradualmente, hasta 8 mg. En pacientes
hipersensibles y seniles, puede ser suficiente
administrar 5 ml cada 3 4 veces al da. Se
recomienda manejar esta dosis de inicio y ajustar
de acuerdo con la respuesta.
Nios: el salbutamol (jarabe) debe administrarse
cada 6 u 8 horas
De 2 a 5 aos: 2.5 ml.
De 6 a 12 aos: 5 ml.
Ms de 12 aos: 5-10 ml cada 3-4 veces al da.
 SALBUTA
POSOLOGIA MOL
TRATAMIENTO DEL BRONCOSPASMO AGUDO
POR EJERCICIO FSICO O POR EXPOSICIN A
ALERGENO:

ADMINISTRACIN POR INHALACIN (AEROSOL)

Adultos: 1 inhalacin (100-114 mcg) en una dosis

nica pudiendo incrementarse a 2 inhalaciones en
caso necesario. Dosis mxima (200-228 mcg) cada 4-
6 horas.
Nios:1 inhalacin aumentando la dosis si la
respuesta es inadecuada. No se deben superar 4
inhalaciones diarias.
Prevencin del broncospasmo inducido por el
ejercicio:

ADMINISTRACIN POR INHALACIN

Adultos y nios: la dosis usual para adultos y nios de

4 aos o ms de edad son 2 inhalaciones 15 a 30
 SALBUTA
RAM MOL
Las reacciones adversas ms
frecuentes son temblor y cefaleas que
generalmente desaparecen con la
continuacin del tratamiento. En
pacientes hipersensibles se puede
presentar vasodilatacin perifrica con
taquicardia compensatoria, as como
reacciones de hipersensibilidad. En
raras ocasiones se han descrito
calambres musculares transitorios y
en los nios, hiperactividad. Tambin
se han observado ocasionalmente
taquicardia, cefalea, neviosismo e
insomnio.
 Agonistas adrenrgicos 2 de accin breve

Metaproter
enol.
El metaproterenol se utiliza para el tratamiento a
largo plazo de enfermedades
obstructivas de las vas respiratorias, asma y contra
el broncoespasmo
agudo (cap. 36). Sus efectos adversos son similares
a los de los broncodilatadores
simpaticomimticos de acciones breve e intermedia.
INDICACIONES
Asma bronquial; bronquitis; enfisema pulmonar; bronquiectasias;
infecciones pulmonares; broncoespasmo inducido por ejercicio

MECANISMO DE ACCIN

Broncodilatador usado para el tratamiento de asma

 Metaproter
RAM enol.
Temblor fino distal, nerviosismo, cefalea, mareos;
taquicardia y palpitaciones; hipocalcemia.

POSOLOGA
Oral. >12 aos y Ads.:
-Crisis asmtica o broncoespasmo: 10-20 g/6 h, 4 veces
al da;

Inhalacin. >12 aos y Ads.:

-Crisis asmtica o broncoespasmo:1,5-3 g 4 veces al
da. El tto. no deber administrarse en perodos
menores de 4 h en el tto. de ataques agudos de
broncoespasmo. La dosis recomendada deber diluirse
en sol. salina con un volumen final de 3 a 4 ml con
inhalacin de la misma hasta que se consuma la sol. por
completo. La dosificacin puede depender del modo de
inhalacin y la calidad de la nebulizacin. La duracin
de la inhalacin puede ser controlada por el volumen de
dilucin. Puede ser administrado usando un rango de
 FENOTE
ROL

INDICACIONES TERAPUTICAS

Inhibicin de las contracciones uterinas prematuras a

partir de la semana 20 y hasta la semana 37 del
Embarazo o hasta alcanzar la madurez pulmonar del
producto. Tambin est indicado cuando es necesaria la
relajacin del tero como sucede en los casos de
sufrimiento fetal agudo, en tanto se soluciona el
problema obsttrico, o cuando el factor que est
desencadenando un parto prematuro no puede ser
eliminado.
 FENOTE
ROL
MECANISMO DE ACCIN
los efectos broncodilatadores del fenoterol se deben a su accin
agonista sobre los receptores a-adrenrgicos. Aunque el fenoterol tiene
una mayor actividad sobre los receptores bronquiales, tambin estimula
otros rganos, mostrando efectos tocolticos, inotrpicos positivos,
estimulantes de la produccin de eritropoyetina y anablicos. Tambin
muestra efectos anti-alrgicos antagonizando las respuestas a la
histamina mediada por las IgE. Igualmente, inhibe la liberacin de otros
mediadores espasmgenos e inflamatorios de los mastocitos
pulmonares, tales como los leucotrienos y la prostaglandina D2. El
fenoterol disminuye la secrecin de acetilcolina en las terminaciones
colinrgicas preganglionares, as como la secrecin de moco e
incrementa el aclaramiento mucociliar. Cuando se administra por
inhalacin, el fenoterol produce un aumento significativo de la funcin
pulmonar que se inicia a los cinco minutos y alcanza un mximo a los
30-60 minutos. La broncodilatacin se mantiene en la mayor parte de
los pacientes entre 6 y 8 horas
 FENOTE
POSOLOGIA ROL
TRATAMIENTO DEL BRONCOESPASMO AGUDO

Administracin por inhalacin: el fenoterol se

debe administrar mediante nebulizadores
ultrasnicos, motorizados o por aire comprimido o
durante la ventilacin intermitente con presin
positiva.

Adultos: Las dosis recomendadas oscilan entre

0.5 y 1 mg , hasta 2.5 mg. Puede repetirse esta
dosis cada 6 horas si fuera necesario.
Con nebulizador manual: 20 inhalaciones de la
solucin sin diluir.
La solucin debe administrarse 3 veces al da. El
intervalo entre 2 administraciones deber ser de 3
h como mnimo.
Nios: la eficacia y seguridad del fenoterol en
nios no han sido establecidas
 FENOTE
TRATAMIENTO Y PREVENCIN DE LA
OBSTRUCCIN BRONQUIAL REVERSIBLE, ASMA ROL
ALRGICA O BRONQUITIS ASMTICA Y
ENFISEMATOSA CON COMPONENTE
BRONCOESPSTICO.

Administracin oral:
Adultos: 2,5-5 mg/8 h.
Nios de 6-14 aos: 2,5 mg/8 h.
Nios de 1-6 aos: 1,25-2,5 mg/8 h.
Lactantes: 0,5-1,5 mg/8 h (solucin).
Normas para la correcta administracin: administrar
preferentemente antes de las comidas. 20 gotas
equivalen a 1 ml (5 mg).

INHIBICIN DE LAS CONTRACCIONES UTERINAS

PREMATURAS:

Administracin intravenosa:

Adultos: el fenoterol se ha administrado por infusin

intravenosa (1-2 mg/min) durante 6 horas. Para evitar
las reacciones adversas (palpitaciones, tremor,
 RAM FENOTE
Las reacciones adversas ms frecuentes son: ROL
- Cardiovasculares: algunas reacciones adversas son
palpitaciones, taquicardia, acompaada o no de vasodilatacin
perifrica, dolor de pecho. En particular la taquicardia (definida
como un aumento > 10% de la frecuencia cardaca basal) se
observa hasta en el 21% de los casos
- Sistema nerviosos central: se han descrito, por orden
decreciente de incidencia, nerviosismo, cefalea, intranquilidad,
ansiedad, debilidad, alteracin del sueo. Rara vez,
irritabilidad, hiperexcitabilidad en nios.
- Metablicas: la administracin prolongada de dosis elevadas
de agonistas beta2-adrenrgicos puede origina hipopotasemia
e hiperglucemia
- Musculoesquelticas: los temblores finos (tremor) se
producen en el 12% de los casos despus de dosis de 0.5 a 1
mg. Con dosis ms altas (hasta 2.5 mg que se administran en
el mbito hospitalario) el tremor afecta hasta el 30% de los
pacientes. Tambin se han descrito calambres musculares.
- Hipersensibilidad: muy rara vez, angioedema, urticaria,
broncospasmo, hipotensin, colapso. Muy raras veces se han
observado broncoespasmos paradjicos
- Gastrointestinales: excepcionalmente, nuseas y vmitos.

- Genitourinarias: excepcionalmente, dificultad urinaria.

Agonistas adrenrgicos 2 de accin prolongada

Salmete
rol

INDICACIONES TERAPUTICAS

Tto. regular a largo plazo de la obstruccin reversible de vas

respiratorias por asma y bronquitis crnica (EPOC). Asma:
pacientes tratados con corticoides que requieran adems un
agonista- de larga duracin.
 Agonistas adrenrgicos 2 de accin prolongada

Salmete
rol
MECANISMO DE ACCIN
El salmeterol es un agonista de los receptores beta2. Estos receptores estn
presentes en grandes cantidades en los pulmones y se encuentran en el
msculo liso bronquiolar. La estimulacin de los receptores beta2 en el pulmn
provoca la relajacin del msculo liso bronquial, lo que produce broncodilatacin
con el consiguiente aumento del flujo de aire bronquial. Estos efectos estn
mediados, en parte, por aumento de la actividad de la adenilato ciclasa, una
enzima intracelular responsable de la formacin de 3 ', 5'-monofosfato cclico de
adenosina (AMPc).

El salmeterol puede inhibir la broncoconstriccin producida por la histamina,

metacolina, y el ejercicio. Adems, el salmeterol parece inhibir la fase tarda de
la broncoconstriccin inducida por alergenos, que por lo general aparece
despus de que los efectos broncodilatadores de los agentes de accin corta
hayan desaparecido. La accin prolongada de salmeterol es debido a su cadena
lateral lipoflica. Esta cadena lateral parece que se une a la presencia de un
exositio cerca de los receptores beta2. La unin a este exositio permite que la
porcin activa de la molcula pueda permanecer en el receptor, proporcionando,
por lo tanto, una larga duracin de accin. Adems, exositio en el que fija el
salmeterol contribuye a la inhibicin de la fase tarda de las respuestas a los
 POSOLOGIA
Salmete
rol
Mantenimiento y prevencin de los
sntomas de asma (por ejemplo, la
profilaxis de broncoespasmos):

Administracin por inhalacin de un aerosol

presurizado

Adultos y nios > 12 aos: 42 mg (2

inhalaciones orales) de salmeterol dos veces al
da, maana y tarde, con aproximadamente 12
horas de diferencia.
Administracin por inhalacin de polvo oral
para inhalacin

Adultos y nios > 4 aos: 50 microgramos (1

inhalacin oral) de salmeterol dos veces al da,
maana y tarde, aproximadamente con 12
horas de diferencia
 Salmete
PREVENCIN DEL BRONCOESPASMO ASOCIADO A LA
ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA rol
(EPOC) INCLUYENDO BRONQUITIS CRNICA Y
ENFISEMA:

Administracin por inhalacin de un aerosol presurizado.

Adultos y nios > 12 aos: 42 mg (2 inhalaciones orales)
de salmeterol dos veces al da, maana y tarde, con
aproximadamente 12 horas de diferencia.
Administracin por inhalacin de polvo oral para
inhalacin.

Adultos y nios > 4 aos: 50 microgramos (1 inhalacin

oral) de salmeterol dos veces al da, maana y tarde,
aproximadamente con 12 horas de diferencia
Prevencin del broncoespasmo inducido por el ejercicio:

ADMINISTRACIN POR INHALACIN DE UN AEROSOL

PRESURIZADO:

Adultos y nios > 12 aos: se recomiendan dos

inhalaciones (42 mg) de salmeterol por lo menos 30-60
minutos antes del ejercicio.
 Salmete
RAM rol
Las reacciones adversas ms comunes al
salmeterol reportadas en los estudios clnicos
son tos (7%),
dolor de cabeza (28%), faringitis (14%),
enfermedad de la cavidad nasal / sinusal (6%)
e infeccin del tracto respiratorio superior (14
%).
Estos efectos adversos incluyen dolor de
cabeza sinusal, dolor de estmago, temblores,
infeccin respiratoria baja, gripe, rinitis
alrgica, mareos / vrtigo, taquicardia,
palpitaciones, dismenorrea, erupcin cutnea,
traqueitis, bronquitis, nuseas / vmitos,
diarrea, dolor abdominal, dolor de urticaria,
dentales , dolor en las articulaciones y la
espalda, calambres musculares, mialgia,
miositis /, nerviosismo y malestar o fatiga.

A pesar de terapia a largo plazo con

salmeterol no parece producir taquifilaxia a
los efectos broncodilatadores de salbutamol,
una taquifilaxia a los efectos extrapulmonares,
 Fenilefr
ina

INDICACIONES

La fenilefrina parenteral est indicada para el

mantenimiento de una presin arterial adecuada
durante la anestesia general o espinal y para el
tratamiento de una hipotensin grave debida a un
shock, frmacos o estados de hipersensibilidad.
Tambin se emplea en casos de taquicardia
supraventricular paroxstica y, en la anestesia
regional como vasoconstrictor local.
 Fenilefr
ina
MECANISMO DE ACCIN
la fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee
efectos simpaticomimticos tanto directos como
indirectos. El efecto dominante es el de agonista a-
adrenrgico. A las dosis terapeticas, este frmaco no
tiene actividad sobre los receptores b-adrenrgicos
cardacos, aunque estos receptores pueden ser activados
si se administran grandes dosis. La fenilefrina no
estimula los receptores beta-adrenrgicos de los
bronquios o de los vasos sangneos perifricos
(receptores b2). Los efectos a-adrenergicos resultan de la
inhibicin del AMP-cclico a travs de una inhibicin de la
adenilato-ciclasa, mientras que los efectos b-
adrenrgicos son el resultado de la activacin de esta
enzima. Los efectos indirectos se deben a la liberacin de
norepinefrina de sus depsitos en las terminaciones
nerviosas. Despus de su administracin intranasal, la
fenilefrina estimula los receptores a-adrenrgicos de la
mucosa nasal causando una vasoconstriccin local que
reduce el edema nasal y descongestiona la mucosa. La
administracin crnica de fenilefrina puede ocasionar
 Tratamiento de la hipotensin o shock: Fenilefr
Para el tratamiento de una hipotensin ligera o moderada: ina
Administracin subcutnea o intramuscular:
Adultos: de 2 a 5 mg repetidos a intervalos de 10 a 15
minutos. La dosis inicial mxima es de 5 mg
Nios: 0.1 mg/kg cada 1 o 2 horas segn sea necesario. La
dosis mxima es de 5 mg
Administracin intravenosa:
Adultos: 0.2 mg i.v. repetidos cada 10-15 minutos. La dosis
inicial mxima es de 0.5 mg
Nios: no se han establecido pautas de tratamiento por esta via
Tratamiento de la hipotensin grave o shock:

Administracin intravenosa:
Adultos: inicialmente entre 100180 g/min por infusin
intravenosa
Nios: 520 g/kg, mediante un bolo i.v. seguidos de una
infusin de 0.10.5 g/kg/min, hasta llegar al efecto deseado.

Administracin intravenosa
Adultos: Inicialmente, 0.2 mg, seguidas de 0.1-0.2 mg segn
sea ncesario. No sobrepasar dosis de 0.5 mg
Administracin subcutnea o intramuscular
Nios: el fabricante recomienda una dosis de 0.044 a 0.088
mg/kg s.c. o i.m.
 RAM Fenilefr
Las dosis recomendadas, la fenilefrina ocasiona pocas reacciones
adversas, en particular por va oftlmica e intranasal. La
ina
administracin parenteral puede ocasionar efectos secundarios a
nivel cardaco, que tambin pueden presentarse en casos en los
que se aplican dosis repetidas por va tpica. La fenilefrina es un
potente vasoconstrictor, produciendo un aumento de la presin
arterial despus de su administracin parenteral, aumento que va
acompaada de un bradicardia refleja. Los pacientes de la tercera
edad son ms susceptibles a los efectos hipertensivos y
bradicrdicos de la fenilefrina, pudiendo experimentar un
reduccin significativa del gasto cardaco como consecuencia de
la bradicardia sinusal, aumentando el riesgo de una posible
insuficiencia cardaca.

Las cefaleas que se desarollan como consecuencia del aumento

de la presin arterial pueden ser aliviadas mediante a
administracin de bloqueante a-adrenrgico como la fentolamina

Otros efectos adversos que se presentan despus de la

administracin parenteral de la fenilefrina son excitabilidad,
mareos, angina, palidez y, con menor frecuencia, arritmias. La
inyeccin de fenilefrina puede ocasionar parestesias en las
extremidades. La extravasacin de la infusin, en particular si se
trata de dosis elevadas, puede ocasionar graves necrosis
tisulares. En caso de producirse tal extravasacin, se debe infiltrar
 AGONISTAS SIMPATICOMIMTICOS DIVERSOS

Anfetamin
as
MECANISMOS DE ACCIN
Actan liberando catecolaminas (Dopamina, Noradrenalina y
Serotonina) de las neuronas presinpticas dopaminrgicas.
Inhiben la recaptacin de catecolaminas, si no que aumentan su
liberacin.
Estimula a los receptores adrenrgicos y serotoninrgicos .
La anfetamina al parecer ejerce muchos de sus efectos en el SNC
Estos mecanismos comprenden la difusin de intercambio inducida por la
anfetamina, el transporte inverso, fenmenos de transporte similares a
los conductos y los efectos derivados de las propiedades apenas bsicas
de la anfetamina.
Es posible que estos mecanismos influyan en la neurotoxicidad, as como
en las enfermedades neurodegenerativas dopaminrgicas que se
analizan adelante
 AGONISTAS SIMPATICOMIMTICOS DIVERSOS

Anfetamin
as
Posee acciones estimulantes potentes del SNC
Tratamiento de congestin nasal y asma PRESENTACIONES
Aumento de la estimulacin del SNC (accin sobre los
niveles de alerta, humor y de despertar) Comprimidos
Tratamiento de la Narcolepsia ( Hipersomnolencia,Excesiva
somnolencia diurna que suele derivar en ataques de sueo.) de Centramina
Tratamiento de la hipercinesia (es el aumento de Capsulas de
movimientos involuntarios del cuerpo o partes de l.)infantil sulfato de
( nios hiperactivos y con dficit de atencin). anfetamina
EFECTOS ESTIMULANTES SOBRE EL Polvo de
SNC
Euforia sulfato de
Exaltacin anfetamina
Locuacidad
Incremento de la atencin
Insomnio
Prdida del apetito
Ausencia de Fatiga
EFECTOS SUBJETIVOS
Empata
Sensualidad
Alteraciones sensoriales
Disminucin del miedo
Felicidad
Ansiedad
Desorientacin
 Anfetamin
RAM
as
Los efectos txicos agudos de la anfetamina suelen ser
extensiones de sus acciones teraputicas y por regla son
consecuencia de la sobredosis. Los efectos en el SNC
suelen incluir inquietud, mareos, temblor, hiperactividad
de reflejos, locuacidad, tensin, irritabilidad, debilidad,
insomnio, fiebre y a veces euforia. Aparecen sobre todo en
sujetos con trastornos psquicos, confusin, agresividad,
cambios en la libido, ansiedad, delirio y alucinaciones
parciales. Sin embargo, tales efectos psicticos pueden ser
desencadenados en cualquier persona si se consumen
cantidades suficientes de anfetamina por tiempo
prolongado.
Despus de la estimulacin central aparecen fatiga y
depresin.
Los efectos cardiovasculares son frecuentes e incluyen
cefalea, escalofros, palidez o rubor, palpitaciones,
arritmias cardiacas, dolor anginoso, hipertensin o
hipotensin y colapso circulatorio. El sujeto suda de
manera profusa. Entre los sntomas del aparato digestivo
estn xerostoma, regusto metlico, anorexia, nusea,
vmito, diarrea y clicos abdominales.
La intoxicacin letal casi siempre culmina en convulsiones
 Metanfetam
ina
La metanfetamina guarda una relacin qumica cercana con la
anfetamina y la efedrina En el cerebro, la metanfetamina libera
dopamina y otras aminas bigenas e inhibe los transportadores de
monoaminas a nivel neuronal y vesicular y tambin la
monoaminooxidasa
MECANISMOS DE ACCIN

Aunque el clorhidrato de metamfetamina puede administrarse oral y

nasalmente, lo ms comn es que se inyecte por va intravenosa, en
cuyo caso se disuelve en agua destilada siguiendo el mismo ritual
administrativo que recibe la herona; de hecho los adictos a la
metamfetamina. La metamfetamina pura nicamente se administra por
va pulmonar. Los cristales se calientan en papel aluminio y se fuman en
pipas de cristal o en pipas convencionales. Los efectos de esta amina
inyectada o fumada comienzan con un rush bastante breve e intenso y
duran entre 3 y 5 horas. La metamfetamina es el estimulante ms
potente del SNC que se ha descubierto a la fecha. Su mecanismo de
accin es el mismo que el de la amfetamina, no obstante, su estructura
qumica determina una mayor penetracin a travs de la barrera
hematoenceflica y ello trae como consecuencia una mayor liberacin de
los neurotransmisores dopamina y noradrenalina.
 Metanfetam
ina
POSOLOGIA

La dosis depende de varios factores; depende de la persona, la

sustancia, el nivel de tolerancia de la persona hacia la sustancia y el
entorno donde se consume (lugar donde se consume y con quin se
consume). La metanfetamina tiene efectos ms potentes que el
speed, por lo cual la dosis debe ser ms pequea. Adems hay que
tener en cuenta que la redosificacin debe espaciarse mucho ms
debido a que los efectos duran entre 2 y 4 horas.

Tanto por va oral como por esnifada y fumada las dosificaciones son
parecidas, pero la subida es mucho ms intensa por la va fumada,
menos por la va esnifa y ms lenta por la oral. En este sentido se
debe de tener en cuenta que la duracin del estado eufrico es menor
cuanto ms rpida es la absorcin.

5-10 mg (dosis baja)

10-30 mg (dosis mediana)
40-60 mg (dosis muy alta)
+ 60 (dosis muy elevada o con tolerancia)
 Metanfetam
ina
RAM
El consumo de metanfetamina, incluso en
pequeas cantidades, puede resultar en
muchos de los mismos efectos fsicos de otros
estimulantes como la cocana o la anfetamina,
incluyendo una prolongacin del estado de
vigilia, mayor actividad fsica, disminucin del
apetito, aumento de la frecuencia respiratoria,
aceleracin de la frecuencia cardiaca,
irregularidad del latido del corazn, aumento en
la presin arterial e hipertermia.

El abuso a largo plazo de la metanfetamina

tiene muchas consecuencias negativas, entre
ellas, una prdida extrema de peso, problemas
dentales graves, ansiedad, confusin, insomnio,
perturbaciones en el estado de nimo y
comportamiento violento. Las personas con
historial de abuso prolongado de
metanfetamina tambin demuestran varias
caractersticas psicticas, como paranoia,
alucinaciones visuales y auditivas y delirio (por
 Metilfenid
ato
El metilfenidato es un derivado piperidnico con estructura similar a la
de la anfetamina. El frmaco es un estimulante leve del SNC, cuyos
efectos ms importantes se observan en las actividades mentales
ms que en las motoras. Sin embargo, dosis grandes producen signos
de estimulacin generalizada del SNC que pueden culminar en
convulsiones.
MECANISMOS DE ACCIN
Bloquea la recaptacin de noradrenalina y dopamina en la neurona
presinptica y aumenta la liberacin de estas monoaminas al espacio
extraneuronal.
POSOLOGIA
Oral. Individualizar de acuerdo con necesidades y respuesta. Si no hay
mejora en 1 mes suspender. Intensificacin de sntomas o efectos
adversos, disminuir dosis o suspender si es necesario. Suspender
peridicamente tto. y evaluar estado del nio y finalizarlo durante o
despus de la pubertad.
Nios > 6 aos y adolescentes:
- Comp. liberacin inmediata (dosis/da en varias tomas, ltima antes
de las 4 de la tarde): inicial: 5 mg 1 2 veces/da (desayuno y
comida), incrementando dosis y frecuencia en 5-10 mg
 Metilfenid
RAM ato

Nasofaringitis, sinusitis ,infeccin de la parte

alta del tracto respiratorio; anorexia,
disminucin del apetito, reduccin
moderada del aumento de peso y altura
(uso prolongado en nios); insomnio,
nerviosismo, tics, agresividad, ansiedad,
labilidad emocional, agitacin, depresin,
comportamiento anormal, irritabilidad,
cambios de humor; cefalea, mareos,
discinesia, hiperactividad psicomotora,
somnolencia, parestesia, cefalea tensional;
arritmia, taquicardia, palpitaciones; HTA;
tos, dolor faringolaringeal; dolor abdominal,
vmito, nusea, diarrea, malestar gstrico,
boca seca, dispepsia; alopecia, prurito,
erupcin, urticaria; artralgia, tensin
muscular, espasmos musculares;
irritabilidad, pirexia, retraso de crecimiento
(uso prolongado en nios); disminucin de
peso; cambios en la presin sangunea y
 EFEDRINA

Mecanismo de accin
Alfa y -adrenrgico, estimulante central, vasoconstrictor
perifrico, broncodilatador, aumenta la presin arterial y estimula
el centro respiratorio.

Acciones farmacolgicas
Estimula la frecuencia y el gasto cardiacos e incrementa en grado
variable la resistencia perifrica; como consecuencia, suele
aumentar la presin arterial. La estimulacin de los receptores
de clulas de msculo de fibra lisa de la
base de la vejiga puede intensificar la resistencia a la salida de
orina. La activacin de los receptores en los pulmones estimula
la broncodilatacin. La efedrina es un estimulante potente del SNC
y despus de la administracin oral sus efectos pueden persistir
horas. Es eliminada por la orina, en gran medida sin
POSOLOGA
modificaciones, con una semivida de 3 a 6 h.
Oral. Ads.: usual, 50 mg/8-12 h.
 RAM
Reacciones adversas que requieren atencin
mdica, de manifestarse: cianosis, dolor en el
pecho, convulsiones, fiebre, taquicardia, cefaleas,
alucinaciones, hipertensin, nuseas o vmitos,
ansiedad, nerviosismo, dilatacin de pupilas
(midriasis) o visin borrosa no habituales, debilidad
severa o temblores.

Tambin existen contraindicaciones absolutas para

personas con: infarto agudo del miocardio, angina
de pecho, arritmia cardaca, enfermedades
cardacas, cardiomiopata, enfermedad arterial
coronaria, falla cardaca, hipertensin,
hipertiroidismo, terapia con IMAO, infarto de
miocardio, cirugas, taquicardia y tirotoxicosis.2

Generalmente se evita tomar la medicacin antes

de acostarse, para disminuir la posibilidad de
insomnio. Si se administra durante el
alumbramiento puede producir aceleracin de la
frecuencia cardaca fetal. La alcalinizacin de la
orina producida por anticidos, los citratos o el
un antagonista adrenrgico o bloqueante
adrenrgico es una sustancia que acta
inhibiendo la accin de los receptores
adrenrgicos, por lo que es un tipo de
simpaticoltico y tiene acciones contrarias a los
agonistas adrenrgicos.
ADRENERGICOS BLOQUEADORES

Son medicamentos que al ser introducidos en el

organismo, bloquean los efectos fisiolgicos de la
estimulacin simptica. Esta inhibicin puede
producirse durante la sntesis, el almacenamiento o la
liberacin del neurotransmisor adrenrgico.
MEDICAMENT
OS
BLOQUEADORES ALFA:

PRAZOCI
N

La prazosina, conocida
tambin por sus nombres
comerciales como:
Minipress
Vasoflex
Pressin
 PRAZOCI
MECANISMO DE ACCIN N

Acta causando vasodilatacin

perifrica debido a la inhibicin
selectiva y competitiva de los
receptores adrenrgicos alfa 1
postsinpticos vasculares,
reduciendo as la resistencia y la
presin arterial vascular perifrica.
 PRAZOCI
REACCIONES ADVERSAS N

Los efectos adversos ms comunes

del tratamiento con prazocin son:
Aturdimiento
mareos
Cefalea
Somnolencia
Debilidad
Letargo
nuseas y palpitaciones
dolor abdominal
diarrea
sncope (desmayo o soponcio, es
una prdida brusca de
consciencia ).
 POSOLOGA PRAZOCI
TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN:
N
Administracin oral

Adultos: inicialmente, 1 mg PO 2-3 veces / da. La primera dosis se puede administrar

antes de acostarse para minimizar la hipotensin ortosttica.

dosis media es de 6-15 mg PO/da, administrados en dosis divididas.

dosis mxima es de 20 mg / da PO en dosis divididas.

Ancianos: Inicialmente, 1 mg PO 1-2 veces al da.

Nios: Inicialmente, 5 mg / kg PO cada 6 horas. Aumentar la dosis gradualmente

hasta 25 mg / kg PO cada 6 horas.

dosis mxima es de 15 mg / da o 400 mg / kg / da PO. Cuando estable, la

dosificacin diaria total puede ser dividida en 2-3 dosis.

PARA EL TRATAMIENTO DE LAS CRISIS HIPERTENSIVAS ASOCIADAS CON EL

AUMENTO DE LAS CATECOLAMINAS CIRCULANTES:

Administracin oral:

Adultos: Inicialmente, 10-20 mg PO. Si es necesario, repetir la dosis en 30 minutos.

PARA EL TRATAMIENTO DE LA PRAZOCI
INSUFICIENCIA CARDACA
CONGESTIVA: N
ADMINISTRACIN ORAL:

Adultos: Inicialmente, 1 mg PO 2- 3 veces por da, aumentando

gradualmente hasta un mximo de 20 mg / da en dosis divididas.

Nios: Inicialmente, 5 mg/kg PO cada 6 horas. Aumentar la dosis

gradualmente hasta 25 mg/kg PO cada 6 horas.
Para la prevencin del fenmeno de Raynaud:
Administracin oral:
Adultos: El rango de dosis es de 0,5 a 3 mg PO dos veces al da.

Ancianos: Ver dosis de adultos. Los pacientes ancianos pueden ser ms

sensibles a efectos adversos e hipotensores de la prazosina.

PARA EL TRATAMIENTO SINTOMTICO DE LA HIPERPLASIA

PROSTTICA BENIGNA:
ADMINISTRACIN ORAL:

Adultos: inicialmente, 2 mg PO dos veces al da La primera dosis puede

administrarse antes de acostarse para minimizar la hipotensin ortosttica.
El intervalo de dosis de mantenimiento es de 9.1 mg / da PO.
Ancianos: Ver dosis de adultos. Los pacientes ancianos pueden ser ms
 PRAZOCI
N
TRATAMIENTO DE LAS PESADILLAS RELACIONADAS CON UN
DESRDEN POST-TRAUMTICO:
ADMINISTRACIN ORAL:
Adultos: se han utilizado dosis de 1 mg/da de prazosina durante 1
semana, aumentando la dosis a 2 mg en la semana siguiente y a 5
mg en las siguientes semanas.
Adultos: 20 mg / da PO para la hipertensin (algunos pacientes
han requerido hasta 40 mg / da PO para la hipertensin); 9 mg
PO / da para la hiperplasia prosttica benigna (HPB).

Ancianos: 20 mg / da PO para la hipertensin (algunos pacientes

han requerido hasta 40 mg / da PO para la hipertensin); 9 mg
PO / da para la hiperplasia prosttica benigna (HPB).
Los adolescentes: No hay informacin dosis mxima est
disponible. Ver adulto y la dosis de los nios.
Nios: 15 mg / da PO o 400 mg / kg / da PO.

 TARAZO
CIN
INDICACIONES
indicado para el tratamiento de:
hipertensin arterial, solo o combinado con otros
agentes antihipertensivos.
Tambin es til para reducir la obstruccin urinaria y
aliviar las manifestaciones asociadas en pacientes
con hiperplasia prosttica benigna.

MECANISMO DE ACCIN
produce un bloqueo de los receptores a1-adrenrgicos
en la prstata, cuello de la vejiga y en la cpsula
prosttica mejorando el perfil urodinmico en los
hombres con sntomas de hiperplasia benigna de
prstata
 TARAZO
REACCIONES CIN
ADVERSAS:
Hipertensin arterial:
En el sistema urinario:
Hiperplasia prosttica benigna:
Hipertensin arterial:
o Astenia(Debilidad o fatiga general).
o visin borrosa
o vrtigo
o congestin nasal
o nuseas
o edema perifrico
o palpitaciones y somnolencia.
En el sistema urinario:
frecuencia urinaria
infeccin del tracto urinario e incontinencia urinaria
en mujeres posmenopusicas.
trombocitopenia y fibrilacin auricular.
Hiperplasia prosttica benigna:
Mareos
Astenia
dolor de cabeza
hipotensin postural
somnolencia,
 POSOLOGIA TARAZO
CIN
Tratamiento de la hipertensin:
Va oral:
Adultos: iniciar con dosis de 1 mg/da tomado a la hora de
acostarse. Segn la respuesta del paciente, esta dosis puede
aumentarse a intervalos de 5 a 7 das, hasta una dosis mxima de
20 mg/da
Ancianos: los mayores de 65 aos son ms sensibles a los efectos
antihipertensivos y adversos de la terazosina (sequedad de boca y
somnolencia).

Adolescentes y nios: no se han establecido la seguridad y

eficacia de la terazosina

Tratamiento sintomtico de la hiperplasia benigna de

prstata:

Adultos: dosis inicial 1 mg/da tomado a la hora de acostarse.

Esta dosis se aumentarn a 2, 5 y 10 mg/da una vez al dia.
Ancianos: los ancianos son ms sensibles a los efectos
 PROPANOL
OL beta:
Bloqueadores

INDICACIONES
Arritmias cardiacas
Hipertensin
Angina de pecho.
Post-infarto.
Migraa.

MECANSIMOS DE ACCION:
Bloquea la neuroestimulacin simptica en el msculo
liso vascular y en el corazn, donde abundan estos
receptores.( bloqueo receptores beta-1).
 Bloqueadores beta:
POSOLOGIA

Angina, ansiedad, migraa y glaucoma:

Dosis general :de 40 mg dos o tres veces al da puede ser aumentada
de acuerdo con la respuesta del paciente.

La dosis mxima no debe exceder para la migraa de 240 mg, para

glaucoma 320 mg y, para angina 480 mg.

Arritmias, taquicardia de ansiedad, cardiomiopata hipertrfica

obstructiva y tirotoxicosis:

Dosis: de 10 a 40 mg tres o cuatro veces al da suele proveer la

respuesta adecuada. La dosis mxima diaria para el caso de arritmias
no debe exceder de 240 mg.

Postinfarto del miocardio: El tratamiento debe comenzar entre cinco

y 21 das despus del infarto del miocardio con una dosis inicial de 40
mg cuatro veces al da durante dos o tres das.
 PROPAN
RAM: OLO
Sistema nervioso central: Confusin,
mareos, cambios del nimo, pesadillas,
psicosis y alucinaciones, alteraciones del
sueo.
Endocrinolgicas: Hipoglucemia en
neonatos, nios, pacientes ancianos,
pacientes en hemodilisis, pacientes con
terapia diabtica concomitante, pacientes
en ayuno prolongado, pacientes con
enfermedad heptica crnica.
Gastrointestinales: Alteraciones
gastrointestinales.
Hematolgicas: Prpura
trombocitopenia.
Respiratorias: Se puede presentar
broncospasmo en pacientes con asma
 ATENOLOL
INDICACIONES
En el tratamiento de enfermedades cardiovasculares
como:
Hipertensin,
Enfermedad coronaria,
Arritmia, e infarto de miocardio
Angina de pecho.
MECANISMO DE ACCION:
agente beta-bloqueante sobre los receptores beta-1.
RAM:
mareos
nuseas
cansancio
somnolencia (sueo)
depresin
malestar estomacal
 POSOLOGIA
Hipertensin: Dosis inicial es de 50 mg al da. Si no
se consigue una respuesta ptima, la dosis debe
incrementarse a 100 mg en una toma nica al da.
Dosis por encima de 100 mg al da no produce
incremento del efecto antihipertensivo.

Posologa en casos de insuficiencia renal:

Debido a que atenolol se elimina fundamentalmente
por excrecin urinaria, la posologa debe ajustarse en
casos de insuficiencia renal. Puede ser necesario
iniciar el tratamiento con dosis bajas, de 25 mg/da.
Los pacientes sometidos a hemodilisis recibirn una
dosis de 25 50 mg de atenolol despus de cada
dilisis.

Posologa en geriatra: La dosis requerida puede

 TIMOL
OL

INDICACIONES
Se utiliza en el tratamiento de la hipertensin
y de la angina de pecho. La forma oftlmica
se utiliza para reducir la presin intraocular.

MECANISMO DE ACCION:
bloquea la estimulacin simptica mediada
por los receptores beta 1-adrenrgicos en el
corazn y el msculo liso vascular.

 TIMOL
POSOLOGIA
OL
PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN
ADULTOS: Inicialmente, 10 mg por va oral dos veces al da, solo
o con un diurtico.
La dosis habitual es de 10 a 20 mg por va oral dos veces al da.
Dosis mxima es de 60 mg/da, dividida en 2 dosis.
NIOS: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.

PARA LA PROFILAXIS DE LA MIGRAA:

ADULTOS: Inicialmente, 10 mg por va oral dos veces al da.
La dosis de mantenimiento de 20 mg por va . La dosis mxima es
de 30 mg / da.

PARA EL TRATAMIENTO DE LA PRESIN INTRAOCULAR

ELEVADA EN EL GLAUCOMA
La dosis recomendada es de 2.5 mg/ml en el saco conjuntival
cada 12 horas; si la respuesta clnica no es adecuada se puede
cambiar a TIMOLOL de 5.0 mg/ml a dosis de 1 gota cada 12 horas.
Cuando la presin intraocular no desciende a cifras adecuadas
 TIMOL
RAM: OL
OCULARES: Ocasionalmente irritacin
ocular, disminucin de la sensibilidad
corneal, blefaroconjuntivitis alrgica,
queratitis punteada superficial, hiperemia
conjuntival, queratoconjuntivitis, diplopa.
CARDIOVASCULARES: Hipotensin,
bradicardia, arritmias, bloqueo cardiaco
auriculoventricular, paro cardiaco,
insuficiencia cardiaca congestiva,
palpitaciones.

RESPIRATORIAS: Espasmo bronquial,

insuficiencia respiratoria, disnea.

OTRAS: Agravamiento de miastenia gravis,

alopecia, nuseas, erupcin cutnea,
astenia, disfuncin sexual, enmascaramiento
de los sntomas de hipoglucemia en
diabticos insulinodependientes, diarrea,